Торговое название препарата
Гентамицина сульфат (Gentamycinum sulfas)


Действующие вещества
Gentamicin


Фармакотерапевтическая группа
Антибиотик (группа аминогликозидов)., Антибиотик (группа аминогликозидов).


Форма выпуска

4% раствор для инъекций по 2 мл в ампулах.


Лекарственная форма

Раствор для инъекций 80мг/2мл 2 мл N10 (1x10) (ампулы)


Состав


2 мл раствора содержит Активное вещество Гентамицина сульфат - 80 мг. Вспомогательные вещества бисульфит натрий, вода для инъекций


Фармакологические свойства


Антибиотик группы аминогликозидов. Действует бактериостатически путем угнетения синтеза белка рибосомами бактерий. Проявляет высокую активность в отношении грамотрицательных аэробных бактерий кишечной палочки, шигеллы, сальмонеллы, энтеробактерий, клебсиеллы, протея, синегнойной палочки. Препарат активен также в отношении грамположительных аэробных кокков стафилококков (в том числе устойчивых к пенициллину), некоторых штаммов стрептококков. К препарату устойчивы бледная трепонема, менингококки, анаэробные микроорганизмы.
Фармакокинетика
После внутримышечного (в/м) введения быстро всасывается из места инъекции, и максимальная концентрация (Смах) достигается через 30-60 мин. Связывание с белками плазмы низкое (0-10%). Распределяется во внеклеточной жидкости, во всех тканях организма. Проникает через плаценту. Не метаболизируется и выводится преимущественно почками (при этом создается высокая концентрация в моче), небольшое количество выделяется с желчью. Период полувыведения (Т1/2) 2-4 ч.


Показания к применению


Бактериальные инфекции, вызванные чувствительной микрофлорой инфекции верхних и нижних дыхательных путей (в т.ч. бронхит, пневмония, эмпиема плевры), осложненные урогенитальные инфекции (в т.ч. пиелонефрит, цистит, уретрит, простатит, гонорея, эндометрит), инфекции костей и суставов (в т.ч. остеомиелит), инфекции кожи и мягких тканей, абдоминальные инфекции (перитонит, пельвиоперитонит), инфекции ЦНС (менингит и др.), сепсис, раневая инфекция, ожоговая инфекция, отит.


Способ применения


Применяется в/м и внутривенно (в/в). Дозу устанавливают индивидуально, с учетом тяжести течения и локализации инфекции, а также чувствительности возбудителя. При инфекциях средней тяжести суточная доза препарата для взрослых составляет 3 мг/кг массы тела, кратность введения 2 раза в сутки. При тяжелых инфекциях суточная доза составляет 5 мг/кг массы тела, кратность введения 3-4 раза; при клиническом улучшении дозу уменьшают до 3 мг/кг массы тела в сутки. При гонорее назначают 240-280 мг однократно. В/в инфузию препарата проводят в течении 1-2 ч, препарат растворяют в 100-200 мл 0,9% раствора натрия хлорида или 5% раствора глюкозы. Для детей старше 2 лет доза составляет 3-5 мг/кг в сутки; кратность введения - 3 раза. Недоношенным и новорожденным детям назначают в суточной дозе 5 мг/кг, кратность - 2 раза; детям до 2 лет назначают такую же дозу при частоте введения 3 раза в сутки. Максимальная суточная доза для взрослых и детей - 5мг/кг. Больным с нарушением выделительной функции почек требуется коррекция режима дозирования в зависимости от значений клиренса креатинина (КК).


Побочные действия


Со стороны пищеварительной системы тошнота, рвота, повышение активности "печеночных" трансаминаз, гипербилирубинемия. Со стороны органов кроветворения анемия, лейкопения, гранулоцитопения, тромбоцитопения. Со стороны нервной системы подергивание мышц, парестезии, ощущение онемения, эпилептические припадки, головная боль, сонливость, у детей – психоз, блокада нервно- мышечной проводимости. Со стороны мочевыделительной системы нефротоксичность - нарушение функции почек (олигурия, протеинурия, микрогематурия), в редких случаях - почечный тубулярный некроз. Со стороны органов чувств ототоксичность - шум в ушах, снижение слуха, вестибулярные и лабиринтные нарушения, необратимая глухота. Со стороны органов дыхания угнетения дыхания. Аллергические реакции кожная сыпь, зуд, лихорадка, ангионевротический отек, эозинофилия. Лабораторные показатели у детей - гипокальциемия, гипокалиемия, гипомагниемия. Прочие лихорадка, развитие суперинфекции, болезненность в месте введения препарата, развитие перифлебитов и флебитов при в/в введении.


Противопоказания


Повышенная чувствительность к препарату и другим антибиотикам - аминогликозидам, неврит слухового нерва, тяжелые нарушения функции почек, уремия, беременность, лактация (грудное вскармливание).


Лекарственное взаимодействие


Фармацевтически несовместим (нельзя смешивать в одном шприце) с другими лекарственными средствами (в т.ч. с другими аминогликозидами, амфотерицином В, гепарином, ампициллином, бензилпенициллином, клоксациллином, карбенициллином, капреомицином). Увеличивает миорелаксирующее действие курареподобных лекарственных средств. Снижает эффект антимиастенических лекарственных средств. Метоксифлуран, полимиксины для парентерального введения и другие лекарственные средства, блокирующие нервно-мышечную передачу (галогенизированные углеводороды в качестве лекарственных средств для ингаляционной анестезии, наркотические анальгетики, переливание больших количеств крови с цитратными консервантами), увеличивают риск возникновения нефроксического действия и остановки дыхания (в результате усиления нервно-мышечной блокады). "Петлевые" диуретики усиливают ото- и нефротоксичность (снижение канальцевой секреции гентамицина). Токсичность усиливается при совместном назначении с цисплатином и другими ото- и нефротоксичными лекарственными средствами. Антибиотики пенициллинового ряда (ампициллин, карбенициллин) усиливают противомикробное действие за счет расширения спектра активности. Парентеральное введение индометацина увеличивает риск развития токсических действий аминогликозидов (увеличение периода Т1/2 препарата и снижение клиренса). Одновременно или сразу по окончании курса лечения гентамицином нельзя назначать антимикробные и другие препараты, оказывающие ото- и нефротоксические эффекты. При одновременном назначении гентамицина и "петлевых" диуретиков (фуросемида, урегита) увеличивается концентрация в крови гентамицина, в связи с чем повышается риск развития токсических побочных реакций. Гентамицин нельзя смешивать в шприце с другими лекарствами.


Особые указания


При наличии "жизненных" показаний может быть использован у беременных и кормящих женщин. Аминогликозиды проникают в грудное молоко в небольших количествах. Однако они слабо всасываются из желудочно-кишечного тракта, и связанных с ними осложнений у грудных детей зарегистрировано не было. Содержащийся в ампулах натрия бисульфит может обусловливать развитие у больных аллергических осложнений, особенно у больных с аллергологическим анамнезом. Пациентам с инфекционно-воспалительными заболеваниями мочевыводящих путей рекомендуется принимать повышенное количество жидкости. Во время лечения аминогликозидами следует определять концентрацию препарата в сыворотке крови (для предупреждения назначения низких неэффективных доз или, наоборот, передозировки препарата), а также проводить контроль КК, особенно у лиц пожилого возраста. Вероятность развития нефротоксичности выше у больных с нарушенной функцией почек, а также при назначении в высоких дозах или в течение длительного времени, поэтому регулярно (1 или 2 раза в неделю, а у больных, получающих высокие дозы или находящихся на лечении более 10 дней, - ежедневно) следует контролировать функцию почек. Во избежание развития нарушений слуха рекомендуется регулярно (1 или 2 раза в неделю) проводить исследование вестибулярной функции для определения потери слуха на высоких частотах (при неудовлетворительных аудиометрических тестах дозу препарата снижают или прекращают лечение). На фоне лечения может развиться резистентность микроорганизмов. В подобных случаях необходимо отменить препарат и назначить лечение на основе данных антибиотикограммы. Препарат хранить в недоступном для детей месте и не следует использовать его после истечения срока годности.


Передозировка


Симптомы необратимое поражение слуховой и вестибулярной функций, преходящее ухудшение почечной функции и снижение нервно-мышечной проводимости (остановка дыхания). Лечение взрослым в/в вводят антихолинэнтеразные лекарственные средства (прозерин), а также препараты кальция (кальция хлорид 10% 5-10мл, кальция глюконат 10% 5-10мл). Перед введением прозерина предварительно в/в вводят атропин в дозе 0,5-0,7 мг, ожидают учащения пульса и через 1,5-2 мин вводят в/в 1,5 мг (3 мл 0,05% раствора) прозерина. Если эффект этой дозы оказался недостаточным, вводят повторно такую же дозу прозерина (при появлении брадикардии делают дополнительную инъекцию атропина). В тяжелых случаях-угнетения дыхания необходимо искусственная вентиляция легких. Может выводиться с помощью гемодиализа (более эффективен у больных, страдающих почечной недостаточностью) и перитонеального диализа. Следует тщательно наблюдать за дыханием, делать аудиограммы и вестибулограммы, следить за диурезом и концентрациями в сыворотке гентамицина, мочевины, креатинина, кальция, магния и калия. Следует обеспечить получение пациентом достаточного количества жидкости. Нервно-мышечная блокада может быть ослаблена посредством кальция и неостигмина.


Условия хранения

В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 250С.


Срок годности

3 года


Условия отпуска

по рецепту


Производитель

MERRYMED FARM,OOO (упаков) Hebei Tiancheng Pharmaceutical Co. Ltd., Китай (произ),Узбекистан


Описания

прозрачная бесцветная жидкость.