Описание

Торасемид


Лекарственная форма

Таблетки 2.5 мг, 5 мг, 10 мг


Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество - торасемид 2.5 мг, 5 мг или 10 мг,

вспомогательные вещества лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат.


Описание

Таблетки белого цвета, круглые, двояковыпуклые, диаметром 4.9 – 5.3 мм (для дозировки 2.5 мг).

Таблетки белого цвета, круглые, плоские с риской, диаметром 6.9 – 7.3 мм (для дозировки 5 мг).

Таблетки белого цвета, круглые, плоские с риской, диаметром 8.9 – 9.3 мм (для дозировки 10 мг).


Фармакотерапевтическая группа

Диуретики. «Петлевые» диуретики. Сульфаниламидные диуретики. Торасемид.


Код АТХ
С03С А04


Фармакологические свойства


Фармакокинетика


После приема внутрь торасемид быстро и практически полностью всасывается. Максимальная концентрация в плазме достигается спустя 1‑2 часа, после приема. Более 99% торасемида связывается с белками плазмы. Объем распределения составляет 16 литров. Торасемид биотрансформируется путем ступенчатого окисления, гидроксилирования и гидроксилирования кольца с образованием трех метаболитов M1, M3 и M5. Период полувыведения торасемида и его метаболитов у здоровых лиц составляет 3-4 часа. Общий клиренс торасемида составляет 40 мл/мин, а почечный клиренс равняется приблизительно 10 мл/мин. Приблизительно 80% введенной дозы выводится через почечные канальцы в неизмененном виде торасемид 24%, в виде метаболитов M1 - 12%, M3 - 3%, M5 - 41%. При почечной недостаточности период полувыведения торасемида не изменяется.


Фармакодинамика


Торасемид является петлевым диуретиком. Однако при низких дозах его фармакодинамический профиль напоминает тиазидные диуретики с точки зрения уровня и продолжительности диуреза. При высоких дозах торасемид усиливает диурез в зависимости от дозы.

Основной механизм диуретического действия обусловлен обратимым связыванием с котранспортером Na+/2Cl-/K+ в апикальной мембране толстого сегмента восходящей части петли Генле, вследствие чего снижается или полностью угнетается ренальная реабсорбция ионов натрия и хлора в восходящей части петли Генле, уменьшается осмотическое давление внутриклеточной жидкости и реабсорбция воды. В диапазоне доз 5-100 мг увеличение диуреза пропорционально логарифму дозы. Увеличение диуреза возникает и в тех случаях, когда другие мочегонные препараты (например, тиазиды) уже не оказывают достаточного эффекта, например, при ограниченной функции почек. Устраняет отеки, оказывает антигипертензивное действие, которое обусловлено уменьшением периферического сопротивления сосудов за счет уменьшения содержания свободного кальция в клетках мышечного слоя артерий и нормализации нарушенного электролитного баланса. Вследствие этого снижается контрактильность и реакция сосудов на собственные прессорные вещества организма, в частности катехоламины. Улучшает условия работы сердца за счет уменьшения пред- и постнагрузки. После перорального применения максимальное диуретическое действие продолжается 1-3 ч, а диуретический эффект сохраняется на протяжении почти 12 ч. Гипотензивное действие препарата развивается постепенно в течение первой недели и достигает максимума не позднее 12 недель.


Показания к применению

Отечный синдром при застойной сердечной недостаточности, отеки печеночного, легочного или почечного генеза.
Первичная артериальная гипертензия (лекарственный препарат применяется в монотерапии или в комбинации с другими антигипертензивными средствами).


Способ применения и дозы

Лекарственный препарат применяют внутрь.

Взрослые

Первичная артериальная гипертензия

Рекомендуемая доза торасемида составляет 2,5 мг внутрь один раз в сутки. При необходимости дозу можно увеличить до 5 мг один раз в сутки до достижения эффекта. Дозы, превышающие 5 мг в сутки, не ведут к дальнейшему снижению артериального давления. Максимальный эффект достигается приблизительно через двенадцать недель беспрерывного лечения.

Oтеки

Обычно применяют по 5 мг один раз в сутки, при неэффективности дозы 5 мг препарат следует применять в дозе 10 мг один раз в сутки, при необходимости дозу можно увеличить до 20 мг один раз в сутки до достижения адекватного диуретического эффекта. В индивидуальных случаях назначают дозы до 40 мг в сутки.

Пациенты преклонного возраста не нуждаются в особом подборе доз.

Дети

Нет доступных данных на предмет применения торасемида у детей.


Побочные действия

нарушения водного и электролитного баланса (гиповолемия, гипокалиемия, гипонатриемия

гипокалиемия (особенно в случае диеты с низким содержанием калия или при рвоте, диарее или злоупотреблении слабительными лекарственными препаратами, а также печеночной недостаточности)

головная боль, головокружение, слабость, сонливость, спутанность сознания

артериальная гипотензия

судороги

повышение уровня мочевой кислоты, глюкозы и липидов в плазме

метаболический алкалоз

повышение активности некоторых ферментов печени

задержка оттока мочи у пациентов с сужением мочевыводящих путей

повышение уровня мочевины и креатинина в плазме

Редко < 1/10 000

парестезия конечностей

сухость во рту, потеря аппетита

тромбоэмболические осложнения и нарушения кровообращения, связанные с повышением вязкости крови

полиурия, никтурия, увеличение частоты мочеиспускания

экстрасистолия, тахикардия, гипотония

покраснение лица

В единичных случаях

аллергические реакции кожный зуд, сыпь и фотосенсибилизация

нарушении зрения, шум в ушах и снижение слуха

эритропения, лейкопения и тромбоцитопения

панкреатит

полидипсия, тошнота, рвота, метеоризм, боль в животе


Противопоказания

повышенная чувствительность к торасемиду или вспомогательным компонентам препарата и другим производным сульфонилмочевины

почечная недостаточность с анурией

печеночная кома, предкоматозное состояние

артериальная гипотензия

аритмии (синоатриальная или атриовентрикулярная блокада ІІ или ІІІ степени

беременность и период лактации

гиповолемия, гипонатриемия, гипокалиемия

выраженные нарушения мочеиспускания, например, в результате гипертрофии предстательной железы

детский возраст до 18 лет

одновременный прием аминогликозидных антибиотиков или цефалоспоринов или почечная недостаточность после применения других лекарственных препаратов, вызывающих повреждение почек.