Торговое название препарата
Инфулган® (Infulgan)


Действующие вещества
Paracetamol


Фармакотерапевтическая группа
Анальгетик, антипиретик, Анальгетик, антипиретик


Форма выпуска


Раствор для инфузий. По 20 мл, 50 мл или 100 мл в бутылке. По 1 бутылке в пачке


Лекарственная форма


Раствор для инфузий 10 мг/мл - 200 мг/ 20 мл, 500 мг/ 50 мл, 1000 мг/ 100 мл (бутылки)


Состав


1 мл раствора содержит Активное вещество парацетамола 10 мг; Вспомогательные вещества кислота лимонная, моногидрат, натрия цитрат, сорбит (Е 420), натрия сульфит безводный (Е 221), вода для инъекций.


Фармакологические свойства


Инфулган (парацетамол) оказывает болеутоляющее и жаропонижающее действие. Парацетамол блокирует циклооксигеназу (ЦОГ) I и II только в центральной нервной системе, воздействуя на центры боли и терморегуляции. В воспаленных тканях клеточные пероксидазы нейтрализуют влияние парацетамола на ЦОГ, что объясняет практически полное отсутствие противовоспалительного эффекта. Отсутствие влияния на синтез простагландинов в периферических тканях обусловливает отсутствие у препарата отрицательного влияния на водно-солевой обмен (задержка натрия и воды) и слизистую оболочку пищеварительного тракта.


Фармакокинетика


Время максимальной концентрации в плазме крови достигается через 15 мин, максимальная концентрация - 15-30 мкг / мл. Объем распределения составляет 1 л / кг. Парацетамол слабо связывается с белками плазмы; проникает через гематоэнцефалический барьер; метаболизируется в печени с образованием глюкуронидов и сульфатов. Небольшая часть (4%) метаболизируется цитохромом Р450 с образованием промежуточного метаболита (N-ацетилбензохинонимина), что в нормальных условиях быстро обезвреживается восстановленным глютатионом и выводится с мочой после связывания с цистеином и меркаптопуриновой кислотой. Однако при массивном отравлении количество этого токсичного метаболита возрастает. Период полувыведения у взрослых - 2,7 часа, у детей - 1,5-2 часа, у новорожденных - 3,5 часа, общий клиренс - 18 л/час. Парацетамол выводится главным образом с мочой, 90% принятой дозы выводится почками в течение 24 часов, в основном в виде глюкуронида (60-80%) и сульфата (20-30%). Менее 5% выводится в неизмененном виде. При тяжелой почечной недостаточности (клиренс креатинина ниже 10-30 мл / мин) выведение парацетамола несколько замедляется, а период полувыведения составляет 2-5,3 часа. Скорость выведения глюкуронида и сульфата у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью в 3 раза меньше, чем у здоровых добровольцев.
Фармакокинетика
у детей практически не отличается от таковой у взрослых, за исключением короткого периода полувыведения из плазмы крови (1,5-2 часа). У детей возрастом до 10 лет существенно снижена конъюгация с глюкуроновой кислотой и более повышена - с сульфатами в сравнении со взрослыми.


Показания к применению


Взрослые - кратковременное лечение болевого синдрома средней интенсивности, особенно в послеоперационном периоде; - кратковременное лечение гипертермических реакций. Дети симптоматическое лечение боли и гипертермии в послеоперационном периоде.


Способ применения


Инфулган применяют для быстрого снятия болевого и/или гипертермического синдрома, когда требуется исключительно внутривенный путь введения препарата При применении препарата детям перед началом инфузии из флакона отбирают избыток препарата и оставляют объем раствора, что соответствует разовой дозе. Продолжительность инфузии должна составлять 15 мин. Взрослые и дети с массой тела 50 кг и более. Максимальная разовая доза составляет 1000 мг парацетамола. Максимальная суточная доза - 4 г. Интервал между введением препарата должен составлять не менее 4 часов. Обычно применяют от 1 до 4 инфузий в течение первых суток от начала болевого синдрома (послеоперационный период), при необходимости продолжительность лечения можно увеличить, однако она не должна превышать 72 часов (3 суток), общее количество инфузий - не более 12. Дети с массой тела от 33 кг до 50 кг. По 15 мг / кг парацетамола на введение, т.е. 1,5 мл / кг. Максимальная суточная доза не должна превышать 60 мг / кг массы тела. Минимальный интервал между приемами должен составлять 4 часа. Длительность лечения обычно не превышает 4 инфузий в течении суток Дети с массой тела от 10 кг до 33 кг. По 15 мг / кг парацетамола на введение, т.е. 1,5 мл / кг. Максимальная суточная доза не должна превышать 60 мг / кг массы тела. Минимальный интервал между приемами должен составлять 4 часа. Длительность лечения обычно не превышает 4 инфузии в течении суток. У взрослых пациентов с почечной недостаточностью (клиренс креатинина  30 мл / мин) интервал между приемами должен увеличиваться до 6 часов. Продолжительность лечения не должна превышать 48 часов.


Побочные действия


Системы органов Редко наблюдались > 1/10000, <1/1000 Очень редко наблюдались <1/10000 Отдельные сообщения Общие реакции Недомогание Реакции гиперчувствительности Анафилактический шок Сердечно-сосудистая система Артериальная гипотензия Пищеварительная система Рост уровня печеночных трансаминаз Кроветворная система Тромбоцитопения, лейкопения, нейтропения Со стороны центральной нервной системы головная боль, головокружение, повышенная утомляемость. В редких случаях нарушения восприятия или зрения (расплывчатое зрение, диплопия), шум в ушах, раздражительность, судороги, нарушения сна, депрессия, чувство тревоги, психические расстройства; Дерматологические реакции кожная сыпь, крапивница. Возможны буллезные высыпания, экзема, эритродермия, выпадение волос, фотосенсенсибилизация; Со стороны функции печени нарушения функции печени, включая гепатит (с желтухой или без желтухи). Со стороны системы кроветворения в отдельных случаях тромбоцитопения, лейкопения, агранулоцитоз, гемолитическая анемия, апластическая анемия; Со стороны сердечно - сосудистой системы отмечены единичные случаи возникновения тахикардии, болей в области грудной клетки, артериальной гипертензии; сердечная недостаточность. Аллергические и иммунопатологические реакции редко приступы бронхиальной астмы, системные анафилактические (анафилактоидные) реакции, в редких случаях наблюдалась простая или уртикарная сыпь на коже.


Противопоказания


- Повышенная чувствительность к парацетамолу и другим компонентам препарата; - Эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта в фазе обострения (в том числе пептическая язва, болезнь Крона, неспецифический язвенный колит); - Тяжелая гепатоцеллюлярная недостаточность; - - нарушение функции кроветворения - Выраженные нарушения функции почек; - Дети до 1 года.


Лекарственное взаимодействие


Пробенецид вдвое снижает клиренс парацетамола путем блокирования его связывания с глюкуроновой кислотой, поэтому при комбинированной терапии с пробенецидом дозу парацетамола необходимо снизить. Салицилаты могут увеличивать период полувыведения парацетамола из организма. Индукторы микросомального окисления в печени (фенитоин, этанол, барбитураты, рифампицин, фенилбутазон, трициклические антидепрессанты) могут способствовать развитию тяжелых интоксикаций даже при небольшой передозировке. При одновременном назначении препарата с калийсберегающими диуретиками возможно повышение уровня калия в крови. При одновременном назначении с непрямыми антикоагулянтами возможно развитие кровотечения. Препарат может повышать концентрацию лития, дигоксина и циклоспорина в плазме крови, поэтому при их совместном применении необходима коррекция дозы последних. Следует соблюдать осторожность при назначении препарата ранее, чем за 24 часа до начала или после окончания терапии метотрексатом, так как при этом повышается риск развития его токсичности. При сочетании с другими нестероидными противовоспалительными препаратами, а также с глюкокортикоидами происходит учащение и усиление побочных действий.


Особые указания


С осторожностью применяют препарат при наличии у пациента • гепатоцеллюлярной недостаточности; • тяжелой почечной недостаточности (клиренс креатинина менее 30 мл / мин); • хронического алкоголизма; • алиментарного истощения (снижение резерва глютатиона в печени); • обезвоживание. Риск развития повреждений печени при лечении Инфулганом возрастает у больных с алкогольным гепатозом. Применение Инфулгана может негативно влиять на результаты лабораторных исследований при количественном определении содержания глюкозы и мочевой кислоты в плазме крови. Во время длительного лечения необходим контроль картины периферической крови и функционального состояния печени. Препарат применяют за один прием, остатки выливают. Не применять после истечения срока годности, указанного на упаковке. Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами. Больным во время приема препарата следует воздержаться от работ требующих повышенного Применяют детям от 1 года с массой тела больше 10 кг только для симптоматического лечения боли и гипертермии у послеоперационных больных. Препарат следует хранить в недоступном для детей месте и не следует употреблять после истечения срока годности.Данных относительно негативного влияния парацетамола для внутривенного применения на развитие плода или фетотоксические эффекты нет, однако перед применением препарата необходимо внимательно оценить соотношение польза / риск и в течение применения препарата за беременной женщиной нужно установить тщательное наблюдение. Парацетамол способен проникать в грудное молоко. На время лечения необходимо прекратить кормление грудью.


Передозировка


Риск токсического действия препарата возрастает у лиц пожилого возраста, детей, пациентов с печеночной недостаточностью, в случаях хронического алкоголизма, при наличии алиментарной дистрофии и у лиц со сниженной ферментативной активностью. В указанных случаях передозировки могут быть летальным. Симптомы возникают в течение первых 24 часов и проявляются тошнотой, рвотой, анорексией, бледностью, болями в животе.
Передозировка
у взрослых может быть при однократном введении дозы 7,5 г и более, у детей - 140 мг / кг массы тела. При этом развивается цитолиз печени, печеночная недостаточность, метаболический ацидоз, энцефалопатия, что может привести к коме и смерти пациента. В течение 12-48 часов возрастает уровень печеночных трансаминаз (АСТ, АЛТ), лактатдегидрогеназы, билирубина и уменьшается уровень протромбина. Клинические симптомы повреждения печени проявляются после двух суток и достигают максимума после 4-6 дней. Лечение введение донаторов SH-групп и предшественников синтеза глутатиона-метионина через 8-9 ч после передозировки и N-ацетилцистеина - через 12 часов. Необходимость проведения дополнительных терапевтических мероприятий (дальнейшее введение метионина, внутривенное введение N-ацетилцистеина) определяется в зависимости от концентрации парацетамола в крови, а также от времени, прошедшего после его приема.


Условия хранения

Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 25  С. Не замораживать


Срок годности

2 года


Условия отпуска

По рецепту


Производитель

Юрия-Фарм,ООО,Украина


Описания

прозрачный, бесцветный или слегка желтоватый раствор