Торговое название препарата
Телсартан


Действующее вещество
(МНН) телмисартан


Лекарственная форма
Таблетки


Состав


1 таблетка 40 мг содержит
Активное вещество
Телмисартан 40,00 мг
Вспомогательные вещества
Меглюмин 12,00 мг, натрия гидроксид 3,35 мг, повидон-К30 12,00 мг, полисорбат-80 1,50 мг, маннитол 216,05 мг, магния стеарат 5,10 мг.
1 таблетка 80 мг содержит
Активное вещество
Телмисартан 80,00 мг
Вспомогательные вещества
Меглюмин 24,00 мг, натрия гидроксид 6,70 мг, повидон-К30 24,00 мг, полисорбат-80 3,00 мг, маннитол 432,10 мг, магния стеарат 10,20 мг.


Описание


Таблетки 40 мг
Таблетки капсуловидной формы, двояковыпуклые, белого или почти белого цвета, на одной стороне разделительная риска и тиснение «Т» и «L» по разные стороны от нее, на другой стороне тиснение «40».
Таблетки 80 мг
Таблетки капсуловидной формы, двояковыпуклые, белого или почти белого цвета, на одной стороне разделительная риска и тиснение «Т» и «L» по разные стороны от нее, на другой стороне тиснение «80».


Фармакотерапевтическая группа
Ангиотензина II рецепторов антагонист


Фармакологические свойства



Фармакодинамика


Телмисартан – специфический антагонист рецепторов ангиотензина II (тип АТ1), эффективный при приеме внутрь. Обладает высоким сродством к подтипу АТ1 рецепторов ангиотензина II, через которые реализуется действие ангиотензина II. Вытесняет ангиотензин II из связи с рецептором, не обладая действием агониста в отношении этого рецептора. Телмисартан селективно связывается только с AT1-рецепторами ангиотензина II. Связь носит длительный характер. Не обладает аффинностью к другим рецепторам, в том числе AT2,и другим менее изученным рецепторам ангиотензина II. Функциональное значение этих рецепторов не установлено. Последствия их возможной избыточной стимуляции ангиотензином II, концентрация которого увеличивается под действием телмисартана, также не известны. Снижает концентрацию альдостерона в плазме крови, не ингибирует ренин в плазме крови и не блокирует ионные каналы. Оказывает вазодилатирующее и антигипертензивное действие. Не ингибирует ангиотензинпревращающий фермент (кининаза II), который разрушает брадикинин. Поэтому усиление вызываемых брадикинином побочных эффектов не ожидается. Телмисартан в дозе 80 мг полностью блокирует гипертензивное действие ангиотензина II. После приема первой дозы телмисартана его антигипертензивный эффект развивается медленно в течение 3 ч. Действие сохраняется в течение 24 ч и остается значимым до 48 часов. Максимальное снижение АД обычно достигается через 4 - 8 недель регулярного применения.
У пациентов с артериальной гипертензией телмисартан снижает как систолическое, так и диастолическое артериальное давление (АД) без влияния на частоту сердечных сокращений (ЧСС).
В случае резкой отмены телмисартана АД постепенно возвращается к исходному уровню без развития синдрома «отмены».


Фармакокинетика


Всасывание
При приеме внутрь быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ).
Биодоступность телмисартана составляет 50%. При приеме внутрь одновременно с пищей, снижение площади под кривой «концентрация/время» (AUC) в плазме крови телмисартана варьирует от 6% (при дозе 40 мг) до 19% (при дозе 160 мг). Спустя 3 ч после приема телмисартана внутрь, концентрация в плазме крови выравнивается, независимо от приема пищи. Наблюдается разница в сывороточных концентрациях у мужчин и женщин. Максимальная концентрация в плазме крови (Cmax) и AUC были примерно в 3 и 2 раза, соответственно, выше у женщин по сравнению с мужчинами без значимого влияния на эффективность.
Распределение
Связь с белками плазмы крови составляет 99,5%, преимущественно с альбумином и альфа-1 гликопротеином. Среднее значение видимого объема распределения в равновесной концентрации – 500 л.
Метаболизм
Метаболизируется путем конъюгирования с глюкуроновой кислотой. Метаболиты фармакологически неактивны.
Выведение
Период полувыведения (Т½) более 20 ч.
После приема внутрь телмисартан выводится через кишечник в неизмененном виде; выведение почками – менее 2%.
Общий плазменный клиренс (Cltot) высокий по сравнению с «печеночным» кровотоком.

Фармакокинетика
особых групп пациентов
Гендерные эффекты
Отмечены различия концентрации в плазме крови у мужчин и женщин у женщин Cmax и AUC в плазме крови в 3 и 2 раза, соответственно, выше, чем у мужчин (без значимого влияния на эффективность).
Пациенты пожилого возраста

Фармакокинетика
телмисартана у пациентов пожилого возраста не отличается от фармакокинетики у молодых пациентов. Коррекции дозы не требуется.
Пациенты с почечной недостаточностью
У пациентов с умеренным или тяжелым нарушением функции почек наблюдается повышение концентрации телмисартана в плазме крови в 2 раза. Однако у пациентов с почечной недостаточностью, находящихся на диализе, наблюдались более низкие концентрации телмисартана в плазме крови. Связь с белками плазмы крови высокая, поэтому телмисартан не удаляется путем гемодиализа. Т½ не изменяется у пациентов с почечной недостаточностью.
Пациенты с печеночной недостаточностью
У пациентов с легким и умеренным нарушением функции печени (класс А и В по шкале Чайлд-Пью) суточная доза телмисартана не должна превышать 40 мг.


Показания к применению


• Артериальная гипертензия.
• Снижение сердечно-сосудистой заболеваемости и смертности у пациентов в возрасте 55 лет и старше с высоким риском сердечно-сосудистых заболеваний.


Способ применения и дозы


Внутрь, независимо от приема пищи, 1 раз в сутки.
Артериальная гипертензия
Начальная рекомендуемая доза – 40 мг 1 раз в сутки.
При необходимости (в случае отсутствия терапевтического эффекта) доза может быть увеличена до максимальной суточной дозы – 80 мг 1 раз в сутки.
Максимальный антигипертензивный эффект достигается через 4-8 недель после начала терапии телмисартаном.
Возможна комбинация с гидрохлоротиазидом, который оказывает аддитивное антигипертензивное действие.
Снижение сердечно-сосудистой заболеваемости и смертности у пациентов 55 лет и старше с высоким риском сердечно-сосудистых заболеваний
Рекомендуемая доза – 80 мг 1 раз в сутки.
Эффективность более низких доз телмисартана (менее 80 мг/сут) в профилактике сердечно-сосудистой заболеваемости не установлена.
У пациентов с целью снижения сердечно-сосудистой заболеваемости до начала терапии препаратом Телсартан рекомендуется контроль АД. При необходимости следует провести коррекцию антигипертензивной терапии.
Нарушение функции почек (в т.ч. у пациентов, находящихся на гемодиализе) опыт применения у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью или, получающих лечение гемодиализом, ограничен. Таким пациентам терапию рекомендуется начинать с более низкой дозы 20 мг/cут. У пациентов с легким и умеренным нарушением функции почек коррекции дозы не требуется.
Нарушение функции печени пациентам с легким или умеренным нарушением функции печени (класс А и В по шкале Чайлд-Пью, соответственно) рекомендуемая доза – 40 мг 1 раз в сутки.
Пациенты пожилого возраста коррекции дозы не требуется.


Побочные действия


Наблюдаемые случаи побочных эффектов не коррелировали с дозой, полом, возрастом или расовой принадлежностью пациентов. Безопасность телмисартана у пациентов, применяющих препарат для профилактики сердечно-сосудистой заболеваемости, была сходной с таковой у пациентов с артериальной гипертензией.
Классификация частоты развития побочных эффектов Всемирной организации здравоохранения(ВОЗ)
очень частые >1/10
частые 1/10-1/100 назначений
нечастые 1/100-1/1000 назначений
редкие 1/1000-1/10000 назначений
очень редкие <1/10000 назначений
частота неизвестна не может быть оценена на основе имеющихся данных.
Инфекционные и паразитарные заболевания
нечастые инфекции мочевыводящих путей, включая цистит, инфекции верхних дыхательных путей, в т.ч. фарингит и синусит;
редкие сепсис, в т.ч. с летальным исходом.
Нарушения со стороны крови и лимфатической системы
нечастые анемия,
редкие эозинофилия, тромбоцитопения.
Нарушения со стороны иммунной системы
редкие анафилактическая реакция, гиперчувствительность.
Нарушения со стороны обмена веществ и питания
нечастые гиперкалиемия;
редкие гипогликемия (у пациентов с сахарным диабетом).
Нарушения психики
нечастые бессонница, депрессия;
редкие тревога.
Нарушения со стороны нервной системы
нечастые обморок;
редкие сонливость.
Нарушения со стороны органа зрения
редкие нарушения зрения.
Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения
нечастые вертиго.
Нарушения со стороны сердца
нечастые брадикардия;
редкие тахикардия.
Нарушения со стороны сосудов
нечастые чрезмерное снижение АД, ортостатическая гипотензия.
Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения
нечастые одышка, кашель;
очень редкие интерстициальная болезнь легких.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта
нечастые боль в животе; диарея, диспепсия, вздутие живота, рвота;
редкие сухость слизистой оболочки полости рта, дискомфорт в желудке.
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей
редкие нарушение функции печени.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей
нечастые кожный зуд, кожная сыпь;
редкие ангионевротический отек (в т. ч. с летальным исходом), экзема, эритема, крапивница, лекарственная кожная сыпь, токсическая кожная сыпь.
Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани
нечастые боль в спине, спазмы мышц, миалгия;
редкие артралгия, боль в конечностях, боль в сухожилиях (симптомы тендинита).
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей
нечастые нарушение функции почек, включая острую почечную недостаточность.
Общие расстройства и нарушения в месте введения
нечастые боль в груди, астения (слабость);
редкие гриппоподобные симптомы.
Лабораторные и инструментальные данные
нечастые увеличение концентрации креатинина в плазме крови;
редкие снижение концентрации гемоглобина, повышение концентрации мочевой кислоты, повышение активности «печеночных» ферментов, повышение активности креатинфосфокиназы (КФК).

Описание
отдельных нежелательных реакций
Сепсис
По результатам одного клинического исследования выявлено увеличение частоты развития сепсиса при применении телмисартана по сравнению с плацебо. Причинно-следственная связь не установлена. Механизм в настоящее время неизвестен.
Артериальная гипотензия
Артериальная гипотензия отмечена чаще у пациентов с контролируемым АД, которые применяли телмисартан с целью снижения сердечно-сосудистой заболеваемости и смертности на фоне стандартной терапии.
Нарушение функции печени
Нарушения функции печени чаще встречались у японцев.
Интерстициальная болезнь легких
Сообщалось о случаях развития интерстициальной болезни легких, хронологически связанных с применением телмисартана. Однако причинно-следственная связь не установлена.
Гемодиализ неэффективен.


Противопоказания


Повышенная чувствительность к активному веществу или вспомогательным компонентам препарата, обструктивные заболевания желчевыводящих путей, тяжелые нарушения функции печени (класс С по шкале Чайлд-Пью), беременность, период грудного вскармливания, возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

С осторожностью
Двусторонний стеноз почечных артерий, стеноз артерии единственной почки, состояние после трансплантации почки (опыт применения отсутствует), снижение объема циркулирующей крови (ОЦК) вследствие предшествующей терапии диуретиками, ограничения приема поваренной соли, дегидратации вследствие диареи и рвоты; хроническая сердечная недостаточность (ХСН), первичный гиперальдостеронизм, гипонатриемия, гиперкалиемия,стеноз аортального и/или митрального клапана, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия (ГОКМП), нарушения функции печени (класс А и В по шкале Чайлд-Пью) и/или почек, ишемическая болезнь сердца (ИБС).


Лекарственные взаимодействия


Препарат Телсартан, как и другие лекарственные препараты, действующие на РААС, может вызвать гиперкалиемию. Риск развития гиперкалиемии увеличивается при одновременном применении с другими препаратами, вызывающими гиперкалиемию, в том числе калийсберегающими диуретиками, препаратами калия, калийсодержащими пищевыми добавками и другими лекарственными средствами и веществами, которые могут увеличить содержание калия в сыворотке крови (например, гепарин), ингибиторы АПФ, антагонисты рецепторов ангиотензина II, нестероидные противоспалительные препараты (НПВП), включая селективные ингибиторы ЦОГ-2, иммуносупрессивные препараты (циклоспорин или такролимус) и триметоприм. Частота развития гиперкалиемии зависит от наличия факторов риска. При одновременном применении калийсберегающих диуретиков и калийсодержащих заменителей соли риск развития гиперкалиемии особенно высокий. Одновременное применение с ингибиторами АПФ или НПВП сопровождается меньшим риском развития гиперкалиемии, при условии тщательного соблюдения мер предосторожности.
Одновременное применение не рекомендуется
Калийсберегающие диуретики, препараты калия или калийсодержащие заменители соли
Антагонисты рецепторов ангиотензина II, такие как телмисартан, уменьшают потерю калия, вызванную диуретиками. Калийсберегающие диуретики, такие как спиронолактон, эплеренон, триамтерен или амилорид, препараты калия или калийсодержащие заменители соли, могут вызвать значительное увеличение сывороточного содержания калия. Если необходимо их одновременное применение в связи с наличием доказанной гипокалиемии, проводить лечение следует с осторожностью под частым контролем сывороточного содержания калия.
Литий
При одновременном применении препаратов лития с ингибиторами АПФ наблюдали обратимое увеличение концентрации лития в плазме крови с развитием токсических эффектов. Подобные изменения в редких случаях отмечали при применении антагонистов рецепторов ангиотензина II. При необходимости одновременного применения препаратов лития и антагонистов рецепторов ангиотензина II, в т.ч. телмисартана, рекомендуется контроль содержания лития в плазме крови.
Одновременное применение с осторожностью
НПВП, в том числе селективные ингибиторы ЦОГ-2, ацетилсалициловая кислота в дозе более 3 г/сут и неселективные НПВП
У пациентов с нарушением функции почек (например, у пациентов с дегидратацией или пациентов пожилого возраста) при одновременном применении возможно дальнейшее ухудшение функции почек, включая развитие обратимой острой почечной недостаточности. Применять такую комбинацию следует с осторожностью, особенно у пациентов пожилого возраста. Поэтому перед применением телмисартана рекомендуется оценить функцию почек, а так же скорректировать нарушения водно-электролитного баланса; в дальнейшем целесообразно контролировать функцию почек. НПВП снижают гипотензивный эффект телмисартана.
Рамиприл
Одновременное применение с рамиприлом приводит к увеличению AUC0-24 и Cmax рамиприла и рамиприлата в 2,5 раза. Клиническое значение этого эффекта не установлено.
Диуретики (тиазидные и «петлевые»)
Предшествующая терапия диуретиками в высоких дозах, в том числе фуросемидом («петлевым» диуретиком) и гидрохлоротиазидом (тиазидным диуретиком), может привести к снижению ОЦК и увеличению риска развития артериальной гипотензии в начале терапии телмисартаном.
Одновременное применение, требующее внимания
Другие гипотензивные лекарственные средства
Телмисартан усиливает действие других антигипертензивных лекарственных средств.
Учитывая фармакологические свойства возможно потенцирование антигипертензивного действия при одновременном применении с баклофеном и амифостином.
Этанол, барбитураты, средства для наркоза и антидепрессанты могут способствовать развитию ортостатической гипотензии.
Глюкокортикостероиды (ГКС)
ГКС уменьшают антигипертензивный эффект телмисартана.
Сердечные гликозиды
Одновременное применение с дигоксином, варфарином, гидрохлоротиазидом, глибенкламидом, ибупрофеном, парацетамолом, симвастатином и амлодипином не приводит к клинически значимому взаимодействию. Телмисартан повышает концентрацию дигоксина в плазме крови в среднем на 20% (в одном случае на 39%). При одновременном применении телмисартана и дигоксина целесообразно периодическое определение концентрации дигоксина в плазме крови.


Форма выпуска


Таблетки 40 мг и 80 мг.
По 7 таблеток в блистере из (ПВХ/Al/ПА) фольги/алюминиевой фольги.
По 2 или 4 блистера в пачку картонную вместе с инструкцией по применению.


Условия хранения


При температуре не выше 25°C.


Срок годности


2 года.


Условия отпуска


Отпускают по рецепту.


Производитель


Д-р Редди’с Лабораториc Лтд., г. Хайдерабад, Андхра Прадеш, Индия.