Торговое название препарата
Пк-мерц (PK-Merz)


Действующие вещества
Amantadine


Фармакотерапевтическая группа
Противопаркинсонические средства., Противопаркинсонические средства.


Форма выпуска


Раствор для инфузий 200 мг/500 мл По 500 мл во флаконе из полимерного материала, снабженный специальным приспособлением для крепления. Флакон герметично укупорен крышкой из полимерного материала. На верхней части крышки нанесена алюминиевая фольга. По 2 флакона помещают в картонную коробку с инструкцией по применению.


Лекарственная форма

Раствор для инфузий 200 мг/500 мл 500 мл N2 (флаконы)


Состав


Каждый флакон раствора для инфузий объемом в 500 мл содержит Активное вещество 200 мг амантадина сульфата (1-адамантанамин сульфат), Вспомогательные вещества натрия хлорид, вода для инъекций.


Фармакологические свойства


амантадина сульфат - селективный неконкурентный блокатор NMDA-рецепторов возбуждающего нейромедиатора глутамата; ускоряет высвобождение дофамина в постсинаптическую щель; вызывает торможение обратного захвата дофамина в постсинаптическую щель; увеличивает синтез дофамина в пресинаптических терминалях; функциональный нейропротектор; оказывает антихолинергическое действие.


Фармакокинетика


Средняя плазменная концентрация амантадина сульфата после его применения в количестве 200 мг в течение 3-х часов составляет 0,54 мкл. При дозировке 200 мг в день средняя плазменная концентрация к концу введения 6-го дня лечения составляет 0,76 мкл. Общий клиренс составляет 3,6 л/ч; период полувыведения - от 10 до 30 часов, в среднем около 10 часов. Амантадин примерно на 67% связывается с белками плазмы крови. Проникает через гематоэнцефалический барьер. Выделяется почками практически в неизменном виде (90% разовой дозы); небольшое его количество выделяется с фекалиями. Диализ малоэффективен (около 5% за одну процедуру). ПК-Мерц (амантадина сульфат), блокируя NMDA-рецепторы, подавляет гипертоксичность глутамата, восстанавливает баланс нейромедиаторов (глутамата и дофамина), снижает чрезмерное поступление кальция в нейроны, предотвращая апоптоз или гибель нейронов. В терапевтических концентрациях амантадин замедляет выработку ацетилхолина и, тем самым, оказывает антихолинергическое действие.


Показания к применению


• Болезнь Паркинсона (в том числе акинетические кризы, L-допа-индуцированные дискинезии) • Синдром паркинсонизма различной этиологии • Нарушения вигильности (нарушение сознания оглушенность, сопор, кома; снижение способности к бодрствованию и нормальным реакциям нарушение внимания) и инициативности (снижение интереса к окружающему миру на фоне нормального сознания - от полной апатии до психосоматического неадекватного возбуждения) в результате - Острого нарушения мозгового кровообращения (ишемические и геморрагические инсульты, субарахноидальное кровоизлияние) - Диффузной церебральной ишемии (при сердечно-сосудистой недостаточности) - Черепно-мозговой травмы - Внутричерепного компрессионного процесса (опухоль головного мозга, метастазы в головной мозг, аневризма) - Эндогенных интоксикаций (диабет, уремия, кома) - Экзогенных интоксикаций (снотворные, алкоголь, психотический постнаркотический синдром) - Инфекционных заболеваний нервной системы (менингит, энцефалит и т.д.) - Транзиторного синдрома • Хорея Хантингтона • Дегенеративная деменция, сосудистая деменция • Нейролептические экстрапирамидные синдромы • Herpes Zoster и постгерпетическая невралгия • Нейропатическая боль • Мультисистемная атрофия • Гепатит С • Грипп А


Способ применения


Внутривенно. 1-2 раза в день по 500 мл; дозу можно увеличить до 3 раз в день по 500 мл. Продолжительность вливания 3 часа (55 капель в минуту). Средняя длительность терапии при нарушениях вигильности и инициативности 7-14 дней с последующим переходом на пероральный прием препарата. В развитых стадиях болезни Паркинсона 1-2 инфузии по 500 мл 5-7 дней с последующим переходом на пероральный прием препарата. При акинетических кризах 2-3 инфузии 7-14 Дней с последующим переходом на пероральный прием препарата. Средняя длительность терапии при невралгии при опоясывающем герпесе составляет 1 неделю с последующим переходом на пероральный прием препарата. Три нарушениях функции почек Гломерулярная скорость фильтрации (GFR) мл/мин
Дозировка
(мг) Интервал дозировки (ч) 80-60 100 12 60-50 200 и 100 попеременно через день 50-40 100 24 30-20 200 2 раза в неделю 20-10 100 3 раза в неделю <10 200 и 100 еженедельно и через неделю


Побочные действия


Очень часто (>1/10) Часто (> 1/100, < 1/10) Не часто (> 1/1000, < 1/100) Редко (> 1/10 000, < 1/1000) Очень редко (< 1/10000), включая отдельные сообщения. Со стороны нервной системы, органов чувств и психики Часто тревога, раздражительность, зрительные галлюцинации, психомоторное возбуждение, головокружение, головная боль, снижение остроты зрения, нарушение сна. Очень редко эпилептические припадки, периферическая нейропатия, временная потеря зрения. Со стороны сердечно-сосудистой системы Очень редко аритмия, тахикардия, фибрилляция желудочков, удлинение интервала QТ, развитие или усугубление сердечной недостаточности, ортостатическая гипотензия. Часто синдром мраморной кожи в сочетании с отеком лодыжек и голени. Со стороны органов желудочно-кишечного тракта Часто тошнота, рвота, сухость во рту, снижение аппетита, диспепсия. Прочие Часто задержка мочи у больных с аденомой предстательной железы. Очень редко кожные аллергические реакции, дерматоз, фотосенсебилизация, полиурия, никтурия.


Противопоказания


Гиперчувствительность к любому из компонентов препарата; тяжелая застойная сердечная недостаточность (IV класс по шкале Нью-Йоркской Кардиологической Ассоциации), кардиомиопатия, миокардит, атриовентрикулярная блокада II и III степени, брадикардия с частотой сердечных сокращений менее 55 уд/мин, удлинение интервала QT более 420 мс, желудочковая аритмия (в том числе трепетания желудочков); беременность и период грудного вскармливания; пониженное содержание в крови калия и магния; одновременный прием с препаратами, удлиняющими интервал QT; выраженная почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 10 мл/мин), детский возраст, наследственная галактозная недостаточность, лактазный дефицит, глюкозно- галактозная мальабсорбция, фенилкетонурия, сахарозо-изомальтозная недостаточность, наследственная фруктозная недостаточность. С осторожностью Гиперплазия предстательной железы, узкоугольная глаукома, почечная недостаточность различной степени тяжести (существует риск кумуляции препарата), ажитация, делирий.


Лекарственное взаимодействие


Противопоказан одновременный прием амантадина и препаратов, вызывающих увеличение интервала QT в частности - некоторые антиаритмические препараты класса I А (например, кинидин, дизопирамид, прокаинамид), и класса III (например, амиодарон и соталол); - некоторые антипсихотические препараты (например, тиоридазин, хлорпромазин, пимозид); - некоторые трициклические и тетрациклические антидепрессанты (например, амитриптилин); - некоторые антигистаминные препараты (например, астемизол, терфенадин); - некоторые макролидные антибиотики (например, эритромицин, кларитромицин). - некоторые ингибиторы гиразы (например, спарфлоксасин); - противогрибковые средства группы азолов, и другие препараты, в частности, бидупин, галофантрин, ко-тримоксазол, пентамидин, цизаприд и бепридил. Одновременный прием мочегонных средств, представляющих собой комбинацию триамтерена/гидрохлортиазида может привести к повышению концентрации амантадина в плазме. При одновременном приеме с другими противопаркинсоническими препаратами (такими, как леводопа, бромокриптин, мемантин, тригексифенидил) может оказаться необходимым уменьшить дозу одновременно принимаемого препарата, либо обоих препаратов, во избежание нежелательных последствий, в частности, психотических реакций. Антихолинергические средства, симпатомиметики и мемантин усиливают побочные эффекты. Средства, стимулирующие центральную нервную систему (в т.ч. психостимуляторы), этанол увеличивают риск развития побочных эффектов


Особые указания


Лечение ПК-Мерц нельзя прекращать внезапно. Пациенты, страдающие сердечно-сосудистыми заболеваниями должны находиться под постоянным врачебным контролем при назначении препарата ПК-Мерц На фоне лечения противопоказан прием алкоголя. С осторожностью применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания. Препарат не следует применять после истечения срока годности и следует хранить в недоступном для детей месте.


Передозировка


Симптомы тошнота, рвота, тремор, атаксия, снижение остроты зрения, летаргическое состояние, дизартрия, депрессия, эпилептические припадки, сердечная аритмия. Лечение симптоматическое (применение седативных, антиконвульсионных и антиаритмических препаратов).


Условия хранения

При температуре не выше 25оС.


Срок годности

5 лет.


Условия отпуска

По рецепту.


Производитель

B.Braun Medical SA (Spain) under licence Merz Pharma GmbH & Co. KGaA,Германия


Описания

бесцветный, прозрачный раствор