Preparatning savdo nomi
Paratsetamol
Ta'sir qiluvchi modda (XPN) paratsetamol (paracetamol)

Dori shakli
rektal suppozitoriylar

Tarkibi

1 suppozitoriy quyidagilarni saqlaydi
Faol modda paratsetamol 125 yoki 250 mg;
Yordamchi moddalar qattiq yog‘.
Ta'rifi oqdan sarg‘ish tusli oq rangligacha bo‘lgan, silindrokonik shaklli suppozitoriylar. Suppozitoriy kesimida havoli va g‘ovak o‘qi va voronkasimon chuqurchasi bo‘lishiga yo‘l qo‘yiladi.

Farmakoterapevtik guruhi
Analgetiklar, antipiretiklar. Anilidlar.
ATX kodi N02BE01.


Farmakologik xususiyatlari

Yaqqol isitmani tushiruvchi, analgetik va kuchsiz yallig‘lanishga qarshi ta'sirga ega. Paratsetamol SOG-1 va SOG-2 (I va II siklooksigenaza) ni asosan markaziy nerv tizimida bloklaydi, og‘riq va termoregulyatsiya markazlariga ta'sir qiladi. Yallig‘langan to‘qimalarda xujayra peroksidazalari paratsetamolning siklooksigenazaga ta'sirini neytrallaydi, bu kuchsiz yallig‘lanishga qarshi samarasini tushuntiradi. Periferik to‘qimalarda prostaglandinlar sinteziga ta'sirini yo‘qligi tufayli, preparat suv-tuz almashinuviga (natriy va suvni tutilishi) va me'da-ichak yo‘llarining shilliq qavatiga salbiy ta'sir ko‘rsatmaydi. Me'da-ichak yo‘llaridan yaxshi so‘riladi. Jigarda metabolizmga uchraydi. Buyrak orqali chiqariladi.


Farmakokinetikasi

Tez va to‘liq so‘riladi. Paratsetamolning plazmadagi maksimal kontsentratsiyasiga rektal shamchalar ishlatilganidan keyin 0,5-2 soatdan keyin erishiladi.
Organizmning ko‘pchilik to‘qima va suyuqliklariga kiradi. Yo‘ldosh to‘sig‘i orqali va ko‘krak sutiga o‘tadi.
Plazma oqsillari bilan bog‘lanishi kuchsiz – 10-15%. Paratsetamolning asosiy qismi jigarda glyukuronid va sulfat yo‘llari orqali metabolizmga uchraydi va nofaol metabolitlar hosil bo‘ladi, ozgina (taxminan 5%) qismi gidroksillanib, reaktiv metabolit – N-atsetil- p-aminobenzoxinon hosil bo‘ladi (ushbu biotransformatsiya jigar va buyrakda kechadi), u esa, o‘z navbatida glutation tomonidan faolsizlantiriladi.Siydik bilan metabolitlari ko‘rinishida chiqariladi, taxminan 5% paratsetamol o‘zgarmagan holda chiqariladi. Rektal shamchalar ishlatilganidan keyin paratsetamolning yarim chiqarilish davri taxminan 4-5 soatni tashkil qiladi.
Keksa yoshdagi bemorlarda preparatning klirensi pasayadi va yarim chiqarilish davri oshadi.


Qo‘llanilishi

- turli genezli kuchsiz va o‘rtacha jadallikdagi og‘riq sindromi artralgiya, mialgiya, nevralgiya, migren, bosh og‘rig‘i va tish og‘rig‘i, algodismenoreya va boshqalar.
- turli kelib chiqishga ega bo‘lgan isitma sindromi.
- o‘tkir respirator virusli kasalliklar, gripp, bolalar infektsiyalari, infektsion-yallig‘lanish kasalliklarda qo‘llanadi.


Qo‘llash usuli va dozalari

Rektal qo‘llanadi.
Bolalarga bir martalik doza – tana vazniga 15 mg/kg; maksimal sutkalik doza - tana vazniga 60 mg/kg.
6 oylikdan 1 yoshgacha (vazni 8 kg dan 10 kg gacha) bo‘lgan bolalarga bir martalik dozalar - 60-125 mg. Zarurat tug‘ilganda sutkada 2-3 marta, qabul qilishlar orasida 4-6 soatlik interval bilan sutkada 2-3 marta qo‘llash kerak.
1 yoshdan 3 yoshgacha (vazni 10 kg dan 15 kg gacha) bo‘lgan bolalarga bir martalik doza -
125 mg. Zarurat tug‘ilganda qabul qilishlar orasida 4-6 soatlik interval bilan sutkada 4 marta qo‘llash kerak.
3 yoshdan 6 yoshgacha (vazni 16 kg dan 21 kg gacha) bo‘lgan bolalarga bir martalik doza -
250 mg. Zarurat tug‘ilganda qabul qilishlar orasida 4-6 soatlik interval bilan sutkada 2-3 marta qo‘llash kerak.
6 yoshdan 12 yoshgacha (vazni 21 kg dan 35 kg gacha) bo‘lgan bolalarga bir martalik doza -
250 mg. Zarurat tug‘ilganda qabul qilishlar orasida 4-6 soatlik interval bilan sutkada 3-4 marta qo‘llash kerak.
Kattalar va 12 yoshdan oshgan bolalarga (tana vazni 60 kg dan ortiq) minimal bir martalik doza - 500 mg. Maksimal bir martalik doza - 1 g. Qabul qilishlar soni - qabul qilishlar orasidagi 4-6 soatlik interval bilan sutkada 4 marta. Maksimal sutkalik doza - 4 g.
Davolash davomiyligi isitmani tushiruvchi vosita sifatida 3 kunni, analgetik sifatida – 5 kunni tashkil qiladi.

Nojo‘ya ta'sirlari
Mahalliy reaktsiyalar to‘g‘ri ichak shilliq qavatini ta'sirlanishi, tenezmlar.
Ovqat hazm qilish tizimi tomonidan kam hollarda – ko‘ngil aynishi, qusish; yuqori dozalarda uzoq muddat qo‘llanganda gepatotoksik ta'sir kuzatilishi mumkin.
Qon yaratish tizimi tomonidan kam hollarda – anemiya, leykopeniya, agranulotsitoz, trombotsitopeniya (burundan qon ketishlari, milklarni qonashi).
Siydik chiqarish tizimi tomonidan yuqori dozalarda uzoq muddat qo‘llanganida nefrotoksik ta'siri bo‘lishi mumkin.
Allergik reaktsiyalar kam hollarda – teri toshmasi, qichishish, eshakemi, Kvinke shishi.


Qo‘llash mumkin bo‘lmagan holatlar

- paratsetamolga yoki preparatning har qanday ingrediyentiga yuqori sezuvchanlik.
- paratsetamolsaqlovchi boshqa preparatlarni bir vaqtda qabul qilish.
- to‘g‘ri ichakda yaqinda o‘tkazilgan yallig‘lanish yoki qon ketishi (yuborish yo‘li bilan bog‘liq bo‘lgan qarshi ko‘rsatma).
- buyrak va/yoki jigar faoliyatining og‘ir buzilishlari.
- glyukozo-6-fosfatdegidrogenaza fermenti tanqisligi.
- qon kasalliklari.
- proktit.
- 6 oylikkacha bo‘lgan bolalar (125 mg doza uchun).
- 3 oylikkacha bo‘lgan bolalar (250 mg doza uchun).

Dorilarning o‘zaro ta'siri
Paratsetamol antikoagulyantlarning ta'sirini kuchaytiradi.
Salitsilatlar bilan bir vaqtda qabul qilish nefrotoksik ta'sir xavfini sezilarli oshiradi.
Mikrosomal oksidlanish induktorlari va gepatotoksik preparatlar (barbituratlar,
tirishishga qarshi vositalar, tritsiklik antidepressantlar, rifampitsin, butadion, etanol bilan bir vaqtda qabul qilish preparatning gepatotoksik ta'sir xavfini sezilarli oshiradi.
Metoklopramid bilan bir vaqtda qabul qilish paratsetamolni so‘rilishi kuchaytirishi mumkin.
Probenetsid bilan bir vaqtda qabul qilish paratsetamolning klirensini pasaytiradi va yarim chiqarilish davrini uzaytiradi.
Kolestiramin bilan birga qo‘llanganida paratsetamol qabul qilinganidan keyin kamida 1 soat davomida paratsetamolni so‘rilishi kamayishi mumkin.
Xloramfenikol bilan bir vaqtda qabul qilish, oxirgining toksik xususiyatlarini oshishiga olib keladi.
NYaQV ning boshqa preparatlari bilan bir vaqtda qabul qilish ularning yallig‘lanishga qarshi ta'sirini kuchaytiradi.
Kodein va spazmolitiklar bilan bir vaqtda qabul qilish, og‘riq qoldiruvchi ta'sirini kuchaytiradi.
Birinchi avlod gistaminoblokatorlari bilan bir vaqtda qabul qilish isitmani tushiruvchi ta'sirini kuchaytiradi.


Maxsus ko‘rsatmalar

Xavfsiz giperbilirubinemiyada (shu jumladan Jilber sindromida), jigar va buyrak kasalliklarida (shu jumladan jigarni alkogolli shikastlanishi), shuningdek keksa patsiyentlarda ehtiyotkorlik bilan qo‘llanadi.
Paratsetamolni qabul qilish qon plazmasida glyukoza va siydik kislotasining miqdorini aniqlashda laboratoriya tadqiqotlarning ko‘rsatkichlarini o‘zgartirishi mumkin.
Preparatni 7 kundan ortiq qo‘llanganda periferik qonning manzarasini va jigarning funktsional holatini nazorat qilish kerak.
Homilador va emizikli ayollar
Homiladorlik va laktatsiyada ehtiyotkorlik bilan qo‘llash kerak.
Avtomobil yoki mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta'siri
Preparat avtotransportni haydash va potentsial xavfli mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta'sir etmaydi.
Preparat bolalar olaolmaydigan joyda saqlansin va yaroqlilik muddati o‘tgach qo‘llanilmasin.


Dozani oshirib yuborilishi

Simptomlari teri qoplamalarini oqarishi, anoreksiya, ko‘ngil aynishi, qusish, qorinda og‘riq, qon plazmasida jigar transaminazalarining oshishi, protrombin vaqtining oshishi, keyinroq - jigar sohasida og‘riq, glyukoza metabolizmini buzilishi metabolik atsidoz paydo bo‘ladi. Og‘ir hollarda jigar yetishmovchiligi, gepatonekroz, entsefalopatiya va komatoz holat rivojlanishi mumkin. Kam hollarda jigar yetishmovchiligi yashin tezligida rivojlanadi va tubulyar nekroz fonida o‘tkir buyrak yetishmovchiligi bilan asoratlanishi mumkin. Pankreatit.
Davolash SH-guruh donatorlari va glutation sintezining o‘tmishdoshlari – metioninni, ichga doza oshirib yuborilgandan keyin kechi bilan 10 soatdan keyin va N-atsetiltsisteinni doza oshirib yuborilgandan keyin 8 soat davomida (o‘sha zahoti
150 mg/kg, keyin har 4 soatda 50 mg/kg va keyin 16 soat davomida 100 mg/kg) vena ichiga yuboriladi; simptomatik davolash; og‘ir zaharlanishlarda gemodializ o‘tkaziladi.


Chiqarilish shakli

125 mg yoki 250 mg paratsetamol saqlovchi suppozitoriylar, 6 suppozitoriydan PVX/PE plyonka kontur uyali o‘ramda. Bir kontur uyali o‘ramdan qo‘llash bo‘yicha yo‘riqnomasi bilan birga karton qutida.


Saqlash sharoiti

Quruq, yorug‘likdan himoyalangan joyda, 25°S dan yuqori bo‘lmagan haroratda saqlansin. Muzlatilmasin.


Yaroqlilik muddati

3 yil.


Dorixonalardan berish tartibi

Shifokor retseptisiz.


Ishlab chiqaruvchi
ning nomi va manzili
«FARMAPRIM» MCHJ
Porumben, Kriulen rayoni, Krinilor ko‘ch., 5.
MD-2028 Moldova Respublikasi,
www.farmaprim.md