Торговое название препарата
Фемистрон (Femistron)


Действующие вещества
Conjugated estrogen*


Фармакотерапевтическая группа
Эстрогенное средство., Эстрогенное средство.


Форма выпуска


По 14 г крема помещают в тубы алюминиевые, покрытые изнутри лаком. По 1 тубе вместе с дозатором и инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках вкладывают в пачку из картона.


Лекарственная форма

Крем для интравагинального применения по 14 г (тубы) в комплекте с дозатор-аппликатором


Состав


Крем Фемистрон содержит смесь конъюгированных эстрогенов, животного происхождения в виде натриевых солей, растворимых в воде. 1 г крема содержит активные вещества - конъюгированных эстрогенов – 0,625 мг вспомогательные вещества цетиловый спирт, этилпарагидроксибензоат, глицерин, глицерилмоностеарат, жидкий парафин, лаурилсульфат натрия, стеариновая кислота, пропиленгликоль, воск белый (пчелиный), вода очищенная.


Фармакологические свойства


Эндогенные эстрогены, в большей степени, ответственны за развитие, сохранение женской репродуктивной системы и формирование женских вторичных половых признаков. Хотя эндогенные эстрогены и находятся в динамическом равновесии с промежуточно-преобразованными метаболитами, эстрадиол является основным внутриклеточным эстрогеном и более сильным в сравнении с его метаболитами эстроном и эстриолом, которые действуют на рецепторном уровне. Эндогенные эстрогены регулируют секрецию гонадотропина, лютеинизирующего гормона (ЛГ) и фолликулстимулирующего гормона (ФСГ), через механизм отрицательной обратной связи. Вагинальный показатель pH у женщин в период предменопаузы составляет 3.5 – 5.0, что отражает выработку молочной кислоты лактобацилльными бактериями. В период постменопаузы вагинальный показатель pH повышается до 6.0-8.0, это связано с сокращением лактобактериальной колонизации влагалища, сопровождающейся уменьшением поверхностных клеток и, следовательно, снижением гликогена и утоньшением вагинального эпителия. Кроме того, этот атипичный вагинальный показатель рН 6.0–8.0 с понижающимися концентрациями эстрогена, является благоприятным патогенным фактором для размножения дрожжевых грибков и бактерий, в т.ч. кишечной палочки). В связи с этим, влагалище в период постменопаузы подвергается риску развития инфекций и воспалений. Здоровое состояние мочевыводящих путей тесно связано с состоянием влагалища, особенно в случае недостаточности эстрогенов. Атипичный вагинальный показатель рН 6.0–8.0 и патогенные организмы могут воздействовать на нижние мочевыводящие пути, тем самым повышая риск заболевания острым и рецидивирующим уретритом и циститом. Таким образом, эстроген способствует нормализации кислотности влагалищной среды. Недостаток эстрогенов вызывает атрофические изменения в мочепузырном треугольнике, сокращает упругость мышц и соединительной структуры мочеполовой диафрагмы, нарушает метаболизм коллагена и снижает активность адренергической системы, иннервируя шейку пузыря и сфинктер мочеиспускательного канала. Таким образом, экзогенные эстрогены могут способствовать лечению нарушений мочеиспускания, таких как частое, срочное мочеиспускание, небольшое недержание мочи и могут восстанавливать мочеполовую физиологию.


Фармакокинетика


Интравагинальное введение эстрогенов обеспечивает оптимальную биодоступность в месте действия. Эстрогены также всасываются и попадают в общую систему циркуляции, что проявляется в быстром росте концентрации неконъюгированных эстрогенов в плазме крови. Максимальная концентрация в плазме крови наблюдается через 1–2 ч после введения. Распределение эстрогенов, поступивших в организм в виде лекарственного препарата, подобно эстрогенам эндогенного происхождения. Эстрогены широко распределяются в организме и, как правило, находятся в высокой концентрации в органах-мишенях, вырабатывающих половые гормоны. Эстрогены циркулируют в крови в виде соединений глобулина (SHBG) и альбумина. В крови почти полностью связывается с белками. Эстрогены, в виде лекарственного средства, метаболизируются так же, как и эстрогены эндогенного происхождения. Циркулирующие эстрогены существуют в динамическом равновесии метаболического взаимного превращения, которое в основном происходит в печени. Эстрадиол обратимо преобразуется в эстрон, и оба могут быть преобразованы в эстриол – главный мочевой метаболит. Эстрогены подвергаются кишечно-печеночной рециркуляции через соединение сульфата и глюкуронида в печени, далее вместе с желчной секрецией поступают в кишечник и гидролизируются в кишечнике с последующей реабсорбцией. У женщин в постменопаузе значительная часть эндогенных эстрогенов существует в виде соединений сульфатов, в большей степени в виде сульфата эстрона, который служит резервуаром для формирования более активных эстрогенов. Эстрадиол, эстрон и эстриол выделяются с мочой в виде глюкуронидов и сложных соединений сульфатов.


Показания
к применению

Фемистрон крем предназначен для интравагинального применения и лечения состояний, возникающих у женщин в период менопаузы и постменопаузы, вызванных дефицитом эстрогенов – вагинальные симптомы, такие как сухость влагалища, диспаренурия, зуд, крауроз вульвы, атрофический вагинит; - для нормализации кислотности влагалищной среды; – нарушения мочеиспускания частое, срочное мочеиспускание, небольшое недержание мочи; - предоперационный и постоперационный период, на органах малого таза, у женщин во время постменопаузы; - профилактика рецидивов инфекционных заболеваний влагалища и мочевыводящих путей.


Способ применения


Фемистрон крем применяется интравагинально по 0,5 г – 2,0 г один раз в день, в зависимости от стадии заболевания. Фемистрон крем может применяться наружно, при зуде наружных половых органов. Лечение начинают с очень низкой эффективной дозы, учитывая кратковременность применения препарата. Применение должно быть циклическим (три недели – прием препарата, одна неделя – перерыв в приеме препарата). Пациентам с выраженными симптомами рекомендуется одновременное применение крема с пероральным препаратом, учитывая кратковременность курса лечения (таблетки по 0.625 мг 1 раз в день 10 дней) для того, чтобы слизистая влагалища адаптировалась к крему. Пациенты, принимающие эстрогенсодержащие препараты должны периодически обследоваться в соответствии с рекомендациями врача. Определение дозировки основывается на индивидуальной реакции пациента. Использование дозатора. 1.Вымыв руки и промыв поршень и корпус дозатора теплой водой с мылом, снимите колпачок с тюбика. 2.Наверните кончик дозатора с резьбой на тюбик. 3.Для получения необходимой дозировки предписанной врачом, используйте нанесенные на корпус дозатора риски. Не вынимая поршень дозатора, постепенно заполните его кремом из тюбика. 4.Снимите дозатор с тюбика. 5.Лягте на спину, согнув колени. Осторожно введите дозатор глубоко во влагалище и, надавив на поршень дозатора, введите крем. Очистка Выньте поршень из корпуса дозатора. Вымойте в теплой воде с мылом. НЕ КИПЯТИТЕ И НЕ ИСПОЛЬЗУЙТЕ ГОРЯЧУЮ ВОДУ.


Побочные действия


Индивидуальные аллергические реакции отек, головокружение, крапивница, зуд, проблемы с дыханием. В случае их возникновения обратитесь к врачу. Возможны (в очень редких случаях, при индивидуальной непереносимости препарата) расстройство желудка, вздутие живота, увеличение / снижение либидо, головокружение, головная боль, тошнота, и чувствительность груди. Информируйте своего врача в случае ухудшения или обострения любых побочных эффектов. Если у вас возникли такие необычные, но серьезные побочные эффекты, как опухание рук или ног, шишки в груди, необычные вагинальные кровотечения (например, пятнистость, кровотечение прорыва, длительные / периодические кровотечения), офтальмологические изменения (например, изменения в ношении контактных линз, потеря зрения), необычные влагалищные выделения / зуд / запах, боль в груди, психические / изменения настроения (например, тяжелая депрессия, потеря памяти), проблемы с дыханием, пожелтение глаз или кожи / припухлости, внезапные сильные головные боли, слабость, невнятность речи, то сообщите об этом вашему врачу немедленно. Если вы заметили у Фемистрон крема другие побочные эффекты, не перечисленные выше, то свяжитесь с врачом или фармацевтом. Многие женщины, применяя Фемистрон крем не имеют серьезных побочных эффектов. К неизученным побочным эффектам относится гинекомастия (у мужчин).


Противопоказания


1.Маточное кровотечение неустановленного генеза; 2.Выявленный или удаленный рак молочной железы, за исключением пациентов лечащих метастазирующую опухоль; 3.Выявленная и возможная эстрогензависимая неоплазия (новообразования, например, рак и гиперплазия эндометрия); 4.Имеющиеся или перенесенные тромбоэмболические заболевания глубоких вен, эмболия легочной артерии; 5.Перенесенный (за последний год) или острый инфаркт миокарда или инсульт; 6.Острая или хроническая дисфункция или заболевания печени; 7.Повышенная гиперчувствительность организма к препарату и его ингредиентам; 8.Известная или ожидаемая беременность; 9. Период лактации.


Лекарственное взаимодействие


Следует сообщить врачу или фармацевту о любых препаратах, которые Вы принимаете или недавно принимали, в том числе лекарства, которые продаются без рецепта. Некоторые лекарства могут взаимодействовать с препаратом Фемистрон, в этих случаях может быть необходимо, изменить дозу или прекратить прием одного из них. Очень важно сообщить врачу, если Вы принимаете или недавно принимали один из следующих препаратов карбамазепин, фенобарбитал, примидон, фенитоин, примидон, фенитоин, варфарин, дексаметазон, гидрокортизон, метилпреднизолон, преднизолон, триамцинолон, циклоспорин, дантролен, рифампицин, теофиллин, амитриптилин, нортриптилин, имипромин и доксипин. Возьмите с собой к специалисту список всех, принимающихся Вами лекарств по рецепту, без рецепта, пищевые добавки и витамины.


Особые указания


Перед началом применения необходимо проведение общего медицинского и гинекологического обследования, включая исследование органов малого таза, молочных желез, измерение АД, цитологический анализ эндометрия. Необходимо исключить беременность. При длительной терапии подобное обследование следует проводить каждые 6–12 мес. За 4–6 недель до планируемого хирургического вмешательства и в период длительной иммобилизации рекомендуется прервать лечение во избежание тромбообразования. Прием препарата следует немедленно прекратить в следующих случаях тромбоз глубоких вен, тромбоэмболические заболевания, значительное повышение АД, появление желтухи, появление мигренеподобной головной боли, внезапное нарушение зрения. Во время заместительной гормональной терапии у больных, страдающих гипертензией, следует регулярно контролировать АД. В начальном периоде лечения больные сахарным диабетом требуют тщательного наблюдения из-за возможного снижения толерантности к глюкозе. Необходимо сообщить лечащему врачу об одновременном приеме барбитуратов, фенилбутазона, рифампицина, появлении нерегулярных кровотечений или необычно обильных кровотечений в период между применением препарата, неприятных ощущениях в эпигастральной области. В случае возникновения нерегулярных маточных кровотечений во время приема препарата следует провести цитологический анализ эндометрия. При длительности лечения более 5 лет необходимо тщательно взвешивать положительные эффекты лечения с неблагоприятными эффектами. Следует проявлять особую осторожность при назначении препарата женщинам, имеющим или имевшим в прошлом узловатые или фиброзно-кистозные изменения молочных желез. В таких случаях необходимо тщательное наблюдение и регулярное проведение маммографии. У женщин, принимающих в климактерический период эстрогенные препараты, отмечается повышенный риск возникновения желчнокаменной болезни (эстрогены повышают литогенность желчи). Препарат не является противозачаточным средством и не восстанавливает способность к оплодотворению. Препарат может снизить надежность презервативов, проконсультируйтесь с вашим врачом по дополнительным средствам защиты. Применение в детском возрасте Лечение эстрогенами в больших и повторяющихся дозах на протяжении длительного времени может ускорять замыкание зоны роста эпифиза, который может прекратить физиологический рост, если лечение начато до завершения физиологического роста и полового созревания у здоровых подростков. Если эстрогены назначаются пациентам, чей физиологический рост не завершен, следует проводить мониторинг дальнейшего развития пациента и результаты воздействия эстрогенов на эпифизарные центры. Безопасность и эффективность препарата у подростов не установлена. Лечение эстрогеном девочек в пубертатный период вызывает преждевременное развитие груди и вагинальное ороговение, и может вызвать вагинальное кровотечение. У мальчиков, лечение эстрогеном может изменить нормальный процесс полового созревания и вызвать гинекомастию. Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять автотранспортом и потенциально опасными механизмами Не выявлены. Препарат следует хранить в недоступном для детей месте и не применять по истечении срока годности.Фемистрон противопоказан к применению при беременности. При необходимости применения Фемистрона в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.


Передозировка



Передозировка
эстрогена может вызвать тошноту, рвоту, боль в молочной железе, головокружение, боль в животе, сонливость и усталость у взрослых и подростков. В случае передозировки применять симптоматическое лечение, так как не имеется специальных детоксирующих средств. При передозировке внезапная отмена препарата может вызвать кровотечение «отмены».


Условия хранения


Хранить в плотно закрытой упаковке, при температуре 15°С–25°С, в сухом, защищенном от света месте.


Срок годности


2 года.


Условия отпуска


По рецепту.


Производитель


Xinjiang Nuziline Bio-Pharmaceutical Co., Ltd.,Китай


Описания


Крем однородной консистенции от белого до цвета слоновой кости.