Торговое название препарата
Зитмак

Действующее вещество
(МНН) азитромицин

Лекарственная форма
таблетки, покрытые оболочкой

Состав

активное вещество азитромицина дигидрат 262 мг или 524 мг (эквивалентный 250 или 500 мг азитромицину);
вспомогательные вещества крахмал прежелатинизированный, гидроксипропилцел-люлоза, натрия лаурил сульфат, натрия кроскармеллоза, двухосновный кальция фосфат дигидрат, кремний коллоидный диоксид, лактоза безводная, магния стеарат;
оболочка материал для фильм – покрытия №11 (метилгидроксипропилцеллюлоза, микрокристаллическая целлюлоза, макрогол – 40 ОЕ стеарат, титана диоксид).

Описание
таблетки белого или почти белого цвета, овальной формы, с риской на одной стороне, покрытые оболочкой.

Фармакотерапевтическая группа
антибиотики (группа макролидов)

Код АТХ
J01FA10


Фармакологические свойства

Антибиотик широкого спектра действия. Является первым представителем новой подгруппы макролидных антибиотиков - азалидов. Обладает широким спектром антимикробного действия. Механизм действия азитромицина связан с подавлением синтеза белка микробной клетки. Связываясь с 50S-субъединицей рибосомы, угнетает пептидтранслоказу на стадии трансляции и подавляет синтез белка, замедляя рост и размножение бактерий. При создании в очаге воспаления высоких концентраций оказывает бактерицидное действие.
Действует на вне и внутриклеточных возбудителей.
К препарату чувствительны грамположительные кокки Streptococcus pneumoniae, St.pyogenes, St.agalactiae, стрептококки групп C, F и G, St.viridans, Staphylococcus aureus; грамотрицательные бактерии Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Bordetella perrtussis, B. parapertussis, Legionella pneumophila, H.ducreyi, Campylobacter jejuni, Neisseria gonorrhoeae и Gardnerella vaginalis; некоторые анаэробные микроорганизмы Bacteroides bivius, Clostridium perfringens, Peptostreptococcus spp; а также Chlamydia trachomatis, Mycoplasma pneumoniae, Ureaplasma urealyticum, Treponema pallidum, Borrelia burgdorferi. Не активен в отношении грамположительных бактерий, устойчивых к эритромицину.

Фармакокинетика

Препарат быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта, что обусловлено его устойчивостью в кислой среде и липофильностью.После приема внутрьв дозе 500 мг максимальная концентрация азитромицина в плазме крови достигается через 2.5-2.96 ч и составляет 0.4 мг/л. Биодоступность составляет 37%.
Азитромицин хорошо проникает в дыхательные пути, органы и ткани урогенитального тракта (в частности, в предстательную железу), в кожу и мягкие ткани. Высокая концентрация в тканях (в 10-15 раз выше, чем плазме крови) и длительный период полувыведения обусловлены низким связыванием азитромицина с белками плазмы крови, а также его способностью проникать в эукариотические клетки и концентрироваться в среде с низким pH, окружающей лизосомы. Это, в свою очередь, определяет большой кажущийся объем распределения (31.1 л/кг) и высокий плазменный клиренс. Способность азитромицина накапливаться преимущественно в лизосомах особенно важна для элиминации внутриклеточных возбудителей.
Доказано, что фагоциты доставляют азитромицин в места локализации инфекции, где он высвобождается в процессе фагоцитоза. Концентрация азитромицина в очагах инфекции достоверно выше, чем в здоровых тканях (в среднем на 24-34%) и коррелирует со степенью воспалительного отека. Несмотря на высокую концентрацию в фагоцитах, азитромицин не оказывает существенного влияния на их функцию. Азитромицин сохраняется в бактерицидных концентрациях в очаге воспаления в течение 5-7 дней после приема последней дозы, что позволило разработать короткие (3-дневные и 5-дневные) курсы лечения.
Метаболизируется главным образом в печени с образованием неактивных метаболитов.
Выведение азитромицина из плазмы крови проходит в 2 этапа период полувыведения составляет 14-20 ч в интервале от 8 до 24 ч после приема препарата, и 41 ч. в интервале от 24 до 72 ч, что позволяет применять препарат 1 раз/сут.


Показания к применению

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к препарату возбудителями
-инфекции верхних отделов дыхательных путей и ЛОР – органов (синусит, скарлатина,воспаление околоносовых пазух), тонзиллит (воспаление небных миндалин), средний отит (воспаление полости среднего уха);
- инфекции нижних отделов дыхательных путей острый бронхит, обострение хронического бронхита, пневмония, в т.ч. вызванная атипичными возбудителями;
-инфекции кожи и мягких тканей (угревая сыпь (Acne Vulgaris) средней тяжести, рожа, импетиго (поверхностное гнойничковое поражение кожи с образованием гнойных корок), вторично инфицированные дерматозы (кожные болезни);
-инфекции урогенитального тракта (неосложненный уретрит (воспаление мочеиспускательного канала)и/или цервицит (воспаление шейки матки), в т.ч. вызванные Chlamydia trachomatis (уретрит, цервицит);
-ВЗОМТ (воспалительные заболевания органов малого таза);
-болезнь Лайма (боррелиоз), для лечения начальной стадии (мигрирующая эритема);
-заболевания желудка и двенадцатиперстной кишки, ассоциированные с Helicobacter Pylori.


Способ применения и дозы

Препарат принимают независимо от приема пищи, 1 раз/сут.
Взрослым при инфекциях ЛОР органов, верхних и нижних отделов дыхательных путей, инфекциях кожи и мягких тканей назначают по 500 мг/сут в течение 3 дней (курсовая доза - 1,5 г.).
При угрях обыкновенных средней степени тяжести по 2 таб. 250 мг 1 раз/сут в течение 3-х дней, затем по 250 мг 2 раза в неделю в течение 9 дней. Курсовая доза - 6.0 г.
При мигрирующей эритеме в первый день одновременно 2 таб. по 500 мг, затем со 2-го по 5-й день по 500 мг ежедневно. Курсовая доза 3.0 г.
При болезни Лайма (боррелиозе), для лечения начальной стадии (мигрирующая эритема) назначают по 1 г. (2 таб. По 500 мг) в 1-й день и по 500 мг ежедневно со 2-го по 5-й день (курсовая доза - 3 г).
При инфекциях мочеполовых путей, вызванных Chlamydia trachomatis (уретрит, цервицит) одномоментно 2 таб. по 500 мг.
При заболеваниях желудка и двенадцатиперстной кишки, ассоциированных с Heticobacter Pylori, назначают по 1 г. (2 таблетки по 500 мг) в сутки в течение 3 дней в составе комбинированной терапии.
Детям назначают препарат в дозах из расчета 10 мг/кг массы тела 1 раз/сут. в течение 3 дней. Курсовая доза - 30 мг/кг массы тела.
При лечении erythema migrans детям назначают в дозе 20 мг/кг массы тела в 1-й день и по 10 мг/кг - со 2-го по 5-й дни.
В случае пропуска приема 1 дозы препарата,пропущенную дозу следует принять как можно раньше, а последующую - с перерывом в 24 ч.


Побочные действия

По данным ВОЗ, побочные действия классифицированы в соответствии с их частотой развития следующим образом очень часто (≥1/10); часто (от ≥1/100 до <1/10); нечасто (от ≥1/1000 до <1/100); редко (от ≥1/10000 до <1/1000); очень редко (<1/10000); неизвестно — по имеющимся данным установить частоту возникновения не представлялось возможным.
Инфекционные и паразитарные заболевания нечасто – кандидоз, кандидоз слизистой оболочки рта; неизвестно - псевдомембранный колит.
Со стороны системы кроветворения и лимфатической системы нечасто – лейкопения, нейтропения; неизвестно – тромбоцитопения, гемолитическая анемия.
Со стороны иммунной системы нечасто – ангионевротический отёк, гиперчувствительность; неизвестно – анафилактическая реакция.
Со стороны обмена веществ и питания часто – анорексия.
Со стороны психики нечасто – нервозность; редко – возбуждение; неизвестно – агрессивность, беспокойство.
Со стороны нервной системы часто–головокружение, головная боль, парестезия, извращение вкуса; нечасто – гипестезия, сонливость, бессонница; неизвестно – обмороки, судороги (которые также были вызваны другими макролидами), потеря обоняния, паросмия.
Со стороны органа зрения часто – нарушение зрения.
Со стороны органа слуха и равновесия есть сообщения, что макролиды были причиной повреждения слуха. У некоторых пациентов, получающих азитромицин встречались нарушения слуха, глухота и звон в ушах. Многие из этих случаев связаны с экспериментальными исследованиями, в которых азитромицин был использован при больших дозах в течение длительных периодов. По имеющемуся Followup данных, большинство из этих проблем, однако были обратимыми.
Со стороны сердечно-сосудистой системы нечасто – сердцебиение; неизвестно – аритмии, включая желудочковую тахикардию, гипотензия.
Со стороны желудочно-кишечного тракта очень часто – диарея, дискомфорт в животе (боль/спазмы), тошнота, метеоризм; часто – рвота, диспепсия; нечасто – гастрит, запор; неизвестно – панкреатит, изменение цвета языка.
Со стороны печени и желчевыводящих путей нечасто – гепатит; редко –холестатическая желтуха, повышение печеночных ферментов, а также редкие случаи некроза печени и печеночной дисфункции, что в редких случаях может привести к смерти.
Со стороны кожи и подкожных тканей часто – зуд, сыпь; нечасто – синдром Стивенса-Джонсона, светочувствительность, крапивницу; неизвестно – токсический эпидермальный некролиз, мультиформная эритема.
Со стороны опорно-двигательного аппарата часто – артралгия.
Со стороны почек и мочевыводящих путей неизвестно – почечная недостаточность, нефрит.
Аллергические реакции очень редко - ангионевротический отек, крапивница, светочувствительность, кожные реакции, мультиформная эритема, синдром Стивена-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз.
Общие расстройства и нарушения в месте введения часто – утомляемость; нечасто – боль в груди, отёчность, чувство общего недомогания, астения.
Лабораторные и инструментальные данные часто – увеличение содержания лимфоцитов, эозинофилов; нечасто – увеличение содержания АСТ, АЛТ, уровня билирубина, мочевины,креатинина в крови; неизвестно –удлинение интервала QT.

Противопоказания

- тяжелые нарушения функции печени и почек;
- повышенная чувствительность к азитромицину и другим компонентам препарата;
- повышенная чувствительность к антибиотикам группы макролидов.

Лекарственные взаимодействия

Антацидные средства (содержащие алюминий, магний), этанол и прием пищи в значительной степени уменьшают всасывание азитромицина, поэтому препарат следует принимать, по крайней мере, за 1 ч до или через 2 ч после приема этих препаратов и еды.
Азитромицин, в отличие от других макролидных антибиотиков, не связывается с изоферментами системы цитохрома P450. К настоящему времени не отмечено взаимодействия с теофиллином, терфенадином, карбамазепином, триазоламом, дигоксином.
Макролиды при одновременном приеме с циклосерином, непрямыми антикоагулянтами, метилпреднизолоном, фелодипином и препаратами, подвергающимися микросомальному окислению (циклоспорин, гексобарбитал, алкалоиды спорыньи, вальпроевая кислота, дизопирамид, бромокриптин, фенитоин, пероральные гипогликемические средства), замедляют выведение, повышают концентрацию и токсичность указанных препаратов, в то время как при применении азалидов такого взаимодействия к настоящему времени не отмечалось.
При необходимости совместного приема с варфарином рекомендуется проводить тщательный контроль протромбинового времени.
При одновременном приеме макролидов с эрготамином и дигидроэрготамином возможно проявление их токсического действия (спазм сосудов, дизестезия).
Линкозамины снижают, а тетрациклин и хлорамфеникол повышают эффективность азитромицина.
Фармацевтически азитромицин не совместим с гепарином.


Особые указания

С осторожностью при беременности и в период лактации, при нарушениях функции печени и почек, больным с нарушениями ритма или предрасположенностью к аритмиям и удлинению интервала QT.
Рекомендуют соблюдать перерыв по меньшей мере в 2 ч между приемом азитромицина и антацидных препаратов.
В случае пропуска приёма одной дозы препарата, пропущенную дозу следует принять как можно раньше, а последующие - с перерывами в 24 ч.

Применение при беременности и в период лактации

По классификации FDA о возможности применения во время беременности препарат Зитмак® (азитромицин) относится к категории "В" по воздействию на плод.
Исследования на животных не выявили риски отрицательного воздействия на плод, надлежащих исследований у беременных женщин не было.
Применение препарата при беременности и во время кормления грудью показано в исключительных случаях, когда ожидаемый терапевтический эффект для матери существенно превышает возможные риски для ребенка.
Влияние на способность управлять автомобилем и сложными механизмами
Не установлено.


Передозировка

Симптомы тошнота, рвота, диарея.
Лечение промывание желудка (при приеме внутрь), симптоматическая терапия.


Форма выпуска

«Зитмак 250», таблетки, покрытые оболочкой по 250 мг, №6.
«Зитмак 500», таблетки, покрытые оболочкой по 500 мг, №3, №6 вместе с инструкцией по медицинскому применению.


Условия хранения

В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25°С.
Хранить в недоступном для детей месте.


Срок годности

3 года.
Не применять после истечения срока годности.


Условия отпуска

По рецепту.


Производитель

ИП ООО "NOBEL PHARMSANOAT"

Наименование и адрес организации, принимающей претензии (предложения) по качеству лекарственных средств на территории Республики Узбекистан
ИП ООО “NOBEL PHARMSANOAT”
Республика Узбекистан, г. Ташкент, Мирзо Улугбекский район, ул. Карасувбуйи, 5 “А”
Тел. (99871) 207 99 00; Факс (99871) 207 99 01;
E-mail pv@nobel.uz, www.nobel.uz