НАЗВАНИЕ ЛЕКАРСТВЕННОГО СРЕДСТВА ДЕЗАМИНООКСИТОЦИН

ОБЩАЯ ХАРАКТЕРИСТИКА
Международное непатентованное название Демокситоцин

ОППИСАНИЕ

Круглые плоскоцилиндрические таблетки белого цвета с фаской и риской.

СОСТАВ ЛЕКАРСТВЕННОГО СРЕДСТВА

Одна таблетка содержит 50 МЕ демокситоцина,
Вспомогательные вещества сахароза, лактозы моногидрат, метилцешполоза, кальция стеарат, крахмал картофельный.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА


Фармакодинамика


Дрмокситоиин является синтетическим аналогом окситоцина — гормона задней доли гипофиза. По строению он отличается от природного гормона отсутствием а-аминогруппы в №концевой части молекулы- Демокситоцин по своим фармакологическим свойствам близок окситоцину; он также стимулирует сокращение гладкой мускулатуры матки и миоэпителиальных клеток молочной железы, Полому препарат имеет аналогичный с окситоцином механизм действия, Лод щтиянием демокситоцина усиливается проницаемость мембран для ионов калия и натрия.
В результате этого наблюдаетя возрастание поступления ионов Хали.я внутрь гладхомьпиечпых клеток. Внутриклеточный кальций регулирует механическую активность гладких мышц матки и миоэпителиальных клеток, В миоплазие кальций, по-видимому, СВЯЗЫВаеТСЯ с регуляторным белком тропонином и вызывает сокращение.утерстоническсй активности деМОКСИТОДИН в 1,5 раза превосходит окситоцин, Претарат, вызывая сокращение миоэпителиальных - клеток, которые окружают альвеолы и молочные протоки, обуславливает поступление молока в крупные протокии выделение через сосок, Благодаря ПОВЫМ1еННОЙ устойчивости ферментативной инактивации, обусловленной отсутствием Н-хонцевой пеаминогрупгы, демохситоцин обладает более сильным и продолжительным лактогенным действием по сравнению с окситоцином, В отличие от окситоцина лактогенное действие демокситоцина наступает быстрее (в течение нескольких минут).
Экспериментально утеротоническая активность демоксјттоиина исследована в опытах in vifro и in siti{ на матке крысы» Установлено, что специфическая КIКТИВНОСТЬ демокситоцина в 12-1,5 раза превосходл,тт действие окситоцина.
Дейсдке препарата на крысах проявляется и ярм трансбукктгьном способе применения.
При изучении влияния препарата на артериальное давление (наркотизированные крысы) установлено, что внутривенное введение демокситоцина чущественно не влияет на уровень артериального давления.
В послеродовом периоде препарат ускоряет ИНВОЛЮЦию матки, способствует прекращению послеродовых кровотечений ДсМ0ксит0ЦИн нормализует процесс лактации, устраняег ла'ТОЛОГИЧ"СКОе нагрубание МОЛОЧНЫх желез, наступаопщее на 3-54 день. после родов и зависящее от слабости рефлексов молокоотдачи, стимулирует лакгогенную функцию молочных желез, предупреждает развитие мастита, Демокситрцид практически лишен вазопрессорного и антидиуретического действия, что дает возможность применять его у Женщив с повышенным артериальным давлением; поздним токсикозом беременных н нарушениями функции почек.

Фармакокмнетнка

Демокситоцин быстро абсорбируется черсз слизистую оболочку ротовой полости в системный кровоток, демокситоции не разрушается ферментами слоны. Он устойчив к окситоциназам, разрушающим ОКСИТОЦИН. эти свойства препарата позволяют применять его трансбума,пьног. Период полувыведеиия демоксиаюцина составляег 3-5 мин. Препарат метаболизируется в печени; выводится почками.

ПОКАЗАНИЯ ДЛЯ ПРИМЕНЕНИЯ

Демокситощтн применяется для возбуждения и усиления родовой деятельности при первичной й вторичной слабости родовых потуг, а также для ускорения инволюции матки и усиления выделения молока в послеродовом периоде.

СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И ДОЗИРОВКА

Препарат применяют трансбукхалъно таблетку закладывают за деку попеременно справой и левой стороны и держат во рту, не разж-евывая и не проглатывая, до полного ее рассасывания.
Для возбуждения родовой деятельности и стимуляции родов назначают по 50 МЕ (1 таблетка) каждые 30 мин. После установления регулярных и сильных схваток дозу препарата уменьшают вдвое (К таблзгки) или ДЕПОТ с 1-часовым интервалом, Максимальная доза для возбуждения и стимуляции родов составляет 500 МЕ (10 таблеток), в редких случаях — 900 МЕ, При отсутствии эффекта по достижении МЗКСИМЕЛЉНОЙ дозы препарат отменяют до следующего дня или через 24 ч вводят окситоцин капельно.
Для стимуляции лактации — со 2-го по б-ой день послеродового периода препарат назначалог 2-4 раза в сутки по 25-50 МЕ (К-1 таблетка) за S мкн до прикладывания ребенка х груди или отсасывания молоха.

ПОБОЧНОЕ ДЕЙСТВИЕ

У плода — гипоксия, асфиксия, брадикардия, окрашивание меконием амниотической У матери могут нозникнть — гипертонус матки (вплоть до тета.нических сокращештй или разрыва матки), тошнота, рвота, гиперсадивация, повышение артериального давления, тахикардия, аритмии, фатальная афибриногенемия, анафилактический шок.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

Применение демокситоцина противопоказано в сиедующих случаях
гиперчувствительность х демохситоцину и/или к какой-либо составной части препарата,преэюгампсическая токсемия,сердечная недостаточность степени,артериальная гипертензия,несоответствие размеров таза и головки плода, аномалии лрложения плода, растяжение ма(многоплодная беременность, многоводие), н;щиичие рубцов на матке после перенесенных операций (включая кесарево сечение), нефропатия,преждевременное отхождение длацезты, гипертоцус мазки, угрожающий разрыв матки, предлежа.ние плаценты или ПУПОВИННЫХ сосудов, внутриутробная смерть плода.

ПЕРЕДОЗИРОВКА

До настоящего времени не сообщалось о случаях интоксикации при лрммепении таблеток демокситоцина„ Маловероятно, что прием таблеток внутрь, даже в значительных количествах, вызовет вредные последствия, поскольку препарат, являясь пептидом, быстро инактивируется в желудочно-кишечном тракте.

МЕРЫ ПРЕДОСТОРОЖНОСТИ

Медикаментозное возбуждение родов может проводиться только по строгим медицинским показаниям в больничных условиях под контролем медицинского персонала, Необходим тщательный мониторинг частоты сердечных сокращений плода, а также подвижности матки е тем, чтобы можно бЫ„по подобрать дозу демохситоцина в зависимости от индивидуальной реакции роженицы. Необходимо следить за артериальным давлением, В случае типерактивности матки или расстройств жизненных функций у плода прием таблеток приостанавливают. Особую осторожность следует собЛОДСГЪ при возбуждении родов в случае диагностически установленного пограничного узкого таза, вторичной вялости матки, при заболеваниях сердца, а также у женщин, перенесших кесарево сечение на нижнем сегменте матки. Во время применения демоксттоцина не следует назначать другие средства, стимулирующие сокращения матки. С осторожностью применяют в возрасте старше 35 лет.
Каждая таблетка демокситоцина содержит 233,12 мг сахарозы и 132,24 мг лактозы. Пациенткам с редкой врожденной непереносимостью галактозы, дефицитом Lapp лактазы или маъьабсорбцией глюкозы-гала.ктсзы, а также пациенткам с редкой врожденной непереносимостью фруктозы и недостаточностью сахаразы-изомальта,зь нельзя назначать данное лекарство.

Беременность и кормление

Возбуждение родовой деятельности следует проводить только по стротям показаниям из-за увеличения риска возникновения осложнений для роженицы и плода,Демокситоцин показан для стимуляции лактации. Маловероятно, что препарат выделяется с молоком матери, поскольку период его полувыведения составляет 3-5 мин и данное лекарство разрушается фермеатами желудочно-кишечного тракта младенца, Нет также сообщений о побочном действии лемоксјпоцина у НОВОРОЖДСННЫХ.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЕСДРУГИМИ ЛЕКАРСТВЕННЫМИ СРЕДСТВАМИ

Р• адреномиметики (симпатомиметики) снижают эффективность демокситоцина.

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ

Хранить д сухом защищенном от света месте при температуре не выше 25 Т,
Хранить н недоступном для детей месте.

Срок хранения
— 5 лет
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке


УСЛОВИЯ ОТПУСКА
По рецепту