Торговое название препарата
Тайгерон® (Tigeron)


Действующие вещества
Levofloxacin


Фармакотерапевтическая группа
Антибактериальное синтетическое средство (группа фторхинолонов)., Антибактериальное синтетическое средство (группа фторхинолонов).


Форма выпуска


Раствор для внутривенных инфузий. По 100 мл во флаконе; каждый флакон в полиэтиленовом пакете и в картонной коробке.


Лекарственная форма

Раствор для внутривенных инфузий 500 мг/100 мл по 100 мл (флаконы)


Состав


1 мл раствора содержит Активное вещество левофлoксацина гемигидрат эквивалентно 5 мг левофлоксацина; Вспомогательные вещества глюкоза безводная, динатрия эдетат, лимонной кислоты моногидрат, хлористоводородная кислота, вода для инъекций.


Фармакокинетика


Нет существенного различия относительно фармакокинетики левофлоксацина после внутривенного и перорального введения. После внутривенного введения препарат накапливается в слизистой бронхов и бронхиальном секрете ткани легких (концентрация в легких превышает таковую в плазме), моче. В спинномозговую жидкость левофлоксацин проникает плохо. Приблизительно 30-40 % левофлоксацина связывается с белками сыворотки. Кумулятивный эффект левофлоксацина при применении терапевтических доз практически отсутствует. Левофлоксацин метаболизируется в очень незначительной степени. После внутривенного введения левофлоксацин выводится из плазмы относительно медленно (период полувыведения составляет 68 ч), в основном через почки (свыше 85% введенной дозы). Левофлоксацин– синтетическое антибактериальное средство группы фторхинолонов. Имеет широкий спектр антибактериального действия. Быстрый бактерицидный эффект обеспечивается вследствие угнетения левофлоксацином бактериального фермента ДНК-гиразы, которая относится к топоизомеразам II типа. В результате нарушается объемная структура ДНК бактерий и блокируется их деление. Спектр активности левофлоксацина включает грамположительные и грамотрицательные бактерии, в том числе неферментирующие бактерии, которые часто вызывают нозокомиальную инфекцию, а также атипичные микроорганизмы, такие как С. pneumoniae, С. trachomatis, M. pneumoniae, L. pneumophila, Ureaplasma. Кроме того, к левофлоксацину чувствительны такие возбудители, как микобактерии, Н. pylori и анаэробы.


Показания к применению


Воспаление легких, осложненные инфекции мочевыводящих путей (в том числе пиелонефриты), инфекции кожи и мягких тканей, септицемия/бактериемия, интраабдоминальные инфекции, простатит.


Способ применения


Тайгерон для внутривенного введения необходимо использовать сразу (на протяжении 3 ч) после перфорации резиновой пробки, в целях профилактики какого-либо бактериального загрязнения. Защиты от света не требуется. При комнатном освещении раствор для внутривенного введения можно хранить максимально на протяжении 3 суток без защиты от света. Дозирование зависит от вида и тяжести инфекции. Для лечения взрослых с нормальной функцией почек (клиренсом креатинина свыше 50 мл/мин) рекомендуют следующие дозы препарата Показания Суточная доза Количество введений в сут Продолжительность лечения Внегоспитальные пневмонии 500-1000 мг 1-2 раза 7-14 дней Осложненные инфекции мочевыводящего тракта, включая пиелонефрит 250 мг* 1 раз 7-10 дней Простатит 500 мг** 1 раз 28 дней Инфекции кожи и мягких тканей 500-1000 мг 1-2 раза 7-14 дней Септицемия/бактериемия 500-1000 мг 1-2 раза 10-14 дней Интраабдоминальные инфекции*** 500 мг 1 раз 7-14 дней * Необходимо рассматривать целесообразность увеличения дозы в случаях тяжелой инфекции (это касается лишь растворов для инфузий). ** Согласно состоянию пациента через несколько дней возможным является переход от начального внутривенного введения к пероральному приему с тем же самым дозированием. *** В комбинации с антибиотиками, действующими на анаэробные возбудители. Поскольку левофлоксацин выводится преимущественно почками, для больных с ослабленной функцией почек, доза должна быть уменьшена. Дозирование для взрослых пациентов с нарушенной функцией почек, у которых клиренс креатинина составляет меньше 50 мл/мин Клиренс креатинина Режим дозирования (в зависимости от тяжести инфекции) 50-20 мл/мин первая доза 250 мг следующие 125 мг/24 ч первая доза 500 мг следующие 250 мг/24 ч первая доза 500 мг следующие 250 мг/12 ч 19-10 мл/мин первая доза 250 мг следующие 125 мг/48 ч первая доза 500 мг следующие 125 мг/24 ч первая доза 500 мг следующие 125 мг/12 ч <10 мл/мин, (а также при гемодиализе и ХАПД1) первая доза 250 мг следующие 125 мг/48 ч первая доза 500 мг следующие 125 мг/24 ч первая доза 500 мг следующие 125 мг/24 ч 1После гемодиализа или хронического амбулаторного перитонеального диализа (ХАПД) дополнительные дозы не нужны. Раствор для внутривенного введения Тайгерон вводится медленно, путем капельной инфузии. Длительность введения одного флакона Тайгерон (100 мл раствора для внутривенного введения с 500 мг левофлоксацина) должна составлять не меньше 60 минут. Соответственно состоянию пациента через несколько дней возможным является переход от внутривенного введения к пероральному приему с тем же дозированием. Продолжительность лечения зависит от течения болезни и составляет не больше 14 дней. Как и при применении других антибактериальных средств, рекомендуется продолжать лечение препаратом Тайгерон (раствор для внутривенного введения или таблетки), по крайней мере, на протяжении 48-72 часов после нормализации температуры тела или подтвержденного микробиологическими тестами, уничтожения возбудителей.


Побочные действия


Со стороны кожи и общие реакции повышенной чувствительности зуд и покраснение кожи; крапивница, снижение кровяного давления; синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла) и экссудативная многоформная эритема. Пищеварительного тракта тошнота, понос; иногда отсутствие аппетита, рвота, боль в животе, расстройства пищеварения; редко – диарея с кровью. Со стороны нервной системы головная боль, головокружение/оцепенение, сонливость, нарушения сна; редко – неприятные ощущения, парестезия в кистях, дрожание, беспокойство, состояния страха, судорожные приступы и спутанность сознания; очень редко – нарушение зрения и слуха, нарушение вкуса и обоняния, пониженное осязание, галюцинации и депрессивные изменения настроения, психотические реакции с опасным для себя поведением, включая суицидальные идеи и действия. Нарушения процессов движения, также во время ходьбы. Со стороны костно-мышечной системы редко – поражение сухожилий, в том числе их воспаление, боль в суставах или мышцах; очень редко – разрыв сухожилий (например, разрыв Ахиллова сухожилия). Это побочное действие может проявиться на протяжении 48 часов от начала лечения и поразить Ахиллово сухожилие обеих ног. Со стороны печени часто – повышение показателей печеночных ферментов (АЛТ, АСТ); в некоторых случаях – повышение показателей билирубина и креатинина в сыворотке крови; очень редко – печеночные реакции, такие как воспаление печени. Со стороны почек ухудшение функции почек, вплоть до острой почечной недостаточности, например, вследствие аллергических реакций (интерстициальный нефрит). Со стороны системы крови в некоторых случаях – эозинофилия, лейкопения; нейтропения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, гемолитическая анемия, панцитопения. Другие часто – боль и покраснение в месте инфузии; воспаление вен (флебит); в некоторых случаях – общая слабость (астения); очень редко – жар, аллергические реакции со стороны легких (аллергический пневмонит) или небольших кровеносных сосудов (васкулит). Применение любых антибактериальных средств может привести к нарушениям, связанных с их влиянием на нормальную микрофлору человеческого организма. По этой причине может развиться вторичная инфекция, которая будет требовать дополнительного лечения.


Противопоказания


Повышенная чувствительность к левофлоксацину или другим хинолонам. Эпилепсия. Больные, с жалобами на побочные реакции со стороны сухожилий после применения хинолонов в анамнезе. Период беременности и кормления грудью. Детский возраст до 18 лет.


Лекарственное взаимодействие


Хотя в клинических исследованиях не установлено взаимодействия между левофлоксацином и теофиллином, но возможно существенное снижение судорожного порога при одновременном применении хинолонов с теофиллином, нестероидными противовоспалительными препаратами и другими агентами, которые уменьшают судорожный порог. Концентрация левофлоксацина в присутствии фенбуфена была приблизительно на 13% выше, чем при приеме лишь левофлоксацина. Пробеницид и циметидин статистически достоверно влияют на выведение левофлоксацина. Почечный клиренс левофлоксацина снижается в присутствии пробеницида на 34%, а циметидина на 24%. Благодаря этому, оба препарата способны блокировать канальцевую экскрецию левофлоксацина. Период полужизни циклоспорина увеличивается на 33% при одновременном приеме с левофлоксацином. При одновременном применении с антагонистами витамина К, например, варфарином, повышаются коагуляционные тесты (ПВ/международное нормализационное соотношение) и/или кровотечения, которые могут быть выраженными. Учитывая это, пациентам, получающим параллельно антагонисты витамина К, необходимо осуществлять контроль показателей коагуляции. Не рекомендуется применение левофлоксацина одновременно с алкоголем.


Особые указания


С осторожностью применяют левофлоксацин у пациентов пожилого возраста (высокая вероятность наличия сниженной функции почек). После нормализации температуры рекомендуется продолжать лечение не меньше 48 - 78 ч. Во время лечения необходимо избегать солнечного и искусственного УФ облучения во избежание повреждения кожных покровов (фотосенсибилизация). С появлением признаков тендинита, левофлоксацин немедленно отменяют. Необходимо иметь в виду, что у больных с поражением головного мозга в анамнезе (инсульт, тяжелая травма) возможно развитие судорог, при недостаточности глюкoзo-6-фосфатдeгидpoгeназы - риск развития гемолиза. Дети. Препарат не применяют у детей и подростков до 18 лет. Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами. Пациентам, которые управляют транспортным средством, работают с машинами и механизмами, необходимо учесть возможное нежелательное воздействие на нервную систему (головокружение, сонливость, спутанность сознания, нарушения зрения и слуха, нарушения процессов движения, также во время ходьбы). Несовместимость. Тайгерон совместим с такими инфузионными растворами как 0,9% раствор натрия хлорида, 5% раствор декстрозы, раствор Рингера, комбинированными растворами для парентерального питания (аминокислоты, углеводы электролиты). Тайгерон для внутривенного введения нельзя смешивать с гепарином или растворами, имеющими щелочную реакцию (например, раствор натрия гидрокарбоната). Препарат хранить в недоступном для детей месте и не следует употреблять после истечения срока годности.В период беременности или кормления грудью применение препарата противопоказано.


Передозировка


Симптомы спутанность и нарушение сознания, головокружение, судорожные приступы. При применении доз, выше терапевтических, наблюдалось удлинение QT-интервала. Лечение симптоматическое. В случаях передозировки проводится тщательное наблюдение за пациентом, включая ЭКГ. Левофлоксацин не выводится посредством диализа. Специфического антидота нет.


Условия хранения

Хранить в защищенном от света месте, при температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте.


Срок годности

2 года.


Условия отпуска

По рецепту.


Производитель

Marck Biosciences Ltd., Индия для Kusum Healthcare Pvt. Ltd.,Индия