Лекадол Интенсив таблетки 200 мг/500 мг №10

Торговое название

препарата
Лекадол® Интенсив
Действующие вещества (МНН) ибупрофен, парацетамол

Лекарственная форма

таблетки, покрытые пленочной оболочкой 200мг/500мг

Состав

активное вещество ибупрофен 200 мг, парацетамол 500 мг;
вспомогательные вещества крахмал кукурузный, кросповидон (E1202), кремния диоксид коллоидный безводный (E551), повидон (E1201), крахмал прежелатинизированный, тальк (E553b), стеариновая кислота, поли (виниловый спирт) (E1203), тальк (E553b), макрогол 3350 (E1521), титана диоксид (E171).

Описание

Таблетки, белого или почти белого цвета, овальной формы, покрытые пленочной оболочкой.

Фармакотерапевтическая группа

противовоспалительные и противоревматические препараты, нестероидные противовоспалительные и противоревматические средства, производные пропионовой кислоты.

Код АТХ

M01AE51

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Лекарственное средство содержит ибупрофен (нестероидное противовоспалительное средство, НПВС) и парацетамол (анальгетик).
Ибупрофен облегчает боль, снижает отечность и повышенную температуру тела. Парацетамол облегчает боль и снижает повышенную температуру тела, но в основе его действия лежит другой механизм.
Комбинация ибупрофена и парацетамола особенно подходит при боли, которая требует обезболивания, более сильного, чем только с помощью ибупрофена или парацетамола по отдельности, и более быстрого, чем с помощью ибупрофена.

Фармакокинетика

Биодоступность и фармакокинетический профиль ибупрофена и парацетамола, принятых внутрь в виде этого лекарственного средства, не изменяются ни при приеме однократной, ни при приеме многократной дозы.
Это лекарственное средство разработано с использованием технологии, обеспечивающей одновременное высвобождение ибупрофена и парацетамола, в результате чего достигается комбинированное действие обоих веществ.
Ибупрофен
Ибупрофен хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта и значительно связывается с белками плазмы. Проникает в синовиальную жидкость. Пиковые концентрации ибупрофена в плазме достигаются через 1–2 ч после приема данного лекарственного средства натощак. После приема с пищей пиковые концентрации ибупрофена в плазме были ниже и достигались на 25 минут (медиана) позже, но общее всасывание было равнозначным.
Ибупрофен метаболизируется в печени до двух основных метаболитов и в таком виде или в виде крупных конъюгатов вместе с небольшим количеством неизмененного ибупрофена в основном выводится почками. Выведение через почки быстрое и полное. Период полувыведения — примерно 2 часа.
В ограниченных исследованиях ибупрофен обнаруживался в грудном молоке в очень низких концентрациях.
Парацетамол
Парацетамол быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта. Связывание с белками плазмы при нормальных терапевтических концентрациях незначительно, но зависит от дозы. Пиковые концентрации в плазме достигаются через 0,5–0,67 ч после приема данного лекарственного средства натощак. После приема с пищей пиковые концентрации парацетамола в плазме были ниже и достигались на 55 минут (медиана) позже, но общее всасывание было равнозначным.
Парацетамол метаболизируется в печени и выводится с мочой, в основном в виде конъюгатов с глюкуроновой кислотой и сульфатом и примерно 10 % в виде конъюгата с глутатионом. Менее 5 % дозы выводится в виде неизмененного парацетамола. Период полувыведения — примерно 3 часа.
В результате взаимодействия с оксидазами печени образуется гидроксилированный метаболит, который обезвреживается путем конъюгации с глутатионом в печени. При приеме избыточных доз он может накапливаться и вызывать повреждение печени.

Фармакокинетика

ибупрофена и парацетамола у пожилых людей существенно не менялась.

Показания к применению

Для кратковременного облегчения легкой или умеренной боли в связи с мигренью, головной болью, болью в пояснице, болью при менструации, зубной болью, болью, вызванной ревматическими болезнями, болью в мышцах, симптомами простуды и гриппа, болью в горле, а также для снижения повышенной температуры тела. Это лекарственное средство особенно показано для снятия боли, требующей более сильного обезболивания, чем то, что обеспечивают только ибупрофен или только парацетамол по отдельности.
Лекарственное средство предназначено для взрослых от 18 лет.

Способ применения

и дозы
Дозы
Только для кратковременного применения.
Если спустя 3 дня приема лекарственного средства симптомы сохраняются или усиливаются, обратитесь к врачу.
Вероятность развития нежелательных реакций можно снизить, если принимать лекарственное средство в самой низкой эффективной дозе в течение как можно более короткого времени, а также, если принимать его во время еды.
Взрослые по 1 таблетке до 3 раз в сутки. Интервал между приемами доз должен составлять не менее 6 часов.
Если прием по одной таблетке недостаточен для контроля симптомов, можно принимать по 2 таблетки до 3 раз в сутки (но не более). Интервал между приемами доз должен составлять не менее 6 часов.
Максимальная суточная доза составляет 6 таблеток (1200 мг ибупрофена, 3000 мг парацетамола).
Пожилые люди коррекция дозы не требуется.
У пожилых людей риск развития серьезных последствий нежелательных реакций выше. У них используют самую низкую эффективную дозу в течение как можно более короткого времени и регулярно контролируют возможное развитие желудочно-кишечных кровотечений.
Дети и подростки
Применение у детей и подростков до 18 лет не допускается.

Способ применения

Для приема внутрь. Таблетку(-и) принимают с едой и запивают водой.
При пропуске приема
Не принимайте двойную дозу для компенсации пропущенной. Если Вы пропустили прием, примите лекарственное средство, как только об этом вспомните. Следующую дозу примите только через 6 часов.

Побочные действия

Ниже приведены нежелательные реакции, выявленные в результате фармаконадзора у пациентов, принимавших ибупрофен или парацетамол краткосрочно, или продолжительно.
По частоте нежелательные реакции делятся на очень частые (≥ 1/10), частые (от ≥ 1/100 до <1/10), нечастые (от ≥ 1/1000 до <1/100), редкие (от ≥ 1/10 000 до <1/100) 1/1000), очень редкие (<1/10 000), частота неизвестна (невозможно оценить по имеющимся данным).
В каждой частотной группе нежелательные реакции представлены в порядке убывания серьезности.
Нарушения со стороны крови и лимфатической системы
Очень редкие нарушения кроветворения1.
Нарушения со стороны иммунной системы
Нечастые реакции гиперчувствительности с крапивницей и зудом2. Очень редкие тяжелые реакции гиперчувствительности.
Симптомы могут включать отек лица, языка и горла, одышку, тахикардию, гипотензию (анафилаксию, ангионевротический отек или тяжелый шок)2.
Психические нарушения
Очень редкие спутанность сознания, депрессия, галлюцинации.
Нарушения со стороны нервной системы
Нечастые головная боль, головокружение.
Очень редкие асептический менингит3, парестезия, неврит зрительного нерва, сонливость.
Нарушения со стороны органа зрения
Очень редкие нарушения зрения
Нарушения со стороны органа слуха и лабиринта
Очень редкие шум в ушах, вестибулярное головокружение.
Нарушения со стороны сердца
Очень редкие сердечная недостаточность, отек4.
Нарушения со стороны сосудов
Очень редкие гипертензия4.
Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения
Очень редкие реакции со стороны дыхательной системы,в том числе бронхиальная астма, обострение астмы, бронхоспазм или одышка.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта
Частые боль в животе, рвота, диарея, диспепсия, тошнота, неприятные ощущения в желудке5.
Нечастые пептические язвы, желудочно-кишечная перфорация, желудочно-кишечное кровотечение, мелена, рвота кровью6, язвенный стоматит, обострение язвенного колита и болезни Крона7, гастрит, панкреатит, метеоризм, запор.
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей
Очень редкие нарушение функции печени, гепатит, желтуха8.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей
Частые гипергидроз.
Нечастые различные высыпания2.
Очень редкие серьезные кожные реакции, буллезные реакции (включая синдром Стивенса–Джонсона, многоформную эритему и токсический эпидермальный некролиз2), эксфолиативный дерматит, пурпура.
Частота неизвестна реакция на лекарственное средство с эозинофилией и системными симптомами (DRESS-синдром), острый генерализованный экзантематозный пустулез, реакция фоточувствительности.
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей
Очень редкие различные формы токсичности для почек, включая интерстициальный нефрит, нефротический синдром, а также острую и хроническую почечную недостаточность9.
Общие нарушения и реакции в месте введения
Очень редкие усталость, общее недомогание.
Лабораторные и инструментальные данные
Частые повышенный уровень аланинаминотрансферазы, повышенный уровень гамма- глутамилтрансферазы, аномальные показатели функциональных проб печени, повышенный уровень креатинина в крови, повышенный уровень мочевины в крови.
Редкие повышенный уровень аспартатаминотрансферазы, повышенный уровень щелочной фосфатазы в крови, повышенный уровень креатинфосфокиназы в крови, пониженный гемоглобин, повышенный уровень тромбоцитов.

Описание

некоторых нежелательных реакций
1 Случаи включают агранулоцитоз, анемию, апластическую анемию, гемолитическую анемию, лейкопению, нейтропению, панцитопению и тромбоцитопению. Первыми признаками могут быть повышенная температура тела, воспаление горла, поверхностные язвы во рту, гриппоподобные симптомы, сильная усталость, необъяснимые кровотечения, синяки и носовые кровотечения.
2 Сообщали о реакциях гиперчувствительности. Это могут быть (а) неспецифические аллергические реакции и анафилаксия, (б) реактивность дыхательной системы, например, бронхиальная астма, обострение бронхиальной астмы, бронхоспазм или одышка, или (в) различные кожные реакции, например, кожный зуд, крапивница, ангионевротический отек и реже эксфолиативный и буллезный дерматозы (включая токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса–Джонсона и многоформную эритему).
3 Патогенез асептического менингита, вызываемого лекарственными средствами, до конца не ясен. Однако имеющиеся данные указывают на реакцию гиперчувствительности (из-за временной связи с приемом препарата и исчезновения симптомов после его отмены). Во время лечения ибупрофеном сообщали об отдельных случаях асептического менингита у пациентов с уже существующими аутоиммунными заболеваниями (такими как системная красная волчанка и смешанное заболевание соединительной ткани). Эти случаи сопровождались такими симптомами, как ригидность шеи, головная боль, тошнота, рвота, повышенная температура тела или дезориентация.
4 Применение ибупрофена, особенно в высоких дозах (2400 мг/сутки), может быть связано с небольшим увеличением риска артериальных тромботических событий (например, риска развития инфаркта миокарда или инсульта).
5 Самые часто наблюдаемые нежелательные реакции — со стороны ЖКТ.
6 Иногда со смертельным исходом, особенно у пожилых людей.
7 См. «

Особые указания

».
8 При приеме высоких доз парацетамола может возникнуть острая печеночная недостаточность, нарушение функции печени, некроз и повреждение печени (см.
«

Передозировка

»).
9Особенно при длительном использовании, в связи с мочевой кислотой в сыворотке крови и отеками. Включает также некроз почечных сосочков.

Противопоказания

-известная гиперчувствительность к действующим веществам или любому из вспомогательных веществ лекарственного средства.
-реакции гиперчувствительности (напр., бронхоспазм, ангионевротический отек, бронхиальная астма, ринит или крапивница) в ответ на прием ацетилсалициловой кислоты (аспирина) или других НПВС в прошлом.
-рецидивирующие язвы/ кровотечения желудочно-кишечного тракта в активной фазе или в прошлом (два и более различных эпизода, доказанного язвообразования или кровотечения).
-желудочно-кишечное кровотечение или перфорация в настоящее время или в прошлом, в том числе в связи с предшествующей терапией НПВС.
-нарушения свертываемости крови.
-тяжелая печеночная недостаточность, тяжелая почечная недостаточность или тяжелая сердечная недостаточность (класса IV по классификации NYHA).
-сопутствующее применение с другими НПВС, включая специфические ингибиторы циклооксигеназы 2 (ЦОГ-2) и дозы ацетилсалициловой кислоты свыше 75 мг в сутки.
-сопутствующее применение другихлекарственных средств, содержащих парацетамол.
-последний триместр беременности (риск преждевременного закрытия артериального протока и развития легочной гипертензии у плода).

Лекарственные взаимодействия

Из-за увеличения риска развития нежелательных реакций противопоказан прием в сочетании со следующими лекарственными средствами
• ацетилсалициловая кислота (за исключением доз, не превышающих 75 мг в сутки);
• другие НПВС, включая селективные ингибиторы циклооксигеназы 2;
• другие лекарственные средства, содержащие парацетамол.
Данное лекарственное средство необходимо использовать с осторожностью в комбинации со следующими лекарственными средствами
• Антигипертензивные средства (ингибиторы АПФ и антагонисты ангиотензина II) и диуретики возможно снижение их действия или дальнейшее усугубление функции почек у пациентов с почечной недостаточностью (например, у пациентов с обезвоживанием или пожилых), вплоть до острой почечной недостаточности, которая обычно обратима. Необходима осторожность, особенно у пожилых людей. Пациенты должны получать достаточное количество жидкости; целесообразен мониторинг функции почек в начале сопутствующего применения и через регулярные промежутки времени в дальнейшем.
• Антиагреганты и селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (СИОЗС) повышен риск развития желудочно-кишечного кровотечения.
• Ацетилсалициловая кислота (низкие дозы, не превышающие 75 мг в сутки) ибупрофен может конкурентно подавлять действие ацетилсалициловой кислоты на агрегацию тромбоцитов. Нельзя исключить того, что регулярное длительное применение ибупрофена снижает кардиозащитный эффект низких доз ацетилсалициловой кислоты. При эпизодическом применении ибупрофена клинически значимого эффекта не ожидается.
• Сердечные гликозиды возможно усугубление сердечной недостаточности, снижение СКФ и повышение уровней гликозидов в плазме.
• Циклоспорин повышен риск токсического воздействия на почки.
• Кортикостероиды повышен рискразвития желудочно-кишечных язв и кровотечений.
• Диуретики снижено мочегонное действие. Диуретики могут повышать риск токсического воздействия НПВС на почки.
• Литий снижено выведение лития.
• Метотрексат снижено выведение метотрексата.
• Мифепристон не принимайте Лекадол® Интенсив в течение 8–12 дней после применения мифепристона, поскольку возможно снижение действия последнего.
• Хинолоновые антибиотики повышен риск появления судорог, связанных с применением хинолоновых антибиотиков.
• Такролимус повышается риск токсичности для почек.
• Зидовудин повышен риск гематологической токсичности. Повышен риск развития гемартроза и гематом у страдающих гемофилией ВИЧ-инфицированных, получающих сопутствующую терапию зидовудином и ибупрофеном.
• Хлорамфеникол повышается его концентрация в плазме.
• Холестирамин снижается скорость абсорбции парацетамола. Если необходимо достичь максимального обезболивающего эффекта, не рекомендуется принимать холестирамин в течение часа до или после приема Лекадола® Интенсив.
• Метоклопрамид и домперидон повышение абсорбции парацетамола.
• Антикоагулянты (варфарин) применение НПВС и длительное регулярное употребление парацетамола может усилить антикоагулянтный эффект варфарина и других кумаринов и, следовательно, увеличить риск кровотечения. Эффект эпизодически принимаемых доз незначителен.

Особые указания

Парацетамол
Не превышайте максимальной суточной дозы лекарственного средства.Прием доз, выше рекомендованных, не дает лучшего обезболивающего эффекта, но увеличивает риск серьезного повреждения печени.
Сопутствующее применение других лекарственных средств, содержащих парацетамол, не допускается (см. «

Противопоказания

»).
В случае передозировки лекарственного средства следует немедленно обратиться к врачу, даже при хорошем самочувствии, так как существует риск отсроченного серьезного повреждения печени.
Требуется осторожность при применении у лиц с хронической алкогольной зависимостью.
Риск передозировки парацетамола выше у лиц с алкогольной зависимостью без цирроза печени.
Не употребляйте алкоголь в период применения данного лекарственного средства.
Ибупрофен
Вероятность развития нежелательных реакций можно свести к минимуму, если принимать лекарственное средство в самой низкой эффективной дозе в течение как можно более короткого времени, а также, если принимать его с едой.
Пожилые
У пожилых людей чаще возникают нежелательные реакции на НПВС, особенно желудочно-кишечные кровотечения и перфорации (в т.ч. с летальныим исходом). У пациентов с определенными заболеваниями необходима осторожность.
Респираторные заболевания
У пациентов, страдающих бронхиальной астмой или аллергическими заболеваниями в настоящее время или в прошлом, возможно развитие бронхоспазма.
Нарушение функции сердечно-сосудистой системы, почек или печени
Применение лекарственного средства может вызвать нарушение функции почек. Наиболее подвержены риску пациенты с уже имеющимся нарушением функции почек, сердечной недостаточностью, нарушением функции печени, пациенты, принимающие диуретики, и пожилые люди. Необходим контроль функции почек.
Сердечно-сосудистые и цереброваскулярные нарушения
Пациентам с артериальной гипертензией и (или) легкой и умеренной застойной сердечной недостаточностью в анамнезе требуется тщательное медицинское наблюдение и консультирование, поскольку возможна задержка жидкости и развитие отека.
Применение ибупрофена, особенно в высоких дозах (2400 мг в сутки), связывают с незначительным повышением риска развития артериальных тромботических явлений (например, инфаркта миокарда или инсульта), но связи между применением низких доз ибупрофена (например, ≤ 1200 мг в сутки) и повышенным риском артериальных тромботических явлений не предполагается.
Пациенты с неконтролируемой артериальной гипертензией, застойной сердечной недостаточностью (II–III класс по классификации NYHA), доказанной ишемической болезнью сердца, заболеванием периферических артерий и (или) заболеваниями сосудов головного мозга могут получать лечение ибупрофеном только после тщательной оценки врача, при этом следует избегать применения высоких доз (2400 мг/сутки).
Аналогичную предосторожность следует соблюдать перед началом долгосрочного лечения у пациентов с факторами риска развития сердечно-сосудистых явлений (например, артериальной гипертензией, гиперлипидемией, сахарным диабетом, курением), особенно при необходимости применения высоких доз (2400 мг/сутки).
Кровотечения, язвы и перфорации желудочно-кишечного тракта
При применении любых НПВС описаны желудочно-кишечные кровотечения, язвы и перфорации, способные привести к летальному исходу. Они могут появиться на любом этапе лечения как при наличии, так и отсутствии предшествующих симптомов или тяжелых желудочно-кишечных заболеваний в анамнезе. При повышении дозы НПВС риск развития желудочно-кишечных кровотечений, язв и перфораций увеличивается. Он также увеличивается у пациентов с язвенной болезнью в анамнезе, особенно осложненной кровотечением или перфорацией, и у пожилых. Эти пациенты должны начинать лечение с наименьших имеющихся доз. При этом у них и у пациентов, нуждающихся в сопутствующем применении низких доз ацетилсалициловой кислоты или других препаратов, способных увеличить риск поражения желудочно-кишечного тракта, рассматривают применение препаратов, защищающих слизистую желудка (например, мизопростола или ингибиторов протонной помпы).
Пациенты, особенно пожилые, должны сообщать о любых необычных симптомах, возникающих в области живота (особенно о желудочно-кишечном кровотечении), особенно на начальном этапе лечения.
При сопутствующем применении с препаратами, увеличивающими риск язвообразования или кровотечения, такими как пероральные кортикостероиды, антикоагулянты (например, варфарин), селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (СИОЗС) или п