Preparatning savdo nomi
Advantan®

Xalqaro patentlanmagan nomi
(XPN) metilprednizolon atseponati

Dori shakli
sirtga qo‘llash uchun 0,1% li krem

Tarkibi

1 g krem quyidagilarni saqlaydi
faol modda – metilprednizolon atseponati 1 mg
yordamchi moddalar detsiloleat, glitserol monostearati 40-55, setostaril spirti, qattiq yog‘, softizan 378, makrogol stearati 40, glitserol 85%, dinatriy edetati, benzil spirti, butilgidroksitoluol, tozalangan suv.
Ta'rifi oqdan sarg‘ish rangligacha bo‘lgan krem.

Farmakoterapevtik guruhi
Teri kasalliklarini mahalliy davolash uchun kortikosteroid. Faol glyukokortikosteroidlar (III guruh). Metilprednizolon atseponati.
ATX kodi D07AC14


Farmakologik xususiyatlari


Farmakodinamika
si
Advantan® kremi sirtga qo‘llanilgandan keyin yallig‘lanish va allergik reaktsiyalarni, shuningdek kuchaygan proliferatsiya bilan bog‘liq reaktsiyalarni susaytiradi, bu ob'ektiv simptomlar (eritema, shish, infiltratsiya) va sub'ektiv hissiyotlarni (qichishish, achishish, og‘riq) kamaytiradi.
Metilprednizolon atseponati (ayniqsa uning asosiy metaboliti - 6α-metilprednizolon-17-propionati) xujayra ichidagi glyukokortikoid retseptorlar bilan bog‘lanadi.
Steroid-retseptor kompleksi DNK ning ma'lum qismlari bilan bog‘lanadi, shu tariqa bir qator biologik samaralarni chaqiradi.
Xususan, steroid-retseptor kompleksni DNK bilan bog‘lanishi makrokortin sintezini kuchayishiga olib keladi. Makrokortin araxidon kislotasini ajralib chiqishini va shu tariqa prostaglandinlar va leykotriyenlar kabi yallig‘lanish mediatorlarini hosil bo‘lishini susaytiradi.
Glyukokortikoidlarning immunosupressiv ta'siri sitokinlar sintezini susaytirishi va antimitotik samarasi bilan tushuntirilishi mumkin, ular hozir vaqtgacha yetarli darajada o‘rganilmagan.
Qon tomirlarni kengaytiruvchi prostaglandinlar sintezini glyukokortikoidlar tomonidan susaytirilishi yoki adrenalinning qon tomirlarni toraytiruvchi ta'sirini kuchaytirishi oqibatida qon tomirlarni toraytiruvchi samaraga olib keladi.

Farmakokinetikasi

Metilprednizolon atseponati dori shakli asosidan teriga kiradi. Uning kontsentratsiyasi muguz pardadan terining ichki qavatlariga qarab kamayib boradi.
Metilprednizolon atseponati epidermis va dermada gidrolizlanadi. Asosiy va faolroq metaboliti 6α-metilprednizolon-17-propionati hisoblanadi, u dastlabki preparatga nisbatan terining kortikoid retseptorlari bilan mustahkamroq bog‘lanadi, bu uning terida “biofaollashishi” mavjudligini ko‘rsatadi.
Teri orqali so‘rilishining darajasi va jadalligi faol moddaning kimyoviy strukturasi, dori shakli asosning tarkibi, dori shakli asosidagi faol moddaning kontsentratsiyasi, preparatni surtish sharoiti (surtish maydoni, ta'sir davomiyligi, ochiq teriga yoki okklyuzion bog‘lov ostida qo‘llanilishi) va terining holati (kasallikning turi va yaqqolligi, anatomik joylashishi) ga bog‘liq.
Okklyuzion bog‘lov sharoitida Advantan® kremini kuniga 2 marta 20 mg dan 8 kun davomida har kuni qo‘llash 3% so‘rilish darajasining o‘rtacha qiymatiga olib keladi, bu kuniga 20 mkg/kg tizimli kortikoid yuklamaga mos keladi.
Muguz qavati olib tashlanganda shikastlangan teri orqali metilprednizolon atseponatining so‘rilishi so‘rilish darajasini ahamiyatli darajada oshishiga (dozaning 13-27%) olib keladi.
Birlamchi gidroliz mahsuloti metilprednizolon-17-propionati tizimli qon oqimiga tushganidan keyin glyukuron kislotasi bilan tez kon'yugatsiyalanadi va shu tariqa faolsizlanadi. Metilprednizolon atseponatining metabolitlari (6α-metilprednizolon-17-propionat-21-glyukuronid asosiysi hisoblanadi) taxminan 16 soatni tashkil etuvchi yarim chiqarilish davri bilan asosan buyrak orqali chiqariladi. Vena ichiga yuborilgandan keyin siydik va axlat bilan chiqarilishi 5 kun davomida yakunlangan. Metilprednizolon atseponati va uning metabolitlari organizmda to‘planmaydi.


Qo‘llanilishi

-endogen ekzema (atopik dermatit, neyrodermit)
-kontakt ekzema
-degenerativ ekzema
-disgidrotik ekzema
-numulyar ekzema (mikrobli ekzema)
-noma'lum etiologiyali ekzema
-bolalardagi ekzemada qo‘llanadi.


Qo‘llash usuli va dozalari

Odatda preparat sutkada 1 marta terining shikastlangan sohasiga yupqa qavat qilib surtiladi.
Odatda Advantan® kremi bilan davolash davomiyligi kattalar uchun 12 xaftadan oshmasligi kerak.
Bolalar
Advantan® bolalarda 4 oylik boshlab qo‘llanadi. Dozaga tuzatish kiritish talab etilmaydi.
Odatda bolalarda Advantan® bilan davolash davomiyligi 4 xaftadan oshmasligi kerak.

Nojo‘ya ta'sirlari
Advantan® kremi qo‘llanilganida preparatni surtish joyida achishish va qichishish kabi nojo‘ya reaktsiyalar ko‘proq kuzatilgan.
Klinik tadqiqot natijasida kuzatilgan nojo‘ya reaktsiyalarning tez-tezligi normativ-huquqiy faoliyat uchun tibbiyot lug‘ati tasnifining (MedDRA) 12 versiyasiga muvofiq keltirilgan.
Tez-tez (>1/100, <1/10)
-preparatni surtish joyida qichishish, achishish
Tez-tez emas (>1/1000, <1/100)
-preparatni surtish joyida terini quruqligi, eritema, og‘riq, pufaklarni paydo bo‘lishi, follikulit, toshma, paresteziyalar
-o‘ta yuqori sezuvchanlik reaktsiyalari
Kam hollarda (>1/10000, <1/1000)
-preparatni surtish joyida sellyulit, shish, ta'sirlanish
-piodermiya, terini yorilishi, teleangioektaziya, teri atrofiyasi, terini zamburug‘li kasalliklari, akne.
Shuningdek, mahalliy qo‘llash uchun boshqa kortikosteroidlarni qo‘llaganda bo‘lgani kabi, quyidagi mahalliy nojo‘ya reaktsiyalar kuzatilishi mumkin
-teri atrofiyasi, striyalar, preparatni surtish joyida follikulit, gipertrixoz, teleangioektaziyalar, perioral dermatit, teri rangini o‘zgarishi, akne va/yoki dori shaklining har qanday komponentiga allergik teri reaktsiyalari. Kortikosteroidlarning tizimli samaralari ularni mahalliy qo‘llaganda preparatni so‘rilishi natijasida kuzatilishi mumkin.


Qo‘llash mumkin bo‘lmagan holatlar

-preparatni surtish sohasidagi tuberkulyoz yoki sifilitik jarayonlar
-preparatni surtish sohasidagi virusli kasalliklar (masalan, suvchechak, o‘rab oluvchi temiratki)
-rozatsea, perioral dermatit, yaralar, husnbuzar toshma, preparatni surtish sohasidagi terining atrofik kasalliklari
-faol moddaga yoki preparatning yordamchi moddalaridan birontasiga o‘ta yuqori sezuvchanlikda qo‘llash mumkin emas.

Dorilarning o‘zaro ta'siri
Aniqlanmagan.


Maxsus ko‘rsatmalar

Bakterial dermatozlar va/yoki dermatomikozlar bo‘lganida Advantan® kremi bilan davolashga qo‘shimcha spetsefik antibakterial yoki antimikotik davolashni o‘tkazish kerak.
Agar Advantan® kremni uzoq muddat qo‘llanganda teri qoplamalari haddan tashqari qurisa, yog‘ miqdori ko‘proq bo‘lgan dori shakliga o‘tish kerak (Advantan® surtma yoki Advantan® yog‘li surtmasi)
Preparatni ko‘zga, chuqur ochiq yaralar va shilliq qavatlarga tushishidan saqlanish uchun Advantan® kremi qo‘llanilganda ehtiyotkorlikka rioya qilish kerak.
Terining katta sohalariga yoki uzoq vaqt davomida mahalliy kortikosteroidlarni haddan tashqari ko‘p miqdorda, ayniqsa okklyuzion bog‘lov ostida surtish nojo‘ya samaralarni rivojlanish xavfini ahamiyatli darajada oshirishi mumkin. Tagliklar (pamperslar) okklyuzion samarani yaratishi mumkinligini e'tiborga olish lozim.
Tizimli kortikosteroidlarni qo‘llaganda bo‘lgani kabi, mahalliy kortikosteroidlarni qo‘llaganda glaukoma rivojlanishi mumkin (masalan, yuqori dozalardan keyin yoki uzoq vaqt davomida preparatni ko‘p miqdorda surtish, okklyuzion bog‘lovlarni qo‘llash yoki preparatni ko‘z atrofidagi teriga surtish oqibatida).
Terining katta sohalarini davolash yoki kremni okklyuzion bog‘lov ostida qo‘llanilgan hollarda davolash minimal muddat bilan chegaralanishi kerak. Preparatni qo‘llash, ayniqsa uzoq muddat qo‘llash sensibilizatsiya reaktsiyalariga olib kelishi mumkin. Bunday hollarda davolashni to‘xtatish va muvofiq davolashni o‘tkazish kerak.
Advantan® krem 0,1% preparatining tarkibiga kiruvchi ikkita yordamchi moddalar (tsetostearil spirti va butilgidroksitoluol) mahalliy teri reaktsiyalarini (masalan, kontakt dermatit) chaqirishi mumkin. Butilgidroksitoluol shuningdek ko‘z va shilliq qavatlarni ta'sirlanishini chaqirishi mumkin.
Homiladorlik va laktatsiya
Preparatni homiladorlik davrida qo‘llash bo‘yicha adekvat ma'lumotlar yo‘q.
Hayvonlarda o‘tkazilgan eksperimental tadqiqotlarda preparatning embriotoksik va teratogen samarasi ko‘rsatilgan. Odatda, homiladorlikning birinchi uch oyligida kortikosteroidlarni saqlovchi mahalliy preparatlarni qo‘llashdan saqlanish kerak.
Xususan, homiladorlik vaqtida preparatni terining katta sohalariga surtish, uzoq muddat qo‘llash yoki okklyuzion bog‘lov ostida qo‘llashdan saqlanish kerak.
Onalari homiladorlikning birinchi uch oyligida glyukokortikoidlar bilan davolangan yangi tug‘ilgan chaqaloqlarda tanglayni bitmasligi rivojlanish xavfi oshishi mumkinligini ko‘rsatuvchi epidemiologik ma'lumotlar mavjud.
Homiladorlik davrida Advantan® kremi bilan davolash uchun klinik ko‘rsatmalarda davolashdan potentsial xavf va kutilayotgan foyda nisbatini sinchkovlik bilan baholash kerak.
Ko‘krak suti bilan ajralib chiqishi mumkinligi haqida xabar berilgan tizimli kortikosteroidlar kabi, metilprednizolon atseponati ham ko‘krak suti bilan ajralib chiqishi noma'lum.
Advantan® kremini mahalliy qo‘llash, uni ko‘krak sutida aniqlash uchun yetarli bo‘lishiga metilprednizolon atseponatini yetarli miqdorda tizimli so‘rilishiga olib kelishi noma'lum.
Shunday qilib, preparatni emizikli onalarga buyurishda ehtiyotkorlikka rioya qilish kerak.
Emizikli onalarda preparatni sut bezlariga surtish mumkin emas. Laktatsiya davrida preparatni terining katta sohalariga, uzoq muddat yoki okklyuzion bog‘lov ostida surtish mumkin emas.
Bolalar
Advantan® kremini okklyuzion bog‘lov ostida qo‘llash mumkin emas. Tagliklar (pamperslar) okklyuzion samarani yaratishi mumkinligini e'tiborga olish lozim. 4 oylikdan kichik bolalarda qo‘llashning xavfsizligi o‘rganilmagan. 4 oylikdan 3 yoshgacha bo‘lgan bolalarda qo‘llanilganda xavf-foydani baholash kerak.
Avtomobilni yoki mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta'siri
Ta'sir qilmaydi.


Dozani oshirib yuborilishi

Preparatning toksik ta'sirini o‘rganishda haddan tashqari ko‘p miqdorda bir marta teriga qo‘llanilganda (so‘rilishi uchun qulay sharoitda preparatni terining katta sohasiga qo‘llash) yoki behosdan ichga qabul qilinganda o‘tkir intoksikatsiyaning biron-bir xavfi aniqlanmagan.


Chiqarilish shakli

15 g dan buraladigan plastmassa qalpoqcha va alyumin membranali alyumin tubalarga joylanadi.
1 tuba tibbiyotda qo‘llash bo‘yicha yo‘riqnomasi bilan karton qutiga joylanadi.


Saqlash sharoiti

25oS dan yuqori bo‘lmagan haroratda, bolalar olaolmaydigan joyda saqlansin!


Yaroqlilik muddati

3 yil. O‘ramida ko‘rsatilgan yaroqlilik muddati o‘tgach ishlatilmasin.


Dorixonalardan berish tartibi

Retseptsiz.


Ishlab chiqaruvchi

Bayer Xelsker Manufekchuring S.r.l., Segrate, Italiya
Via E.Schering, 21, 20090 Segrate (Milano), Italy

Litsenziya egasi
Bayer Farma AG, Berlin, Germaniya