Merkatsin in'ektsiya uchun eritma 100mg/2ml №1

Preparatning savdo nomi

Merkatsin
Ta'sir etuvchi modda (XPN) amikatsin

Dori shakli

in'ektsiya uchun eritma

Tarkibi

1 flakon preparat quyidagilarni saqlaydi
faol modda 100 mg yoki 500 mg amikatsin (amikatsin sulfati holida);
yordamchi moddalar natriy sitrati, natriy metabisulfiti, sulfat kislotasi va/yoki natriy gidroksidi, in'ektsiya uchun suv.
Ta'rifi tiniq, rangsiz eritma.

Farmakoterapevtik guruhi

antibiotik (aminoglikozidlar guruhi)
ATX kodi J01GB06.

Farmakologik xususiyatlari

Amikatsin - aminoglikozidlar guruhi mansub bo‘lgan antibiotikdir. Keng ta'sir doirasiga ega bo‘lgan yarim sintetik antibiotik, bakteritsid ta'sir ko‘rsatadi. Ribosomalarning 30S subbirliklari bilan birikib, transport va matritsa RNK kompleksini hosil bo‘lishiga to‘sqinlik qiladi, oqsillar sintezini bloklaydi, shuningdek bakteriyalarning sitoplazmatik membranalarini parchalaydi.
Merkatsin grammanfiy mikroorganizmlar Klebsiella, Pseudomonas, E.coli, Proteus, Enterobacter, Serratia, Shigella, Salmonella, Providencia, Mima-Herelea, Citobacter freundii (shu jumladan kanamitsin, gentamitsin, tobramitsinga rezistent bo‘lgan shtammlari) ga, shuningdek ba'zi grammusbat mikroorganizmlar Staphylococcus (shu jumladan penitsillin, metitsillin, ba'zi sefalosporinlarga chidamli shtammlari) ga nisbatan va Streptococcus ning ayrim shtammlariga nisbatan yuqori faollikka ega.
Benzilpenitsillin bilan bir vaqtda buyurilganida Enterococcus faecalis shtammlariga nisbatan sinergizm namoyon qiladi.
Amikatsin boshqa aminoglikozidlarni faolsizlantiruvchi fermentlar ta'sirida o‘z faolligini yo‘qotmaydi, va tobramitsin, gentamitsin va netilmitsinga chidamli bo‘lgan, Pseudomonas aeruginosa shtammlariga nisbatan faolligini saqlab qoladi.
Merkatsin anaerob mikroorganizmlarga nisbatan faollikka ega emas.

Farmakokinetikasi

So‘rilishi
Mushak ichiga yuborilganidan so‘ng Merkatsin tez so‘riladi va organizmning barcha to‘qimalariga taqsimlanadi. Qon plazmasida maksimal kontsentratsiyasiga preparat
7,5 mg/kg dozada mushak ichiga yuborilganida – 21 mkg/ml, 7,5 mg/kg dozada vena ichiga 30 minut davomida infuziya qilinganidan so‘ng 38 mkg/ml ni tashkil etadi.
Mushak ichiga yuborilganidan so‘ng plazmada maksimal kontsentratsiyasiga erishish vaqti – 1,5 soatni tashkil etadi.
Taqsimlanishi
Plazma oqsillari bilan bog‘lanishi 20% gacha qiymatni tashkil etadi.
Hujayradan tashqari suyuqlikka oson o‘tadi va taqsimlanadi. Terapevtik kontsentratsiyalarda amikatsin perikardial, limfatik, peritoneal va sinovial suyuqliklarda aniqlanadi. Yanada yuqoriroq kontsentratsiyalarda siydikda aniqlanadi, kichikroq kontsentratsiyalarda – bronxial sekret, safro, ko‘krak suti, ko‘z suyuqligi, balg‘am va orqa miya suyuqligida aniqlanadi.
To‘qimalarda amikatsin hujayralar ichida to‘planadi. Jigar, o‘pka, taloq, buyrak va qon oqimi yaxshi bo‘lgan boshqa a'zolarda amikatsin yuqori kontsentratsiyalarda, yog‘ to‘qimasi, mushaklar va suyaklarda – pastroq kontsentratsiyalarda aniqlanadi.
Gematoentsefalik to‘siq shikastlangan katta yoshdagi patsiyentlarda orqa miya suyuqligida preparatning kontsentratsiyasi plazmadagi kontsentratsiyasining 10-20% ni tashkil etadi, miya pardalari yallig‘langanida o‘tkazuvchanligi biroz (50% gacha) oshadi. Yangi tug‘ilgan chaqaloqlarda preparatning orqa miya suyuqligidagi kontsentratsiyasi kattalardigiga nisbatan yuqoriroq bo‘ladi.
Amikatsin yo‘ldosh to‘sig‘i orqali o‘tadi va homilaning qonida va amnion suyuqligida ahamiyatli kontsentratsiyalarga yetadi.
Taqsimlanish hajmi kattalarda – 0,26 l/kg, bolalarda – 0,2-0,4 l/kg; yoshi 1 haftadan kichik va tana vazni 1,5 kg dan kam bo‘lgan yangi tug‘ilgan chaqaloqlarda – 0,68 l/kg; yoshi 1 haftadan kichik va tana vazni 1,5 kg dan ortiq bo‘lgan yangi tug‘ilgan chaqaloqlarda –
0,58 l/kg; mukovistsidoz bilan xastalangan patsiyentlarda – 0,3-0,39 l/kg ni tashkil etadi.
Vena ichiga yoki vena ichiga yuborilganida o‘rtacha terapevtik kontsentratsiyasi 10-12 soat davomida saqlanib turadi.
Metabolizmi
Metabolizmga uchramaydi.
Chiqarilishi
Kattalarda terminal (b) bosqichida yarim chiqarilish davri (T1/2) – 2-3 soat, yangi tug‘ilgan chaqaloqlarda – 5-8 soat, katta yoshdagi bolalarda – 2,5-4 soatni tashkil etadi.
Yakuniy T1/2 kattaligi – 100 soatdan ortiq (hujayra ichidagi zahiradan ajralib chiqadi). Kalavalar filtratsiyasi orqali siydik bilan o‘zgarmagan holda chiqariladi (taxminan 87% – 6 soat davomida 94% - sutka davomida chiqariladi).
Buyrak klirensi – minutiga 79-100 minutni tashkil etadi.
Ayrim klinik holatlarda farmakokinetikasi
Buyrak faoliyati buzilganida kattalarda T1/2 (buzilish darajasiga qarab) – 100 soatgacha bo‘lgan vaqtni, mukovistsidoz bilan xastalangan patsiyentlarda – 1-2 soatni tashkil etadi.
Kuyishlari va gipertermiyasi bo‘lgan bemorlarda klirensini oshishi oqibatida T1/2 o‘rtacha ko‘rsatkichlarga nisbatan ahamiyatli darajada kamroq bo‘lishi mumkin.
Gemodializda (4-6 soat davomida 50%) chiqariladi, peritoneal dializning samarasi kamroq (48-72 soat davomida 25% chiqariladi).

Qo‘llanilishi

Merkatsin preparatiga sezgir bo‘lgan mikroorganizmlar, shuningdek boshqa aminoglikozidlarga rezistent bo‘lgan mikroorganizmlar chaqirgan og‘ir kechadigan quyidagi infektsion-yallig‘lanish kasalliklarini davolash uchun qo‘llanadi
• qorin bo‘shlig‘i infektsiyalari (shu jumladan, peritonit);
• septik endokardit;
• sepsis;
• MNT infektsiiyalari (shu jumladan meningit);
• yuqori nafas yo‘llarining infektsiyalari (bronxit, pnevmoniya, plevra empiyemasi,o‘pka abstsessi);
• teri va yumshoq to‘qimalarning yiringli infektsiyalari (shu jumladan infektsiyalangan kuyishlar, infektsiyalangan yaralar va turli genezli yotoq yaralari);
• siydik-jinsiy yo‘llarining tez-tez qaytalanuvchi infektsiyalari (piyelonefrit, sistit, uretrit, prostatit, gonoreya);
• o‘t chiqarish yo‘llarning infektsiyalari;
• suyaklar va bo‘g‘imlarning infektsiyalari (shu jumladan osteomiyelit);
• jarohat infektsiyasi va operatsiyadan keyingi infektsiyalarda qo‘llanadi.

Qo‘llash usuli va dozalari

Dozalash tartibi

patsiyentning tana vazni hisobidan, infektsiyani og‘irlik darajasi va joylashishi, shuningdek qo‘zg‘atuvchining sezgirligiga qarab shaxsiy ravishda belgilanadi.
Kattalar va o‘smirlarga mushak ichiga, vena ichiga (oqim bilan, 2 minut davomida yoki tomchilab), 5 mg/kg dan har 8 soatda yoki 7,5 mg/kg dan har 12 soatda 7-10 kun davomida yuboriladi. Kattalar uchun maksimal doza – sutkada 15 mg/kg gacha qiymatni tashkil etadi, lekin sutkada 1,5 g dan oshmasligi kerak.
Yangi tug‘ilgan chaqaloqlarga boshlang‘ich doza - 10 mg/kg, so‘ngra 7,5 mg/kg dan xar 12 soatda 7-10 kun davomida yuboriladi.
Chala tug‘ilgan chaqaloqlarga tavsiya etilgan doza - 7,5 mg/kg dan har 12 soatda yuboriladi.
Nafas yo‘llarining infektsiyalari, bakteriyemiya, septitsemiya, siydik yo‘llarining asoratlangan infektsion kasalliklari, intra-abdominal infektsiyalar va febril neytropeniyada kattalar uchun 15 mg/kg ni tashkil etadi vena ichiga kuniga 1 marta yuboriladi, 4 haftalikdan boshlab bolalarga – 20 mg/kg ni tashkil etadi.
Siydik yo‘llarining bakterial (asoratlanmagan) infektsiyalarida - 250 mg dan har 12 soatda yuboriladi; gemodializ seansi tugaganidan so‘ng tana vazniga 3-5 mg/kg dan qo‘shimcha doza buyurilishi mumkin.
Preparatni vena ichiga 2 minut davomida oqim bilan yoki 30-60 minut davomida tomchilab (yangi tug‘ilgan chakaloqlarda 1-2 soat) yuborish mumkin.
Preparatning kerakli dozasi 100-200 ml steril erituvchida suyultiriladi. Vena ichiga yuborish uchun eritmadagi amikatsinning kontsentratsiyasi 5 mg/ml dan oshmasligi kerak. Vena ichiga yuborishga preparatning eritmalarini tayyorlash uchun quyidagi erituvchilar ishlatish tavsiya etiladi
-in'ektsiya uchun 5% li glyukoza eritmasi;
-in'ektsiya uchun 5% li glyukoza va 0,2% li natriy xlorid eritmasi;
-in'ektsiya uchun 5% li glyukoza va 0,45% li natriy xlorid eritmasi;
-in'ektsiya uchun 0,9% li natriy xlorid eritmasi;
-in'ektsiya uchun Ringer laktat eritmasi;
Eritmalar bevosita ishlatishdan oldin tayyorlanadi.
Barcha aminoglikozidlar kabi, Merkatsinni boshqa dori preparatlari bilan bir vaqtda yuborish mumkin emas.
Parenteral yuborish uchun mo‘ljallangan barcha preparatlar kabi, Merkatsinni qo‘llashdan avval yot zarrachalar borligiga va rangini tekshirish kerak.
Davolanish davomiyligi vena ichiga yuborilganida – 3-7 kunni, mushak ichiga yuborilganida – 7-10 kunni tashkil etadi.
Preparatni yuborish boshlanganidan so‘ng 3-5 kun o‘tgach davolash samarasi kuzatilmaganida, uni qo‘llashni to‘xtatish va qo‘zg‘atuvchini amikatsinga sezgirligi yana tekshirish lozim.
Buyrak faoliyatini buzilishi bo‘lgan patsiyentlarga (kreatinin klirensi < 50 ml/min) preparatni sutkada 1 marta qo‘llash tavsiya etilmaydi, ushbu holatda dozalash tartibiga tuzatish kiritish talab etiladi. Odatda preparat kuniga 2 marta buyuriladi, bunda qon zardobida amikatsinning kontsentratsiyasi aniqlanadi. Preparatning umumiy dozasi odatdagiga nisbatan preparatni yuborishlar orasidagi oraliqni uzaytirish yoki preparatning dozasini kamaytirish yo‘li bilan pasaytiriladi.
Kuygan patsiyentlarga, ushbu bemorlarda T1/2 qisqaroq (1-1,5 soat) bo‘lganligi sababli, har 4-6 soatda tana vazniga 5-7,5 mg/kg doza talab etilishi mumkin.
Nojo‘ya ta'sirlari
Nojo‘ya samaralarni uchrash tez-tezligini quyida keltirilgan ko‘rsatkichlari quyidagi tarzda aniqlangan tez-tez emas (≥1/1000 dan <1/100 gacha), kam hollarda (≥1/10000 dan <1/1000 gacha), tez-tezligi noma'lum.
Infektsiyalar chidamli bakteriyalar yoki achitqi zamburug‘lari tomonidan superinfektsiya yoki kolonizatsiya bo‘lishi mumkin.
Qon va limfa tizimi tomonidan kam hollarda – anemiya, eozonofiliya.
Immun tizimi tomonidan tez-tezligi noma'lum – anafilaktik reaktsiyalar (anafilaktik reaktsiya, anafilaktik shok va anafilaktoid reaktsiyalar), yuqori sezuvchanlik.
Metabolizm va oziqlanishni buzilishi kam hollarda – gipomagniyemiya.
Nerv tizimi tomonidan kam hollarda – tremor, paresteziya, bosh og‘rig‘i, muvozanatni buzilishi; tez-tezligi noma'lum – falaj.
Ko‘rish a'zolari tomonidan buzilishlar kam hollarda – ko‘rlik, to‘r parda infarkti.
Labirint buzilishlari va eshitish a'zolari tomonidan buzilishlar kam hollarda – quloqlarni shang‘illashi, giperakuziya; tez-tezligi noma'lum – karlik, shu jumladan neyrosensor karlik.
Qon tomir buzilishlari kam hollarda – gipotoniya.
Nafas tizimi, ko‘krak qafasi a'zolari va ko‘ks oralig‘i a'zolari tomonidan tez-tezligi noma'lum – apnoe, bronxospazm.
Ovqat hazm qilish tizimi tomonidan tez-tez emas – ko‘ngil aynishi, qusish.
Teri va teri osti to‘qimalari tomonidan tez-tez emas – toshma; kam hollarda – qichishish, eshakemi.
Tayanch harakat apparati va biriktiruvchi to‘qima tomonidan kam hollarda – artralgiya, mushaklarni tortilishi.
Siydik chiqarish tizim tomonidan kam hollarda – oliguriya, qonda kreatininni oshishi, albuminuriya, azotemiya, siydikda eritrotsitlar, leykotsitlar; tez-tezligi noma'lum – o‘tkir buyrak yetishmovchiligi, toksik neyropatiya, siydikda hujayralarni paydo bo‘lishi.
Umumiy buzilishlar kam hollarda – pireksiya.

Qo‘llash mumkin bo‘lmagan holatlar

• preparatning komponentlariga, shuningdek aminoglikozidlar guruhiga mansub bo‘lgan boshqa antibiotiklarga yuqori sezuvchanlik;
• buyrak faoliyatini og‘ir darajali buzilishlari;
• eshituv nervini nevriti;
• homiladorlikda qo‘llash mumkin emas.
Miasteniya, parkinsonizm, botulizm (aminoglikozidlar nerv-mushak o‘tkazuvchanligini izdan chiqarishi mumkin, keyinchalik skelet mushaklarini susayishiga olib keladi), degidratatsiya, buyrak yetishmovchiligi, yangi tug‘ilgan chaqaloqlar (ayniqsa, chala tug‘ilgan bolalar), keksa yoshdalarga preparatni ehtiyotkorlik bilan qo‘llash kerak
Dorilarining o‘zaro ta'siri
Merkatsin karbenitsillin, benzilpenitsillin, sefalosporin bilan o‘zaro ta'sir qilganida sinergizm namoyon qiladi (og‘ir darajali surunkali buyrak yetishmovchiligi bo‘lgan bemorlarda beta-laktam antibiotiklar bilan birga qo‘llanganida aminoglikozidlarning samarasi pasayishi mumkin).
Merkatsin amfoteritsin V, vankomitsin, metoksifluran, enfluran, nosteroid yallig‘lanishga qarshi vositalar, rentgenokontrast vositalar, sefalotin, siklosporin, sisplatin, polimiksinlar, nalidiksin kislotasi bilan bir vaqtda qo‘llanganida nefrotoksik ta'siri rivojlanishi mumkin.
Kuraresimon preparatlarning miorelaksatsiya qiluvchi ta'sirini kuchaytiradi.
Metoksifluran, parenteral yuborish uchun mo‘ljallangan polimiksinlar, kapreomitsin va nerv-mushak o‘tkazuvchanligini bloklovchi boshqa dori vositalari (ingalyatsion anesteziya uchun qo‘llanadigan preparatalar sifatida galogenlangan uglevodorodlar, opioid analgetiklar), tarkibida sitrat konservantlari bo‘lgan katta hajmda qon quyish – nafas faoliyatini to‘xtash xavfini (ayniqsa Merkatsin qorin bo‘shlig‘iga yuborilganida) oshiradi.
Indometatsinni parenteral yuborish natijasida aminoglikozidlarning zaharli ta'siri qilish xavfini oshiradi (T1/2 oshishi va klirensni pasayishi).
Amikatsin miasteniyani davolash uchun qo‘llanadigan dori vositalarning samarasini kamaytiradi.
Farmatsevtik nomutanosiblik
Merkatsin eritmasi penitsillinlar, geparin, sefalosporinlar, kapreomitsin, amfoteritsin V, gidroxlorotiazid, eritromitsin, nitrofurantoin, tiopenton, shuningdek eritmaning kontsentratsiyasi va tarkibiga qarab V guruhi vitaminlari va S vitamini, tetratsiklin va kaliy xlorid bilan nomutanosibdir.

Maxsus ko‘rsatmalar

Merkatsin preparatini qabul qilayotgan bemorlar, aminoglikozidlarning potentsial ototoksikligi va nefrotoksikligini hisobga olgan holda, qat'iy shifokor nazorati ostida bo‘lishlari kerak.
Preparatni 14 kundan ortiq qo‘llash tavsiya etilmaydi, chunki bu muddatdan ortiq qo‘llashda uning xavfsizligi aniqlanmagan.
Ototoksiklik (quloqlarda shovqin, bosh aylanishi, eshitishni pasayishi) yoki nefrotoksiklik belgilari paydo bo‘lganida preparatni qo‘llashni to‘xtatish yoki uning dozasiga tuzatish kiritish kerak.
Boshqa aminoglikozid antibiotiklarni, shuningdek boshqa neyrotoksik va nefrotoksik preparatlarni bir vaqtda yoki ketma-ket qo‘llash tavsiya etilmaydi.
Zaharli samaralarni rivojlanish xavfini oshiradigan omillarga, shuningdek keksalik yoshi va degidratatsiya holati kiradi.
Aminoglikozid antibiotiklarni myastenia gravis yeki parkinsonizm kabi mushak buzilishlari bo‘lgan bemorlarga ehtiyotkorlik bilan qo‘llash kerak, chunki bu guruh antibiotiklari nerv-mushak o‘tkazuvchanligiga potentsial kuraresimon ta'sir qilishi tufayli, mushaklar bo‘shashishini qo‘shimcha ravishda kuchaytirishi mumkin.
Merkatsin preparati qo‘llanganida, boshqa antibiotiklarni qo‘llashda bo‘lgani kabi, sezgir bo‘lmagan mikroorganizmlarni kolonizatsiyasi yuzaga kelishi mumkin, bu tegishli davolashni buyurishni talab etadi.
Merkatsin preparati bilan davolanish vaqtida organizmda amikatsinning me'eriy miqdorini oshirmaslik uchun, qon zardobida uning kontsentratsiyasini aniqlash tavsiya etiladi. Plazmadagi amikatsinning kontsentratsiyasi 25 mkg/ml dan oshmasligi kerak (terapevtik kontsentratsiya 15-25 mkg/ml hisoblanadi).
Davolanish vaqtida kamida eshituv nervi va vestibulyar apparatining faoliyatini haftada kamida 1 marta tekshirish kerak.
Buyrak faoliyatini buzilishi bo‘lgan bemorlarda, preparat yuqori dozalarda, shuningdek uzoq vaqt davomida qo‘llanganida ototoksiklik va nefrotoksiklikni rivojlanish xavfi yuqori bo‘ladi – bunday holatlarda buyraklar faoliyatini (zardobda kreatinin kontsentratsiyasi yoki kreatinin klirensi) har kuni nazorat qilish tavsiya etiladi.
Audiometrik sinamalar qoniqarsiz bo‘lganida preparatning dozasi kamaytiriladi yoki davolash to‘xtatiladi.
Siydik chiqarish yo‘llarining infektsion-yallig‘lanish kasalliklari bo‘lgan patsiyentlarga ko‘p miqdorda suyuqliq qabul qilish tavsiya etiladi.
Preparatning tarkibida natriy bisulfitini bo‘lishi bemorlarda, ayniqsa allergik anamnezli bemorlarda allergik reaktsiyalar (hatto anafilaktik reaktsiyalar) rivojlanishiga sabab bo‘lishi mumkin.
Homiladorlik va laktatsiyada qo‘llanishi
Merkatsinni homiladorlik va laktatsiya davrida faqat hayotiy ko‘rsatmalar mavjud bo‘lgan hollardagina qo‘llash mumkin. Amikatsin yo‘ldosh orqali o‘tadi va homilaga ta'sir ko‘rsatishi mumkin, shu sababli patsiyentni homilaga bo‘lgan potentsial xavf to‘g‘risida ogohlantirish kerak.
Laktatsiya davrida Merkatsin preparatini qo‘llash zarurati bo‘lganida emizishni to‘xtatish kerak.
Pediatriyada qo‘llanilishi
Merkatsin, barcha aminoglikozidlar kabi, yangi tug‘ilgan va chala tug‘ilgan chaqaloqlarda siydik chiqarish tizimi yaxshi rivojlanmaganligi sababli, ehtiyotkorlik bilan qo‘llash kerak.
Avtotransportni haydash va mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta'siri
Davolanish vaqtida avtotransportni boshqarishda va diqqatni jamlash va psixomotor reaktsiyalar tezligini talab etuvchi potentsial havfli faoliyat turlarini bajarishda ehtiyotkorlikka rioya qilish kerak.
Preparat bolalar ololmaydigan joyda saqlansin va yaroqlilik muddati tugaganidan so‘ng ishlatilmasin.

Dozani oshirib yuborilishi

Simptomlari ataksiya, bosh aylanishi, siydikni buzilishlari, ishtahani pasayishi, ko‘ngil aynishi, qusish, quloqlarni shang‘illashi, eshitishni yo‘qolishi, nafasni buzilishi bo‘lishi mumkin.
Davolash nerv-mushak o‘tkazuvchanligi blokadasi va uning oqibatlarini bartaraf etish uchun – gemodializ yoki peritoneal dializ; antixolinesteraz vositalar, kaltsiy tuzlari, o‘pkani sun'iy ventilyatsiyasi, simptomatik terapiya o‘tkazish kerak.

Chiqarilish shakli

Merkatsin 100 mg/2 ml; 500 mg/2 ml
In'ektsiya uchun eritma 2 ml dan brombutilkauchuk tiqin bilan bekitilgan va Flip off turidagi alyumin qalpoqcha bilan mahkamlangan rangsiz shisha flakonda. 1 flakon qo‘llash bo‘yicha yo‘riqnomasi bilan birga karton qutiga joylangan.

Saqlash sharoiti

Yorug‘likdan himoyalangan joyda, 25°S dan yuqori bo‘lmagan haroratda saqlansin.

Yaroqlilik muddati

3 yil.

Dorixonalardan berish tartibi

Retsept bo‘yicha beriladi.

Ishlab chiqaruvchi

Savdo belgisi va qayd etish sertifikatining egasi
«Uorld Meditsin Limited», Buyuk Britaniya
(“World Medicine Limited”, Great Britain).

Ishlab chiqarilgan

K.O. «Romfarm Kompani S.R.L.», Otopen, Yeroilor ko‘ch. 1A, Ruminiya
(S.C. “Rompharm Company S.R.L.”, Otopeni, Eroilor street 1A, Romania).