Торговое название препарата
Кардиомагнил

Действующее вещество
(МНН) Ацетилсалициловая кислота

Лекарственная форма
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой

Состав

Одна таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит
Активное вещество
Ацетилсалициловая кислота ……………………………………………75 мг/150 мг
Вспомогательные вещества
Магния гидроксид ……………………………………………………..15,2 мг/30,39 мг
Крахмал кукурузный…………………………………………………....9,5 мг/19,0 мг
Целлюлоза микрокристаллическая……………………………...…....12,5 мг/25,0 мг
Магния стеарат………………………………………………………..150 мкг/305 мг
Крахмал картофельный ………………………………………………...2,0 мг/4,0 мг

Состав
пленочной оболочки
Гипромеллоза (метилгидроксипропилцеллюлоза 15)……………….460 мкг/1,2 мг
Пропиленгликоль………………………………………………………..90 мкг/240 мкг
Тальк………………………………………………………………..…..280 мкг/720мкг

Описание

Таблетки покрытые пленочной оболочкой, содержащие 75 мг ацетилсалициловой кислоты таблетки, покрытые пленочной оболочкой, белого цвета в форме стилизованного «сердца».
Таблетки покрытые пленочной оболочкой, содержащие 150 мг ацетилсалициловой кислоты таблетки, покрытые пленочной оболочкой, белого цвета, овальной формы с риской на одной стороне.


Фармакотерапевтическая группа
Антиагрегантное средство

Код АТХ
В01АС06


Фармакологические свойства


Фармакодинамика

Ацетилсалициловая кислота является анальгетическим, противовоспалительным, жаропонижающим средством и ингибитором агрегации тромбоцитов. Она способствует пролонгированию времени свёртывания крови.

Фармакологическое действие
ацетилсалициловой кислоты заключается главным образом в ингибировании образования простагландинов и тромбоксанов.
Аналгетический эффект является периферическим эффектом вследствие того, что происходит ингибирование фермента циклооксигеназы.
Противовоспалительный эффект препарата связан с уменьшением сосудистой проницаемости, что является следствием ингибирования синтеза PGE2.
Ацетилсалициловая кислота способствует необратимому образованию продуктов ацетилирования и ингибирует синтазу простагландина G / H, продолжительность действия которой в существенной мере превышает продолжительность присутствия ацетилсалициловой кислоты в организме. Эффект ацетилсалициловой кислоты на биосинтез тромбоксана в тромбоцитах а так же на время свертываемости крови сохраняется на несколько дней после прекращения его приема, восстановление отмечается с появлением новых тромбоцитов в сосудистом русле.
Салицилат (активный метаболит), в дополнение к некоторым противовоспалительным свойствам, также оказывает влияние на дыхание, кислотно-щелочной баланс и желудок. Салицилаты стимулируют дыхание главным образом ввиду непосредственного воздействия на мозговое вещество. Они оказывают непосредственное раздражающее действие на слизистую оболочку желудка и вследствие ингибирования сосудорасширяющих и цитопротективных простагландинов они, помимо прочего, способствуют развитию предрасположенности к образованию изъязвлений.

Фармакокинетика

Всасывание
Ацетилсалициловая кислота быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта. После приема внутрь происходит всасывание не ионизированной ацетилсалициловой кислоты в желудке и кишечнике. Поглощение задерживается при наличии пищи и ухудшается у пациентов, страдающих приступами мигрени. Абсорбция происходит быстрее у пациентов, страдающих ахлоргидрией, или у пациентов, получавших полисорбаты и антациды. Максимальная концентрация ацетилсалициловой кислоты в сыворотке крови достигается в течение получаса, а салициловой кислоты в течение 1-2 часов.
Распределение
Ацетилсалициловая кислота на 80-90% связывается с белками плазмы. Объем ее распределения составляет 170 мл на кг массы тела у взрослых пациентов. При увеличении концентрации лекарственного препарата в плазме крови, участки связывания с белками становятся насыщенными, а объем распределения увеличивается.
Салицилаты интенсивно связываются с белками плазмы крови и быстро распределяются по всем частям организма.
Салицилаты попадают в грудное молоко и проникают через плаценту.
Метаболизм
Ацетилсалициловая кислота в некоторой степени гидролизуется до активного метаболита салицилата в стенках кишечника. После поглощения ацетилсалициловая кислота быстро превращается в салицилат, но в течение первых 20 минут после перорального приема, ацетилсалициловая кислота преобладает в плазме крови.
Выведение из организма
Салицилат главным образом выводится в результате метаболизма в печени. В результате, концентрации салицилата плазмы устойчивого состояния непропорционально увеличиваются при увеличении дозы. После введения дозы ацетилсалициловой кислоты в 325 мг, выведение является реакцией первого процесса, а период полувыведения салицилата из плазмы составляет 2-3 часа. При введении высоких доз ацетилсалициловой кислоты период полувыведения увеличивается до 15-30 часов. Салицилат также выводится в неизмененном виде с мочой. Количество выведения зависит от дозы и уровня рН мочи. Приблизительно 30% дозы будет выводиться с мочой, если моча является мочой щелочной реакции, тогда как только 2% выводится с мочой кислой реакции.
Выведение с мочой включает клубочковую фильтрацию, активную секрецию почечных канальцев и пассивную канальцевую реабсорбцию.


Показания к применению

Острая и хроническая ишемическая болезнь сердца.
Профилактика повторного развития тромбоза.
Первичная профилактика развития сердечно-сосудистых заболеваний, таких как тромбоз и острый коронарный синдром у людей старше 50 лет, страдающих от одного или нескольких представленных ниже расстройств, которые считаются факторами риска развития сердечно-сосудистых заболеваний гипертония, гиперхолестеринемия, сахарный диабет, ожирение (ИМТ> 30) и семейный анамнез инфаркта миокарда в возрасте до 55 лет по крайней мере у одного из родителей или братьев и сестер.


Способ применения и дозы

Дозы
Взрослые пациенты
Острая и хроническая ишемическая болезнь сердца.
150 мг в качестве начальной дозы, а затем по 75 мг ежедневно.

Острый инфаркт миокарда/нестабильная стенокардия
150-450 мг незамедлительно после проявления симптоматики.

Профилактика повторного развития тромбоза
150 мг в качестве начальной дозы, а затем по 75 мг ежедневно.

Взрослые старше 50 лет
Первичная профилактика при особом риске развития сердечно-сосудистых заболеваний
75 мг в сутки.

Дети в возрасте до 2х лет
Не следует принимать без назначения врача.

Нарушение функции печени
Не следует принимать пациентам с тяжелой печеночной недостаточностью.
В случае необходимости проведения лечения пациентов, страдающих от нарушения функции печения, следует выполнить коррекцию дозы.

Нарушение функции почек
Не следует принимать пациентам с тяжелой почечной недостаточностью (СКФ < 0.2 мл/сек (10 мл/мин)). В случае необходимости проведения лечения пациентов, страдающих от нарушения функции почек, следует выполнить коррекцию дозы.
Способ применения
Для перорального применения.
Таблетки можно разжевывать или растворять в воде для того, чтобы обеспечить быстрое всасывание.


Побочные действия

Наиболее распространенными нежелательными эффектами являются расстройства желудочно-кишечного тракта.
Считается, что побочные эффекты зависят от дозы и продолжительности лечения.

Частота

Класс системы органов Очень часто (>1/10) Часто
(>1/100 - <1/10) Не часто
(>1/100 - <1/10) Редко
(>1/10.000 - <1/1.000) Очень редко (<1/10.000)
Исследования Пролонгированное время кровотечения.
Увеличение показателей трансаминаз и щелочной фосфатазы.
Нарушение показателей крови и лимфатической системы Ингибирование агрегации тромбоцитов.
Пролонгированное время кровотечения.

Скрытая кровь.
Анемия при продолжительном лечении, гемолиз при врожденном дефиците глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.
Гипопротромбинемия (высокая доза), тромбоцитопения, нейтропения, эозинофилия, агранулоцитоз и апластическая анемия.
Нарушения со стороны нервной системы Головная боль.
Головокружение, сонливость.
Кровоизлияние в мозг.
Нарушение слуха и расстройства лабиринта уха Звон в ушах.Обратимая потеря слуха и глухота, которые связаны с дозировкой (при более низких концентрациях салицилата в плазме).
Нарушения со стороны органов дыхания, грудной клетки и средостения. Бронхоспазм у больных астмой. Одышка.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта. Изжога, кислотный рефлюкс, боли в животе.
Эритема верхних отделов желудочно-кишечного тракта, эрозия, тошнота, диспепсия, рвота и диарея. Изъязвление верхних отделов желудочно-кишечного тракта, кровотечение, гематемез и мелена. Серьезное кровотечение в верхних отделах желудочно-кишечного тракта, перфорация. Стоматит, эзофагит, снижение желудочно-кишечной токсичности с изъязвлением, стриктурами, колитом или обострением воспалительного заболевания кишечника.
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей. Нарушение функции почек.
Нарушения со стороны кожного покрова и подкожной основы Аллергические реакции (крапивница, ангионевротический отек 1).
Пурпура, мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла).
Нарушения функционирования эндокринной системы. Гипогликемия.
Нарушение деятельности сердечно-сосудистой системы Геморрагический васкулит.
Нарушения со стороны имунной системы Анафилактические реакции.

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей Обратимый токсический гепатит средней тяжести, связанный с вводимой дозой, при некоторых вирусных заболеваниях (грипп A и B и ветряная оспа). Салицилаты могут оказать влияние на патогенез синдрома Рейе у детей.
Психические отклонения. Бессонница.
1 Ангиодистрофия чаще встречается у людей, страдающих аллергией.

Сообщения о подозрении на проявление побочных реакций
После того, как в отношении лекарственного препарата будет получено разрешение, сообщения о подозрение на проявление побочных реакций представляют собой большую важность. Они позволяют продолжить мониторинг показателей пользы и риска для лекарственного препарата. Специалисты системы здравоохранения должны сообщать о любом проявлении побочных реакций согласно установленному порядку в стране.


Противопоказания

Прием Кардиомагнил противопоказан пациентам, страдающим от следующих проявлений/заболеваний
• Диагностированная или предполагаемая гиперчувствительность к салицилатам, нестероидным противовоспалительным препаратам (НПВП) и / или вспомогательным веществам
• Склонность к развитию кровотечения (дефицит витамина К, тромбоцитопения, гемофилия).
• Пептическая язва в активной форме
• Тяжёлая почечная недостаточность (СКФ < 0.2 мл/сек (10 мл/мин))
• Тяжелая печёночная недостаточность
• Тяжелая сердечная недостаточность
• Дозы свыше 100 мг/сутки в течение третьего триместра беременности
• Дети в возрасте до 15 лет, страдающие от лихорадки.


Лекарственные взаимодействия

Следует избегать совместного применения следующих препаратов
Метотрексат
Возможный механизм действия Снижение клиренса метотрексата.
Эффект Токсичность метотрексата (лейкопения, тромбоцитопения, анемия, нефротоксичность, изъязвление слизистой оболочки).
Ингибиторы АПФ
Возможный механизм действия Ингибирование синтеза простагландинов.
Эффект Снижение эффекта ингибиторов АПФ.
Ацетазоламид
Возможный механизм действия Повышенная концентрация ацетазоламида может привести к диффузии салицилата из плазмы в ткань.
Эффект Токсичность ацетазоламида (усталость, вялость, сонливость, спутанность сознания, гиперхлоремический метаболический ацидоз). Токсичность салицилата (рвота, тахикардия, гиперпноэ, спутанность сознания).
Пробенецид, сульфинпиразон
Возможный механизм действия Пробенецид и высокие дозы салицилата (> 500 мг) блокируют влияние друг друга на экскрецию мочевой кислоты.
Эффект Снижение секреции мочевой кислоты.
Следует соблюдать осторожность при совместном применении следующих препаратов
Клопидогрел, тиклопидин
Комбинация клопидогрела и ацетилсалициловой кислоты оказывает синергетический эффект. Тем не менее, применение данной комбинации препаратов связано с риском развития кровотечения. Данную комбинацию препаратов следует принимать с особой осторожностью.
Антикоагулянты Варфарин, фенпрокоумон
Возможный механизм действия Снижение образования тромбина, что приводит к косвенному снижению активности тромбоцитов (антагонист витамина К).
Эффект Повышенный риск развития кровотечения.
Абциксимаб, тирофибан, эптифибатид
Возможный механизм действия Ингибирует рецепторы гликопротеина IIb/IIIa на тромбоцитах.
Эффект Повышенный риск развития кровотечения.
Гепарин
Возможный механизм действия Способствует образованию тромбина, что приводит к косвенному снижению активности тромбоцитов.
Эффект Повышенный риск развития кровотечения.
Если с ацетилсалициловой кислотой совместно вводятся два или более указанных вещества, это может вызвать синергетический эффект с повышенным ингибированием активности тромбоцитов и приведет к усилению склонности к развитию кровотечения.
Ингибиторы НПВП и ЦОГ-2 (Целекоксиб)
Возможный механизм действия Дополнительное раздражение желудочно-кишечного тракта.
Эффект Повышенный риск развития кровотечения желудочно-кишечного тракта.
Ибупрофен
Одновременный прием ибупрофена ингибирует необратимую агрегацию тромбоцитов, вызванную ацетилсалициловой кислотой. Применение ибупрофена пациентами, у которых отмечается повышенный риск развития сердечно-сосудистых заболеваний, может способствовать ограничению действия ацетилсалициловой кислоты на сердце.
Пациентам, принимающим ацетилсалициловую кислоту один раз в день при сердечно-сосудистых заболеваниях и иногда принимающим ибупрофен, следует принимать ацетилсалициловую кислоту как минимум за 2 часа до приема ибупрофена.
Фуросемид
Возможный механизм действия Ингибирование проксимальной канальцевой экскреции фуросемида.
Эффект Снижение диуретического эффекта фуросемида.
Хинидин
Возможный механизм действия Аддитивный эффект на тромбоциты.
Эффект Длительное кровотечение.
Спиронолактон
Возможный механизм действия Измененный эффект ренина.
Эффект Снижение эффекта спиронолактона.
СИОЗС
Возможный механизм действия Дополнительное раздражение желудочно-кишечного тракта.
Эффект Повышенный риск развития кровотечения желудочно-кишечного тракта.
Вальпроат
Возможный механизм действия Ацетилсалициловая кислота способствует изменению связывания и метаболизма вальпроата.
Эффект Токсичность вальпроата (угнетение ЦНС, расстройства желудочно-кишечного тракта).
При введении комбинации может потребоваться корректировка дозы вальпроата.

Кортикостероиды
Возможный механизм действия Аддитивное раздражение желудочно-кишечного тракта и увеличение почечного клиренса или метаболизма салицилатов.
Эффект Повышенный риск развития язвы ЖКТ и субтерапевтической концентрации салицилата в плазме.
Антидиабетические средства
Возможный механизм действия Аддитивный гипогликемический эффект.
Эффект Гипогликемия.
Антацидные средства
Возможный механизм действия Увеличение почечного клиренса и снижение почечной абсорбции (ввиду повышенного pH мочи).
Эффект Снижение эффективности ацетилсалициловой кислоты.
Вакцина против ветряной оспы
Механизм действия Не известно.
Эффект Повышенный риск развития синдрома Рейе.
Экстракт листьев гинкго билоба
Возможный механизм действия Экстракт листьев гинкго билоба ингибирует агрегацию тромбоцитов.
Эффект Повышенный риск развития кровотечения.
Метамизол
Одновременное применение ацетилсалициловой кислоты и метамизол содержащих лекарственных средств, может снизить клинически значимый уровень агрегации тромбоцитов. Следовательно, эта комбинация должна использоваться с осторожностью у пациентов, принимающих малую дозу ацетилсалициловой кислоты для кардиопротекции.


Особые указания

Необходимо избегать продолжительного применения препарата Кардиомагнил в сочетании с прочими НПВП, поскольку это повышает риск развития нежелательных явлений.
Кардиомагнил не следует принимать детям в возрасте младше 2 лет без назначения врача.
Следует избегать продолжительного применения пациентами пожилого возраста в целях лечения болевого синдрома, воспаления, лихорадки или ревматических заболеваний ввиду риска развития кровотечения в желудочно-кишечном тракте. Лечение с применением низких доз ацетилсалициловой кислотой при острой или хронической ишемической болезни сердца, в случае инсульта, для профилактики инсульта или ишемической болезни сердца следует назначать с осторожностью пациентам пожилого возраста ввиду риска развития кровотечения в желудочно-кишечном тракте.
Препараты с содержанием ацетилсалициловой кислоты не следует применять для лечения вирусных инфекций у детей до 15 лет без назначения врача. В случае развития некоторых вирусных заболеваний, в частности гриппа А, гриппа B и ветряной оспы, существует риск развития синдрома Рейе, который проявляется весьма редко, но является потенциально опасным для жизни заболеванием, требующим немедленного медицинского лечения. Риск может увеличиться при одновременном назначении ацетилсалициловой кислоты, но причинно-следственная связь не была установлена. Стойкая рвота при указанных заболеваниях может быть признаком синдрома Рейе.
В том случае, если риск увеличения кровотечения превышает риск развития ишемии, следует рассмотреть возможность временного прекращения лечения низкими дозами препарата за несколько дней до проведения запланированной операции.
Применение ацетилсалициловой кислоты может вызвать бронхоспазм и приступы астмы или иные реакции гиперчувствительности. Факторы риска включают существующую астму, сенную лихорадку, образование полипов в носу и хронические респираторные заболевания. Также это относится к пациентам, у которых имеются аллергические реакции (например, кожные реакции, зуд и крапивница) на другие вещества. Поэтому препарат Кардиомагнил "DAK" следует принимать с особой осторожностью пациентам с повышенной чувствительностью к другим анальгетикам / противовоспалительным препаратам / противоревматическим средствам и при наличии иных аллергических реакций.
В следующих ситуациях следует особую осторожность
• Заболевание слизистой желудочно-кишечного тракта. Склонность к диспепсии.
• Сопутствующее лечение антикоагулянтами (антагонистами витамина К и гепарином.
• Нарушение функции почек.
• Нарушение функции печени.
Репродуктивная функция
Применение ацетилсалициловой кислоты может способствовать снижению репродуктивной функции и ее не следует принимать женщинам, которые желают забеременеть. Необходимо рассмотреть отмену приема ацетилсалициловой кислоты женщинами, у которых имеются проблемы с репродуктивной функцией или женщинам, которые проходят обследование на предмет бесплодия.


Условия хранения

Хранить в защищенном от света месте, при температуре не выше 25˚С.
Хранить в недоступном для детей месте.


Срок годности

3 года.
Не использовать по истечении срока годности.



Условия отпуска
из аптек

Без рецепта.