Лекарственная форма


Капли глазные 0.2 %


Состав


1 мл препарата содержит
активное вещество – бримонидина тартрат 2 мг,
вспомогательные вещества бензалкония хлорид, кислота борная, кальция хлорид дигидрат, магния хлорид гексагидрат, калия хлорид, натрия борат декагидрат, гипромеллоза, натрия хлорид, натрия гидроксид и/или кислота хлористоводородная, вода очищенная.


Описание


Прозрачный желтый раствор.


Фармакотерапевтическая группа


Препараты для лечения заболеваний глаз. Противоглаукомные препараты и миотики. Симпатомиметики для лечения глаукомы. Бримонидин.


Фармакологические свойства



Фармакокинетика


При местном применении бримонидина тартрат быстро проникает через роговицу. Максимальная концентрацияпрепарата в плазме крови достигается в течение 0.5-2.5 часов. Период полувыведения из плазмы крови составляет около 2 часов. В незначительныхколичествах попадает в системный кровоток путем абсорбции через сосуды конъюнктивы, слизистой носа и слезного тракта, системное действие препарата является очень низким. При длительном применении наблюдается небольшая кумуляция препарата в плазме крови. Связывание с белками плазмы крови бримонидина при местном введении составляет 29%.
Метаболизм осуществляется в печени. Бримонидин и его метаболиты выводятся в основном через почки. Около 87% препарата элиминируется в течение 120 часов, причем 74% его обнаруживается в моче.


Фармакодинамика


Активное вещество препарата – бримонидина тартрат является агонистомα2-адренорецепторов, проявляет наибольшую селективность к α2-адренорецепторам, чем к α1-адренорецепторам. В результате избирательного действия на α2-адренорецепторы препарат не вызывает мидриаз и вазоконстрикцию микрососудов, ассоциированных с ксенотрансплантатами сетчатки у людей.
Местное применение бримонидина тартрата вызывает снижение внутриглазного давления у людей при незначительном влиянии на сердечно-сосудистую и респираторную систему.
Внутриглазное давление начинает снижаться быстро после применения препарата, а его максимальное снижение отмечают через 2 ч. Бримонидин снижает внутриглазное давление за счет уменьшения внутриглазной жидкости и незначительного увеличения ее увеосклерального оттока.


Показания к применению


Для снижения повышенного внутриглазного давления у пациентов с открытоугольной глаукомой или внутриглазной гипертензией
- в качестве монотерапии у пациентов, которым противопоказаны препараты бета-блокаторов в виде глазных капель
- в качестве вспомогательной терапии у пациентов, у которых не достигается адекватное снижение внутриглазного давления при монотерапии другими противоглаукомными препаратами.


Способ применения и дозы


Взрослые и пожилые по 1 капле в пораженный глаз два раза в сутки через каждые 12 часов.
Не требуется коррекция дозировки препарата при назначении пожилым людям.
Для снижения возможной системной абсорбции рекомендуется кратковременно (не более минуты) надавливать кончиком пальца в области внутреннего угла глаза в проекции слезного мешка.
При одновременном использовании других местных офтальмологических средств интервал между инстилляциями должен быть не менее 5 минут.
Пациенты с печеночной и почечной недостаточностью.
Данные по применению у данной категории больных отсутствуют.
Применение у детей
Клинические исследования, подтверждающие безопасность и эффективность глазных капель с бримонидин тартратом у детей и подростков в возрасте до 18 лет не проводились.


Побочное действие


Очень часто (≥ 1/10)
- раздражение слизистых оболочек глаз (гиперемия, жжение и покалывание, зуд, ощущение инородного тела, фолликулез конъюнктивы), затуманенное зрение, местные аллергические реакции со стороны глаз, аллергический блефарит, аллергический блефароконъюнктивит, аллергический конъюнктивит,фолликулярный конъюнктивит
- головная боль, сонливость
- сухость во рту
- слабость (чувство усталости)
Часто(≥ 1/100, < 1/10)
- местные реакции раздражения(гиперемия и отек век, блефарит, отек конъюнктивы,боль в глазу, слезотечение), светобоязнь, эрозия и окрашивание роговицы, сухость глаз, нарушение зрения, астения
- головокружение, нарушение вкуса
-бронхит, кашель, одышка
Нечасто (≥ 1/1 000, < 1/100)
- депрессия
- системные аллергические реакции
Редко (≥ 1/10 000, < 1/1 000)
- учащение пульса, аритмии (включая брадикардию и тахикардию),
- сухость слизистой оболочки носа, диспное
- желудочно-кишечные расстройства
Очень редко (≤ 1/10 000)
- обмороки
- ирит, миоз
- артериальная гипертензия, артериальная гипотензия
- бессонница
Частота неизвестна
- иридоциклит (передний увеит)
- зуд века
- точечная кератопатия и/или токсическая язвенная кератопатия
- эритема, отек лица, зуд, сыпь и вазодилатация


Противопоказания


- повышенная чувствительность к бримонидина тартрату или любому компоненту препарата
- одновременное применение с ингибиторами моноаминооксидазы или другими антидепрессантами, которые оказывают действие через высвобождение норадреналина (трициклические антидепрессанты, миасерин)
- период лактации
- детский и подростковый возраст до 18 лет


Лекарственные взаимодействия


Препарат противопоказан пациентам, одновременнополучающим ингибиторы моноаминооксидазы (МАО) и антидепрессанты, влияющие на норадренергическую передачу (трициклические антидепрессанты, миасерин).
При одновременном использовании возможно усиление эффекта лекарственных средств, угнетающих центральную нервную систему (алкоголь, барбитураты, опиаты, седативные препараты и анестетики).
В связи с известным уменьшением выраженности гипотензивного эффекта клонидина (альфа2-адреномиметик) при совместном применении с трициклическими антидепрессантами, нельзя исключить возможного снижения эффективности препарата Римонал при сопутствующем лечении трициклическими антидепрессантами.
Препарат следует назначать с осторожностью пациентам, принимающим препараты, влияющие на метаболизм и поглощение циркулирующих аминов, таких как, хлорпромазин, метилфенидат, резерпин.
Учитывая способность препаратов группы альфа-адреномиметиков снижать АД и ЧСС, с осторожностью следует одновременно применять гипотензивные лекарственные препараты и сердечные гликозиды.
Следует соблюдать осторожностьпри одновременном приеме сальфа-адреноблокаторами (изопреналин, празозин).


Особые указания


Необходимо с осторожностью использовать Римонал у пациентов с тяжелыми сердечно-сосудистыми заболеваниями, депрессией, нарушением мозгового или коронарного кровообращения, ортостатической гипотензией, синдромом Рейно, облитерирующим тромбангиитом.
Применение офтальмологического раствора бримонидина тартрата 2 мг/мл у пациентов с печеночной или почечной недостаточностью не изучалось, поэтому следует проявлять осторожность при лечении таких пациентов.
Реакции гиперчувствительности замедленного типа могут ассоциироваться с повышением внутриглазного давления.
При появлении серьезных побочных реакций или при проявлении гиперчувствительности применение следует прекратить.
Римонал содержит консервант бензалкония хлорид, который может абсорбироваться мягкими контактными линзами и оказывать повреждающее действие на ткани глаза. Поэтому пациентам, носящим мягкие контактные линзы, следует удалить их перед применением капель и установить обратно не ранее, чем через 15 мин после закапывания. Может изменять цвет мягких контактных линз.
Данные по применению у больных с печеночной и почечной недостаточностью отсутствуют.

Применение у детей

Клинические исследования, подтверждающие безопасность и эффективность глазных капель с бримонидин тартратом у детей и подростков в возрасте до 18 лет не проводились.

Беременность и лактация

Применение препарата в период беременности может быть рассмотрен только при абсолютных показаниях с учетом пользы/риска для беременной женщины и плода.

Влияние на способность управлять транспортом и другими механизмами

Бримонидин способен вызывать усталость и/или сонливость, затуманивание зрения и искажение зрительного восприятия, особенно при недостаточном освещении, поэтому в период лечения следует воздержаться от управления транспортными средствами и выполнения опасных видов работ.


Передозировка


Симптомы при случайном приеме препарата внутрь возможны снижение АД, брадикардия, угнетение ЦНС, сонливость, угнетение и потеря сознания, снижение температуры тела, цианоз кожных покровов, апноэ.
Лечение симптоматическая терапия, обеспечение проходимости дыхательных путей. Данные о выведении бримонидина путем гемодиализа отсутствуют.


Форма выпуска
и упаковка

По 5 мл препарата помещают в пластиковый флакон с пробкой-капельницей и завинчивающимся защитным колпачком, снабженным предохранительным кольцом.
По 1 флакону вместе с инструкцией по применению на государственном и русском языках вкладывают в пачку из картона.


Условия хранения


Хранить при температуре не выше 25 ºС.

Хранить в недоступном для детей месте!


Срок хранения


2 года.
Период применения после вскрытия флакона –в течение 28 дней.
Не применять по истечении срока годности.