Международное непатентованное название Тербинафин


Лекарственная форма


Таблетки, 250 мг


Состав


Одна таблетка содержит

активное вещество – тербинафина гидрохлорид 281,25 мгэквивалентно 250 мг тербинафина; вспомогательные вещества гидроксипропилметилцеллюлоза 15ср, натрия кроскармелоза, целлюлоза микрокристаллическая РН 101, целлюлоза микрокристаллическаяРН 102, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат


Описание


Круглые таблетки белого цвета с риской на одной стороне.


Фармакотерапевтическая группа


Противогрибковые препараты для системного применения


Фармакологические свойства



Фармакокинетика


При приеме внутрь тербинафин хорошо всасывается (>70%) ибиодоступность препарата в результате пресистемного метаболизма составляетприблизительно 40%. После приёма тербинафина внутрь в дозе 250 мг максимальнаяконцентрация в плазме достигается через 2 часа и составляет 0,97 мкг/мл. Периодполуабсорбции составляет 0,8 час, период полураспределения - 4,6 час. На биологическуюдоступность препарата может оказывать незначительное влияние приём пищи, однакоэто не требует коррекции дозы препарата. Тербинафин в значительной степенисвязывается с белками плазмы крови (99%), быстро проникает через дермальныйслой кожи и концентрируется в липофильном роговом слое, проникает в секретсальных желез, что приводит к созданию высоких концентраций в волосяныхфолликулах, волосах и в коже, богатой сальными железами. Показано также, чтотербинафин проникает в ногтевые пластинки в первые несколько недель посленачала лечения препаратом. В результате биотрансформации тербинафинпреобразуется в метаболиты, которые не обладают противогрибковой активностью,метаболиты выводятся преимущественно с мочой. Период полувыведения составляет17 часов. Каких-либо признаков аккумулирования не обнаружено. Длительный приёмпрепарата при соблюдении условий равновесного состояния не вызывает измененийконцентрации тербинафина в плазме в зависимости от возраста пациентов, тем неменее, у пациентов с нарушением функции почек скорость выведения может бытьснижена, что приводит к повышению уровня тербинафина в крови.


Фармакодинамика


Терфалин является синтетическим производным аллиламина,который имеет широкий противогрибковый спектр действия. Предполагается, чтотербинафин действует путем ингибирования скваленэпоксидазы, таким образом,блокируя биосинтез эргостерола, являющимся основным компонентом мембраны грибковойклетки. С накоплением сквалена в грибковой клетке Терфалин оказывает своефунгицидное действие. Так как скваленэпоксидаза не относится к группе ферментовцитохром Р-450, тербинафин не ингибирует какой-либо фермент из этой системы ферментов.
Терфалин имеет большой диапозон терапевтическойконцентрации. Ни один из метаболитов тербинафина не обладает противогрибковойактивностью одинаковой с тербинафином.
Терфалин проявляет активность против большинства штаммовнижеперечисленных микроорганизмов Trichophyton mentagrophytes, Trichophyton rubrum,Candida albicans, Epidermophyton floccosum, Microsporum canis, Scopulariopsis brevicaulis.


Показания к применению


- онихомикоз стоп и кистей, вызванный дерматофитами (tinea unguinum)
- дерматомикоз, обусловленный трихофитами, микроспорами, эпидермофитами(микоз гладкой кожи, промежности, стоп)
- инфекции кожи, вызванные дрожжевыми грибами, такими как Candida (например, Candida albicans)
- микозы волосистой части головы, вызванные дерматофитами


Способ применения и дозы


Взрослые

Обычно назначают по 1 таблетке (250 мг) 1 раз в сутки.

Онихомикозы

Продолжительность терапии обычно составляет 6-12 недель.Длительность терапии может зависеть от сопутствующих заболеваний, состоянияногтей. Клинический эффект наступает обычно через несколько месяцев послемикологического излечения и прекращения курса лечения.

Микозы гладкой кожи

Продолжительность лечения при микозах стоп - 2-6 недель, примикозах других участков кожи - 2-4 недели; при микозах волосистой части головы- 4 недели, при Microsporum canis она может быть более длительной.
Продолжительность терапии составляет микозы гладкой кожи-1-2 недели; микозы стоп - 2-4 недели; кандидоз кожи -1 -2 недели.
Пациентам пожилого возраста препарат назначают в тех жедозах, что и взрослым.

Дети
Для детей от 6 до 16 лет, пожалуйста, руководствуйтесьнижеприведенной схемой в зависимости от массы тела.
12 – 20 кг
62,5 мг в сутки
20 – 40 кг
125 мг в сутки
> 40 кг
250 мг в сутки


Побочные действия


- головная боль
- диспепсия, чувство переполнения желудка, потеря аппетита,тошнота,слабовыраженные боли в животе, диарея, холестаз, желтуха,гепатит
- аллергические реакции кожи (сыпь, крапивница),анафилактические реакции
- артралгии, миалгии, алопеция
- нейтропения, агранулоцитоз, тромбоцитопения


Противопоказания


- повышенная чувствительность к активному веществу илидругим компо-нентам препарата
- тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина менее50 мл/мин или концентрациякреатинина в сыворотке крови более чем 300 мкмоль/л)
- период лактации
- детский возраст до 6 лет


Лекарственные взаимодействия


Тербинафин не ингибирует метаболизм толбутамида,этинилэстрадиола, этоксикумарина и циклоспорина.
Тербинафин является ингибитором изофермента СYР450 2D6.Совместное применение ТЕРФАЛИНА с лекарственными средствами, главным образом,метаболизирующихся с помощью изофермента СYР450 2D6 (например, трициклическиеантидепрессанты, селективные ингибиторы обратного захвата серотонина,бета-адреноблокаторы и ингибиторы моноаминоксидазы типа В) должно быть подтщательным наблюдением и может потребовать уменьшения дозы препаратов,метаболизирующихся с помощью изофермента СYР450 2D6.
Тербинафин не влияет на клиренс антипирина или дигоксина.
Тербинафин понижает клиренс кофеина на 19%.
Тербинафин повышает клиренс циклоспорина на 15%.
Выведение тербинафина могут ускорять препараты, которыевызывают индукцию микросомальных ферментов печени (рифампицин). Препараты,ингибирующие цитохром Р450 (циметидин), замедляют выведение тербинафина. Циклоспроинне влияет на клиренс терфалина.




Особые указания


Пациентам с сопутствующими хроническими заболеваниями печениследует назначать половину обычно рекомендуемой дозы ТЕРФАЛИН, перед началомлечения рекомендуется оценить исходные показатели функции печени и обеспечитьих систематический контроль в процессе лечения. Таких же рекомендаций следуетпридерживаться при назначении ТЕРФАЛИНа больным алкоголизмом с нарушениямифункции печении. В том случае, если в процессе лечения препаратом у пациентовпоявляются симптомы, позволяющие предположить нарушение функции печени,например стойкая тошнота, отсутствие аппетита, чувство усталости, желтуха,темное окрашивание мочи, обесцвечивание кала, лечение препаратом следуетотменить.
Было сообщено об отдельных случаях тяжелой нейтропении. Этосостояние было обратимым при прекращении приема ТЕРФАЛИНа, с применением илибез применения поддерживающей терапии. Если клинические симптомы говорят оприсоединении вторичной инфекции, то полностью должны быть подсчитаныпоказатели крови. Если количество нейтрофилов составляет </=1000 клеток/мм3,прием ТЕРФАЛИНА должен быть прекращен и должна быть начата поддерживающая терапия.
Нет оснований предполагать, что для пациентов пожилоговозраста требуется изменение дозировки или что у них наблюдаются побочныеэффекты, отличающиеся от таковых у пациентов более молодого возраста.
Беременность
Следует соблюдать осторожность при назначении ТЕРФАЛИНабеременным женщинам, поскольку не проводилисьадекватные контролируемые исследования на беременных женщинах
Особенности влияния лекарственного средства на способностьуправлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
ТЕРФАЛИН в терапевтических дозах не влияет на способность управлятьтранспортным средством или потенциально опасными механизмами.


Передозировка


Симптомы - тошнота, рвота, боли в нижней части живота.
Лечение - промывание желудка, применение активированногоугля и/или симптоматическая терапия.


Форма выпуска
и упаковка

По 14 таблеток в контурной ячейковой упаковке из пленкиполивинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной.
По 1 или 2 контурных упаковок вместе с инструкцией по медицинскомуприменению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона сголограммой фирмы-производителя


Условия хранения


Хранить при температуре не выше 25°С в сухом, защищенном от света. месте.
Хранить в недоступном для детей месте!


Срок хранения


2 года
Не применять по истечении срока хранения



Условия отпуска
из аптек

По рецепту