Grandaksin tab 50 mg №20

Dori vositasining savdodagi nomi Grandaksin
Ta'sir etuvchi modda (XPN) Tofizopam

Dori shakli

Ichga qabul qilish uchun tabletkalar
•

Tarkibi

• 1 tabletka quyidagilarni saqlaydi
• faol modda tofizopam
• yordamchi moddalar laktoz monogidrat, kraxmal kartofelny, mikrokristall sellyuloza, jelatin, talk, stearin kislotasi, magniy stearati.
• yordamchi moddalar har bir tabletkada 92 mg laktoza monogidrati saqlaydi
• Ta'rifi oq yoki kulrang oq rangli, faskali yassi dumaloq, bir tarafida riska va boshqa tarafida yoysimon «GRANDAX» yozuvi bo‘lgan, hidsiz yoki deyarli hidsiz tabletkalar.
•

Farmakoterapevtik guruhi

trankvilizator
• ATX kodi N05BA23
•
• Farmakologik xususiyalari
•

Farmakodinamika

• Ta'sir mexanizmi
• Tofizopam qisqa ta'sirli anksiolitik hisoblanadi. Uning ta'sir mexanizmi aniq ma'lum emas. Kimyoviy tuzilish, farmakologik va klinik xususiyatlar jihatidan tofizopam benzodiazepinlardan faqat kimyoviy tuzilishda emas, balki farmakologik va klinik-farmakologik xususiyatlarda ham farqlanadi.
• Klinik samaradorligi va xavfsizligi
• Tofizopam vegetativ belgilar, charchoqlik, apatiya bilan birga kuzatiladigan bezovtalikni davolashda samarali. Klassik benzodiazepinlarga xos sedativ-uxlatuvchi va miorelaksant yoki tirishishga qarshi ta'sirga ega emas. Preparat patsiyentlarning aqliy yoki jismoniy ishlashiga ta'sir qilmaydi, xotirani buzmaydi, lekin zaif rag‘batlantiruvchi ta'sirga ega. Mushaklar bo‘shashishi ta'siri yo‘qligi tufayli, miorelaksantlardan foydalanishga qarshi ko‘rsatmalar bo‘lganda foydalanish mumkin, masalan, miasteniyada, miopatiya va neyrogen mushak atrofiyasida.
• Uzoq muddatli davolanishdan keyin ham jismoniy va aqliy qaramlik kuzatilmagan.
•

Farmakokinetikasi

• So‘rilishi
• Tofizopam me'da - ichak yo‘lida tez so‘riladi. Maksimal plazma darajasiga taxminan 1-1,5 soat ichida erishiladi.
• Taqsimlanishi
• Plazma oqsillariga bog‘lanish darajasi 50% ni tashkil qiladi.
• Biotransformatsiya
• So‘rilishdan so‘ng preparat jigarda intensiv birinchi bosqichli metabolizmga duch keladi. Metobolizmga uchrashining asosiy yo‘li metil guruhiniiyo‘qolishi hisoblangan.
• Chiqarilishi
• Boshqariladigan dozaning deyarli 60% buyraklar orqali, 40% esa ichak orqali metabolitlar ko‘rinishiida chiqariladi. Biologik yarim chiqarilish davri 6-8 soatni tashkil qiladi.
•
•
•

Qo‘llanilishi

- Ruhiy zo‘riqish, vahima, vegetativ buzilishlar, quvvat va/yoki motivatsiyaning yo‘qolishi, apatiya, toliqish hissi, yomon kayfiyat bilan kechadigan psixik (nevrotik) yoki somatik buzilishlarda qo‘llaniladi;
- alkogolni bekor qilish sindromi bu tabletkalar vegetativ simptomlarni va o‘ta og‘ir va og‘ir holatlarda hayajonni bartaraf qilishda yordam beradi.
•
•

Qo‘llash usuli va dozalari

•

Dozalash tartibi

• Kattalarga
• Odatiy tavsiya etiladigan doza kuniga (1-2 tabletkadan kuniga 1-3 martagacha (umumiy sutkalik doza 50 dan 300 mg gacha) buyuriladi.
• Doimiy bo‘lmagan holda 1-2 tabletkadan qabul qilish mumkin.
• Dozani sekin-astalik bilan oshirib borishning keragi yo‘q, chunki dorini qabul qilish vaqtida odatda faollik, tetiklikning pasayishi kuzatilmaydi. Patsiyentga zaruriy dozani muolajaning boshidanoq belgilash mumkin.
• Bolalar va 18 yoshgacha bo‘lgan o‘smirlarda
• Preparatni qabul qilish bo‘yicha yetarlicha tajriba mavjud emas.
Nojo‘ya tasirlari
Noxush reaktsiyalar quyidagi a'zo tizimlari va uchrash tezligi quyidagicha farqlanadi juda tez-tez (≥ 1/10), tez-tez (≥ 1/100 - <1/10), tez-tez emas (≥ 1/1000 - ≤ 1/100), kam hollarda (≥ 1/10000 - ≤ 1/1000), juda kam hollarda (≤ 1/10 000) yoki uchrash tezligi noma'lum (mavjud axborotlar asosida baholashning imkoni yo‘q).
Har bir nojo‘ya ta'sirlarning uchrash tezligi kategoriyasi og‘irlik darajasi kamayib borishiga ko‘ra belgilanadi. Ko‘pchilik nojo‘ya ta'sirlarning uchrash tezligini aniqlash uchun hech qanday ma'lumot yo‘q.
Ruhiyatning buzilishi
Qo‘zg‘alish, yuqori ta'sirchanlik, ruhiy zo‘riqish hissi, ishtahaning yomonlashishi, juda kam hollarda – ongning chalkashishi
Nerv tizimi tomonidan buzilishlar
Uyqusizlik, juda kam hollarda hollarda preparat tutqanoq bilan kasallangan patsiyentlarda tirishishlarni keltirib chiqarishi mumkin.
Nafas tizimi, ko‘krak qafasi a'zolari va ko‘ks oralig‘i tomonidan buzilishlar
Nafas susayishi
Me'da-ichak yo‘li tomonidan buzilishlar
ko‘ngil aynashi, qusish, qabziyat, meteorizm, og‘izni qurishi
Jigar va safro chiqarish yo‘li tomonidan buzilishlar
Juda kam hollarda dimlangan sariqlik
Teri va teri osti to‘qimalari tizimi faoliyatida buzilishlar
Ekzantema, qizilchasimon ekzantema
Skelet - mushak va biriktiruv to‘qimalari tomonidan buzilishlar
Mushaklar zo‘riqishi, mushaklarda og‘riq.
Umumiy buzilishlar va yuborish joyidagi buzilishlar
Bosh og‘rig‘i, qichishish
Nojo‘ya reaktsiyalar haqida xabar berish
Bo‘lishi mumkin bo‘lgan nojo‘ya reaktsiyalar haqida xabarlar juda muhimdir, chunki bu dori vositasining foyda / xavf nisbatini kuzatib borish imkonini beradi. Tibbiyot hodimlari har qanday noxush reaktsiyalar haqida yo‘riqnoma so‘ngida ko‘rsatilgan telefon raqamlari orqali yoki dori vositalarining nojo‘ya ta'sirlarini ro‘yhatga olish milliy tizimi orqali xabar qilishlari lozim.
• NOXUSH REAKTSIYALAR KUZATILGANDA SHIFOKORGA MUROJAAT QILING

Qo‘llash mumkin bo‘lmagan holatlar

- Preparatning faol moddalariga yoki istalgan boshqa benzodiazepinlarga yoki istalgan yordamchi moddalariga nisbatan yuqori sezuvchanlik;
- Dekompensatsiyalangan nafas yetishmovchiligi;
- Patsiyent amnezida uyqu vaqtida nafas olishning to‘xtash sindromida;
- Oldin o‘tkazilgan koma;
- Bir vaqtda tofizopamning takrolimus, sirolimus va siklosporin bilan bir vaqtda qo‘llash mumkin emas.
•
• Dorilarning o‘zaro ta'siri
- Qon plazmasida CYR 3A4 tomonidan metabolizmga uchraydigan preparatlar kontsentratsiyasi tofizopam bilan birgalikda qo‘llanganda ortishi mumkin. Shuning uchun tofizopamning takrolimus, sirolimus va siklosporin bilan bir vaqtda qo‘llash mumkin emas.
- markaziy nerv tizimining funktsiyasini susaytiradigan preparatlar (og‘riq qoldiruvchi, umumiy anasteziya vositalari, antidepressantlar, N1-antigistaminlar, sedativ-uyqu dorilar, antipsixotik vositalar). Bu dorilarning birortasi bilan Grandaksin bilan majmuada qo‘llash ularning ta'sirini kuchaytiradi (masalan, sedativ ta'sir yoki nafas olish susayishi).
- Opioidlar. Opioidlar bilan birgalikda benzodiazepin yoki shunga o‘xshash dori vositalar kabi, sedativ ta'sirga ega dori vositalarini masalan, Grandaksin, birgalikda ishlatish ushbu dorilarning markaziy nerv tizimiga ta'sirini kuchaytirishi tufayli sedatsiya xavfi, nafas olish qiyinlashuvi, koma va o‘lim xavfini oshiradi. Bunday preparatlarning dozalari va birgalikda qo‘llash muddati cheklanishi kerak
- Jigar fermentlari indikatorlari (alkogol, nikotin, barbituratlar, antiyepileptik vositalar) bu dorilarning hammasi tofizopam metabolizmini kuchaytiradi. Bu uning plazma kontsentratsiyasining pasayishiga va terapevtik ta'sir kuchayishiga olib kelishi mumkin.
- Ba'zi zamburug‘larga qarshi preparatlar (ketokonazol, itrakonazol) tofizopamning jigar metabolizmini susaytirishi mumkin, bu uning qon plazmasida yuqori kontsentratsiyasiga olib keladi.
- Ba'zi gipotenziv preparatlar (klonidin, kaltsiy kanali antagonistlari) bu dorilar tofizopam ta'sirini oshirishi mumkin. β-blokatorlar preparatnimetobolizmini sekinlashtirishi mumkin, ammo bu ta'sir klinik ahamiyatga ega emas.
- Digoksin tofizopam qon plazmasida digoksin darajasini oshirishi mumkin.
- Varfarin benzodiazepinlar varfarinning antikoagulyant ta'siriga ta'sir qilishi mumkin..
- Disulfiram ushbu preparatdan uzoq muddat foydalanish tofizopam metabolizmini susaytirishi mumkin.
- Antatsid vositalar ular tofizopamning so‘rilishiga ta'sir qilishi mumkin. Simetidin va omeprazol tofizopam metabolizmini qiyinlashtiradi.
- Peroral kontratseptiv vositalar tofizopam metabolizmining jadalligini kamaytirishi mumkin.
- Alkogol tofizopam alkogolning markaziy nerv tizimiga ta'sirini kamaytiradi.

Maxsus ko‘rsatmalar

- Preparatni homiladorlikning birinchi uch oyligida va emizish davrida qo‘llash tavsiya etilmaydi
- Surunkali respirator distress yoki avval o‘tkazgan o‘tkir nafas yetishmovchiligi bo‘lgan patsiyentlarda preparatni qo‘llashda ehtiyotkor bo‘lish zarur.
- Keksa yoshdagi va ruxiy kasalliklari bo‘lgan shaxslarni davolashni, shuningdek buyrak va/yoki jigar funktsiyasi buzilishlari bo‘lgan patsiyentlarni davolashda alohida e'tibor talab etiladi, chunki bunday patsiyentlarda boshqalarga nisbatan preparatning noxush samralari ko‘proq kuzatiladi.
- Grandaksin preparatini, markaziy nerv tizimi funktsiyasiga ta'sir qiluvchi (alkogol, antidepressantlar, antigistamin preparatlar, sedativ- uyqu dorilari, neyroleptiklar, opioid analgetiklar, umumiy anesteziya vistalari) preparatlar bilan birga qo‘llanganda, ularning ta'siri kuchayishi mumkin.
- Ushbu preparatni surunkali psixoz, fobiyalar yoki shilqimlik holatlarda bu tabletkalarni qabul qilish tavsiya etilmaydi. Tormozlanishning pasayishi, o‘z joniga qasd qilishga urinishlar va tajovuzkor xatti-harakatlar xavfini oshiradi. Shuning uchun Grandaksin depressiya yoki vahima bilan kechadigan depressiyada monoterapiya sifatida qabul qilish tavsiya etilmaydi. Shaxsi buzilishi bo‘lgan patsiyentlarni (psixopatiya) davolashda ehtiyot bo‘lish kerak.
- Bosh miya shikastlangan holatlarida preparatni yuqori darajadagi ehtiyotkorlik bilan belgilash lozim (masalan, arteriosklerozda).
- Tutqanog‘i bo‘lgan patsiyentlarda Grandaksin tirishish keltirinb chiqarishi mumkin.
- Bu preparatni yopiq burchakli glaukoma bilan kasallangan patsiyentlarga buyurish tavsiya etilmaydi.
Opioidlar bilan birga qo‘llanilgandagi xavf
Grandaksin preparatining opioid bilan birgalikda foydalanish sedatsiya, nafas olish qiyinlashishi, koma va o‘lim xavfini oshiradi. Yuqori xavf tufayli sedativ moddalarni birgalikda qo‘llash faqat boshqa davolash usullari mumkin bo‘lmagan patsiyentlarda mumkin. Agar boshqa sedativ dorilar bilan birgalikda Grandaksin preparatini bir vaqtning o‘zida qo‘llash to‘g‘risida qaror qabul qilinsa, eng past samarali dozalardan foydalaniladi va davolash davomiyligi iloji boricha qisqa bo‘lishi kerak. Bunday patsiyentlarda nafas olish qiyinlashishi va sedativ belgilari sinchkov nazorat qilishni talab qiladi. Shu munosabat bilan, patsiyentlar va ularning parvarish qiluvchilari (agar mavjud bo‘lsa) bunday alomatlar haqida ma'lumotga ega bo‘lishlari tavsiya etiladi.
Grandaksin preparati laktoza saqlaydi
Har bir Grandaksin tabletkasi tarkibida 92 mg laktoza monogidrati mavjud. Buni kamdan kam uchraydigan irsiy kasalliklar bo‘lgan patsiyentlarda, shu jumladan galaktozani o‘zlashtirolmaslikda, laktaz yetishmovchiligi va glyukozo / galaktoz so‘rilishi buzilishi bo‘lgan patsiyentlarda hisobga olish kerak.
• Homiladorlik va laktatsiya davrida qo‘llanishi
Tofizopam platsentar to‘siqdan o‘tadi. Homiladorlikning dastlabki uch oyligida bu preparatni qo‘llash tavsiya etilmaydi; homilador ayollar bu preparatni qo‘llashdan oldin davolashning mumkin bo‘lgan foyda va xavfni diqqat bilan baholashlari kerak.
Preparat ona sutiga ajralib chiqadi, shuning uchun uni emizishda qo‘llash tavsiya etilmaydi.
Avtomobilni va murakkab mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta'siri
Grandaksin uyquchanlik yoki sedativ ta'sir ko‘rsatmasa-da, patsiyentlarga kamida birinchi marotaba dori bilan davolanishning boshlang‘ich bosqichida individual ravishda ma'lum vaqt oralig‘ida transport vositalarini haydash va baxtsiz hodisalar xavfi darajasi yuqoriishlarni bajarish ta'qiqlanadi. Kelgusi cheklovlar darajasi va davomiyligi har bir patsiyent uchun alohida belgilanadi.

Dozani oshirib yuborilishi

Simptomlari
Markaziy nerv tizimining funktsiyasini susaytirish ta'siri faqat yuqori dozalar (tana vazniga 50-120 mg / kg) olinganidan keyin paydo bo‘ladi. Bunday dozalarda qusish, ongni chalkashishi, koma, nafas susayishi va / yoki tutqanoq hurujlarini chaqirishi mumkin.
Davolash
Markaziy nerv tizimi funktsiyasini yaqqol susaytirishda, qusishni chaqirish tavsiya etilmaydi. Biroq, me'dani yuvish mumkin. Faollashtirilgan ko‘mirni qabul qilish va surgi vositalarni qo‘llash preparatning so‘rilishini kamaytirishga yordam beradi. Asosiy fiziologik ko‘rsatkichlarni doimiy kuzatib borish va tegishli simptomatik davolashni qo‘llash kerak. Nafas susayganda yordamchi nafasni qo‘llash mumkin. MNT stimulyatorlarini yuborish tavsiya etilmaydi. Gipotenziyani suyuqliklarni kiritishda / patsiyentni Trendelenburg pozitsiyasiga uzatishda eng yaxshi usul deb hisoblash mumkin. Agar bu choralar normal arterial qon bosimi tiklanmasa, dopamin yoki noradrenalin yuborish mumkin. Diyaliz va jadallashtiriligan diurezlar foydasizdir. Tofizopamning dozasi oshib ketganda, klinik tadqiqotlar davomida antidot sifatida flumazenilni qo‘llash o‘rganilmagan.

Chiqarilish shakli

Preparat 10 ta tabletkadan blisterga joylangan.
2 yoki 6 ta blister (20 yoki 60 ta tabletka) tibbiyotda qo‘llanilishiga doir yo‘riqnomasi bilan birga karton qutiga joylanadi.
Saqlash shartlari
25˚C dan yuqori bo‘lmagan haroratda saqlansin.
Bolalar ololmaydigan joyda saqlansin.
Yaroqlik muddati
5 yil.
O‘ramda ko‘rsatilgan yaroqlilik muddati tugagandan so‘ng ishlatilmasin!

Yaroqlilik muddati

ko‘rsatilgan oyning oxirgi kuni hisoblanadi.
Dori vositasini maishiy chiqindi yoki oqava suvlarga tashlab yuborish mumkin emas.
Agar keraksiz dori vositasini yo‘q qilish kerak bo‘lsa, bu haqida farmatsevt bilan maslahatlashing. Bu choralar atrof-muhit ifloslanishining oldini oladi.

Dorixonalarda berish tartibi

Retsept bo‘yicha.