Торговое название препарата
Лордес (Lordesum)


Действующие вещества
Desloratadine


Фармакотерапевтическая группа
Антиаллергические средства., Антиаллергические средства.


Форма выпуска


Таблетки по 5 мг, № 10 в контурной ячейковой упаковке.


Лекарственная форма


Таблетки, покрытые оболочкой 5 мг N10, N10 (1x10), N20 (2x10), N30 (3x10) (упаковки контурные ячейковые)


Состав


в одной таблетке содержится действующее вещество дезлоратадин 5 мг, вспомогательные вещества двухосновной кальция фосфат дигидрат, микрокристаллическая целлюлоза, кукурузный крахмал, тальк.


Фармакологические свойства


Дезлоратадин (desloratadine) является неседативным антагонистом гистамина и обладает дли-тельным действием. Препарат оказывает избирательное антагонистическое действие на пери-ферические рецепторы H1. Принятый перорально препарат избирательно блокирует перифери-ческие рецепторы гистамина H1, поскольку действующее вещество не проникает в централь-ную нервную систему. В исследованиях in vitro препарат показал антиаллергические свойства. К ним относятся подавление • высвобождения противовоспалительных цитокинов, в том числе IL-4, IL-6, IL-8 и IL-13, из мастоцитов / базофилов человека • экспрессии адгезионных молекул P-селектина на клетки эндотелия • выделения провоспалительных хемокинов, таких как RANTES; • продукции супероксидного аниона активированными полиморфноядерными нейтрофилами; • адгезии и хемотаксиса эозинофилов; • экспрессии молекул адгезии, таких как Р-селектин; • IgE-зависимого выделения гистамина, простагландина D2 и лейкотриена С4; • острого аллергического бронхоспазма (в исследованиях на животных). Безопасность в форме сиропа была подтверждена в трех педиатрических исследованиях. Дети в возрасте от 1 до 11 лет принимали препарат в дозе 1,25 мг (от 1 до 5 лет) или 2,5 мг в день (от 6 до 11 лет). При приеме дезлоратадина в рекомендованных дозах значения концентрации препарата в плазме педиатрических пациентов были сравнимы с параметрами взрослых пациентов. Поэтому, с учетом того, что протекание аллергических ринитов / хронической идиопатической крапивницы и свойства дезлоратадина подобны у взрослых пациентов и педиатрических пациентов, данные по эффективности препарата у взрослых пациентов можно экстраполировать на педиатрическую популяцию. С трудом проникает в центральную нервную систему. У взрослых пациентов и пациентов подросткового возраста с аллергическим ринитом препарат (сироп, таблетки) показал эффективность в облегчении таких симптомов, как чихание, истече-ние из носа, зуд, резь в глазах, слезоточивость и краснота, а также зуд нёба. Эффективно подавляет симптомы в течение 24 часов, облегчает тяжесть протекания сезонных аллергических ринитов, симптомы не только хронической идиопатической крапивницы, но и других форм этого заболевания. В клиническом исследовании длительного применения до 20 мг препарата в виде таблеток в течение 14 дней не наблюдался статистически или клинически значимый эффект в отношении сердечно-сосудистой системы.


Фармакокинетика


Дезлоратадин в плазме обнаруживается в течение 30 минут после приема препарата. Хорошо всасывается в организме, максимальная концентрация (Сmax) достигается спустя примерно 3 часа. Степень накопления согласуется с периодом полувыведение (Т1/2) и частотой приема один раз в день. Биодоступность дезлоратадина пропорциональна дозе в диапазоне от 5 мг до 20 мг. В умеренной степени (83% - 87 %) связывается с протеинами плазмы. При приеме препарата один раз в день в течение 14 дней в дозах от 5 мг до 20 мг не наблюдалось признаков клиниче-ски значимого накопления его в организме. Экстенсивно метаболизируется в организме; лишь небольшая часть принятой внутрь дозы вы-водится с мочой (<2%) и калом (<7%). Основной путь метаболизма дезлоратадина - гидрокси-лирование в позиции 3 с образованием 3-ОН-дезлоратадина, соединенного с глюкуронидом. В виде глюкуронидного соединения препарат затем выводится из организма. Т1/2 составляет от 20 до 30 часов (в среднем 27 ч).


Показания к применению


Показан для облегчения симптомов, связанных с аллергическими ринитами (чихание, выделе-ния из носа, заложенность носа, зуд, покраснение и слезотечение глаз, зуд нёба), симптомати-ческого лечения зуда, уменьшения размера и количества сыпи у пациентов с хронической идиопатической крапивницей.


Способ применения


Взрослые и подростки (в возрасте 12 лет и старше) для облегчения симптомов, связанных с аллергическими ринитами (в том числе перемежающимися и упорными аллергическими ринитами) и крапивницей — таблетки принимают по 5 мг (1 таблетка) один раз в день во время еды или в промежутках между приемами пищи. Таблетки следует проглатывать цели-ком, не разжевывая и запивая водой. Пациенты с нарушениями деятельности почек и печени На основании фармакокинетических данных для взрослых пациентов с нарушениями функции печени или почек рекомендуется в качестве начальной дозы принимать по 5 мг (1 таблетка) через день.


Побочные действия


Кроме явлений, описанных выше, редко галлюцинации, головокружение, сонливость, бессонница, психомоторная гиперактивность, эпилептические припадки, тахикардия, трепетание предсердий, боль в животе, тошнота, рвота, диспепсия, диарея, повышение уровня билирубина, ферментов печени, гепатит, миалгия, аллергические реакции (например, анафилаксия, ангионевротический отек, одышка, зуд и крапивница), потливость, артралгия, миалгия, гиперкинезы. При проявлении какого-либо нежелательного эффекта необходимо обратиться к врачу


Противопоказания


Повышенная чувствительность к компонентам препарата, период беременности и лактации. Детский возраст до 12 лет. С осторожностью следует применять препарат в виде таблеток при почечной недостаточно-сти тяжелой степени.


Лекарственное взаимодействие


В клинических исследованиях при совместном приеме препарата с эритромицином или кетоконазолом не было выявлено клинически значимого взаимодействия между лекарственными препаратами.


Особые указания


Рекомендуется подбирать соответствующую дозу для пациентов с нарушениями деятельности почек или печени. Препарат в виде сиропа содержит краситель Е110, который может вызывать аллергические ре-акции. При подборе дозы в форме таблеток для пациентов пожилого возраста следует проявлять осто-рожность в связи с более высокой частотой ослабления функций печени, почек и сердца, а так-же с учетом сопутствующих заболеваний и другой лекарственной терапии. В случае необходимости при беременности препарат применяют только по жизненным показа-ниям с учетом соотношении пользы и риска. Препарат следует хранить в недоступном для детей месте и не использовать после истечения срока годности.


Передозировка


Симптомы Усиление признаков побочного действия. Лечение стандартные меры по удалению из организма остатка не всосавшегося действующего вещества, симптоматическая и поддерживающая терапия. В проведенных клинических исследованиях многократных доз до 45 мг (в девять раз больше клинической дозы) клинически значимых эффектов не наблюдалось. Не выводится из организма при гемодиализе.


Условия хранения


В сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°C.


Срок годности


2 года.


Условия отпуска


Без рецепта.


Производитель


Nobel-Pharmsanoat,ИП,Узбекистан