Сиглип-М таблетки 50 мг/850 мг №35 (блистеры)

Торговое название

препарата
Сиглип-М
Действующие вещества (МНН) ситаглиптин и метформина гидрохлорид

Лекарственная форма

таблетки, покрытые пленочной оболочкой

Состав

50/500 мг
1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит
активные вещества
ситаглиптина фосфат, эквивалентный ситаглиптину – 50 мг;
метформина гидрохлорид – 500 мг;
вспомогательные вещества микрокристаллическая целлюлоза, кроскармеллоза натрия,
укремния диоксид коллоидный, магния стеарат, повидон К-30, натрия лаурил сульфат, гипромеллоза, титана диоксид, макроголь, краситель Brown Dry mix shade 0/S (1546/284), тальк очищенный.
50/850 мг
1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит
ситаглиптина фосфат, эквивалентный ситаглиптину – 50 мг;
метформина гидрохлорид – 850 мг;
вспомогательные вещества микрокристаллическая целлюлоза, кроскармеллоза натрия,
укремния диоксид коллоидный, магния стеарат, повидон К-30, натрия лаурил сульфат, Opadry II Blue 85G205044, тальк очищенный.
50/1000 мг
1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит
ситаглиптина фосфат, эквивалентный ситаглиптину – 50 мг;
метформина гидрохлорид – 1000 мг;
вспомогательные вещества микрокристаллическая целлюлоза, кроскармеллоза натрия,
укремния диоксид коллоидный, магния стеарат, повидон К-30, натрия лаурил сульфат, гипромеллоза, титана диоксид, макроголь, железа оксид красный, тальк очищенный.

Описание

50/500 мг продолговатые таблетки персикового цвета, покрытые пленочной оболочкой, гладкие с обеих сторон.
50/850 мг продолговатые таблетки синего цвета, покрытые пленочной оболочкой, с гравировкой “GETZ” на одной стороне и с насечкой на другой.
50/1000 мг продолговатые таблетки розового цвета, покрытые пленочной оболочкой, с насечкой на одной стороне и гладкие с другой.

Фармакотерапевтическая группа

Гипогликемическое средство для перорального применения комбинированное (дипептидилпептидазы-4 ингибитор+бигуанид).

Код АТХ

A10BD07

Фармакологические свойства

Ситаглиптин – высокоселективный ингибитор дипептидилпептидазы 4 (ДПП-4). Ситаглиптин отличается по химической структуре и фармакологическому действию от аналогов глюкагоноподобного пептида-1 (ГПП-1), инсулина, производных сульфонилмочевины, бигуанидов, агонистов γ-рецепторов, активируемых пролифератором пероксисом (PPAR-γ), ингибиторов альфа-гликозидазы, аналогов амилина. Ингибируя ДПП-4, ситаглиптин повышает концентрацию 2 известных гормонов семейства инкретинов ГПП-1 и глюкозо-зависимого инсулинотропного пептида (ГИП). Гормоны семейства инкретинов секретируются в кишечнике в течение суток, их уровень повышается в ответ на прием пищи. Инкретины являются частью внутренней физиологической системы регуляции гомеостаза глюкозы.
Метформин – снижает гипергликемию, не приводя к развитию гипогликемии. В отличии от производных сульфонилмочевины, не стимулирует секрецию инсулина и не отказывает гипогликемического эффекта у здоровых лиц. Повышает чувствительность периферических рецепторов к инсулину и утилизацию глюкозы клетками. Снижает выработку глюкозы печенью за счет ингибирования глюконеогенеза и гликогенолиза. Задерживает всасывание глюкозы в кишечнике. Метформин стимулирует синтез гликогена, воздействуя на гликогенсинтазу. Увеличивает транспортную емкость всех типов мембранных переносчиков глюкозы. Кроме того, оказывает благоприятный эффект на метаболизм липидов снижает содержание общего холестерина, липопротеинов низкой плотности и триглицеридов. На фоне приема метформина масса тела пациента либо остается стабильной, либо умеренно снижается.

Фармакокинетика

Ситаглиптин
После приема внутрь быстрая абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. Достижение Cmax через 1-4 ч. Абсолютная биодоступность составляет приблизительно 87%.
Связывание ситаглиптина с белками плазмы составляет 38%.
Метаболизируется лишь незначительная часть поступившего в организм препарата.
Приблизительно 79% ситаглиптина выводится в неизмененном виде с мочой.
T1/2 ситаглиптина при приеме внутрь в дозе 100 мг составляет приблизительно 12,4 ч. Почечный клиренс составляет приблизительно 350 мл/мин.
Метформина гидрохлорид
После приема внутрь метформин абсорбируется из желудочно-кишечного тракта достаточно полно. Абсолютная биодоступность составляет 50-60%. Максимальная концентрация (Сmax) (примерно 2 мкг/мл или 15 мкмоль) в плазме достигается через 2,5 ч. При одновременном приеме пищи абсорбция метформина снижается и задерживается. Метформин быстро распределяется в ткани, практически не связывает с белками плазмы. Подвергается метаболизму в очень слабой степени и выводится почками. Клиренс метформина у здоровых субъектов составляет 400 мл/мин (в 4 раза больше чем клирент креатинина), что свидетельствует о наличии активной канальцевой секреции. Период полувыделения составляет приблизительно 6,5 часов. При почечной недостаточности он возрастает, появляется риск кумуляции препарата.

Показания к применению

Монотерапия
В качестве стартовой терапии больным сахарным диабетом 2 типа для улучшения контроля гликемии, если соблюдение диеты и режима физических нагрузок не позволяют добиться адекватного контроля; в качестве дополнения к диете и режиму физических нагрузок для улучшения контроля гликемии у больных сахарным диабетом 2 типа, не достигших адекватного контроля на фоне монотерапии метформином или ситаглиптином.
Комбинированная терапия
Пациентам с сахарным диабетом 2 типа для улучшения контроля гликемии в комбинации с производными сульфонилмочевины (тройная комбинация метформин + ситаглиптин + производное сульфонилмочевины), когда диета и режим физических нагрузок в сочетании с двумя из этих трех препаратов (метформин, ситаглиптин или производные сульфонилмочевины) не приводят к адекватному гликемическому контролю; в комбинации с тиазолидиндионами (агонистами PPARγ-рецепторов, активируемых пролифератором пероксисом), когда диета и режим физических нагрузок в сочетании с двумя из трех этих препаратов (метформин, ситаглиптин или тиазолидиндион) не приводят к адекватному гликемическому контролю; в комбинации с инсулином, когда диета и режим физических нагрузок в сочетании с инсулином не приводят к адекватному гликемическому контролю.

Способ применения и дозы

Режим дозирования препарата подбирают индивидуально, исходя из текущей терапии, эффективности и переносимости, но не превышая максимальную рекомендуемую суточную дозу метформина 2000 мг и ситаглиптина 100 мг.
Дозу препарата следует повышать постепенно, чтобы уменьшить нежелательные реакции со стороны ЖКТ, обусловленные действием метформина.
Начальная доза препарата зависит от текущей гипогликемической терапии.
У пациентов с сахарным диабетом 2 типа с неадекватным гликемическим контролем на фоне соблюдения диеты и режима физических нагрузок рекомендуемая стартовая доза составляет 500 мг метформина+50 мг ситаглиптина 2 раза/сут. Впоследствии дозу можно увеличить до 1000 мг метформина+50 мг ситаглиптина 2 раза/сут.
У пациентов, не достигших адекватного контроля на монотерапии метформином, рекомендуемая начальная доза препарата должна быть эквивалентна 100 мг ситаглиптина и принимаемой дозе метформина.
У пациентов, не достигших адекватного контроля на монотерапии ситаглиптином, рекомендуемая начальная доза составляет 500 мг метформина+50 мг ситаглиптина 2 раза/сут. В дальнейшем доза может быть увеличена до 1000 мг метформина+50 мг ситаглиптина 2 раза/сут.

Побочные действия

В исследованиях комбинированное лечение ситаглиптином и метформином в целом хорошо переносилось пациентами с сахарным диабетом 2 типа. Частота побочных эффектов при комбинированном лечении ситаглиптином и метформином была сравнимой с частотой при приеме метформина в комбинации с плацебо.
Комбинированное лечение ситаглиптином и метформином
Стартовая терапия. В 24-недельпом плацебо-контролируемом факториальном исследовании стартовой терапии в группе пациентов, принимавших ситаглиптин в дозе 50 мг 2 раза/сут в комбинации с метформином в дозе 500 мг или 1000 мг 2 раза/сут, наблюдались следующие связанные с приемом препарата нежелательные реакции с частотой ≥1% и чаще по сравнению с группами монотерапии метформином в дозе 500 мг или 1000 мг 2 раза/сут или ситаглиптином в дозе 100 мг 1 раз/сут, или плацебо диарея - 3.5% (3.3%. 0.0%. 1.1% - в группах монотерапии метформином, ситаглиптином и группе плацебо соответственно), тошнота - 1.6% (2.5%, 0.0%, 0.6%), диспепсия - 1.3% (1.1%, 0.0% и 0.0%), метеоризм - 1.3% (0.5%, 0.0% и 0.0%), рвота - 1.1% (0.3%, 0.0% и 0.0%), головная боль - 1.3% (1.1%, 0.6% и 0.0%) и гипогликемия - 1.1% (0.5%, 0.6% и 0.0%).
Добавление ситаглиптина к текущей терапии метформином.Единственной нежелательной реакцией, связанной с приемом препарата, в группе лечения ситаглиптином и метформином, наблюдавшейся с частотой ≥1% и превышающей таковую в группе плацебо, была тошнота (1.1% - в группе комбинированной терапии метформином и ситаглиптином, 0.4% - группе плацебо с метформином).
Гипогликемия и нежелательные реакции со стороны ЖКТ. В плацебо-контролируемых исследованиях комбинированной терапии ситаглиптином и метформином частота развития гипогликемии (независимо от причинно-следственной связи) у пациентов, получавших комбинацию ситаглиптина и метформина, была сопоставимой с частотой в группе пациентов, принимавших метформин в комбинации с плацебо.
Комбинированное лечение ситаглиптином, метформином и производным сульфонилмочевины
В 24-недельном плацебо-контролируемом исследовании при добавлении ситаглиптина в суточной дозе 100 мг к текущей комбинированной терапии глимепиридом в суточной дозе ≥4 мг и метформином в суточной дозе ≥1500 мг наблюдались следующие связанные с приемом препаратов нежелательные реакции с частотой ≥1% в группе лечения ситаглиптином и чаще, чем в группе плацебо гипогликемия (13.8% - в группе ситаглиптина и 0.9% - группе плацебо) и запор (1.7% и 0.0%).
Комбинированная терапия ситаглиптином, метформином и агонистом PPARγ
В плацебо-контролируемом исследовании при добавлении ситаглиптина в суточной дозе 100 мг к текущей комбинированной терапии росиглитазоном и метформином на 18 неделе лечения следующие связанные с приемом препаратов нежелательные реакции наблюдались с частотой ≥1% в группе лечения ситаглиптином и чаще, чем в группе плацебо головная боль (2.4% - в группе ситаглиптина. 0.0% - в группе плацебо), диарея (1.8%. 1.1%), тошнота (1.2%. 1.1%), гипогликемия (1.2%, 0.0%), рвота (1.2%. 0.0%).
Комбинированная терапия ситаглиптином, метформином и инсулином
В 24-недельном плацебо-контролируемом исследовании при добавлении ситаглиптина в суточной дозе 100 мг к текущей комбинированной терапии метформином в суточной дозе ≥1500 мг и инсулином в постоянной дозе единственной нежелательной реакцией, связанной с приемом препаратов и наблюдавшейся с частотой ≥1% в группе лечения с ситаглиптином и чаще, чем в группе плацебо, была гипогликемия (10.9% - в группе ситаглиптина, 5.2% - в группе плацебо).

Противопоказания

повышенная чувствительность к препарату;
диабетический кетоацидоз, диабетическая прекома, кома;
нарушение функции почек (клиренс креатинина менее 60 мл/мин);
острые заболевания, протекающие с риском развития нарушения функции почек дегидратация (при диарее, рвоте), лихорадка, тяжелые инфекционные заболевания, состояния гипоксии (шок, сепсис, почечные инфекции, бронхо-легочные заболевания);
клинически выраженные проявления острых и хронических заболеваний, которые могут приводить к развитию тканевой гипоксии (сердечная или дыхательная недостаточность, острый инфаркт миокарда и т.д.);
серьезные хирургические операции и травмы (на фоне которых показано проведение инсулинотерапии).

Лекарственные взаимодействия

В исследованиях взаимодействия с другими лекарственными средствами, ситаглиптин не оказывал клинически значимого действия на фармакокинетику следующих препаратов метформина, розиглитазона, глибенкламида, симвастатина, варфарина, пероральных контрацептивов.
Было отмечено небольшое увеличение AUC (11%), а также средней Сmax (18%) дигоксина при совместном применении с ситаглиптином. Это увеличение не считается клинически значимым. Не рекомендуется изменение дозы ни дигоксина, ни препарата при их одновременном применении. Было отмечено увеличение AUC и Сmax ситаглиптина на 29% и 68% соответственно у пациентов при совместном применении Сиглип-М в разовой дозе 100 мг и циклоспорина (мощного ингибитора р-гликопротеина) в разовой дозе 600 мг. Данные изменения фармакокинетических параметров ситаглиптина не считаются клинически значимыми. Не рекомендуется изменение дозы препарата при совместном применении с циклоспорином и другими ингибиторами р-гликопротеина (например, кетоконазолом).
Комбинации, которые следует применять с осторожностью
Глюкокортикоиды (для системного и местного применения), бета-2-агонисты и диуретики обладают свойственной гипергликемической активностью. Пациентов следует об этом проинформировать и чаще контролировать уровни глюкозы крови, особенно в начале лечения такими препаратами. Если необходимо, дозу антигипергликемического препарата следует корректировать во время лечения другим препаратом и при его отмене.
Ингибиторы АПФ могут снижать уровни глюкозы в крови. Если необходимо, дозу антигипергликемического препарата следует корректировать во время лечения другим препаратом и при его отмене.

Особые указания

Общие. Препарат Сиглип-М не следует применять у пациентов с диабетом 1 типа или для лечения диабетического кетоацидоза.
Применение при беременности и в период грудного вскармливания
Безопасность применения препарата Сиглип-М у беременных женщин неизвестна. Препарат Сиглип-М, как и другие антигипергликемические средства, не рекомендован для применения в период беременности.
Неизвестно, секретируется ли ситаглиптин в человеческое молоко. Поэтому женщины, кормящие грудью, не должны применять препарат Сиглип-М.
Применение у детей
Противопоказано применение препарата в детском и подростковом возрасте до 18 лет.

Передозировка

В случае передозировки следует применять стандартные поддерживающие меры, например удаление неабсорбированного материала из желудочно-кишечного тракта, назначить поддерживающую терапию, если необходимо.

Форма выпуска

По 7 таблеток, покрытых оболочкой в Ал/Ал блистере.
По 5 блистеров вместе с инструкцией по медицинскому применению помещают в картонную пачку.

Условия хранения

Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 30ºС.
Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

2 года.
Не следует применять после истечения срока годности.

Условия отпуска

из аптек
По рецепту.

Производитель

Getz Pharma (Pvt.) Ltd.
29-30/27, K.I.A., Karachi – 74 900, Пакистан
Наименование и адрес организации, принимающей претензии (предложения) по качеству лекарственных средств на территории Республики Узбекистан
ЧП «PHARMREGISTER»
Республика Узбекистан, 100041, г.Ташкент, Мирзо-Улугбекский район, ул. Мойлисой, 71
Тел. +99893 5553020