Siklon DX plyonka qobiq qoplangan tabletka po100 mg/60mg №4

Preparatning savdo nomi

Siklon
Ta'sir etuvchi modda (XPN) sildenafil sitrati

Dori shakli

plyonka qobiq qoplangan tabletka

Tarkibi

Xar bir plyonka qobiq qoplangan tabletka quyidagilarni saklaydi
faol modda 100 mg sildenafilga ekvivalent sildenafil sitrati;
yordamchi moddalar mikrokristal pellyuloza, kraxmal, metilparaben, propilparaben, magniy stearati, tozalangan suv, natriy kraxmal glikolyati, tozalangan tal'k, bo‘yaladigan plyonka qoplamasi, metilenxlorid.
Ta'rifi
100 mgli Siklon havo rangli, plyonka kobik bilan koplangan, olmoz shaklida kesilgan, bir tomonida «100» gravirovkali, ikkinchi tomoni tekis tabletkalar.

Farmakoterapevtik guruhi

potentsiyani muvofiqlashtiruvchi vosita.
ATX kodi G04BE03

Farmakologik xususiyatlari

Sildenafil sitrati spetsifik 5 tur fosfodizsterazaning (FDE 5) kuchli va selektiv ingibitori hisoblanadi.
Jinsiy rag‘batlantirish vaqtida g‘ovak tanadan azot oksidini (NO) ajralib chiqishi jinsiy olatdagi erektsiyaning fiziologik mexanizmi bo‘lib hisoblanadi. NO guanilattsiklaza fermentini faollashtiradi, by esa siklik guanozin monofosfat sGMF mikdorini oshishiga va muvofiq ravishda, g‘ovak tana mushaklarini bo‘shashishiga olib keladi, buning oqibatida jinsiy olatda qon oqimi kuchayadi.
Sildenafil izolyatsiyalangan g‘ovak tanaga to‘g‘ridan-to‘g‘ri bo‘shashtiruvchi ta'sir ko‘rsatmaydi, balki g‘ovak tanadagi ShRMFni parchalanishiga mas'ul bo‘lgan 5 tur fosfodiesterazani ingibitsiya qilinishi orqali, shu to‘kimaga NO ning bo‘shashtiruvchi ta'sirini faol kuchaytiradi. Bu sGMF miqdorini oshishiga olib keladi, natijada sillik mushaklar bo‘shashadi va g‘ovak tanadagi qon oqimi kuchayadi.
Shuning uchun Sildenafilni tavsiya etilgan dozalarda seksual rag‘batlantirish bo‘lmaganida qo‘llash samarasiz.

Farmakodinamika

si
Sildenafilni erektil disfunktsiyaga ta'siri
Turli xil etiologiyali (organik, psixogen, aralash) erektsiyaning buzilish holatlari mavjud bo‘lgan bemorlarda, ikki tomonlama yashirin, platsebo-nazoratli qarama-qarshi, tadqiqotlarda sildenafil buyurilganidan keyin platsebo bilan solishtirganda jinsiy rag‘batlantirishning natijasi tariqasida jinsiy aloqa uchun yetarli, uzoq muddatli erektsiya bo‘lishi kuzatilgan.
Sildenafilni qon bosimiga ta'siri
Preparat ichga 100 mg dozada qabul qilinganida, yotgan holdagi maksimal sistolik arterial bosimining (AB) pasayishi o‘rtacha 8.4 mm sim.ust., diastolik (AB) esa 5.5 mm sim.ust. ni tashkil qilgan. Bundan ham yaqqolroq darajada ABga nisbatan o‘tkinchi ta'siri, bir vaqtda nitratlar qabul qilgan bemorlarda ham kuzatiladi.
Sildenafilni gemodinamikaga ta'siri
Sog‘lom ko‘ngillilarda sildenafil ichga 100 mg bir martalik dozada qabul qilinganida, EKGda sezilarli klinik o‘zgarishlarni chaqirmagan.
Sildenafilni ko‘rish qobiliyatiga ta'siri
100 mg dozada preparat qabul qilgan ayrim bemorlarda 1 soatdan keyin yengil va o‘tkinchi rang ajratish qobiliyatining buzilishi (ko‘kuyashil) kuzatiladi, bu holat 2 soat o‘tganidan keyin yo‘qoladi. Rang ajratish qobiliyatining buzilish mexanizmi, ko‘z shox pardasiga yorug‘likni yetkazib beruvchi DID 6 ning susayishi bilan tushuntiriladi.
Sildenafil ko‘rish o‘tkirligiga, kontrast sezgirligiga, ko‘z ichki bosimi va qorachiqining diametriga ta'sir ko‘rsatmaydi.

Farmakokinetikasi

Sildenafil farmokokinetikasi ichga qabul qilingan doza diapazoniga bog‘liq.
Preparatning metabolizmi asosan jigarda (asosan sitoxrom P4503A4 izofermenti yordamida) sildenafilga o‘xshash bo‘lgan faol metabolitlarni hosil qilishi orqali amalga oshiriladi.
So‘rilishi va taqsimlanishi
Preparat me'da-ichak yo‘llaridan tez so‘riladi. Preparat ichga, nahorga qabul qilinganidan so‘ng maksimal kontsentratsiyaga 30-120 minutdan (o‘rtacha 60 minut) keyin erishiladi. Mutloq biokiraolishligi 41% (23-63%) ni tashkil qiladi. Yog‘li taom bilan birga qabul qilinganida sildenafilning so‘rilish tezligi kamayadi; Tmax 60 minutga oshadi, Cmax esa 29% ga kamayadi.
Muvozanat holatidagi sildenafilning taqsimlanish hajmi (Vd) o‘rtacha 105 l ni tashkil qiladi, bu uning to‘qimalarga taqsimlanishini ko‘rsatadi. Sildenafil va uning asosiy aylanib yuruvchi M-desmetil metabolitining taxminan 96% plazma oqsillari bilan bog‘lanadi. Plazma oqsillari bilan bog‘lanishi sildenafilning umumiy kontsentratsiyasiga bog‘liq emas. Sildenafilni qabul qilgan sog‘lom ko‘ngillilar spermasida qabul qilingandan 90 minutdan keyin dozaning 0,002% dan kamrog‘i (o‘rtacha 188 ng) aniqlangan.
Metabolizmi va chiqarilishi
Sildenafil asosan jigarning mikrosomal izofermentlari sitoxrom P450 3A4 (asosiy yo‘l) va sitoxrom P450 2S9 (qo‘shimcha yo‘l) ta'siri ostida metabolizmga uchraydi. Sildenafilning N-metil guruhini ajralish yo‘li orqali hosil bo‘luvchi asosiy aylanib yuruvchi metaboliti keyin yana parchalanadi. FDE ga nisbatan bo‘lgan tanlab ta'siri bo‘yicha metabolit sildenafil bilan bir xil, in vitro FDE 5 ga nisbatan faolligi bo‘yicha esa sildenafilning faolligini taxminan 50% ni tashkil qiladi. Metabolitining plazmadagi kontsentratsiyasi sildenafilnikinin taxminan 40% ni tashkil qiladi. Sildenafilning organizmdagi umumiy klirensi soatiga 41 l, terminal fazadagi yarim chiqarilish davri (T½) 3-5 soat. Asosan metaboliti holida ahlat bilan (taxminan ichga qabul qilingan dozaning 80%) va kam miqdorda siydik bilan (taxminan ichga qabul qilingan dozaning 13%) chiqariladi.
Maxsus klinik holatlardagi farmakokinetikasi.
Qon plazmasida sildenafilning (AUC) darajasini oshishiga quyidagi omillar ta'sir ko‘rsatadi
- 65 yoshdan yuqori yosh (AUC darajasi 40% ga oshadi);
- jigar funktsiyasining yetishmovchiligi (masalan, jigar sirrozi 80% ga);
- o‘tkir buyrak yetishmovchiligi (kreatinin klirensi minutiga ˂30 ml, 100% ga));
- sitoxrom P450 3A4 ingibitorlarini bir vaktda qabul qilish (masalan, eritromitsin, 182%, sakvinavir, 210%).

Qo‘llanilishi

Jinsiy aloqadan qoniqish uchun yetarli bo‘lgan jinsiy olatning erektsiyasiga erishish yoki saqlab turaolmaslik bilan belgilanuvchi erektsiyaning buzilishlarini davolashda qo‘llaniladi.
Sildenafil faqat jinsiy qo‘zg‘alish bo‘lganidagina ta'sir qiladi;

Qo‘llash usuli va dozalari

Preparat ichga qabul qilinadi. Ko‘pchilik patsiyentlar uchun tavsiya qilinadigan doza 50 mg ni tashkil qiladi, preparat seksual faollikdan taxminan 1 soat, yog‘li ovqat qabul qilgandan keyin esa-seksual faollikdan 1,5-2 soat oldin qabul qilinadi. Dozaning samaradorligi va uning o‘zlashtirishini hisobi bilan, dozani 100 mg gacha oshirish yoki 25 mg gacha pasaytirish mumkin. Maksimal tavsiya etiladigan qo‘llash soni sutkada 1 marta.
Nojo‘ya ta'siri
Nojo‘ya ta'sirlari odatda o‘tkinchi harakterga ega bo‘lib, yengil yoki o‘rtacha namoyon bo‘ladi.
Dozani tanlash bilan bog‘lik tadqiqotlardagi nojo‘ya ta'sirlarining harakteri bunga o‘xshash tadqiqotlardagi tavsiya qilinadigan qo‘llash sxemasida yaxshi namoyon bo‘lib, dozalari qatt'iy belgilangan tekshirishlardagilar bilan to‘g‘ri keladi.
Yaxlit organizm tomonidan asteniya, og‘riq, qorin og‘rig‘i, infektsiya, grippsimon
Sindrom.
Yurak-qon tomir tizimi tomonidan vazodilyatatsiya simptomlari.
Me'da-ichak yo‘llari tomonidan diareya, qorin og‘rig‘i, ko‘ngil aynishi.
Tayanch-harakat annapamu tomonidan bel og‘rig‘i, artralgiyalar, mialgilar.
Nerv tizimi tomonidan bosh aylanishi, mushak tonusini oshishi, uyqusizlik.
Nafas tizimi tomonidan burunni bitishi, faringit, rinit, sinusit, nafas yo‘llarining infektsiyalari, nafasni buzilishi.
Dermatologik reaktsiyalar toshma.
Sezgi a'zolari tomonidan ko‘rishni o‘zgarishi (engil va o‘tkinchi; asosan ob'ektlar rangini o‘zgarishi, hamda yorug‘lik qabul qilinishni kuchayishi va ko‘rish aniqligini buzilishi), kon'yunktivit.
Siydik-jinsiy a'zolari tomonidan siydik chiqarish yo‘llarini infektsiyalari, prostata bezi funktsiyasini buzilishi.
Postmarketing kuzatuvlar davomida uzoq davom etadigan erektsiyani va/yoki priapizm hollarini uchraganligi haqida habar qilingan.

Qo‘llash mumkin bo‘lmagan holatlar

Preparatning komponentlariga yuqori sezuvchanlikda qo‘llash mumkin emas.
Azot oksidi donatorlarini, organik nitratlarni yoki nitratlarning har qanday shakllarini, doim yoki ora-sira qabul qilgan bemorlarda qo‘llash mumkin emas, chunki sildenafil nitratlarni doimo yoki shoshilinch holatlarda qo‘llanganidagi gipotenziv ta'sirni kuchaytiradi.
Dorilarning o‘zaro ta'siri
Boshqa prepartlarning sildenafilga ta'siri.
Sitoxrom R450 3A4 ning nospetsifik ingibitori bo‘lgan simetidin (800 mg) in vitro tekshirishlarda, sildenafil bilan bir vaqtda qabul qilinganida, sog‘lom ko‘ngillilar plazmasida sildenafilning mikdorini 56% ga oshishini chaqirgan.
Sitoxrom R450 3A4 ning spetsifik ingibitori eritromitsin (eritromitsinni 5 kun davomida 500 mg dan kuniga 2 marta qabul qilinganda) sildenafil bilan bir vaqtda qabul qilinganida, eritromitsinning qondagi doimiy kontsentratsiyaga erishishi fonida, sildenafilning (AUC) ni 182% oshishiga yordam bergan.
Shuningdek, OITV-proteaza va sitoxrom P450 3A4 ingibitori bo‘lgan ritonavir (sakvinavir 1200 mg dan kuniga 3 marta qabul qilinganda) sildenafil bilan bir vaqtda qabul qilinganida, sakvinavirning qondagi doimiy kontsentratsiyaga erishishi fonida, sildenafilning maksimal kontsentratsiyasini 140% ra, AUC ni esa 120% ga oshishi kuzatildi. Sildenafil sakvinavirning farmakokinetik ko‘rsatkichlariga ta'sir ko‘rsatmaydi.
OITV-proteaza ingibitori va sitoxrom P450 ning kuchli ingibitori hisoblangan Ritonavirni (500 mg dozada kuniga 2 marta) sildenafil bilan bir vaqtda (bir marta 100 mg dozada) qabul qilish qondagi doimiy kontsentratsiyasini Cmax 300%ga (4 martaga), AUC esa 1000% (11 martaga) oshadi. 24 soat keyin sildenafilning qon plazmasidagi kontsentratsiyasi 200 ng/ml (24 soatdan keyin bir marta bir o‘zi qo‘llangandagi sildenafilning qon plazmasidagi qiyosiy kontsentratsiyasi 5 ng/ml ga teng) ni tashkil etadi. Bu ritonavirni sitoxrom P450 subetratlari hisoblangan bir qator preparatlarga bo‘lgan ta'siri bilan muvofiq keladi. Sildenafil ritonavirning farmakokinetik ko‘rsatkichlariga ta'sir ko‘rsatmaydi.
Klinik tadqiqotlar natijalarining populyatsion farmakokinetik tahlillari sitoxrom P450 3A4 ingibitorlarini (ketokonazol, itrakonazol, eritromitsin kabi) bir vaqtda qabul qilish sildenafil klirensini pasayishini ko‘rsatadi.
Antatsidni bir marta (magniy gidroksidialyuminiy gidroksidi) qabul qilish, sildenafilning biokirishaolishligiga ta'sir etmaydi.
Sildenafilni klinik tajribalarida ishtirok etgan bemorlarning farmakokinetik tadqiqotlarining natijasi shuni ko‘rsatdiki, sitoxrom P450 2S9 ingibitori (tolbutamid, varfarin), sitoxrom R450 2D6 (serotoninni qayta qamrab oluvchi selektiv ingibitorlari va tritsiklik antidepressantlar), tiazidlar va tiazidlarga o‘xshash diuretiklar, AAF ingibitorlari va kaliy tejovchi diuretiklar va kal'tsiy antagonistlari, preparatning farmakokinetik parametrlariga ta'sir etmaydi.
Sildenafilni boshqa preparatlarga ta'siri.
Sildenafil (100 mg) va amlodipinni arterial gipertenziyasi bo‘lgan bemorlarda o‘zaro ta'siri aniqlanmagan.
Atsetilsalitsil kislotasi (150 mg) qabul qilinganida sildenafil (50 mg) qon ketish vaktini qo‘shimcha oshishini chaqirmagan.
Sildenafil (50 mg) sog‘lom odamlarda etanolning qondagi maksimal miqdori o‘rtacha 80 mg/ml bo‘lganida, gipotenziv ta'sirini kuchaytirmagan.

Dozani oshirib yuborilishi

Sog‘lom ko‘ngillilardagi tadqiqotlarda preparatni 800 mg gacha bir martalik dozada qabul qilinganidagi nojo‘ya ta'sirlari, uning kam dozada qabul qilinganidagilari bilan deyarli mos keladi, ammo nisbatan ko‘proq uchraydi.
Davolash zarurati bo‘lganida simptomatik davolash o‘tkaziladi. Gemodializ kreatinin klirensini, sildenafilning tezlashtiradi, chunki u plazma oqsillari bilan faol bog‘lanib, siydik bilan chiqarilmaydi.

Chiqarilish shakli

Plyonka qobiq bilan qoplangan tabletka 100 mg №4 (1x4) (bliter), bir blister qo‘llanilishiga doir yo‘riqnomasi bilan birga karton qutida.

Yaroqlilik muddati

3 yil.

Yaroqlilik muddati

o‘tgandan keyin qo‘llanilmasin.

Saqlash sharoiti

Quruq, yorug‘likdan himoyalangan joyda, 25°C dan yukori bulmagan xaroratda saqlansin.
Bolalar ololmaydigan joyda saqlansin.

Dorixonalardan berish tartibi

Shifokor retsepti bo‘yicha.

Ishlab chiqarilgan

“CORAL LABORATORIES LTD”, Xindiston
27/28 DEHRADUN UTRANCHAL 248001
Kadoklangan
«WELL MED PHARM» MChJ XK, Uzbekiston
O‘zbekiston Respublikasi, Toshkent sh., Olmazor tumani, 2-tor Chukursoy kuchasi 96A uy
Tel. (+998 71) 1202545.