Торговое название препарата
Лориста (Lorista) Действующие вещества Losartan
Фармакотерапевтическая группа
Антигипертензивные средства.
Форма выпуска
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой. В блистерах по 7, 10 или 14 таблеток. В упаковке по 14, 28, 30, 56, 60, 84, 90 или 98 таблеток.
Лекарственная форма
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой по 12,5 мг; 25 мг N14 (1x14), N28 (2x14), N56 (4x14); 50 мг, 100 мг N7 (1x7), N14 (2x7), N28 (4x7), N14 (1x14), N28 (2x14), N56 (4x14), N30 (3x10), N60 (6x10), N90 (9x10) (блистеры)
Состав
1 таблетка содержит Активное вещество лозартан калия 12,5 мг, 25 мг, 50 мг, 100 мг. Вспомогательные вещества прежелатинизированный крахмал, кукурузный крахмал, микрокристаллическая целлюлоза, коллоидный безводный диоксид кремния, магния стеарат, целлюлоза, моногидрат лактозы, гипромеллоза, тальк, пропиленгликоль, диоксид титана (Е171), краситель хинолиновый желтый (Е104). хинолиновый желтый применяют при изготовлении таблеток 12,5 мг и 25 мг и не применяют при изготовлении таблеток 50 и 100 мг.
Фармакологические свойства
Лозартан – антагонист рецепторов ангиотензина II типа АТ1. Ангиотензин II связывается с АТ1-рецепторами в различных тканях (например, гладкомышечной ткани сосудов, надпочечниках, почках и сердце), и вызывает ряд важных биологических эффектов, включая сужение сосудов и высвобождение альдостерона. Ангиотензин II также стимулирует пролиферацию гладкомышечных клеток. Блокируя АТ1-рецепторы, лозартан оказывает антигипертензивное действие, снижает гипертрофию левого желудочка, благоприятно воздействует на гемодинамику и улучшает переносимость физических нагрузок при сердечной недостаточности, замедляет прогрессирование протеинурии и почечной недостаточности, в т.ч. у пациентов с сахарным диабетом 2 типа.
Фармакокинетика
Лозартан хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта. Подвергается значительному метаболизму при «первом прохождении» через печень, образуя активный метаболит (ЕXP-3174) и ряд неактивных метаболитов. Биодоступность составляет около 33%. Прием препарата с пищей не оказывает клинически значимого влияния на его сывороточные концентрации. Максимальная концентрация лозартана в плазме крови достигается через 1 час после приема внутрь, а максимальная концентрация ЕXP-3174 – через 3 – 4 часа. Более 99% лозартана и EXP-3174 связывается с белками плазмы крови, преимущественно с альбумином. Объем распределения лозартана равен 34 л. Практически не проникает через гематоэнцефалический барьер. Лозартан метаболизируется с образованием активного метаболита EXP-3174 (14%) и неактивных, включая два основных метаболита, образующихся путем гидроксилирования бутильной группы цепи и менее значимый метаболит, N-2-тетразол глюкуронид. Плазменный клиренс лозартана и EXP-3174 составляет приблизительно 10 мл/сек. (600 мл/мин.) и 0,83 мл/сек. (50 мл/мин.) соответственно. Почечный клиренс лозартана и EXP-3174 составляет около 1,23 мл/сек. (74 мл/мин.) и 0,43 мл/сек. (26 мл/мин.). Период полувыведения лозартана и EXP-3174 составляет 2 часа и 6 – 9 часов, соответственно. Около 58% препарата выводится с желчью, 35% – почками.
Показания к применению
– Лечение эссенциальной артериальной гипертензии у взрослых, также у детей и подростков 6-18 лет; – Лечения заболевания почек у взрослых пациентов с АГ и сахарным диабетом 2 типа с протеинурией ≥0,5 г/день как часть терапии АГ; – Уменьшение риска развития инсульта у пациентов с артериальной гипертензией и гипертрофией левого желудочка; – хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии, при непереносимости или неэффективности терапии ингибиторами АПФ); – нефропротекция у пациентов с сахарным диабетом 2 типа и протеинурией. Способ применения Принимать внутрь, вне зависимости от приема пищи, кратность приема – 1 раз в сутки. Артериальная гипертензия средняя суточная доза составляет 50 мг. Максимальный антигипертензивный эффект достигается в течение 3 – 6 недель терапии. У некоторых пациентов можно достичь более выраженного эффекта путем увеличения дозы препарата до 100 мг в сутки (утром). На фоне приема больших доз диуретиков рекомендуется начинать терапию Лористой с 25 мг в сутки. У пациентов пожилого возраста, а также у больных с нарушениями функции почек, включая пациентов на гемодиализе, не требуется коррекции начальной дозы. Пациентам с нарушениями функции печени следует назначать более низкие дозы препарата. Хроническая сердечная недостаточность начальная доза составляет 12,5 мг 1 раз в сутки. Дозу необходимо увеличивать постепенно, с интервалами в одну неделю между повышениями дозы ( т.е. 1-я неделя – 12,5 мг в сутки, 2-я неделя – 25 мг в сутки, 3-я неделя – 50 мг в сутки, затем 100 мг в сутки, максимальная доза 150 мг в сутки). Уменьшение риска развития инсульта у пациентов с артериальной гипертензией и гипертрофией левого желудочка стандартная начальная доза Лористы составляет 50 мг 1 раз в сутки. В дальнейшем может быть добавлен гидрохлоротиазид в низких дозах и/или увеличена доза Лористы до 100 мг в сутки. Нефропротекция у пациентов с сахарным диабетом 2 типа с протеинурией стандартная начальная доза Лористы составляет 50 мг 1 раз в сутки. Доза препарата может быть увеличена до 100 мг в сутки с учетом снижения АД. Детская популяция информация об эффективности и безопасности применения лозартана для лечения АГ у детей и подростков 6-18 лет ограничена. Для пациентов, которые могут принимать таблетки при весе >20 до <50 кг, рекомендованная доза 25 мг 1 раз в день. В исключительных случаях максимальная доза может быть повышена при необходимости до 50 мг 1 раз в день. Для пациентов с весом > 50 кг рекомендуемая доза 50 мг 1 раз в день.В исключительных случаях максимальная доза может быть100 мг в день. Лозартан не рекомендован детям до 6 лет из-за недостаточной информации по применению у этой группы. Лозартан не рекомендуется детям при скорости клубочковой фильтрации <30 мл/мин/1,73 м². Лозартан не рекомендуется детям с выраженной печеночной недостаточностью.
Побочные действия
Классификация частоты развития побочных эффектов Всемирной организации здравоохранения очень часто >1/10 часто от > 1/100 до < 1/10 нечасто от > 1/1000 до < 1/100 редко от >1/10000 до < 1/1000 очень редко от < 1/10000, включая отдельные сообщения. Со стороны системы кроветворения часто анемия, пурпура Шенлейн-Геноха; Со стороны иммунной системы редко аллергические реакции, анафилактические реакции, отек Квинке и васкулит; Со стороны нервной системы часто головокружение; нечасто сонливость, головная боль, сонливость редко парастезия. Со стороны сердечно-сосудистой системы Нечасто сердцебиение, стенокардия; часто ортостатическая гипотензия (дозозависимая); нечасто атриовентрикулярная блокада II степени; редко обморок, мерцательная аритмия, нарушение мозгового кровообращения Со стороны дыхательной системы нечасто отдышка, кашель; Со стороны пищеварительной системы нечасто боль в животе, непроходимость, диарея, тошнота, рвота; Со стороны кожных покровов нечасто крапивница, кожный зуд, сыпь, фоточувствительность; Прочие часто астения, слабость, периферические отеки, недомогания; Лабораторные показатели нечасто гиперкалиемия; умеренное повышение уровня мочевины и креатинина в сыворотке крови; редко повышение уровня аланинаминотрансферазы (АЛТ);
Противопоказания
Повышенная чувствительность к лозартану или другим компонентам препарата, беременность, тяжелая печеночная недостаточность, детский возраст до 6 лет. Лекарственное взаимодействие Комбинации с другими антигипертензивными препаратами усиливают антигипертензивный эффект. Одновременный прием трициклических антидепрессантов и нейролептики, баклофены и амифостин с ингибиторами АПФ может привести к усилению снижения АД Как и для других препаратов, блокирующих активность ангиотензина II или его эффекты, совместный прием с калийсберегающими диуретиками (например, спиронолактон, триамтерен, амилорид), калийсодержащими пищевыми добавками или заменителями соли может приводить к увеличению содержания калия в сыворотке крови. При совместном приеме с флуканазолом и рифампицином антигипертензивный эффект лозартана калия, как и других антигипертензивных препаратов, может уменьшаться. При комбинированном приеме лития и ингибиторов АПФ отмечались случаи обратимого увеличения концентрации лития в сыворотке крови и случаи токсичности. Если такая комбинация необходима, следует тщательно контролировать уровень лития в сыворотке крови. Не рекомендуется двойная блокада ангиотензина 2 (например, добавление к ингибиторам АПФ блокатора АТ2 рецепторов), но если такая комбинация необходима, то следует тщательно контролировать функции почек. При совместном приеме с нестероидными противовоспалительными средствами, такими как индометацин, антигипертензивный эффект лозартана калия, как и других антигипертензивных препаратов, может уменьшаться.
Особые указания
У пациентов со сниженным объемом циркулирующей крови (например, при терапии большими дозами диуретиков) может развиться симптоматическая артериальная гипотензия. До начала приема лозартана необходимо устранить имеющиеся нарушения, либо начинать терапию с небольших доз. У пациентов с легким и умеренным циррозом печени концентрации лозартана и его активного метаболита в плазме крови после приема внутрь выше, чем у здоровых. Поэтому пациентам с заболеваниями печени в анамнезе рекомендуется терапия более низкими дозами. У пациентов с нарушением функции почек, как с сахарным диабетом, так и без него, часто развивается гиперкалиемия. Однако лишь в редких случаях лечение прекращают вследствие гиперкалиемии. В период лечения следует регулярно контролировать концентрацию калия в крови, особенно у пациентов пожилого возраста, при нарушениях функции почек. Лекарственные средства, действующие на ренин-ангиотензиновую систему, могут увеличить содержание мочевины и креатинина в сыворотке крови у пациентов с двусторонним или односторонним стенозом артерии единственной почки. Изменения функции почек могут быть обратимы после отмены терапии. В период лечения необходимо регулярно контролировать концентрацию креатинина в сыворотке крови. Нежелательные реакции в детской популяции схожи со взрослыми пациентами. Отсутствует опыт применения после трансплантации почки. Использование лозартана при первичном гиперальдостеронизме не рекомендуется так как , пациенты с первичным альдостеронизмом не отвечают на антигипертезивные препараты, влияющие на система РААС. Как и любое антигипертензивное средство, при чрезмерном снижении артериального давления у пациентов с сердечно-сосудистыми и цереброваскулярными заболеваниями может способствовать развитию осложнений. У пациентов с сердечной недостаточностью, с или без почечной недостаточности при применении лозартана есть риск развития выраженной артериальной гипотензии и (часто острой) почечной недостаточности. Стеноз аортального и митрального клапана, обструктивная гипертрофическая кардиомиопатия Как и с другими вазодилататорами,следует соблюдать особую осторожность у данной категории пациентов. Беременность Терапию лозартаном не рекомендуется начинать при беременности. При установлении беременности терапия лозартаном калия должна быть прекращена как можно скорее и рекомендовать альтернативную гипотензивную терапию. Влияние на способность управлять автомобилем и потенциально опасными механизмами В обычных дозировках препарат не оказывает влияния на скорость психомоторных реакций и концентрацию внимания. Вспомогательные вещества Следует учитывать, что в состав вспомогательных веществ препарата Лориста входит лактозы моногидрат, поэтому препарат противопоказан пациентам с наследственной галактоземией, дефицитом лактазы и синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции Препарат не следует применять после истечения срока годности и следует хранить в недоступном для детей месте.
Передозировка
Сведения о передозировке у людей ограничены. Наиболее вероятными последствиями передозировки препарата могут стать артериальная гипотензия и тахикардия; из-за парасимпатической (вагусной) стимуляции может развиться брадикардия. Лечение при возникновении симптоматически проявляющейся гипотензии проводится поддерживающая терапия. Ни лозартан, ни его активный метаболит не выводятся при гемодиализе.
Условия хранения
Хранить при температуре не выше 30°С.
Срок годности
5 лет
Условия отпуска
По рецепту врача.
Производитель
Krka d.d., Словения
Описание
Овальные, слегка двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой желтого цвета.