Торговое название препарата
Лактинет®-рихтер (Lactinette-Richter)


Действующие вещества
Desogestrel


Фармакотерапевтическая группа
Пероральное контрацептивное средство, Пероральное контрацептивное средство


Форма выпуска


28 таблеток, покрытых оболочкой, в блистере из ПВХ/ПВДХ-пленки и фольги алюминиевой. 1 или 3 блистера в картонной коробке с приложенной инструкцией по применению.


Лекарственная форма

Таблетки, покрытые плёночной оболочкой 0,075 мг N28 (1x28), N84 (3x28) (блистеры)


Состав


Каждая таблетка содержит Активное вещество75 мкг дезогестрела. Вспомогательные вещества ядро таблетки лактозы моногидрат, крахмал картофельный, повидон К-30, кремния диоксид коллоидный безводный, стеариновая кислота, магния стеарат, DL--токоферол оболочка таблетки ОПАДРИ II 85F28751 белый (титана диоксид, тальк, полиэтиленгликоль 3000, поливиниловый спирт).


Фармакокинетика


Всасывание После приема внутрь дезогестрел быстро всасывается и метаболизируется до этоногестрела. В равновесном состоянии максимальная концентрация в плазме достигается через 1,8 часа после приема таблетки; абсолютная биодоступность этоногестрела составляет приблизительно 70%. Распределение Этоногестрел на 95,5–99,0% связывается с белками плазмы крови, в основном с альбумином и в меньшей степени с глобулином, связывающим половые гормоны. Биотрасформация Дезогестрел биотрансформируется путем гидроксилирования и дегидрогенизации до активного метаболита этоногестрела. Этоногестрел метаболизируется путем образования сульфатных и глюкуронидных конъюгатов. Выведение Средний период полувыведения этоногестрела составляет приблизительно 30 часов, независимо от того, применялся ли он многократно или однократно. Равновесные концентрации в плазме достигаются через 4-5 дней. При внутривенном введении этоногестрела плазменный клиренс составляет приблизительно 10 л/час. Этоногестрел и его метаболиты выводятся в форме свободных стероидов или конъюгатов с мочой и калом (в соотношении 1,51). У кормящих женщин этоногестрел выделяется в грудное молоко в соотношении 0,37–0,55 молоко/плазма крови. С учетом этих данных, а также того, что ребенок потребляет 150 мл молока на кг веса в день, он может получать около 0,01 - 0,05 микрограмм этоногестрела в сутки. Таблетки Лактинет, покрытые пленочной оболочкой – является контрацептивом, который содержит только прогестаген дезогестрел. Как и остальные контрацептивы, содержащие только прогестаген, препарат Лактинет подходит для применения в период кормления грудью, а также для женщин, которые не могут, либо не хотят принимать эстрогены. В отличие от обычных контрацептивов, содержащих только прогестаген, контрацептивное действие препарата Лактинет, таблеток, покрытых пленочной оболочкой, достигается, в основном, за счет подавления овуляции. Другие эффекты включают повышение вязкости цервикальной слизи. В ходе исследования, проводившегося в течение 2 циклов, когда подтверждением овуляции считался уровень прогестерона выше 16 нмоль/л в течение 5 дней подряд, овуляция была обнаружена у 1% (1/103), при этом 95% ДИ - 0,02%- 5,29% в группе, начавшей принимать препарат (пользователи и те, для кого метод оказался неудачным). Подавление овуляции наблюдалось с первого цикла применения препарата. В данном исследовании, после отмены дезогестрела, применяемого в течение 2 циклов (56 дней подряд), овуляция наблюдалась в среднем после 17 дня (в диапазоне с 7 по 30 день). По данным сравнительного исследования эффективности (допускавшего прием пропущенных таблеток максимум через 3 часа после надлежащего времени приема) в группе, начавшей принимать препарат, значение индекса Перла для дезогестрела составило 0,4 (95% ДИ 0,09–1,20), по сравнению с 1,6 для 30 мкг левоноргестрела (95% ДИ 0,42–3,96). Таким образом, индекс Перла для дезогестрела сопоставим с тем, что установлен для комбинированных ОК в общей популяции, применяющей ОК. Применение дезогестрела ведет к снижению уровня эстрадиола до значений, соответствующих ранней фолликулярной фазе. Клинически значимого воздействия на углеводный обмен, липидный обмен и гемостаз не выявлено.


Показания к применению

Контрацепция.


Способ применения


Таблетки следует принимать ежедневно, примерно в одно и то же время, таким образом, чтобы интервал между приемом двух таблеток всегда составлял 24 часа. Первую таблетку следует принять в первый день менструального кровотечения. Затем следует продолжать принимать по одной таблетке в день, не обращая внимания на возможные кровотечения. Новую блистерную упаковку использовать на следующий день после того, как закончатся таблетки из предыдущей упаковки. Как следует начинать приём препарата Лактинет Ранее гормональные контрацептивы не принимались [в прошлом месяце] Прием таблеток следует начать в первый день естественного менструального цикла женщины (первым днем является первый день менструального кровотечения). Разрешается начать прием препарата на 2-5 день цикла, однако в течение первого цикла рекомендуется использовать барьерный метод контрацепции в течение первых 7 дней приема таблеток. После аборта в первом триместре Рекомендуется начать прием таблеток сразу же после проведения аборта в первом триместре. В этом случае нет необходимости использовать дополнительные методы контрацепции. После родов или аборта во втором триместре После родов можно начать прием контрацептивного средства Лактинет до возобновления менструального цикла. Если после родов прошло более 21 дня, необходимо исключить беременность и в течение первой недели использовать дополнительный метод контрацепции. Дополнительную информацию о применении препарата в период кормления грудью см. в Разделе «Применение при беременности и в период грудного вскармливания» Как начать прием препарата Лактинет после использования других методов контрацепции Переход от комбинированных гормональных контрацептивов (комбинированных пероральных контрацептивов (КОК), контрацептивных влагалищных колец или трансдермальных контрацептивных пластырей) Женщине следует начать прием препарата Лактинет на следующий день после приема последней активной таблетки КОК или в день извлечения контрацептивного влагалищного кольца или трансдермального контрацептивного пластыря. В этом случае применение дополнительных методов контрацепции не требуется. Женщина также может начать прием препарата не позднее, чем на следующий день после завершения перерыва в приеме контрацептивных таблеток или использовании пластырей, или после периода приема таблеток плацебо ее предыдущего комбинированного гормонального контрацептива, однако в течение первых 7 дней приема таблеток рекомендуется дополнительно использовать барьерный метод контрацепции. Переход от препаратов, содержащих только прогестаген («мини-пили», инъекции, имплантат), либо от прогестаген-высвобождающей внутриматочной системы (ВМС) Женщина может перейти от «мини-пили» в любой день (от имплантата или ВМС - в день их удаления, от инъекционных форм препаратов - в день следующей запланированной инъекции); дополнительный метод контрацепции не требуется. Порядок действий в случае пропуска времени приема препарата Контрацептивная защита может снизиться, если между приемом двух таблеток прошло более 36 часов. Если после пропуска приёма таблетки прошло менее 12 часов, женщина должна принять пропущенную таблетку сразу, как только она о ней вспомнит, следующую таблетку следует принять в обычное время. Если после пропуска приема таблетки прошло более 12 часов, женщина должна использовать дополнительный метод контрацепции в течение следующих 7 дней. Если приём таблеток был пропущен в течение первой недели и у женщины был половой акт в течение недели, предшествующей той, когда был пропущен приём таблеток, следует рассмотреть возможность наступления беременности. Рекомендации на случай желудочно-кишечных расстройств В случае тяжелых желудочно-кишечных расстройств всасывание активного вещества может быть неполным, поэтому должны быть приняты дополнительные меры контрацепции. Если в течение 3-4 часов после приема таблеток возникла рвота, необходимо воспользоваться рекомендациями в отношении пропущенного приёма таблеток


Побочные действия


В ходе клинических исследований наиболее часто сообщалось о такой нежелательной реакции как нерегулярные кровотечении (менструации). До 50% женщин, применявших дезогестрел, сообщали об ациклических кровянистых выделениях. Так как дезогестрел (в отличие от других контрацептивов, содержащих только прогестаген) приводит к подавлению овуляции практически в 100% случаев, нерегулярные кровотечения при его приеме возникают чаще, чем при приеме других контрацептивов, содержащих только прогестаген. У 20-30% женщин кровотечения становятся более частыми, в то время как у других 20% более редкими или даже могут полностью прекратиться. Менструации (вагинальное кровотечение) могут также стать более продолжительными. После двух месяцев приема препарата прослеживается тенденция к менее частым менструациям. Информация, консультации и ведение дневника менструаций помогут женщине адаптироваться к новому графику менструаций. По данным клинических исследований дезогестрела, наиболее часто (> 2,5%) сообщалось о таких нежелательных реакциях как акне, изменения настроения, боль в молочных железах, тошнота и увеличение массы тела. Нежелательные побочные реакции, перечисленные в таблице ниже, были оценены исследователями как «имеющие установленную, вероятную или возможную причинно-следственную связь с приемом препарата». Класс системы органов (MedDRA)* Частота нежелательных побочных реакций Часто ≥1/100 Нечасто <1/100, ≥1/1000 Редко <1/1000 Инфекции и инвазии Инфекционные заболевания влагалища Психические нарушения Изменения настроения Снижение либидо Депрессивное состояние Нарушения со стороны нервной системы Головная боль Нарушения со стороны органа зрения Непереносимость контактных линз Нарушения со стороны пищеварительной системы Тошнота Рвота Нарушения со стороны кожи и подкожной клетчатки Акне Алопеция Сыпь, уртикарная сыпь (крапивница) и узловая эритема Нарушения со стороны репродуктивной системы и молочных желез Боли в молочных железах, нерегулярные менструации, аменорея Дисменорея, кисты яичников Системные нарушения и осложнения в месте введения Утомляемость Лабораторные и инструментальные данные Увеличение массы тела MedDRA 14.1 При использовании препарата Лактинет могут наблюдаться нарушения со стороны молочной железы. В редких случаях регистрируется эктопическая беременность (см. Раздел «С осторожностью»). Кроме того, возможно развитие (усугубление) ангионевротического отека и/или обострение врожденного ангионевротического отека (см. Раздел «С осторожностью»). Известно о ряде серьезных нежелательных реакций, зарегистрированных у женщин, принимающих (комбинированные) пероральные контрацептивы. К ним относятся венозные и артериальные тромбоэмболии, гормон-зависимые новообразования (например, опухоли печени, рак молочной железы) и хлоазма, некоторые их них подробно рассмотрены в Разделе «С осторожностью».


Противопоказания


 Диагностированная или подозреваемая беременность.  Тромбоэмболические заболевания вен в активной фазе.  Перенесенные или имеющиеся серьезные заболевания печени (до нормализации показателей печеночных проб).  Диагностированные или предполагаемые злокачественные гормонозависимые новообразования.  Вагинальное кровотечение неустановленной этиологии.  Повышенная чувствительность к активному веществу или любому из вспомогательных веществ препарата Лактинет. С осторожностью При наличии какого-либо из нижеперечисленных заболеваний/факторов риска необходимо оценить пользу от применения прогестерона и возможные риски для каждой конкретной женщины и обсудить их с ней до того, как она решит начать прием дезогестрела. В случае обострения, рецидива или первичного проявления этих заболеваний, женщине необходимо проконсультироваться со своим врачом. Врач должен принять решение, следует ли продолжать прием дезогестрела. В целом, с возрастом риск развития рака молочной железы возрастает. В период применения комбинированных пероральных контрацептивов (КОК) риск развития рака молочной железы немного повышен. Этот повышенный риск постепенно снижается в течение 10 лет после прекращения приема КОК; он связан не с длительностью применения КОК, а с возрастом женщины, принимающей КОК. Зарегистрированные случаи диагностирования рака в расчете на 10000 женщин, использующих КОК (не более 10 лет после прекращения приема КОК), по сравнению с теми, кто не использовал КОК в течение того же периода времени, были рассчитаны по возрастным группам; полученные результаты приведены в таблице ниже. Возрастная группа Ожидаемое число случаев диагностирования рака среди женщин, использующих КОК Ожидаемое число случаев диагностирования рака среди женщин, не использующих КОК 16-19 лет 4.5 4 20-24 года 17.5 16 25-29 лет 48.7 44 30-34 года 110 100 35-39 лет 180 160 40-44 года 260 230 Частота случаев, зарегистрированных среди женщин, которые принимают контрацептивы, содержащие только прогестаген, соответствовала частоте, наблюдавшейся у женщин, принимающих комбинированные ОК. Однако, в отношении контрацептивов, содержащих только прогестаген, данные не окончательные. По сравнению с риском возникновения рака молочной железы в течение жизни, риск при приеме КОК является низким. У женщин, принимающих КОК, рак обычно диагностируется на более ранней стадии, чем у тех, кто не использует КОК. Повышенный риск у женщин, принимающих ОК, может объясняться более ранней диагностикой, биологическим действием таблеток или комбинацией обоих факторов. Поскольку нельзя исключить биологическое воздействие прогестагена на развитие рака печени, следует индивидуально оценивать соотношение «польза/риск» у женщин, страдающих раком печени. При остром или хроническом нарушении функции печени женщину следует направить на обследование и консультацию к соответствующему специалисту. Согласно данным эпидемиологических исследований, применение КОК связано с повышенной частотой развития венозной тромбоэмболии (ВТЭ, тромбоз глубоких вен и легочная тромбоэмболия). Хотя клиническое значение этих сведений в отношении дезогестрела, используемого в контрацептивах без эстрогенного компонента, неизвестно, в случае развития тромбоза прием препарата Лактинет необходимо прекратить. Следует рассмотреть отказ от применения препарата Лактинет в случае длительной иммобилизации вследствие хирургической операции или болезни. Женщины, имеющие тромбоэмболические осложнения в анамнезе, должны быть проинформированы о возможных рецидивах. Хотя прогестагены могут оказывать влияние на резистентность тканей к инсулину и толерантность к глюкозе, в настоящее время отсутствуют какие-либо доказательства в отношении необходимости изменения схемы лечения пациенток, страдающих сахарным диабетом, принимающих контрацептивы, содержащие только прогестаген. Однако, в течение первого месяца применения препарата, следует тщательно наблюдать за пациентками, страдающими сахарным диабетом. Если при использовании препарата Лактинет развивается устойчивая артериальная гипертензия, либо если значительно повышенное артериальное давление не снижается в ответ на гипотензивную терапию, следует прекратить прием препарата Лактинет. Прием препарата Лактинет ведет к снижению концентрации эстрадиола в сыворотке крови до уровня, соответствующего ранней фолликулярной фазе. До сих пор неизвестно, оказывает ли это снижение клинически значимый эффект на минеральную плотность костной ткани. Контрацептивы, содержащие только прогестаген, не так эффективно защищают от внематочной беременности как комбинированные пероральные контрацептивы. Это объясняется тем, что при применении контрацептивов, содержащих только прогестаген, овуляция происходит довольно часто. Несмотря на тот факт, что препарат Лактинет устойчиво подавляет овуляцию, при проведении дифференциальной диагностики следует учитывать возможность наступления беременности (если женщина жалуется на аменорею, или боль в животе). В редких случаях возможно появление хлоазмы, особенно у женщин, имеющих в анамнезе хлоазму беременных. Женщинам, предрасположенным к хлоазме, следует избегать пребывания на солнце, а также воздействия ультрафиолетового излучения во время приема препарата Лактинет. Как во время беременности, так и во время использования половых стероидных гормонов, были зарегистрированы следующие заболевания, связь которых с применением прогестагенов не установлена желтуха и/или зуд, связанный с холестазом; образование камней в желчном пузыре; порфирия; системная красная волчанка, гемолитико-уремический синдром; хорея Сиденгама; герпес беременных; потеря слуха, связанная с отосклерозом; (наследственный) ангионевротичекий отек. Медицинское обследование/консультация До назначения препарата Лактинет рекомендуется собрать полный медицинский анамнез (в том числе семейный анамнез) и провести тщательное гинекологическое обследование пациентки с целью исключения беременности. Необходимо измерить АД и оценить параметры основных физиологических функций, учесть противопоказания (см. Раздел «
Противопоказания
»), особые указания и меры предосторожности (см. Раздел «С осторожностью»). Необходимо рекомендовать женщине внимательно ознакомиться с инструкцией по применению препарата и обратить внимание на рекомендации. Частота и характер медицинских осмотров (обследований) должны основываться на принятых в практике руководствах и быть адаптированы для конкретной женщины. Женщин необходимо проинформировать о том, что препарат Лактинет не защищает от ВИЧ-инфекции (СПИД) и других заболеваний, передающихся половым путем. Снижение эффективности Эффективность препарата Лактинет может снижаться в ряде случаев, например, в случае пропуска приема таблеток, содержащих гормоны (см. Раздел «

Способ применения
и дозы
»), желудочно-кишечных расстройств в период приема гормональных таблеток (см. Раздел «

Способ применения
и дозы
»), либо при сопутствующей лекарственной терапии (см. Раздел «
Лекарственные взаимодействия
»). Изменения характера менструаций Во время применения контрацептивов, содержащих только прогестаген, у некоторых женщин вагинальные кровотечения могут стать более частыми или более продолжительными, в то время как у других женщин эти кровотечения могут стать более редкими или вообще прекратиться. Эти изменения часто бывают причиной того, что женщина отказывается от данного метода контрацепции, или перестает строго соблюдать указания врача. Подробное обсуждение этого вопроса с женщинами, решившими начать прием препарата Лактинет, позволяет улучшить принятие ими таких изменений в характере менструального цикла. Оценка вагинальных кровотечений должна проводиться на основании клинической картины и может включать в себя обследование с целью исключения злокачественных новообразований или беременности. Пациенткам, страдающим непереносимостью лактозы, следует учитывать, что таблетки препарата Лактинет, покрытые пленочной оболочкой, содержат 67,445 мг лактозы моногидрата, поэтому его не следует принимать женщинам с редкой наследственной патологией непереносимости галактозы, лактазной недостаточностью Лаппа или мальабсорбцией глюкозы-галактозы.


Лекарственное взаимодействие



Взаимодействие
между гормональными контрацептивами и другими лекарственными средствами может привести к возникновению прорывных кровотечений и/или неэффективности контрацептивного препарата. В литературных источниках сообщалось о взаимодействии со следующими препаратами (в основном, это относится к комбинированным контрацептивам, однако может относится и к контрацептивам, содержащим только прогестаген). Метаболизм в печени Может развиваться взаимодействие с лекарственными препаратами, индуцирующими микросомальные ферменты (такими как гидантоины (например, фенитоин), барбитураты (например, фенобарбитал), примидон, карбамазепин, рифампицин), что может привести к повышению клиренса половых гормонов. Кроме того, возможно взаимодействие с окскарбазепином, топираматом, рифабутином, фелбаматом, ритонавиром, нелфинавиром, гизеофульвином и препаратами, содержами Зверобой