Торговое название препарата
Прожестожель (Progestogel)


Действующие вещества
Progesterone


Фармакотерапевтическая группа
Прогестин и его синтетические аналоги., Прогестин и его синтетические аналоги.


Форма выпуска


Гель для наружного применения 1%. По 80 г препарата в алюминиевой тубе, укупоренной завинчивающимся колпачком. Тубу помещают в картонную пачку вместе с аппликатором-дозатором и инструкцией по применению.


Лекарственная форма

Гель для наружного применения 1% по 80 г (тубы)


Состав

Активное вещество прогестерон натуральный микронизированный 1 г Вспомогательные вещества октилдодеканол 1 г, карбомер 980 0,5 г, макрогол глицерилгидроксистеарат (масло касторовое полиоксилгидрогенизированное) 4 г, троламин (триэтаноламин) 0,5 г, этанол в пересчете на этанол абсолютный 47,7 г, вода очищенная – до 100 г.


Фармакокинетика

При трансдермальном способе применения Прожестожель достигает ткани молочных желез, не разрушаясь в печени и не оказывая неблагоприятных системных эффектов на организм. Исследование сывороточной концентрации пролактина, эстрадиола и прогестерона при лечении Прожестожелем показало, что через час после нанесения препарата, когда наблюдается его максимальное всасывание в ткани, уровень гормонов практически не меняется. Абсорбция прогестерона при накожном применении составляет около 10% дозы. Накожные аппликации на область молочных желез позволяют, с одной стороны, уменьшить применяемую дозу препарата, а с другой - создать высокую концентрацию в зоне действия (в 10 раз выше, чем в системном кровотоке). Препарат вторично метаболизируется в печени с образованием конъюгатов с глюкуроновой и серной кислотами. Также в метаболизме участвует изофермент CYP2C19. Выводится почками - 50-60%, с желчью - более 10%. Количество метаболитов, выводимых почками, колеблется в зависимости от фазы желтого тела. Действие прогестерона, с одной стороны, основано на блокировании рецепторов эстрогенов, в результате которого улучшается всасывание жидкости из тканей, уменьшается сдавление млечных протоков; с другой - блокировании рецепторов пролактина в ткани молочной железы, что приводит к снижению лактопоэза. Таким образом, локальное использование препарата, создавая высокую концентрацию прогестерона в зоне применения, не оказывает системного действия и позволяет избежать нежелательных побочных эффектов. Механизм действия Прожестожеля основан на повышении концентрации прогестерона в тканях молочной железы. Активным компонентом препарата является прогестерон. Прогестерон снижает экспрессию рецепторов эстрогенов в тканях молочной железы, а также уменьшает локальный уровень активных эстрогенов посредством стимуляции продукции ферментов (17бета-гидроксистероиддегидрогеназы и эстронсульфотранс-феразы), окисляющих эстрадиол в менее активный эстрон, и затем, связывая последний, превращающих его в неактивный эстронасульфат. Таким образом, прогестерон ограничивает пролиферативное действие эстрогенов на ткани молочной железы. Также прогестерон обладает небольшим натрийдиуретическим эффектом за счет угнетения канальцевой реабсорбции и увеличения клеточной фильтрации, тем самым предотвращая задержку жидкости при секреторных преобразованиях железистого компонента молочных желез и, как следствие, развитие болевого синдрома (масталгии или мастодинии). Наряду с этим, трансдермальный способ введения гестагена позволяет также воздействовать на состояние железистого эпителия и сосудистой сети, в результате чего снижается проницаемость капилляров, а, следовательно, уменьшается степень отека тканей молочной железы и исчезают симптомы масталгии.


Показания
к применению
• Мастодиния • Диффузная фиброзно-кистозная мастопатия


Способ применения

1 аппликация (2,5 г геля), содержащая 0,025 г прогестерона, наносится на кожу молочных желез аппликатором-дозатором до полного всасывания 1-2 раза ежедневно, или во 2-фазу (с 16 по 25 день) менструального цикла. Курс лечения до 3 циклов. Повторный курс лечения может быть назначен только после консультации с врачом.


Побочные действия

Крайне редко болезненность молочных желез, «горячие» приливы крови, метроррагия; снижение либидо. При повышенной чувствительности на компоненты препарата - эритема в месте аппликации геля, отек губ и шеи, лихорадка, головная боль, тошнота.


Противопоказания

• Узловые формы фиброзно-кистозной мастопатии • Опухоли (опухолевидные образования) молочных желез неясной этиологии • Индивидуальная повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата. • Рак молочной железы и половых органов (как монотерапия) • Беременность (II и III триместры) С осторожностью Печеночная недостаточность; почечная недостаточность; бронхиальная астма; эпилепсия; мигрень; депрессия; гиперлипопротеинемия, внематочная беременность; аборт в ходу; склонность к тромбозам, острые формы флебита или тромбоэмболических заболеваний; кровотечение из влагалища неясной этиологии; порфирия; артериальная гипертензия; сахарный диабет.


Лекарственное взаимодействие

Действие Прожестожеля может усиливаться на фоне контрацепции комбинированными гормональными препаратами.


Особые указания

Прожестожель может назначаться при мастодинии, связанной с приемом пероральных контрацептивов, пубертатным периодом, пременопаузой, предменструальным синдромом. Препарат следует наносить на кожу молочной железы аппликатором- дозатором, не втирая и не массируя молочные железы. Избегать прямых солнечных лучей после нанесения геля. Беременность и грудное вскармливание Не имеется достаточного опыта применения Прожестожеля во время беременности. Применение препарата во время беременности и в период лактации возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода и ребенка. Влияние препарата на способность управлять автомобилем и рабочими механизмами Не проводились исследования на выявление возможного влияния препарата на способность вождения автомобиля или на способность управления рабочими механизмами. Препарат не следует применять после истечения срока годности и следует хранить в недоступном для детей месте.


Передозировка

В связи с низкой системной абсорбцией передозировка маловероятна.


Условия хранения

При температуре не выше 25°С.


Срок годности

3 года.


Условия отпуска

По рецепту.


Производитель

Besins Healthcare S.A., Бельгия произведено Besins Manufacturing Belgium S.A.,Бельгия


Описания

бесцветный полупрозрачный слегка опалесцирующий гель с запахом спирта без видимых частиц.


Код ATX

G03DA04