Амоксиклав Квиктаб таблетки диспергируемые 500мг+125мг №14

Торговое название

препарата
Амоксиклав Квиктаб
Действующие вещества (МНН) амоксициллин, клавулановая кислота

Лекарственная форма

диспергируемые таблетки

Состав

активные вещества 500 мг амоксициллина в виде амоксициллина тригидрата и 125 мг клавулановой кислоты в форме клавуланата калия.
вспомогательные вещества кросповидон, кремния диоксид, железа оксид желтый (E172), ароматизатор «сладкий апельсин», сукралоза (Е955), магния стеарат, микрокристаллическая целлюлоза кремнийсодержащая, высушенная.

Описание

овальные диспергируемые таблетки, желто-коричневые с вкраплениями.

Фармакотерапевтическая группа

Антибактериальные препараты системного действия, бета-лактамные антибактериальные препараты, пенициллины, комбинации пенициллинов, включая комбинации с ингибиторами бета-лактамаз.

Код АТХ

J01CR02

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Амоксициллин является полусинтетическим пенициллином (бета-лактамным антибиотиком), ингибирующим один или более ферментов (часто называемых пенициллинсвязывающими белками) в процессе биосинтеза пептидогликана – интегрального компонента клеточной стенки бактерий. Ингибирование синтеза пептидогликана приводит к потере прочности клеточной стенки, что обычно обуславливает лизис и гибель клеток.
Амоксициллин разрушается под действием бета-лактамаз, производимых резистентными бактериями, поэтому он неактивен в отношении микроорганизмов, вырабатывающих данные ферменты.
Клавулановая кислота является бета-лактамом, структурно схожим с пенициллинами. Она подавляет некоторые бета-лактамазы и тем самым предотвращает инактивацию амоксициллина. Сама по себе клавулановая кислота не оказывает клинически полезного антибактериального эффекта.
Время поддержания концентрации выше минимальной подавляющей (T > МПК) признано основной детерминантой эффективности амоксициллина.
Распространенность резистентности отдельных видов характеризуется географической и временной зависимостью, в связи с чем желательно получить местную информацию по антибиотикорезистентности, особенно в случае тяжелых инфекций. В тех случаях, когда местные показатели антибиотикорезистентности ставят под сомнение целесообразность применения лекарственного средства как минимум при некоторых типах инфекций, следует обратиться за помощью к соответствующим специалистам.
Обычно чувствительные виды
Грамположительные аэробы Enterococcus faecalis, Gardnerella vaginalis, Staphylococcus aureus (метициллин-чувствительные штаммы)£, коагулазоотрицательные стафилококки (чувствительные к метициллину), Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae1, Streptococcus pyogenes и другие бета-гемолитические стрептококки, стрептококки группы viridans
Грамотрицательные аэробы Capnocytophaga spp., Eikenella corrodens, Haemophilus influenzae2, Moraxella catarrhalis, Pasteurella multocida
Анаэробы Bacteroides fragilis, Fusobacterium nucleatum, Prevotella spp.
Виды с возможным развитием приобретенной резистентности
Грамположительные аэробы Enterococcus faecium$
Грамотрицательные аэробы Escherichia coli, Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris
Виды с естественной резистентностью
Грамотрицательные аэробы Acinetobacter spp., Citrobacter freundii, Enterobacter spp., Legionella pneumophila, Morganella morganii, Providencia spp., Pseudomonas spp., Serratia spp., Stenotrophomonas maltophilia
Другие микроорганизмы Chlamydophila pneumoniae, Clamydophila psittaci, Coxiella burnetti, Mycoplasma pneumoniae
$ Естественная промежуточная чувствительность в отсутствие механизма приобретенной резистентности.
£ Все метициллин-резистентные стафилококки резистентны к амоксициллину/клавулановой кислоте.
1 Данную лекарственную форму не следует применять для лечения инфекций, вызванных пенициллин-резистентными штаммами Streptococcus pneumonia.
2 В некоторых странах ЕС выявлены штаммы со сниженной чувствительностью, встречающиеся с частотой выше 10%.

Фармакокинетика

Амоксициллин и клавулановая кислота полностью диссоциируют в водном растворе при физиологическом уровне pH. Оба компонента быстро и хорошо всасываются после приема внутрь, при этом их биодоступность достигает приблизительно 70%.
Когда группы здоровых добровольцев два раза в сутки принимали натощак комбинированный препарат в виде таблеток 500 мг/125 мг, максимальные концентрации в сыворотке (Cmax) составляли 7,19 ± 2,26 мкг/мл для амоксициллина и 2,40 ± 0,83 мкг/мл для клавулановой кислоты. Время достижения максимальной концентрации в сыворотке крови составляло 1,5 часа (диапазон 1,0‒2,5) для амоксициллина и 1,5 часа (диапазон 1,0‒2,0) для клавулановой кислоты. Средний период полувыведения составлял 1,15 часа ± 0,20 ч для амоксициллина и 0,98 ±0,12 ч для клавулановой кислоты.
Около 25% от общего содержания клавулановой кислоты в плазме и 18% от общего содержания амоксициллина в плазме находится в связанном с белками состоянии. После внутривенного введения амоксициллин и клавулановую кислоту обнаруживали в желчном пузыре, тканях брюшной стенки, коже, жировой ткани, мышечной ткани, синовиальной и перитонеальной жидкостях, желчи и гное. Амоксициллин лишь в незначительной степени проникает в спинномозговую жидкость.
Амоксициллин и клавулановая кислота обнаруживаются в грудном молоке (клавулановая кислота — в следовых количествах) и проникают через плацентарный барьер.
Основным путем выведения амоксициллина являются почки, в то время как клавулановая кислота выводится из организма с помощью почечных и внепочечных механизмов.
Возраст
Период полувыведения амоксициллина аналогичен у детей в возрасте от трех месяцев до двух лет, детей более старшего возраста и взрослых лиц.
Ввиду возможного снижения функции почек пожилым лицам дозу подбирают с осторожностью и регулярно контролируют функцию почек.
Нарушение функции почек
Общий плазменный клиренс амоксициллина/клавулановой кислоты уменьшается пропорционально снижению функции почек. Снижение клиренса более выражено для амоксициллина, чем для клавулановой кислоты, так как доля амоксициллина, выводимая почками, выше. При нарушении функции почек дозы подбирают таким образом, чтобы избежать чрезмерного накопления амоксициллина при поддержании адекватных уровней клавулановой кислоты (см. «Дозы и способ применения»).
Нарушение функции печени
Дозу подбирают с осторожностью и регулярно контролируют функцию печени.

Показания к применению

Лечение следующих инфекций у взрослых и детей
- острый бактериальный синусит (диагностированный надлежащим образом);
- острый средний отит;
- обострение хронического бронхита (диагностированное надлежащим образом);
- внебольничная пневмония;
- цистит;
- пиелонефрит;
- инфекции кожи и мягких тканей, в частности воспаление подкожной клетчатки (флегмона), раны от укусов животных, тяжелый абсцесс зуба с распространяющейся флегмоной;
- инфекции костей и суставов, в частности остеомиелит.

Способ применения

и дозы
Дозы отражают содержание амоксициллина и клавулановой кислоты, если не указано, что доза соответствует содержанию отдельного компонента.
При выборе дозы для лечения конкретных инфекций учитывают следующие факторы
- предполагаемые возбудители и их возможная чувствительность к антибактериальным препаратам;
- тяжесть и локализация инфекции;
- возраст, масса тела и функция почек пациента (как указано ниже).
При необходимости рассматривается применение других лекарственных форм (например, с более высокими дозами амоксициллина и (или) с другим соотношением доз амоксициллина и клавулановой кислоты).
При приеме данной дозировки Амоксиклава® Квиктаб в соответствии с приведенными ниже рекомендациями общая суточная доза для взрослых и детей с массой тела 40 кг и более составит 1500 мг амоксициллина и 375 мг клавулановой кислоты, а максимальная доза для детей с массой тела менее 40 кг – 2400 мг амоксициллина и 600 мг клавулановой кислоты.
При необходимости в более высокой суточной дозе амоксициллина рекомендуется выбрать другую лекарственную форму амоксициллина/клавулановой кислоты во избежание приема чрезмерно высоких суточных доз клавулановой кислоты.
Длительность лечения определяется ответом на него. Некоторые инфекции (например, остеомиелит) требуют более длительного лечения. Продолжительность лечения не должна превышать 14 дней без пересмотра (о длительном лечении см. «

Особые указания

»).
Взрослые и дети с массой тела 40 кг и более
По одной таблетке (500 мг/125 мг) три раза в сутки.
Дети с массой тела менее 40 кг
Дети могут принимать амоксициллин/клавулановую кислоту в виде таблеток или суспензии.
Рекомендованная доза от 20 мг/5 мг/кг/сутки до 60 мг/15 мг/кг/сутки, разделенная на три приема.
В таблице ниже представлена доза (в мг/кг массы тела), получаемая детьми с массой тела от 25 кг до 40 кг в результате приема одной таблетки (500 мг/125 мг).
Масса тела (кг)40353025Рекомендованная однократная доза (в мг/кг массы тела) (см. выше)
Амоксициллин (в мг/кг массы тела) в однократной дозе (1 таблетке)12,514,316,720,06,67 – 20
Клавулановая кислота (в мг/кг массы тела) в однократной дозе (1 таблетке)3,13,64,25,01,67 – 5
Для лечения детей в возрасте 6 лет и младше или с массой тела менее 25 кг предпочтительно применять амоксициллин/клавулановую кислоту в форме суспензии.
Клинические данные о применении данной лекарственной формы в дозах выше 40 мг/10 мг/кг/сутки для лечения детей в возрасте до 2 лет отсутствуют.
Пожилые пациенты
Коррекция дозы не требуется.
Пациенты с нарушением функции почек
Дозу корректируют исходя из максимальной рекомендуемой дозы амоксициллина.
Пациентам с клиренсом креатинина более 30 мл/мин коррекция дозы не требуется.
Взрослые и дети с массой тела 40 кг и более
Клиренс креатинина
10–30 мл/минПо 1 таблетке (500 мг/125 мг) два раза в сутки.
Клиренс креатинина < 10 мл/мин1 таблетка (500 мг/125 мг) один раз в сутки.
Гемодиализ1 таблетка (500 мг/125 мг) каждые 24 часа плюс 500 мг/125 мг во время диализа и еще одна такая же доза в конце диализа (так как концентрации амоксициллина и клавулановой кислоты в сыворотке на фоне диализа снижаются).
Дети с массой тела менее 40 кг
Клиренс креатинина
10–30 мл/мин15 мг/3,75 мг/кг два раза в сутки (максимально 500 мг/125 мг два раза в сутки).
Клиренс креатинина < 10 мл/мин15 мг/3,75 мг/кг один раз в сутки (максимально 500 мг/125 мг).
Гемодиализ15 мг/3,75 мг/кг один раз в сутки.
Перед гемодиализом 15 мг/3,75 мг/кг.
Для восстановления соответствующих концентраций лекарственного средства в крови после гемодиализа принять еще одну дозу 15 мг/3,75 мг/кг.
Пациенты с нарушением функции печени
Дозу подбирают с осторожностью. Регулярно контролируют функцию печени (см. «

Противопоказания

» и «

Особые указания

»).

Способ применения

Для приема внутрь после растворения таблетки в воде.
Принимать в начале приема пищи, чтобы свести к минимуму возможные проявления непереносимости со стороны желудочно-кишечного тракта.
Диспергируемую таблетку растворите в небольшом количестве воды (тщательно перемешав) и сразу же выпейте. Не глотайте нерастворенную таблетку!
Лечение можно начинать парентерально в соответствии с рекомендациями по дозированию лекарственного средства для внутривенного введения и продолжить лекарственным средством для приема внутрь.
При пропуске приема
Примите пропущенную дозу, как только об этом вспомните. Следующую за этим дозу нельзя принимать слишком рано, до ее приема необходимо подождать около 4 часов. Не принимайте двойную дозу для компенсации пропущенной. Если у Вас есть сомнения, посоветуйтесь с врачом или фармацевтом в аптеке.
Риск в случае досрочного прекращения лечения
Принимайте лекарственное средство до тех пор, пока не будет закончено лечение, даже если Ваше самочувствие улучшилось. Для того чтобы победить инфекцию, необходимо принять все назначенные дозы. Если некоторые бактерии выживут, они могут вызвать повторение инфекции.

Побочные действия

Для классификации частоты развития нежелательных реакций использовались следующие категории очень частые (≥ 1/10), частые (от ≥ 1/100 до < 1/10), нечастые (от ≥ 1/1000 до < 1/100), редкие (от ≥ 1/10 000 до < 1/1000), очень редкие (< 1/10 000), частота неизвестна (оценка по доступным данным не представляется возможной).
Самые частые нежелательные реакции диарея, тошнота и рвота.
Инфекции и инвазии
Частые кандидоз кожи и слизистых оболочек.
Частота неизвестна чрезмерное размножение невосприимчивых микроорганизмов.
Нарушения со стороны крови и лимфатической системы
Редкие обратимая лейкопения (включая нейтропению), тромбоцитопения.
Частота неизвестна обратимый агранулоцитоз, гемолитическая анемия, удлинение времени кровотечения и протромбинового времени.
Нарушения со стороны иммунной системы
Частота неизвестна ангионевротический отек, анафилаксия, сывороточноподобный синдром, аллергический васкулит.
Нарушения со стороны нервной системы
Нечастые головокружение, головная боль.
Частота неизвестна обратимая гиперактивность, судороги, асептический менингит.
Нарушения со стороны сердца
Частота неизвестна синдром Коуниса.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта
Очень частые диарея.
Частые тошнота (чаще она связана с приемом внутрь высоких доз; реакции со стороны желудочно-кишечного тракта можно свести к минимуму, если принимать лекарственное средство в начале приема пищи), рвота.
Нечастые несварение.
Частота неизвестна антибиотико-ассоциированный колит (включая псевдомембранозный и геморрагический, см. «

Особые указания

»), «черный волосатый» язык, синдром энтероколита, вызванного приемом лекарственного средства, острый панкреатит.
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей
Нечастые повышение уровней АСТ и (или) АЛТ (умеренное повышение отмечено у пациентов, получавших лечение бета-лактамными антибиотиками, однако значимость этих наблюдений неизвестна).
Частота неизвестна гепатит, холестатическая желтуха (эти нежелательные реакции наблюдались на фоне применения других пенициллинов и цефалоспоринов, см. «

Особые указания

»).
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей
В случае развития любой кожной аллергической реакции лечение прекращают.
Нечастые кожная сыпь, зуд, крапивница.
Редкие многоформная эритема.
Частота неизвестна синдром Стивенса‒Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, буллезный эксфолиативный дерматит, острый генерализованный экзантематозный пустулез, реакция на лекарственное средство, сопровождающаяся эозинофилией и системными симптомами (также называемая DRESS-синдром, проявляется в виде гриппоподобных симптомов с сыпью, лихорадкой, увеличением лимфоузлов и отклоняющимися от нормы результатами анализа крови (включая увеличение числа эозинофилов и повышение уровня ферментов печени)), линейный IgA-зависимый буллезный дерматоз (сыпь с везикулами и пузырями с корками в центре, с тенденцией к группировке и образованию формы, подобной гирлянде или «нитке жемчуга»).
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей
Частота неизвестна интерстициальный нефрит, кристаллурия (включая острую почечную недостаточность).

Противопоказания

Повышенная чувствительность к действующим или вспомогательным веществам лекарственного средства, а также к любым пенициллинам.
Тяжелые реакции повышенной чувствительности немедленного типа (например, анафилаксия) на другие бета-лактамные препараты (напр., цефалоспорины, карбапенемы или монобактамы) в анамнезе.
Желтуха или нарушение функции печени на фоне применения амоксициллина/клавулановой кислоты в анамнезе.

Лекарственные взаимодействия

Пероральные антикоагулянты
Описаны случаи повышения международного нормализованного отношения (МНО) у пациентов, принимавших аценокумарол или варфарин совместно с амоксициллином. Если требуется сопутствующее применение этих лекарственных средств, при добавлении или отмене амоксициллина тщательно контролируют протромбиновое время или МНО. Может потребоваться коррекция дозы пероральных антикоагулянтов.
Метотрексат
Пенициллины могут снижать выведение метотрексата, что может привести к повышению его токсичности.
Пробенецид
Сопутствующее применение пробенецида не рекомендуется. Он снижает почечную канальцевую секрецию амоксициллина, что может привести к повышению уровней амоксициллина (но не клавулановой кислоты) в крови и более длительному их поддержанию.
Микофенолата мофетил
У пациентов, принимающих микофенолата мофетил, после начала применения комбинации амоксициллина и клавулановой кислоты внутрь наблюдалось примерно 50%-ное снижение концентрации активного метаболита — микофеноловой кислоты (МФК) — перед приемом следующей дозы микофенолата мофетила. Такое изменение концентрации МФК перед приемом очередной дозы не обязательно свидетельствует об изменении общей экспозиции МФК. В связи с этим при отсутствии клинических признаков дисфункции трансплантата обычно нет необходимости в изменении дозы микофенолата мофетила. Тем не менее, во время такой комбинированной терапии и некоторое время после окончания антибиотикотерапии необходимо тщательное медицинское наблюдение.

Особые указания

Следует учитывать официальные руководства по надлежащему применению антибактериальных средств.
До начала лечения проводят тщательный сбор анамнеза на предмет реакций повышенной чувствительности на пенициллины, цефалоспорины или другие бета-лактамные антибиотики.
На фоне лечения пенициллинами наблюдались серьезные и иногда летальные реакции повышенной чувствительности (включая анафилактоидные и тяжелые кожные нежелательные реакции). Реакции повышенной чувствительности также могут прогрессировать до синдрома Коуниса, серьезной аллергической реакции, которая может привести к инфаркту миокарда. Они с наибольшей вероятностью развиваются у пациентов с повышенной чувствительностью к пенициллинам в анамнезе и у пациентов с атопией. В случае развития аллергической реакции прием Амоксиклава Квиктаб прекращают и назначают другое подходящее лечение.
Наблюдался синдром энтероколита, вызванного приемом лекарственного средства, главным образом у детей. Этот синдром представляет собой аллергическую реакцию с ведущим симптомом затяжной рвоты (через 1‒4 часа после приема лекарственного средства) при отсутствии аллергических кожных или респираторных симптомов. Дополнительные симптомы могут включать боль в животе, диарею, падение артериального давления или лейкоцитоз с нейтрофилезом. Отмечались также тяжелые случаи с прогрессированием до шока. При появлении таких симптомов прекратите прием лекарственного средства и немедленно обратитесь к врачу.
При доказанной чувствительности возбудителей инфекции к амоксициллину рассматривают переход с Амоксиклава Квиктаб на амоксициллин в соответствии с официальными руководствами.
Данная лекарственная форма непригодна для применения, если существует высокий риск того, что предполагаемые возбудители обладают сниженной чувствительностью или резистентностью к бета-лактамным препаратам, не опосредованной бета-лактамазами, чувствительными к ингибирующему действию клавулановой кислоты. Данную лекарственную форму не следует применять для лечения инфекций, вызванных резистентными к пенициллину штаммами S. рneumoniae.
У пациентов с нарушением функции почек и у пациентов, получающих высокие дозы, возможно развитие судорог (см. «

Побочные действия

»).
При подозрении на инфекционный мононуклеоз следует избегать лечения Амоксиклавом Квиктаб, т. к. возможно появление кореподобной сыпи.
Сопутствующее применение аллопуринола во время лечения амоксициллином может повысить вероятность развития кожных аллергических реакций.
Длительное применение Амоксиклава Квиктаб может привести к чрезмерному размножению нечувствительных микроорганизмов.
Развитие генерализованной эритемы с лихорадкой и образованием пустул в начале лечения является потенциальным симптомом острого генерализованного экзантематозного пустулеза. Такая реакция требует отмены Амоксиклава Квиктаб и является противопоказанием к последующему применению амоксициллина.
Лечение пациентов с нарушением функции печени проводят с осторожностью. Нежелательные реакции со стороны печени наблюдались преимущественно у мужчин и пожилых пациентов (в очень редких случаях и у детей) и потенциально связаны с длительным лечением. Их признаки и симптомы обычно