Торговое название препарата
Локсидол (Loksidol)


Действующие вещества
Meloxicam


Фармакотерапевтическая группа
Нестероидные противовоспалительные препараты., Нестероидные противовоспалительные препараты.


Форма выпуска


3 суппозитория в блистере. 2 блистера в картонной коробке вместе с листком-вкладышем.


Лекарственная форма


Суппозитории ректальные 15 мг N6 (2x3) (блистеры)


Состав


1 суппозиторий содержит Активное вещество мелоксикам 15,0 мг Вспомогательные вещества макроголглицерина гидроксистеарат (кремофор RH40), жир твердый (суппоцир AM).


Фармакокинетика


Мелоксикам является производным энолиевой кислоты и относится к группе нестероидных противовоспалительных средств, оказывает выраженное противовоспалительное, анальгетическое и жаропонижающее действие. Высокую противовоспалительную активность проявляет на всех стандартных моделях воспаления. Механизм действия обусловлен способностью ингибировать биосинтез простагландинов — медиаторов воспаления за счет селективного ингибирования ЦОГ-2.
Фармакокинетика
Абсорбция параметры абсорбции схожи с пероральными формами препарата. Максимальные плаз- MftHHMR концентрации наблюдаются через 5-6 часов после применения суппозиториев Локсидол. Распределение мелоксикам очень хорошо связывается, с белками плазмы, особенно с альбумином (99%). Проникает в синовиальную жидкость, концентрация в синовиальной жидкости составляет примерно 50% концентрации в плазме. Объем распределения низкий, в среднем 11 литров. Метаболизм Мелоксикам почти полностью метаболизируется в печени с образованием 4-х фармакологически неактивных производных. Основной метаболит, 5'-карбоксимелоксикам (60% от величины дозы), образуется путем окисления . промежуточного метаболита, 5'- гидроксиметилмелоксикама, который также экскретируется, но в меньшей степени (9% от величины дозы). Выведение Мелоксикам выводится в равной степени с калом и мочой, преимущественно в виде метаболитов. В неизмененном виде с калом выводится менее 5% от величины суточной дозы, в моче в неизмененном виде препарат обнаруживается только в следовых количествах. Средний период полувыведения мелоксикама составляет 20 часов. Плазменный клиренс составляет в среднем 8 мл/мин. У пожилых пациентов плазменный клиренс немного ниже. "Фармакокинетические параметры практически не изменяются при почечной/печеночной недостаточности.


Показания к применению


Симптоматическое лечение болевого синдрома при остеоартрите (артроз, дегенеративные заболевания суставов); ревматоидном артрите; анкилозирующем спондилите.


Способ применения


Для ректального применения. Локсидол применяется по 1 суппозиторию в день (15 мг мелоксикама в день). Т.к. риск возникновения побочных реакций зависит от величины дозы и длительности применения препарат следует принимать в течение как можно более короткого срока. Максимальная рекомендованная доза составляет 15 мг/день.


Побочные действия


Со стороны желудочно-кишечного тракта расстройство пищеварения, тошнота, рвота, боль в животе, констипация, метеоризм, диарея. Редко могут возникать желудочно-кишечное кровотечение, изъязвление или перфорация тяжелой степени, особенно у пациентов пожилого возраста. Со стороны системы кроветворения анемия, лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, особенно в случае одновременного лечения метотрексатом.Со стороны кожных покровов зуд, сыпь; нечасто реакция фоточувствительности, крапивница, синдром Стивенса - Джонсона и токсический эпидермальный некролиз, ангионевротический отек, пузырный дерматит по типу многоформной эритемы. Со стороны иммунной системы анафилактические/анафилактоидные реакции. Со стороны дыхательной системы мелоксикам может вызвать приступ астмы, в особенности у лиц с аллергией на аспирин или другие НПВП. Со стороны нервной системы ощущение опьянения, головная боль, головокружение, звон в ушах, сонливость, спутанность сознания. Со стороны сердечно-сосудистой системы отеки; повышение АД, сердцебиение, приливы. Со стороны мочевыделительной системы плохая проба функции почек (повышенное содержание креатинина и/ или мочевины в сыворотке) и редко почечная недостаточность. Со стороны печени и желчевыводящих путей временное повышение трансаминазы или билирубина). Редко может возникнуть гепатит.


Противопоказания


Дети и подростки в возрасте до 15 лет. • - Третий триместр беременности и период лактации. - Известная повышенная чувствительность к мелоксикаму или любому компоненту препарата. Существует вероятность перекрестной чувствительности к ацетилсалициловой кислоте и другим НПВП. Препарат нельзя назначать пациентам, у которых ранее после приема ацетилсалициловой кислоты или других НПВП отмечались симптомы бронхиальной астмы, полипоз носа, ангионевротический отек или крапивница. - Наличие в истории болезни желудочно-кишечного кровотечения или перфорации связанных с приемом НПВП. "ч- Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения. - Тяжелая печеночная недостаточность. - Тяжелая почечная недостаточность (если не проводится гемодиализ). - Явное желудочно-кишечное кровотечение, недавнее цереброваскулярное кровотечение или другое ^кровотечение. - Тяжелая сердечная недостаточность. - Наличие в истории болезни проктита или ректального кровотечения.


Лекарственное взаимодействие


Другие НПВП, в т.ч. салицилаты (ацетилсалициловая кислота) одновременное применение более чем одного НПВП увеличивает риск образования язв в ЖКТ и желудочно-кишечных кровотечений вследствие синергизма действия. Совместное применение мелоксикама и других НПВП не рекомендуется. 'Антикоагулянты, антиагреганты, гепарин для системного применения, тромболитические средства повышают риск кровотечения. В случае невозможности избежать одновременного применения этих препаратов, необходимо тщательное наблюдение за эффектом антикоагулянтов. Литий НПВП повышают концентрацию лития в плазме за счет снижения почечной экскреции лития. Совместное применение лития и НПВП не рекомендуется. В случае необходимости такой комбинированной терапии следует контролировать концентрацию лития в плазме в начале лечения, при подборе дозы и отмене мелоксикама. Метотрексат НПВП могут уменьшать канальцевую секрецию метотрексата и таким образом увеличивать концентрацию метотрексата в плазме.-При необходимости комбинированной терапии следует контролировать формулу крови и функцию почек. Необходимо соблюдать осторожность в случае, если НПВП и метотрексат применяются одновременно в течение 3 дней, т.к. концентрация метотрексата в плазме может повышаться и, как следствие, могут возникать токсические эффекты. Циклоспорин НПВП, оказывая действие на почечные простагландины, могут усиливать нефроток- сичность циклоспорина. В случае проведения комбинированной терапии следует контролиоовать функцию почек. Внутриматочные контрацептивы НПВП снижают эффективность внутриматочных контрацептивов. Диуретики применение НПВП повышает риск развития острой почечной недостаточности у пациентов с обезвоживанием. Пациенты, принимающие одновременно мелоксикам и диуретики, должны получать достаточное количество жидкости. До начала лечения необходимо исследование функции почек. Антигипертензивные средства (например, бета-адреноблокаторы, ингибиторы ангиотензинпревра- щающего фермента (АПФ), вазодилататоры, диуретики). НПВП снижают эффект антигипертензив- ных средств вследствие ингибирования простагландинов, обладающих вазодилатирующими свойствами. Холестирамин увеличивает выведение мелоксикама вследствие связывания его в ЖКТ.


Особые указания


Применение Локсидола, как и других НПВП, требует строгого наблюдения за пациентами с желудочно-кишечными заболеваниями в анамнезе, а также за больными, принимающими антикоа- .гулянты. НПВП ингибируют синтез почечных простагландинов, необходимых для поддержания почечного кровотока. У пациентов со сниженным почечным кровотоком применение НПВП может вызвать почечную недостаточность, исчезающую после отмены препарата. У пациентов с незначительно или умеренно выраженными нарушениями функции почек дозу препарата можно не снижать, однако необходим тщательный контроль функции почек. В отдельно редких случаях НПВП могут привести к развитию интерстициального нефрита, гломеру- лонефрита, ренального медулярного некроза или развитию нефротического синдрома. К таким осложнениям склонны пациенты с хронической почечной недостаточностью, после обширных хирургических операций (которые вызывали гиповолемию), а также пациенты с циррозом печени. В таком случае необходим контроль диуреза и функции почек с самого начала терапии. НПВП при совместном приеме с диуретиками могут усилить задержку натрия, калия и воды в организме и влиять на натрийуретический эффект мочегонных препаратов, вследствие чего у предрасположенных пациентов может возникать или усиливаться сердечная недостаточность или артериальная гипертензия. С осторожностью назначают препарат ослабленным пациентам, лицам пожилого возраста, больным с сердечной недостаточностью. Мелоксикам, как и любой другой НПВП, может маскировать симптомы основного инфекционного заболевания. Как и другие лекарственные средства, ингибирующие синтез ЦОГ/простагландинов, мелоксикам может повредить процессу оплодотворения, поэтому не рекомендуется женщинам, которые планируют забеременеть.Применять Локсидол в первом и втором триместре следует только в том случае, если ожидаемая польза превышает потенциальный риск. В третьем триместре и в период лактации применение препарата противопоказано.


Передозировка


До настоящего времени отсутствует информация о специфических симптомах передозировки Лок- сидолом. В случае передозировки применяется общее симптоматическое и поддерживающее лечение. Антидот отсутствует.


Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25 С в недоступном для детей месте.


Срок годности

3 года от даты производства.


Условия отпуска

УСЛОВИЯ ОТПУСКА ИЗ АПТЕК Отпускается по рецепту.


Производитель

World Medicine Limited, Великобритания произведено S.C. Magistra C & S.R.L.,Румыния


Описания


Описание
суппозитории бледно-желтого цвета, торпедообразной формы с гладкой жирной поверхностью.