Левофев 500 таблетки №5

Каждая таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит
активное вещество левофлоксацина гемигидрат, эквивалентный левофлоксацину - 500 мг;
вспомогательные вещества лактозы моногидрат, микрокристаллическая целлюлоза, натрия кроскармеллоза, повидон К-30, кукурузный крахмал, тальк очищенный, кремния диоксид коллоидный безводный, дошион P544D, магния стеарат, железа оксид красный Spraycel SC-SP 2099, вода очищенная, изопропиловый спирт, дихлорметан.
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.
Антибактериальное синтетическое средство (гр.фторхинолонов).

Фармакокинетика

При приеме внутрь быстро и практически полностью всасывается (прием пищи мало влияет на скорость и полноту абсорбции). Биодоступность - 99%. TCmax - 1-2 ч; при приёме 250 мг и 500 мг Cmax составляет 2,8 и 5,2 мкг/мл соответственно. Связь с белками плазмы - 30-40%. Хорошо проникает в органы и ткани лёгкие, слизистую оболочку бронхов, мокроту, органы мочеполовой системы, полиморфно-ядерные лейкоциты, альвеолярные макрофаги. В печени небольшая часть окисляется и/или дезацетилируется. Почечный клиренс составляет 70% общего клиренса. T1/2 - 6-8 ч. Выводится из организма преимущественно почками путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции. Менее 5% левофлоксацина экскретируется в виде метаболитов. В неизмененном виде с мочой в течение 24 ч выводится 70% и за 48 ч - 87%; в кале за 72 ч обнаруживается
4% принятой внутрь дозы. После внутривенной инфузии 500 мг в течение 60 мин Cmax - 6,2 мкг/мл. При внутривенном однократном и многократном введении кажущийся объём распределения после введения той же дозы составляет 89-112 л, Cmax - 6.2 мкг/мл, T1/2 - 6,4 ч.

Фармакодинамика

Противомикробный препарат из группы фторхинолонов. Бактерицидный эффект проявляется за счет ингибирования активности бактериальной ДНК-гиразы и топоизомеразы IV.
Левофлоксацин имеет широкий спектр антибактериальной активности против большинства грамотрицательных и грамположительных микроорганизмов, активен в отношении бактерий, устойчивых к действию других антибиотиков (аминогликозидов, макролидов и бета-лактамов).
Резистентность к левофлоксацину вследствие спонтанных мутаций in vitro является редким случаем (в пределах от 10-9 до 10-10).
Хотя перекрестная устойчивость наблюдалась между левофлоксацином и другими фторхинолонами, некоторые микроорганизмы, устойчивые к другим фторхинолонам, могут быть чувствительны к левофлоксацину.
Левофлоксацин активен в отношении большинства штаммов аэробных грамположительных микроорганизмов Enterococcus faecalis (многие штаммы только умеренно чувствительны), Staphylococcus aureus (метициллин-чувствительные штаммы), Staphylococcus epidermidis (метициллин-чувствительные штаммы), Staphylococcus saprophyticus, Streptococcus pneumoniae (в т.ч. пенициллин-устойчивые штаммы), Streptococcus pyogenes, Streptococci (группы C и G);
аэробных грамотрицательных микроорганизмов Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella pneumoniae, Legionella pneumophila, Moraxella catarrhalis, Proteus mirabilis, Pseudomonas aeruginosa, Serratia marcescens;
анаэробных микроорганизмов Clostridium difficile, Bacteroides fragilis, другие Bacteroidesspp., Peptostreptococcus spp.;
других микроорганизмов Chlamydia pneumoniae, Mycoplasma pneumonia.
Как и с другими препаратами этого ряда, во время лечения левофлоксацином у некоторых штаммов Pseudomonas aeruginosa может довольно быстро развиться устойчивость.
Инфекции нижних дыхательных путей (хронический бронхит, пневмония), ЛОР-органов (синусит, средний отит), мочевыводящих путей и почек (в том числе острый пиелонефрит, хронический простатит), кожи и мягких тканей (нагноившиеся атеромы, абсцесс, фурункулы), туберкулёз (комплексная терапия лекарственно-устойчивых форм).
Внутрь, до еды или в перерыве между приемами пищи, не разжевывая, запивая достаточным количеством жидкости.
При остром синусите - по 500 мг 1 раз в сутки, в течение 10-14 дней, либо по 750 мг 1 раз в сутки в течение 5 дней
При инфекционном обострении ХОБЛ - по 500 мг 1 раз в сутки, в течение 7-10 дней, либо по 750 мг 1 раз в сутки в течение 5 дней
При пневмонии - по 250-500 мг 1-2 раза в сутки (0,5-1 г/сут)
При инфекциях мочевыводящих путей - по 250 мг 1 раз в сутки
При инфекциях кожи и мягких тканей - по 250-500 мг 1-2 раза в сутки
При туберкулезе - по 500 мг 1-2 раза в сутки до 3 месяцев.
При заболеваниях почек дозу снижают в соответствии со степенью нарушения функции при клиренсе креатинина (КК) 20-50 мл/мин - по 125-250 мг 1-2 раза в сутки,
10-19 мл/мин - 125 мг 1 раз в 12-48 ч, меньше 10 мл/мин (включая гемодиализ) - 125 мг через 24 или 48 ч.
Со стороны пищеварительной системы тошнота, рвота, диарея (в том числе с кровью), нарушение пищеварения, снижение аппетита, боль в животе, псевдомембранозный энтероколит; повышение активности «печеночных» трансаминаз, гипербилирубинемия, гепатит, дисбактериоз.
Со стороны сердечнососудистой системы снижение артериального давления, сосудистый коллапс, тахикардия, удлинение интервала Q-T.
Со стороны обмена веществ гипогликемия (повышение аппетита, повышенное потоотделение, дрожь).
Со стороны нервной системы головная боль, головокружение, слабость, сонливость, бессонница, тремор, беспокойство, парестезии, страх, галлюцинации, спутанность сознания, депрессия, двигательные расстройства, эпилептические припадки (у предрасположенных пациентов).
Со стороны органов чувств нарушения зрения, слуха, обоняния, вкусовой и тактильной чувствительности.
Со стороны опорно-двигательного аппарата артралгия, мышечная слабость, миалгия, разрыв сухожилий, тендинит.
Со стороны мочевыделительной системы гиперкреатининемия, интерстициальный нефрит, острая почечная недостаточность.
Со стороны органов кроветворения эозинофилия, гемолитическая анемия, лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, панцитопения, геморрагии.
Аллергические реакции фотосенсибилизация, зуд и гиперемия кожи, отек кожи и слизистых оболочек, крапивница, злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), бронхоспазм, удушье, анафилактический шок, аллергический пневмонит, васкулит.
Прочие астения, обострение порфирии, рабдомиолиз, стойкая лихорадка, развитие суперинфекции.
Симптомы тошнота, эрозивные поражения слизистой оболочки ЖКТ, головокружение, нарушения сознания и приступы судорог.
Лечение отмена препарата, промывание желудка, проведение симптоматической терапии. Диализ неэффективен. Специфического антидота нет.
Эпилепсия и другие поражения ЦНС с пониженным судорожным порогом; порфирия; поражения сухожилий, связанные с приемом хинолонов в анамнезе; беременность; период лактации (грудного вскармливания); детский и подростковый возраст до 18 лет; повышенная чувствительность к компонентам препарата; повышенная чувствительность к другим хинолонам.
При одновременном применении с антацидами, содержащими кальций, магний или алюминий, с сукральфатом, с препаратами, содержащими двух- и трехвалентные катионы, такими как железо, или с поливитаминами, содержащими цинк, возможно нарушение абсорбции хинолонов, приводящее к уменьшению их концентрации в организме. Интервал между приемом этих препаратов должен быть не менее 2 ч.
Возможно снижение судорожного порога при совместном назначении хинолонов с теофиллином, НПВС, или другими препаратами, способными снижать порог судорожной готовности. Фенбуфен повышает концентрацию левофлоксацина на 13%. Одновременный прием с ГКС повышает риск разрыва сухожилий.
Почечный клиренс левофлоксацина снижается при совместном применении с циметидином и пробенецидом. Оба препарата блокируют почечную канальцевую секрецию, необходимо соблюдать осторожность при назначении их с левофлоксацином у пациентов с ограниченной функцией почек.
T1/2 циклоспорина возрастает на 33% при совместном назначении с левофлоксацином.
Изменение уровня глюкозы в крови, гипергликемия и гипогликемия, могут наблюдаться у пациентов, принимающих одновременно хинолоны и гипогликемические препараты. Следовательно, рекомендуется постоянный контроль уровня глюкозы крови при совместном применении этих препаратов.
При совместном применении левофлоксацина с антагонистами витамина К (варфарин), следует проводить контроль показателей свертывания крови.
Лекарственные средства, удлиняющие интервал QT (например, противоаритмические средства классов I А и III, трициклические антидепрессанты, макролиды) следует применять с осторожностью при одновременном применении с левофлоксацином.
По 5 таблеток в блистере из алюминиевой фольги и ПВХ. Каждый блистер вместе с инструкцией по применению в картонной пачке.