Торговое название препарата
Тиапросан® (Tiaprosan)


Действующие вещества
Tiapride*


Фармакотерапевтическая группа
Нейролептики., Нейролептики.


Форма выпуска


По 10 таблеток помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой. По 3, 6 или 9 блистеров вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.


Лекарственная форма


Таблетки по 100 мг N30 (3x10); N60 (6x10); N90 (9x10) (блистеры)


Состав


Одна таблетка содержит активное вещество тиаприда гидрохлорида 111,10 мг (эквивалентно тиаприду 100 мг), вспомогательные вещества маннитол, целлюлоза микрокристаллическая гранулированная, повидон 25, натрия крахмала гликолят, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный безводный.


Фармакокинетика


После перорального применения 200 мг тиаприда в течение одного часа достигается пик плазматической концентрации, составляющей 1,3 мкг/мл. Биодоступностьтиаприда в форме таблеток или капель составляет 75%. Абсолютная биодоступность увеличивается на 20% при приеме тиаприда перед едой. Поглощение происходит медленнее у пожилых пациентов. Распределение в организме довольно быстрое (менее 1 часа). Тиаприд без накопления проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьер. Быстро (в течение менее 1 часа) распределяется по многим тканям и органам. Не связывается с белками плазмы, слабо связывается с эритроцитами. У людей метаболизируется в незначительной степени. 70% принятой дозы выводится в неизмененном виде мочой. Период полувыведения составляет 2,9 часа у женщин и 3,6 часов у мужчин. Препарат выделяется, главным образом, посредством мочи, почечный клиренс составляет 330 мл/мин. У пациентов с почечной недостаточностью его выделение коррелирует с клиренсом креатинина.
Дозировка
должна быть подобрана с учетом тяжести почечной недостаточности у пациентов с клиренсом креатинина менее 20 мл/мин. У пациентов с клиренсом креатинина 11–20 мл/мин рекомендуется применять половину обычной дозы, у пациентов с клиренсом креатинина ниже 10 мл/мин – четверть обычной дозы. ТИАПРОСАН® – антипсихотическое средство (нейролептик); оказывает снотворное, седативное, анальгезирующее действие. Устраняет дискинезии центрального происхождения. Обладает выраженным анальгетическим эффектом как при интерорецептивной, так и при экстерорецептивной боли. Антипсихотическое действие обусловлено блокадой дофаминовых D2 рецепторов мезолимбической и мезокортикальной системы. Седативное действие обусловлено блокадой адренорецепторов ретикулярной формации ствола головного мозга; противорвотное действие – блокадой дофаминовых D2 рецепторов триггерной зоны рвотного центра; гипотермическое действие – блокадой дофаминовых рецепторов гипоталамуса. Устраняет дискинезии центрального происхождения. Подавляет продуктивную симптоматику, в том числе при органических заболеваниях головного мозга. Улучшает когнитивные функции у пожилых пациентов. Оказывает выраженное анальгезирующее действие при интеро и экстерорецептивной боли. Потенцирует действие других нейролептиков, не усиливая экстрапирамидной симптоматики. Может понижать порог судорожной активности у больных эпилепсией.


Показания к применению


Взрослые -кратковременное лечение нарушений поведения в пожилом возрасте или при хроническом злоупотреблении алкоголя; -интенсивная, неослабевающая боль; -дискинезия и аномальные движения (спонтанная дискинезия, поздняя дискинезия, хорея Гентингтона). Взрослые и дети старше 6 лет -хорея, синдром Жиль де ля Туретта. Дети старше 6 лет -тяжелые нарушения поведения с повышенным возбуждением и агрессивностью.


Способ применения


Всегда следует вначале ориентироваться на минимально эффективную дозу. Если позволяет состояние пациента, то лечение необходимо начинать с низкой дозы, которую следует постепенно увеличивать. Кратковременное лечение перевозбужденных и агрессивных состояний, особенно в пожилом возрасте или при хроническом злоупотреблении алкоголем Обычная доза составляет от 200 мг до максимально 300 мг в сутки в течение 1–2 месяцев. У пожилых пациентов, дозы 200–300 мг/сутки должны быть достигнуты постепенно. Лечение следует начинать с применения низкой дозы 50 мг 2 раза в день. Впоследствии дозу рекомендуется постепенно увеличивать по 50–100 мг каждые 2–3 дня. Средняя доза у пожилых пациентов составляет 200 мг/сутки. Максимальная рекомендуемая доза составляет 300 мг/сутки. Дискинезия и аномальные движения (спонтанная дискинезия, поздняя дискинезия, хорея Гентингтона, синдром Жиль де ла Туретта) взрослым 300–800 мг/сутки. Лечение начинать с низкой дозы 25 мг/сутки, затем дозу постепенно увеличивать до достижения минимальной эффективной дозы; детям старше 6 лет 3–6 мг/кг/сутки. Интенсивная, неослабевающая боль взрослые 200–400 мг/сутки. Тяжелые расстройства поведения у детей старше 6 лет с перевозбуждением и агрессивностью доза составляет 100–150 мг/сутки. Таблетки можно принимать вне зависимости от приема пищи. При почечной недостаточности у взрослых пациентов и у детей старше 6 лет с клиренсом креатинина 30–60 мл/мин доза должна быть снижена до 75% обычной дозы, у пациентов с клиренсом креатинина в пределах 10–30 мл/мин –до 50% обычной дозы, у пациентов с клиренсом креатинина менее 10 мл/мин – до 25% от обычной дозы. При недостаточности функции печени нет необходимости в снижении дозы, так как препарат метаболизируется в незначительной степени. Длительность лечения индивидуальна, ее определяет врач в зависимости от динамики симптомов.


Побочные действия


Часто (≥ 1% до < 10%) -головокружение, головная боль; -болезнь Паркинсона и связанные с ней симптомы тремор, гипертония, гипокинезия и гиперсаливация; - сомноленция, сонливость, бессонница, возбуждение, апатия; -слабость, усталость. Нечасто (≥ 0,1% до < 1%) -возбужденность, дистония (спазм, ригидность затылочных мышц, спастическая кривошея, окулогирный криз, тризм); -тиаприд приводит к увеличению пролактина в плазме крови, эффект обратим после прекращения приема препарата. Это может приводить к галакторее, аменорее, гинекомастии, увеличению груди, сопровождающемуся болью, расстройствам оргазма, импотенции; - увеличение массы тела. Редко (≥ 0,01% до < 0,1%) -острая дискинезия. Этот симптом, как правило, обратим после введения противопаркинсонических препаратов; - гипертермия до 40 ºC. По данным спонтанных сообщений -спустя три месяца после приема препарата были зарегистрированы случаи поздней дискинезии, характеризующиеся ритмическими непроизвольными движениями, в основном, языка и/или лица; -злокачественный нейролептический синдром; -удлинение интервала QT, желудочковая аритмия; -желудочковая тахикардия.


Противопоказания


-повышенная чувствительность к активному веществу и иному из вспомогательных веществ препарата; -одновременная пролактин-зависимая опухоль (например, пролакнинома гипофиза) или рак молочной железы; -феохромоцитома; -комбинация с леводопой; -тяжелая почечно-печеночная недостаточность; -гипертонический криз; -нейролептический злокачественный синдром; -детский возраст до 6 лет; -беременность и период лактации.


Лекарственное взаимодействие


Противопоказанные комбинации Леводопа взаимный антагонизм между эффектами леводопы и нейролептиков. Нерекомендуемые комбинации Сочетание с ниже перечисленными лекарственными препаратами, которые могут вызвать полиморфные желудочковые тахикардии вследствие удлинения интервала QT -лекарства, вызывающие брадикардию, такие как бета блокаторы, блокаторы кальциевых каналов, например дилтиазем, верапамил, клонидин, гуанфацин, дигоксин; -препараты, которые могут вызвать электролитный дисбаланс, особенно гипокалиемию диуретики, вызывающие гипокалиемию, стимулирующие слабительные, в/в амфотерицин В, глюкокортикоиды, тетракозактид. Гипокалиемия должна быть устранена; -антиаритмические препараты класса Iа, такие как хинидин, дизопирамид; -антиаритмические препараты класса III, такие как амиодарон, соталол; -другие препараты, такие как пимозид, сультоприд, галоперидол, тиоридазин, метадон, имипрамин, антидепрессанты, литий, бепридил, цизаприд, в/в эритромицин, в/в винкамин, галофантрин, пентамидин, спарфлоксацин. Алкоголь Алкоголь увеличивает седативный эффект нейролептиков. Следует избегать употребления алкогольных напитков и лекарственных средств, содержащих алкоголь. Особую осторожность следует проявлять при следующих комбинациях Усиливает действия препаратов с угнетающим воздействием на ЦНС производные морфина (анальгетики и противокашлевые средства), большинство антагонистов Н1-рецепторов, барбитураты, бензодиазепины, небензодиазепиновыеанксиолитики, клонидин и родственные с ним вещества.


Особые указания


Тиаприд может привести к удлинению интервала QT. Этот эффект увеличивает риск развития серьезных желудочковых аритмий, таких как полиморфные желудочковые тахикардии. Перед применением и, если позволяет состояние больного, в ходе лечения, рекомендуется контролировать факторы, которые могут способствовать появлению нарушений ритма, таких как -брадикардия ниже 55 ударов в минуту; -электролитный дисбаланс, особенно гипокалиемия; -врожденное удлинение интервала QT, удлинение интервала QT в семейном анамнезе; -сопутствующее лечение препаратами, которые могут вызвать описанную брадикардию (< 55 ударов в минуту), электролитный дисбаланс, нарушение внутрисердечного проведения или удлинение интервала QT. У пациентов с факторами риска, определяющими предрасположенность к удлинению интервала QT, следует с большой осторожностью назначать препарат ТИАПРОСАН®; необходимо избегать одновременного применения препарата с другими нейролептиками. В клинических исследованиях, проводимых у пожилых пациентов с деменцией, при лечении некоторыми атипичными антипсихотическими препаратами наблюдалось трехкратное увеличение риска инсульта. Механизм повышения риска инсульта в этом случае неизвестен. Повышение риска инсульта в связи с другими антипсихотическими препаратами или у других групп пациентов нельзя исключить. При применении препарата ТИАПРОСАН® у пациентов с повышенным риском возникновения инсульта должно быть тщательно взвешено соотношение польза/риск. Рост смертности у пожилых пациентов с деменцией Результаты двух крупных наблюдательных исследований показали, что пожилые пациенты с деменцией, при лечении которых использовались антипсихотические препараты, имели несколько повышенную смертность по сравнению с теми, которые эти антипсихотические препараты не применяли. Однако имеющиеся данные не позволяют достоверно оценить точную степень риска, ее причины также остаются неизвестными. Препарат ТИАПРОСАН® 100 мг не предназначен для лечения поведенческих расстройств, вызванных деменцией. Риск развития венозной тромбоэмболии (ВТЭ) В связи с применением нейролептиков было зарегистрировано увеличение числа случаев венозной тромбоэмболии (ВТЭ). Учитывая, что у пациентов, леченных нейролептиками, часто присутствуют приобретенные факторы для возникновения ВТЭ, необходимо перед и во время лечения препаратом ТИАПРОСАН® 100 мг эти факторы распознать и в последующем обеспечить проведение профилактических мероприятий. Также, как и у иных нейролептиков может проявиться злокачественный нейролептический синдром (не исключены и фатальные осложнения), который характеризуется гипертермией, мышечной ригидностью и автономной дисфункцией. В случае гипертермии неизвестного происхождения лечение должно быть прекращено. У пациентов с болезнью Паркинсона препарат ТИАПРОСАН® используется только в исключительных случаях. Нейролептики могут уменьшать эпилептический порог, хотя это и не наблюдалось при лечении препаратом ТИАПРОСАН®. Таким образом, пациенты с эпилепсией в анамнезе должны, при лечении этим препаратом, находиться под наблюдением врача и принимать его с осторожностью. В случае почечной недостаточности дозу следует уменьшить. У пожилых пациентов препарат ТИАПРОСАН®, также как и другие нейролептики, следует применять с осторожностью из-за потенциального риска седации. Применение в педиатрии
Воздействие
препарата ТИАПРОСАН® на детский организм в достаточной мере не было изучено. Поэтому при использовании препарата для лечения детей должна проявляться особая осторожность. Особенности влияния лекарственного средства на способность управления транспортными средствами и потенциально опасными механизмами ТИАПРОСАН® оказывает определенное влияние на способность управления транспортными средствами и механизмами, даже при надлежащем его применении препарат может привести к заторможенности реакций.


Передозировка


Симптомы острый или злокачественный нейролептический синдром (экстрапирамидные расстройства, гипертермия), нарушение сознания вплоть до комы. Лечение отмена препарата и назначение холинолитических средств, симптоматическая терапия, плазмафорез.


Условия хранения


Хранить в оригинальной упаковке, в сухом, защищенном от света месте, при температуре 15–25°С. Хранить в недоступном для детей месте!


Срок годности


5 лет. Не применять по истечении срока годности.


Условия отпуска


По рецепту.


Производитель


Pro.Med. CS Praha a.s.,Чешская Республика


Описания


Таблетки круглые, почти белого цвета с крестообразной разделительной риской на одной стороне, диаметром 9,5 мм.