Алтикам лиофилизат для приготовления раствора для инъекций 20мг №3

Описание

Каждый флакон содержит
активное вещество теноксикам 20 мг.
Порошок.
Нестероидные противовоспалительные и противоревматические препараты.

Фармакодинамика

Теноксикам является активным веществом препарата Алтикам, обладает выраженным противовоспалительным, обезболивающим и жаропонижающим действием, а также ингибирует агрегацию тромбоцитов. Теноксикам подавляет биосинтез простагландинов путем ингибирования обеих изоформ фермента циклооксигеназы (ЦОГ), как in vitro, так и in vivo.
In vitro исследование изоферментов ЦОГ, полученных из клеток COS-7 человека, показало, что теноксикам ингибирует изоферменты ЦОГ-1 и ЦОГ-2 примерно в равной степени, то есть соотношение ЦОГ-2/ЦОГ-1 равно 1,34.
In vitro тесты на пероксидазу лейкоцитов предполагают, что теноксикам может действовать как поглотитель активного кислорода в месте воспаления.
Теноксикам является мощным in vitro ингибитором металлопротеиназ человека (стромелизин и коллагеназа), которые индуцируют разрушение хряща.
Эти фармакологические эффекты объясняют, по крайней мере, частично, клиническую эффективность теноксикама при лечении болезненных воспалительных и дегенеративных заболеваний опорно-двигательного аппарата.

Фармакокинетика

Всасывание
Нет различий между полной биодоступностью теноксикама после его внутримышечного введения и приема внутрь.
В течение 15 минут после внутримышечной инъекции уровни вещества в плазме равняются или превышают 90% максимальной концентрации.
При рекомендованном режиме дозирования препарата - 20 мг 1 раз в сутки - равновесные концентрации в плазме достигаются в течение 10-15 дней; не наблюдается эффекта кумуляции.
Лечение признаков и симптомов остеоартрита, ревматоидного артрита и анкилозирующего спондилита, острой подагры, острой боли в мышцах, послеоперационной боли и дисменореи.
Нежелательные реакции могут быть сведены к минимуму, используя минимальную эффективную дозу в течение кратчайшего периода, необходимого для контроля симптомов.
Взрослые
Для всех показаний, кроме острой подагры и послеоперационной боли, доза теноксикама составляет 20 мг и вводится один раз в сутки в одно и то же время.
При послеоперационной боли рекомендуемая доза составляет 40 мг в сутки в течение 5 дней.
При острых приступах подагры рекомендуемая доза составляет 40 мг один раз в сутки в течение 2 дней и 20 мг в сутки в течение следующих 5 дней.
Терапевтическая эффективность теноксикама при лечении хронических заболеваний очевидна в начале терапии, и полученный ответ увеличивается с течением времени. При хронических заболеваниях не следует применять дозы, превышающие 20 мг в сутки, так как при этом не всегда достигается значительно более выраженный терапевтический эффект, а риск возникновения нежелательных реакций повышается.
В случаях, когда требуется длительное лечение, пациентам следует назначать пероральные формы теноксикама в суточной дозе.
Со стороны крови и лимфатической системы частота неизвестна - анемия, агранулоцитоз, лейкопения, тромбоцитопения.
Со стороны иммунной системы частота неизвестна - реакции гиперчувствительности, такие как одышка, астма, анафилаксия, ангионевротический отек.
Со стороны обмена веществ и питания нечасто - потеря аппетита.
Со стороны психики нечасто - расстройства сна.
Со стороны нервной системы часто - головокружение, головная боль.
Со стороны органа зрения частота неизвестна - нарушения зрения.
Со стороны органов слуха и равновесия нечасто - вертиго.
Со стороны сердца нечасто - учащенное сердцебиение; частота неизвестна - сердечная недостаточность.
гиперчувствительность к теноксикаму или какому-либо из вспомогательных веществ. Лекарственный препарат “Алтикам” также противопоказан пациентам с наблюдавшимися ранее реакциями гиперчувствительности (симптомами астмы, ринита, ангионевротического отека или крапивницы) к другим нестероидным противовоспалительным препаратам (НПВП), включая ибупрофен и аспирин, из-за существующего потенциала перекрестной чувствительности к теноксикаму;
наличие в анамнезе желудочно-кишечного кровотечения или перфорации, связанных с предшествующей терапией с применением НПВП;
активная пептическая язва/кровотечение или наличие в анамнезе рецидивирующей пептической язвы/кровотечения (два или более выраженных случаев подтвержденной язвы или кровотечения);
сердечная, печеночная и почечная недостаточность тяжелой степени;
III триместр беременности.
Теноксикам подавляет синтез простагландинов в почках, что, соответственно, может приводить к нежелательному действию на почечную гемодинамику и водно-солевой баланс.
Следует избегать одновременного применения теноксикама и НПВП, включая селективные ингибиторы ЦОГ-2.
Нежелательные реакции могут быть сведены к минимуму применением наименьших эффективных доз в течение кратчайшего периода, необходимого для контроля симптомов.
Желудочно-кишечные кровотечения, изъязвления и перфорации
Сообщалось о желудочно-кишечном кровотечении, изъязвлении или перфорации, которые могут быть смертельными, при приеме всех НПВП в любое время в ходе терапии,с наличием или без предупреждающих симптомов или с предыдущей историей серьезных желудочно-кишечных явлений.
НПВП следует принимать с осторожностью пациентам с заболеваниями желудочно-кишечного тракта в анамнезе (язвенный колит, болезнь Крона), поскольку эти состояния могут быть в фазе обострения.
Беременность и период лактации
Женщины с детородным потенциалом/Контрацепция
Информация о влиянии теноксикама на контрацепцию отсутствует.
Фертильность
Применение теноксикама, как и любого лекарственного препарата, который, как известно, ингибирует синтез ЦОГ/простагландинов, может ухудшать фертильность и не рекомендуется женщинам, планирующим беременность. У женщин, которые испытывают трудности с зачатием или проходят обследование по поводу бесплодия, следует рассмотреть вопрос об отмене препарата.
Беременность
Ингибирование синтеза простагландинов может отрицательно влиять на беременность и/или развитие плода/эмбриона.
С осторожностью следует применять теноксикам у женщин в течение первого и второго триместров беременности.
Все ингибиторы синтеза простагландинов, введенные в третьем триместре беременности, могут вызывать у плода сердечно-легочную токсичность (преждевременное закрытие артериального протока). На поздних сроках беременности ингибиторы синтеза простагландинов могут влиять на мать и плод, увеличивая время кровотечения и снижая сокращения матки, что приводит к затяжным родам. Таким образом, применение теноксикама в течение третьего триместра беременности противопоказано.
Лактация
Согласно информации о применении однократной дозы, только небольшое количество теноксикама (менее 0,3%) выделяется в грудное молоко. Применение теноксикама следует, по возможности, избегать при лактации. На время лечения препаратом следует прекратить грудное вскармливание.
Ацетилсалицилат и салицилаты
Салицилаты способны вытеснять теноксикам из мест связывания с белками и таким образом повышать клиренс и объем распределения теноксикама. Поэтому следует избегать одновременного применения салицилатов из-за повышенного риска нежелательных реакций (особенно со стороны желудочно-кишечного тракта).
Антитромбоцитарные средства и селективные ингибиторы обратного захвата серотонина
Существует повышенный риск желудочно-кишечного кровотечения при одновременном применении антитромбоцитарных средств и селективных ингибиторов обратного захвата серотонина с НПВП.
Метотрексат
Следует соблюдать осторожность при одновременном применении метотрексата из-за возможного повышения его токсичности, поскольку НПВП ослабляют выведение метотрексата.