Улуфор 500, таблетки п/о № 60

Торговое название препарата

Улуфор

Действующее вещество

(MHH) Метформина гидрохлорид

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые оболочкой

Состав

активное вещество метформина гидрохлорид 500 мг, 850 мг или 1000 мг;
вспомогательные вещества гипромеллоза, повидон, магния стеарат;
оболочка Sepifilm LP 770 White (гидроксипропилметилцеллюлоза, микрокристаллическая целлюлоза, стеариновая кислота, титан диоксид).

Описание

500 мг – таблетки белого цвета, овальной формы, двояковыпуклые, с риской на одной стороне, покрытые оболочкой.
850 мг – таблетки белого цвета, овальной формы, двояковыпуклые, с риской на одной стороне и гравировкой «NOBEL» - на другой стороне, покрытые оболочкой.
1000 мг – таблетки белого цвета, овальной формы, двояковыпуклые, с риской на одной стороне, покрытые оболочкой.

Фармакотерапевтическая группа

Гипогликемические средства.
АТХ код А10ВА02

Фармакологические свойства

Метформин (диметилбигуанид) – противодиабетическое средство для внутреннего применения, которое относится к классу бигуанидов. Эффективность препарата связана со способностью активного вещества ингибировать глюконеогенез в организме. Активное вещество тормозит транспорт электронов дыхательной цепи митохондрий. Это приводит к уменьшению концентрации АТФ внутри клеток и стимулированию гликолиза, осуществляемого безкислородным путем. В результате этого увеличивается попадание глюкозы в клетки из внеклеточного пространства, увеличивается продукция лактата и пирувата в печени, кишечнике, жировых и мышечных тканях. Также уменьшаются запасы гликогена в печеночных клетках. Не вызывает гипогликемических эффектов, поскольку не активизирует продукцию инсулина.
Уменьшает процессы окисления жиров и ингибирует продукцию свободных жирных кислот. На фоне применения препарата наблюдается изменение фармакодинамики инсулина благодаря уменьшению соотношения инсулина связанного к инсулину свободному. Также обнаруживается увеличение соотношения инсулин/проинсулин. Благодаря механизму действия препарата наблюдается уменьшение уровня глюкозы в сыворотке крови после употребления пищи, также снижается и базовый показатель глюкозы. Благодаря тому, что препарат не стимулирует продукцию инсулина бета-клетками поджелудочной железы, он купирует гиперинсулинемию, которая считается одним из важнейших факторов увеличения массы тела при сахарном диабете и прогрессирования сосудистых осложнений. Снижение уровня глюкозы происходит за счет улучшения усваивания мышечными клетками глюкозы и увеличения чувствительности периферических рецепторов к инсулину. У здоровых людей (без сахарного диабета) при приеме метформина уменьшения уровня глюкозы не наблюдается. Метформин способствует уменьшению массы тела при ожирении и сахарном диабете за счет подавления аппетита, снижения абсорбции глюкозы из пищи в желудочно-кишечном тракте и стимуляции анаэробного гликолиза.
Метформин также оказывает фибринолитическое действие благодаря угнетению РАІ-1 (ингибитора активатора плазминогена тканевого типа) и t-PA (тканевой активатор плазминогена). Препарат стимулирует процесс биотрансформации глюкозы в гликоген, активизирует кровообращение в печеночной ткани. Гиполипидемическое свойство снижает уровень ЛПНП (липопротеиды низкой плотности), триглицеридов (на 10-20% даже при условии изначального повышения на 50%) и ЛПОНП (липопротеиды очень низкой плотности). Благодаря метаболическим эффектам метформин вызывает повышение уровня ЛПВП (липопротеидов высокой плотности) на 20-30%.
Препарат тормозит развитие пролиферации гладкомышечных элементов стенки сосудов. Положительно действует на сердечно-сосудистую систему, предотвращает появление диабетической ангиопатии.

Фармакокинетика

Всасывание после приема препарата внутрь метформин достаточно полно абсорбируется из ЖКТ. При одновременном приеме пищи абсорбция метформина снижается и задерживается. Абсолютная биодоступность составляет 50-60%. Cmax в плазме составляет приблизительно 2 мкг/мл или 15 мкмоль и достигается через 2,5 ч.
Распределение метформин быстро распределяется в ткани организма. Практически не связывается с белками плазмы.
Метаболизм в очень незначительной степени подвергается метаболизму и выводится почками.
Выведение клиренс метформина у здоровых лиц составляет 400 мл/мин (в 4 раза больше, чем КК), что свидетельствует об активной канальцевой секреции.
T1/2 составляет приблизительно 6,5 ч.

Фармакокинетика

в особых клинических случаях у пациентов с почечной недостаточностью T1/2 возрастает, появляется риск кумуляции метформина в организме.

Показания к применению

- сахарный диабет 2 типа, особенно у пациентов с ожирением, при неэффективности диетотерапии и физических нагрузок
- у взрослых в качестве монотерапии или в сочетании с другими пероральными гипогликемическими средствами, или с инсулином;
- у детей с 10 лет в качестве монотерапии или в сочетании с инсулином.
- профилактика сахарного диабета 2 типа у пациентов с предиабетом с дополнительными факторами риска развития сахарного диабета 2 типа, у которых изменения образа жизни не позволили достичь адекватного гликемического контроля;
- ожирение;
- гиперлипидемия;
- метаболический синдром;
- синдром поликистозных яичников (СПКЯ).
Способ применения
Внутрь. Доза устанавливается врачом индивидуально в зависимости от уровня глюкозы в крови.
Таблетки следует принимать целиком во время или непосредственно после еды, запивая небольшим количеством жидкости (стакан воды). Для уменьшения побочных явлений со стороны ЖКТ суточную дозу следует разделить на 2–3 приема.
Таблетки следует принимать ежедневно, без перерыва. В случае прекращения лечения пациент должен сообщить об этом врачу.
Вследствие повышенного риска развития лактацидоза, дозу препарата необходимо уменьшить при тяжелых метаболических нарушениях.
Взрослые при монотерапии и комбинированной терапии с другими пероральными гипогликемическими средствами начальная доза метформина составляет 500–1000 мг/сут. Через 10–15 дней возможно дальнейшее постепенное увеличение дозы в зависимости от уровня глюкозы крови. Поддерживающая доза обычно составляет 2000 мг/сут.Максимальная доза — 3000 мг/сут.
Дети в возрасте 10 лет и старше можно применять в виде монотерапии. Обычная начальная доза метформина составляет 500 мг или 850 мг 1 раз/сут. Через 10-15 дней дозу необходимо скорректировать на основании концентрации глюкозы крови. Максимальная суточная доза составляет 2000 мг, разделенная на 2-3 приема.
Для лечения ожирения, метаболического синдрома и СПКЯ
Начальная доза метформина 500 мг один раз в день, через неделю увеличивается до 500 мг два раза в день, затем до 500 мг три раза в день на третьей неделе. В случае непереносимости дозы 1500 мг в день, необходимо оставить суточную дозу 1000 мг.
Пациенты пожилого возраста из-за возможного снижения функции почек дозу метформина необходимо подбирать под регулярным контролем показателей функции почек (определять содержание креатинина в сыворотке не менее 2-4 раз в год).

Побочные действия

По данным ВОЗ, побочные действия классифицированы в соответствии с их частотой развития следующим образом очень часто (≥1/10); часто (от ≥1/100 до <1/10); нечасто (от ≥1/1000 до <1/100); редко (от ≥1/10000 до <1/1000); очень редко (<1/10000); неизвестно — по имеющимся данным установить частоту возникновения не представлялось возможным.
Со стороны обмена веществ и питания очень редко – лактоацидоз, при длительном приеме метформина может наблюдаться снижение всасывания витамина В12. При обнаружении мегалобластической анемии необходимо учитывать возможность данной этиологии.
Со стороны нервной системы часто – нарушение вкуса.
Со стороны желудочно-кишечного тракта очень часто – тошнота, рвота, диарея, боли в животе, отсутствие аппетита. Наиболее часто они возникают в начальный период лечения и в большинстве случаев спонтанно проходят. Для предотвращения симптомов рекомендуется принимать метформин 2 или 3 раза в день во время или после приема пищи. Медленное увеличение дозы может улучшить желудочно-кишечную переносимость.
Со стороны печени и желчевыводящих путей очень редко – нарушение показателей функции печени или гепатит; после отмены метформина эти нежелательные явления полностью исчезают.
Со стороны кожи и подкожных тканей очень редко – кожные реакции, такие как эритема, зуд, сыпь.
Опубликованные данные, постмаркетинговые данные, а также контролируемые клинические исследования в ограниченной детской популяции в возрастной группе 10–16 лет показывают, что побочные эффекты по характеру и тяжести схожи с таковыми у взрослых пациентов.

Противопоказания

- повышенная чувствительность к активному веществу или к любому из компонентов препарата;
- диабетическая прекома, кома;
- почечная дисфункция (клиренс креатинина менее 45мл/мин) или почечная недостаточность;
- диабетический кетоацидоз;
- гангрена;
- дегидратация организма (при рвоте или диарее);
- синдром диабетической стопы;
- некоторые острые состояния, которые потенциально могут вызвать ухудшение функционирования почечной ткани (например, тяжелые инфекционные заболевания, обезвоживание, шок);
- острый инфаркт миокарда;
- недостаточность функции надпочечников;
- соблюдение диеты с суточной калорийностью менее 1000 ккал;
- печеночная недостаточность;
- лактацидоз (включая анамнестическое указание на лактатацидоз);
- тяжелые инфекционные заболевания;
- хронический алкоголизм;
- острые или хронические патологические состояния, которые вызывают тканевую гипоксию (например, дыхательная (II, III ст) или сердечная недостаточность (III-IYст), шок, указание на недавно перенесенный инфаркт миокарда);
- лихорадка;
- обширные травмы или большие хирургические вмешательства (особенно тогда, когда показан инсулин);
- внутриартериальное или внутривенное применение рентгенконтрастных препаратов, содержащих йод;
- острое отравление алкоголем;
- период беременности и кормления грудью;
- тяжелая анемия;
- пациенты в возрасте старше 60 лет, выполняющих тяжелую физическую работу

Лекарственные взаимодействия

Требует осторожности сочетание метформина с производными сульфонилмочевины и инсулином, поскольку есть риск развития гипогликемии. Эффективность сахароснижающей терапии в плане гипогликемического эффекта уменьшают системные и местные глюкокортикостероиды, симпатомиметики, глюкагон, адреналин, гестагены, эстрогены, гормоны щитовидной железы, производные кислоты никотиновой, тиазидные диуретики и фенотиазины.
Этанол повышает риск развития лактацидоза, поэтому при приеме препарата употребление алкоголя необходимо избегать. Это же касается и лекарственных препаратов, которые содержат алкоголь.
Выведение метформина из организма замедляет циметидин, что увеличивает риск возникновения молочнокислого ацидоза.
Ингибиторы ангиотензин-превращающего фактора, антагонисты β2-адренорецепторов, ингибиторы моноаминоксидазы, производные циклофосфамида и сам циклофосфамид, производные клофибрата, нестероидные противовоспалительные препараты и окситетрациклин могут потенцировать гипогликемический эффект метформина. Внутривенное или внутриартериальное применение йодсодержащих контрастных препаратов для проведения рентген-исследований может вызвать почечную недостаточность, в результате которой метформин начинает кумулироваться, что увеличивает риск развития лактацидоза. Прием препарата нужно прекратить до, во время и на протяжении 2-ое суток после проведения рентген-исследований внутрисосудистых назначении контрастных средств и содержащих йод. После этого терапию метформином нельзя восстанавливать до момента, пока функция почек не будет оценена повторно как нормальная.
Нейролептик хлорпропамазин в больших дозах повышает сывороточный показатель глюкозы и ингибирует высвобождение инсулина, что может вызвать необходимость повышения дозы метформина (проводится только под контролем глюкозы в сыворотке крови).
Не рекомендуется комбинация даназола с метформином, поскольку возможна гипергликемия. Амилорид, морфин, хинин, ванкомицин, хинидин, циметидин, триамтерен, ранитидин, прокаинамид, нифедипин (а также другие ингибиторы кальциевых каналов), триметоприм, фамотидин и дигоксин секретируются почечными канальцами. При параллельном приеме метформина они способны конкурировать за тубулярные транспортные системы, поэтому при продолжительном употреблении вызывают повышение плазменной концентрации активного вещества препарата на 60%.
Гуар и холестирамин тормозят всасывание активного вещества таблеток метформин, что сопровождается снижением его эффективности. Эти препараты необходимо принимать только через несколько часов после приема метформина. Препарат усиливает эффекты внутренних антикоагулянтов класса кумаринов.

Особые указания

Не рекомендуется назначение метформина при острых инфекциях, обострении хронических инфекционно-воспалительных заболеваний, травмах, острых хирургических заболеваниях, опасности дегидратации.
Препарат не применяют перед хирургическими операциями и в течение 2 дней после их проведения.
Не рекомендуется назначать препарат пациентам старше 60 лет, выполняющим тяжелую физическую работу, что связано с повышенным риском развития лактацидоза. Метформин снижает уровень глюкозы в крови только у больных сахарным диабетом и не проявляет такого действия у здоровых лиц.
Длительное применение препарата может привести к нарушению всасывания витамина В12.
В случае возникновения побочных реакций рекомендуется уменьшить дозу препарата или временно его отменить.
При длительном применении препарата необходимо контролировать функцию печени и почек пациента.
На фоне применения препарата не следует употреблять алкоголь и этанолсодержащие лекарственные средства, так как это повышает риск развития лактатацидоза, особенно при голодании или соблюдении низкокалорийной диеты.
Противопоказано применение препарата в период беременности. Женщинам детородного возраста перед назначением препарата следует исключить беременность. В период терапии препаратом женщины детородного возраста должны использовать надежные средства контрацепции. В случае планирования или наступления беременности прием препарата следует отменить.
При необходимости применения препарата в период лактации следует проконсультироваться с лечащим врачом и решить вопрос о прерывании грудного вскармливания.
Препарат следует хранить в недоступном для детей месте и не использовать после истечения срока годности.
Беременность и период лактации
Исследования на животных не указывают на вредное воздействие на беременность, развитие эмбриона или плода, рождение или постнатальное развитие. Нет адекватных и контролируемых исследований у беременных женщин. По классификации TGA (Австралия) категория беременности C препараты, которые вследствие их фармакологического действия вызвали или могут подозреваться в причинении вредного воздействия на плод человека или новорожденного, не вызывая уродства. Эти эффекты могут быть обратимыми. По классификации FDA (США) категория беременности B исследования репродукции животных не смогли продемонстрировать риск для плода, и нет адекватных и контролируемых исследований у беременных женщин. Этот препарат возможно использовать во время беременности только в случае крайней необходимости.
TGA (Австралия) категория беременности C.
FDA (США) категория беременности В.
Декомпенсированный сахарный диабет во время беременности связан с повышенным риском возникновения врожденных пороков и перинатальной смертности. Ограниченное количество данных свидетельствует о том, что прием метформина у беременных женщин не увеличивает риск развития врожденных пороков у детей.
При планировании беременности, а также в случае наступления беременности на фоне приема метформина при предиабете и сахарном диабете 2 типа, препарат должен быть отменен, и в случае сахарного диабета 2 типа назначена инсулинотерапия. Необходимо поддерживать содержание глюкозы в плазме крови на уровне, наиболее близком к норме для снижения риска возникновения пороков развития плода.
Метформин проникает в грудное молоко.

Побочные эффекты

у новорожденных при грудном вскармливании на фоне приема метформина не наблюдались. Однако в связи с ограниченным количеством данных, применение препарата в период грудного вскармливания не рекомендовано. Решение о прекращении грудного вскармливания должно быть принято с учетом пользы от грудного вскармливания и потенциального риска возникновения побочных эффектов у ребенка.

Передозировка

Симптомы при применении метформина в дозе 85 г (в 42,5 раз превышающей максимальную суточную дозу) не наблюдалось гипогликемии, однако отмечалось развитие лактоацидоза.
Значительная передозировка или сопряженные факторы риска могут привести к развитию лактоацидоза.
Лактоацидоз – опасное осложнение, ранними симптомами которого являются рвота, понос, тошнота, повышение температуры тела, мышечные боли, боли в животе. При неоказании помощи в дальнейшем могут развиться головокружение, ускорение дыхания, нарушение сознания и кома. В диагностике важны следующие лабораторные тесты увеличение уровня лактата в сыворотке крови до 5 ммоль/л, снижение кислотно-щелочного равновесия крови, увеличение коэффициента лактат/пируват и повышение анионного дефицита.
Лечение немедленная отмена препарата, срочная госпитализация, определение концентрации лактата в крови; при необходимости проводят симптоматическую терапию. Для выведения из организма лактата и метформина наиболее эффективен гемодиализ.

Форма выпуска

«Улуфор 500» таблетки, покрытые оболочкой по 500 мг, №30 и №60.
«Улуфор 850» таблетки, покрытые оболочкой по 850 мг, №30 и №60.
«Улуфор 1000» таблетки, покрытые оболочкой по 1000 мг, №30 и №60.

Условия хранения

В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25°С.

Срок годности

3 года.

Условия отпуска

По рецепту.

Производитель

ИП ООО "NOBEL PHARMSANOAT"
Отзывы и претензии от потребителей по качеству лекарственной продукции и сообщения о побочных действиях или отсутствии эффективности лекарственного препарата направлять по адресу
Республика Узбекистан, г. Ташкент, Мирзо Улугбекский район, ул. Карасувбуйи, 5 “А”
Тел (99871) 265 90 99; Факс (99871) 265 91 99; E-mail pv@nobel.uz, www.nobel.uz