Taygeron 500mg tab. №5

Preparatning savdo nomi

Taygeron®
Ta'sir etuvchi modda (XPN) levofloksatsin gemigidrati

Dori shakli

qobiq bilan qoplangan tabletkalar.

Tarkibi

Qobiq bilan qoplangan har bir tabletka quyidagilarni saqlaydi
faol modda 250/500/750 mg levofloksatsinga ekvivalent levofloksatsin gemigidrati;
yordamchi moddalar mikrokristall sellyuloza, K-30 povidon, krospovidon, kolloid kremniy dioksidi, magniy stearati, izopropil spirti, pushti opadry 03B84681.
Ta'rifi kapsulasimon shakldagi, bir tomonida «250» (250 mg li dozasi uchun), «500» (500 mg li dozasi uchun) yoki «750» (750 mg li dozasi uchun) gravirovkasi bo‘lgan, pushti rangli plyonka qobiq bilan qoplangan tabletkalar.

Farmakoterapevtik guruhi

antibakterial preparatlar – xinolon hosilalari, ftorxinolonlar.
ATX kodi J01MA12.

Farmakologik xususiyatlari

Farmokodinamikasi
Levofloksatsin ftorxinolonlar guruhiga mansub sintetik antibakterial preparat va ofloksatsin preparati ratsemik aralashmasining S-enantiomeri bo‘lib hisoblanadi.
Ta'sir mexanizmi
Ftorxinolonlar guruhiga mansub antibakterial preparat sifatida levofloksatsin DNK-DNK-giraza kompleksiga va topoizomeraza IV ga ta'sir ko‘rsatadi.

Farmakokinetikasi

/farmakodinamikasining nisbati
Levofloksatsinning bakterial faolligi darajasi qon plazmasida maksimal kontsentratsiyasi (Smax) yoki «kontsentratsiya – vaqt» egri chizig‘i ostidagi maydon (AUC) va minimal bostiruvchi kontsentratsiya (MBK) o‘rtasidagi nisbatga bog‘liq.
Rezistentlik mexanizmi
Levofloksatsinga rezistentlik II tipdagi topoizomerazalar, DNK-giraza va topoizomeraza IV da sayt-nishon mutatsiyasi yo‘li bilan bosqichma-bosqich rivojlanadi. Penetratsion to‘siqlar (Pseudomonas aeruginosa ga xos bo‘lgan mexanizm) va efflyuks mexanizmi kabi boshqa rezistentlik mexanizmlari ham mikroorganizmlarning levofloksatsinga sezuvchanligini kamaytirishi mumkin.
Levofloksatsin va boshqa ftorxinolonlarga kesishgan rezistentlik kuzatilgan. Levofloksatsinning ta'sir etish mexanizmining o‘ziga xos xususiyatlari tufayli, levofloksatsin va mikroblarga qarshi boshqa vositalar o‘rtasida kesishgan rezistentlik kuzatilmaydi.
Chegaraviy ko‘rsatkichlar. Yevropa mikroblarga qarshi sezuvchanlikka test sinovlari qo‘mitasi (EUCAST) tomonidan tavsiya etiladigan, sezgir mikroorganizmlarni o‘rtacha sezgir organizmlardan va o‘rtacha sezgir organizmlarni rezistent organizmlardan ajratuvchi levofloksatsin uchun MBK ning chegaraviy ko‘rsatkichlari quyidagi MBK test jadvalida (mg/l) keltirilgan.
Yevropa mikroblarga qarshi sezuvchanlikka test sinovlari qo‘mitasi (EUCAST) tomonidan tavsiya etiladigan levofloksatsin uchun MBK ning chegaraviy ko‘rsatkichlari (2.0, 2012-01-01 versiyasi)
PatogenSezgirRezistent
Enterobacteriacae≤1 mg/l>2 mg/l
Pseudomonas spp.≤1 mg/l>2 mg/l
Acinetobacter spp.≤1 mg/l>2 mg/l
Staphylococcus spp.≤1 mg/l>2 mg/l
S. pneumoniae 1≤2 mg/l>2 mg/l
Streptococcus A, B, C, G≤1 mg/l>2 mg/l
H. influenzae2, 3≤1 mg/l>1 mg/l
M. catarrhalis3≤1 mg/l>1 mg/l
Turlar bilan bog‘liq bo‘lmagan chegaraviy ko‘rsatkichlar4≤1 mg/l>2 mg/l
1.Levofloksatsinni yuqori dozalarda qo‘llagan holda davolashning chegaraviy ko‘rsatkichlari.
2.Ftorxinolonlarga nisbatan past sezgirlik (tsiprofloksatsin uchun MBK – 0,12-0,5 mg/l) namoyon bo‘lishi mumkin, biroq mazkur rezistentlik N.Influenzae keltirib chiqaradigan nafas yo‘llari infektsiyalarida klinik ahamiyatga ega ekanligini isbotlovchi dalillar yo‘q.
3.Sezgirlik bo‘sag‘asidan oshadigan MBK ko‘rsatkichlariga ega shtammlar juda kam hollarda uchraydi va hozirgacha ular haqida xabarlar berilmagan. Bunday koloniyalar aniqlanganida identifikatsiya qilish va mikroblarga qarshi sezgirlikka doir testlarni takrorlash zarur, va agar natijalar tasdiqlansa, koloniyalarni referens laboratoriyasiga jo‘natish zarur. Hozirgi vaqtga qadar foydalanilayotgan rezistentlik bo‘sag‘asidan oshadigan, MBK ko‘rsatkichlari tasdiqlangan shtammlar uchun klinik javobni isbotlovchi dalillar olinmaguncha, ular rezistent deb qaralishi kerak.
4.Chegaraviy ko‘rsatkichlar dozani kuniga 1 marta 500 mg dan kuniga 2 marta 500 mg gacha qabul qilinganida va kuniga 1 marta 500 mg dan kuniga 2 marta 500 mg gacha dozada vena ichiga yuborilganida aniqlangan.
Rezistentlikning tarqalganligi tanlangan turlar uchun geografik jihatdan va vaqt bo‘yicha o‘zgarib turishi mumkin. Rezistentlik haqida, ayniqsa og‘ir infektsiyalarni davolaganda, mahalliy axborotni olish maqsadga muvofiq. Zarurati bo‘lganida, rezistentlikning mahalliy tarqalganligi eng kamida infektsiyalarning ayrim turlarida preparatning samaradorligi shubha ostiga olinadigan hollarda mutaxassis bilan maslahatlashish lozim.
Odatda sezgir bo‘lgan turlar
Aerob grammusbat bakteriyalar Bacillus anthracis, Staphylococcus aureus methicillin-susceptible, Staphylococcus saprophyticus, Streptococci, group C and G, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumonia, Streptococcus pyogenes.
Aerob grammanfiy bakteriyalar Eikenella corrodens, Haemophilus influenzae, Haemophilus para-influenzae, Klebsiella oxytoca, Moraxella catarrhalis, Pasteurella multocida, Proteus vulgaris, Providencia rettgeri.
Anaerob bakteriyalar Peptostreptococcus.
Boshqalar Chlamydophila pneumonia, Chlamydophila psittaci, Chlamydia trachomatis, Legionella pneumophila, Mycoplasma pneumonia, Mycoplasma hominis, Ureaplasma urealyticum.
Orttirilgan rezistentlik muammoli bo‘lishi mumkin bo‘lgan turlar
Aerob grammusbat bakteriyalar Enterococcus faecalis, metitsillinga rezistent Staphylococcus aureus#, koagulaza-manfiy Staphylococcus spp.
Aerob grammanfiy bakteriyalar Acinetobacter baumannii, Citrobacter freundii, Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Klebsiella pneumonia, Morganella morganii, Proteus mirabilis, Providencia stuartii, Pseudomonas aeruginosa, Serratia marcescens.
Anaerob bakteriyalar Bacteroides fragilis.
Nasliy rezistent shtammlar
Aerob grammusbat bakteriyalar Enterococcus faecium.
# Metitsillinga rezistent bo‘lgan S. aureus uchun ftorxinolonlarga, shu jumladan levofloksatsinga nisbatan juda yuqori korezistentlik ehtimoli mavjud.

Farmakokinetikasi

So‘rilishi
Ichga qabul qilinganidan keyin levofloksatsin tez va deyarli to‘liq so‘riladi. Qon plazmasidagi cho‘qqi kontsentratsiyasiga 1–2 soat davomida erishiladi. Mutloq biokiraolishligi 99-100% ni tashkil etadi.
Ovqat qabul qilish levofloksatsinni so‘rilishiga kam ta'sir ko‘rsatadi.
Plazmadagi levofloksatsinning muvozanat holatiga levofloksatsinni sutkada 1 yoki 2 marta 500 mg dozada qabul qilinganida 48 soat davomida erishiladi.
Taqsimlanishi
500 mg yoki 750 mg dozalar bir marta va takroran yuborilganidan keyin o‘rtacha taqsimlanish hajmi 74–112 l ni tashkil etadi, bu uning organizm to‘qimalarida keng tarqalishidan dalolat beradi. Sog‘lom ko‘ngillilarda levofloksatsinning plazmadagi cho‘qqi kontsentratsiyasiga teri to‘qimalari va pufak suyuqligida doza qabul qilinganidan keyin 3 soat o‘tgach erishiladi.
Levofloksatsin shuningdek o‘pka to‘qimalariga ham yaxshi kiradi. O‘pka to‘qimalaridagi levofloksatsinning kontsentratsiyasi qon plazmasidagiga nisbatan 2-5 marta yuqori bo‘ladi va 500 mg li 1 ta doza peroral qabul qilinganidan keyin 24 soat davomida
2,4 mkg/g dan 11,3 mkg/g gachani tashkil etgan.
Metabolizmi
Levofloksatsin plazma va siydikda stereokimyoviy jihatdan barqaror bo‘ladi, o‘zining enantiomeri, D-ofloksatsinga aylanmaydi. Levofloksatsin odamlarda cheklangan metabolizmga uchraydi va ko‘proq o‘zgarmagan ko‘rinishda siydik bilan chiqariladi. Peroral qabul qilinganidan keyin qabul qilingan dozaning taxminan 87% 48 soat davomida o‘zgarmagan ko‘rinishda siydik bilan, 4% dan kamrog‘i 72 soat davomida axlat bilan chiqariladi. Qabul qilingan dozaning 5% dan kamrog‘i odamda aniqlanadigan yagona metabolitlar (desmetil, N-oksid) ko‘rinishida aniqlanadi. Ushbu metabolitlar ahamiyatsiz spetsifik farmakologik faollikka ega.
Chiqarilishi
Levofloksatsin asosan buyraklar orqali o‘zgarmagan ko‘rinishda chiqariladi. Levofloksatsinning bir martalik yoki ko‘p martalik dozalari ichga yoki vena ichiga yuborilganidan keyin plazmadan yarim chiqarilishining o‘rtacha davri 6 soatdan 8 soatgachani tashkil etadi. O‘rtacha taxminiy klirensi minutiga 144–226 ml ni, buyrak klirensi minutiga 96–142 ml ni tashkil etadi. Buyrak klirensining kalavalar filtratsiyasi darajasidan yuqori bo‘lgan ko‘rsatkichi levofloksatsin nafaqat kalavalar filtratsiyasi bilan, balki kanalchalar sekretsiya bilan ham chiqarilishini ko‘rsatadi. Simetidin yoki probenetsidni bir vaqtda qo‘llanilishi buyrak klirensini muvofiq ravishda 24 va 35% ga pasayishiga olib keladi, bu levofloksatsinni kanalchalarning proksimal bo‘limlari bilan sekretsiyasidan dalolat beradi.

Qo‘llanilishi

Yengil yoki o‘rtacha og‘irlik darajasidagi infektsiyalari bo‘lgan katta yoshdagi patsiyentlarga Taygeron levofloksatsinga sezgir mikroorganizmlar chaqirgan quyidagi infektsiyalarni
• o‘tkir bakterial sinusit;
• bakterial etiologiyali surunkali bronxitning zo‘rayishi;
• pnevmoniyaning kasalxonadan tashqari shakli;
• siydik chiqarish yo‘llarining asoratlanmagan infektsiyalari;
• siydik chiqarish yo‘llarining asoratlangan infektsiyalari (shu jumladan piyelonefrit);
• surunkali bakterial prostatit;
• teri va yumshoq to‘qimalar infektsiyalari (asoratlanmagan va asoratlangan);
• septitsemiya/bakteriyemiya
• qorin bo‘shlig‘i organlarining infektsiyalarini davolashda qo‘llanadi.
Levofloksatsin buyurilganida ftorxinolonlarni tegishli tarzda qo‘llanilishi bo‘yicha milliy va/yoki ichki yo‘riqnomalarga amal qilish zarur.

Qo‘llash usuli va dozalari

Taygeron tabletkalari sutkada 1 yoki 2 marta qabul qilinadi. Doza infektsiyaning turi va og‘irlik darajasiga, shuningdek taxmin qilinayotgan qo‘zg‘atuvchining sezgirligiga bog‘liq.
Davolash davomiyligi
Davolash davomiyligi kasallikning og‘irlik darajasiga bog‘liq (quyida keltirilgan jadvalga qarang). Taygeron preparati bilan davolashni tana harorati normaga kelganidan yoki mikrobiologik testlar bilan tasdiqlangan holda qo‘zg‘atuvchilar yo‘q qilinganidan keyin eng kamida 48-72 soat davomida davom ettirish tavsiya etiladi.
Qo‘llash usuli
Taygeron tabletkalarini chaynamasdan, yetarli miqdordagi suyuqlik bilan qabul qilish lozim. Tabletkalarni ovqatlanishdan qat'iy nazar qabul qilish mumkin.
Taygeron tabletkalarini so‘rilishning pasayishini oldini olish maqsadida temir tuzlari, antatsidlar va sukralfat qabul qilinishidan eng kamida ikki soat oldin yoki qabul qilinganidan keyin ikki soat o‘tgach qabul qilish lozim.
Dozalari
Buyrak funktsiyasi normal bo‘lgan, kreatinin klirensi minutiga > 50 ml ni tashkil etadigan katta yoshdagi patsiyentlar uchun dozalar
Ko‘rsatmalarSutkalik doza, mgSutkada qabul qilishlar soniDavolash davomiyligi
O‘tkir bakterial sinusit500 mg1 marta10–14 kun
750 mg1 marta5 kun
Bakterial etiologiyali surunkali bronxitning zo‘rayishi250–500 mg *1 marta7-10 kun
750 mg1 marta3–5 kun
Pnevmoniyaning kasalxonadan tashqari turi500 mg1–2 marta7–14 kun
750 mg1 marta5 kun
Siydik chiqarish yo‘llarining asoratlanmagan infektsiyalari250 mg1 marta3 kun
Surunkali bakterial prostatit500 mg1 marta28 kun
Siydik chiqarish yo‘llarining asoratlangan infektsiyalari
(shu jumladan piyelonefrit)250 mg
750 mg1 marta
1 marta10 kun
5 kun
Teri va yumshoq to‘qimalarning infektsiyalari (asoratlanmagan)500 mg1-2 marta7-10 kun
Teri va yumshoq to‘qimalarning infektsiyalari (asoratlangan)750 mg1 marta7-14 kun
Septitsemiya/bakteriyemiya500 mg1–2 marta10-14 kun
Qorin bo‘shlig‘i a'zolarining infektsiyalari*500 mg1 marta7-14 kun
* anaerob bakteriyalar sezgir bo‘lgan antibiotik bilan majmuada.
Buyrak funktsiyasini buzilishi bo‘lgan, kreatinin klirensi minutiga < 50 ml ni tashkil etadigan patsiyentlar uchun dozalar
Buyrak funktsiyasi normal bo‘lganida har 24 soatda dozalash tartibi Kreatinin klirensi minutiga 20-49 mlKreatinin klirensi
minutiga 10-19 mlGemodializ yoki
doimiy ambulator peritoneal dializ
750 mghar 48 soatda
750 mgboshlang‘ich doza
750 mg, so‘ngra
har 48 soatda
500 mg boshlang‘ich doza
750 mg, so‘ngra
har 48 soatda
500 mg
500 mgboshlang‘ich doza
500 mg, so‘ngra
har 24 soatda
250 mgboshlang‘ich doza
500 mg, so‘ngra
har 48 soatda
250 mgboshlang‘ich doza
500 mg, so‘ngra
har 48 soatda
250 mg
250 mgDozaga tuzatish kiritish talab qilinmaydihar 48 soatda
250 mg.
Siydik chiqarish yo‘llarining asoratlanmagan infektsiyalarini davolashda dozaga tuzatish kiritish talab qilinmaydiDozaga tuzatish kiritish haqida ma'lumotlar yo‘q
Jigar funktsiyasini buzilishi bo‘lgan patsiyentlar uchun dozalar
Dozaga tuzatish kiritish talab qilinmaydi, chunki levofloksatsin faqat ahamiyatsiz darajada jigarda metabolizmga uchraydi va ko‘proq buyraklar orqali chiqariladi.
Keksa yoshdagi patsiyentlar uchun dozalar
Agar buyrak funktsiyasi buzilmagan bo‘lsa, dozaga tuzatish kiritish zarurati yo‘q.
Nojo‘ya ta'sirlari
Nojo‘ya ta'sirlar MedDRA bo‘yicha a'zolar tizimi tasnifi asosida taqdim etilgan. Quyida sanab o‘tilgan noxush reaktsiyalar quyidagicha tasniflangan
«juda tez-tez» (≥1/10), «tez-tez» (≥1/100, <1/10), «tez-tez emas» (≥1/1000, <1/100), «kam hollarda» (≥1/10000, <1/1000), «juda kam hollarda» (<1/10000), «tez-tezligi noma'lum» (mavjud ma'lumotlar asosida baholash mumkin emas).
Tez-tezligi bo‘yicha har bir guruhda nojo‘ya samaralar og‘irlik darajasini pasayishi tartibida taqdim etilgan.
A'zolar tizimi sinfiTez-tez
(≥1/100 - <1/10)Tez-tez emas
(≥1/1000 - <1/100)Kam hollarda
(≥1/10000 - <1/1000)Noma'lum
(mavjud ma'lumotlar asosida baholash mumkin emas)
Infektsiyalar va invaziyalarzamburug‘li infektsiyalar, shu jumladan Candida turidagi zamburug‘lar, boshqa rezistent mikro-organizmlar
Qon va limfatik tizim tomonidanleykopeniya, eozinofiliyaTrombo-tsitopeniya, neytropeniyapantsitopeniya, agranulotsitoz, gemolitik anemiya
Immun tizimi tomonidanangionevrotik shish, yuqori sezuvchanlikanafilaktik shoka
Metabolizm va oziqlanish tomonidananoreksiyagipoglikemiya, ayniqsa diabeti bo‘lgan patsiyentlardagiperglikemiya, gipoglikemik koma
Ruhiyat tomonidanuyqusizlikbezovtalik, ongni chalkashishi, asabiylikpsixotik buzilishlar (shu jumladan gallyutsinatsiyalar, paranoyya), depressiya, xavotirlik,
g‘ayrioddiy tushlar, tungi dahshatli tushlarO‘ziga zarar yetkazuvchi xulq bilan namoyon bo‘luvchi psixotik reaktsiyalar, shu jumladan o‘z joniga qasd qilish fikrlari yoki harakatlari
Nerv tizimi tomonidanbosh og‘rig‘i, bosh aylanishiuyquchanlik, tremor, disgevziyakonvulsiyalar,
paresteziyaperiferik sensor neyropatiya, periferik sensomotor neyropatiya, parosmiya, shu jumladan anosmiya, diskineziya,
ekstrapiramid buzilishlar, agevziya,
sinkope, bosh miya ichki xavfsiz gipertenziya
Ko‘rish a'zosi tomonidanko‘rishning xiralashishi kabi ko‘rishni buzilishlariko‘rishni vaqtincha yo‘qotilishi
Eshitish va muvozanat a'zolari tomonidanvertigoquloqlarda shovqineshitishni buzilishi, eshitishni yo‘qotilishi
Yurak-qon tomir tizimi tomonidantaxikardiya, yurakni
tez-tez urishiyurak qorinchalari
taxikardiyasi, bu yurakni to‘xtab qolishiga olib kelishi mumkin,
yurak qorinchalari
aritmiyasi, torsade de pointes turidagi taxikardiya (ko‘proq Q–T intervali uzayishi xavfi omillari bo‘lgan patsiyentlarda), EKG da Q–T intervalini uzayishi
Qon tomirlar tomonidan buzilishlargipotenziya
Nafas olish tizimi va ko‘ks oralig‘i tomonidandispnoe
bronxospazm, allergik pnevmonit
Ovqat hazm qilish tizimi tomonidandiareya, ko‘ngil aynishi, qusishqorinda og‘riq, dispepsiya, qorinni dam bo‘lishi, qabziyatgemorragik diareya, bu kam hollarda enterokolit, shu jumladan soxtamembranoz kolit haqida dalolat berishi mumkin, pankreatit
Gepatobiliar tizim tomonidanjigar enzimlari ko‘rsatkichlarini (AlAT/AsAT, IF, gamma-glyutamiltrans-peptidaza) oshishibilirubin darajasini oshishisariqlik, jigarning og‘ir shikastlanishi, shu jumladan og‘ir asosiy kasalliklari bo‘lgan patsiyentlarda o‘lim bilan yakunlanuvchi o‘tkir jigar yetishmovchiligi hollari, gepatit
Teri va teri osti to‘qimalari tomonidantoshma, qichishish, eshakemi, gipergidroztoksik epidermal nekroliz,
Stivens-Djonson sindromi, ko‘p shaklli eritema,
fotosezuv-chanlik reaktsiyalari, leykotsito-klastik vaskulit, stomatit
Suyak-mushak tizimi va biriktiruvchi to‘qimalar tomonidanartralgiya, mialgiyapaylarning shikastlanishi, shu jumladan tendinit (masalan axill payi),
myasthenia gravis bilan xastalangan bemorlarda alohida ahamiyat kasb etishi mumkin bo‘lgan mushak zaifligirabdomioliz, pay uzilishi (masalan axill payi),
boylamlarning uzilishi, mushaklarning uzilishi, artrit
Buyrak va siydik chiqarish
tizimi tomonidanqon plazmasida kreatininning yuqori ko‘rsatkichlario‘tkir buyrak yetishmovchiligi (masalan interstitsial nefrit oqibatida)
Umumiy buzilishlar
va preparatni yuborish joyidagi asoratlarasteniyapireksiyaog‘riq (shu jumladan bel, ko‘krak va qo‘l-oyoqlarda og‘riq)
aAnafilaktik va anafilaktoid reaktsiyalar ba'zida hatto birinchi doza qabul qilinganidan keyin ham rivojlanishi mumkin.
bteri-shilliq qavatlar reaktsiyalari ba'zida hatto birinchi doza qabul qilinganidan keyin ham rivojlanishi mumkin.
Ftorxinolonlar qo‘llanilishi bilan bog‘liq boshqa noxush reaktsiyalarga porfiriyasi bo‘lgan bemorlarda porfiriya xurujlari taalluqlidir.

Qo‘llash mumkin bo‘lmagan holatlar

Taygeron tabletkalarini quyidagi hollarda
• levofloksatsinga yoki xinolonning boshqa hosilalariga yoki yordamchi moddalarga individual yuqori sezuvchanlikda;
• tutqanoqda;
• anamnezda boshqa ftorxinolonlar qo‘llanilganidan keyin paylarning patologik holatlarida;
• 18 yoshgacha bo‘lgan bolalarda;
• homiladorlik davrida;
• laktatsiya davrida qo‘llash mumkin emas.
Dorilarning o‘zaro ta'siri
Taygeron tabletkalariga boshqa dori preparatlarining ta'siri
Temir tuzlari, magniy va alyuminiyni saqlovchi antatsidlar
Temir tuzlari, magniy va alyuminiyni saqlovchi antatsidlar bilan bir vaqtda qo‘llanilganida levofloksatsinni so‘rilishi sezilarli ravishda pasayadi. Taygeron tabletkalari qabul qilinishidan ikki soat oldin yoki qabul qilinganidan keyin ikki soat davomida temir tuzlari kabi ikki va uch valentli kationlarni yoki magniy yoki alyuminiyni saqlovchi antatsidlarni o‘z tarkibida saqlaydigan preparatlarni qo‘llash tavsiya etilmaydi. Kaltsiy karbonati bilan qo‘llanilganida o‘zaro ta'sirlar aniqlanmagan.
Sukralfat
Taygeron preparatining biokiraolishligi uni sukralfat bilan bir vaqtda qo‘llanilganida ahamiyatli ravishda pasayadi. Taygeron tabletkalari preparatini qabul qilishdan 2 soat oldin sukralfatni qabul qilish lozim.
Teofillin, fenbufen, nosteroid yallig‘lanishga qarshi preparatlar
Klinik tadqiqotlarning ma'lumotlarida levofloksatsin va teofillinning farmakokinetik o‘zaro ta'siri aniqlanmagan. Xinolonlarni teofilin, nosteroid yallig‘lanishga qarshi preparatlar yoki tirishishlarga tayyorlik bo‘sag‘asini pasaytirishga qodir bo‘lgan boshqa preparatlar bilan birga buyurilganida tirishishlar bo‘sag‘asini pasayishi ehtimoli bor. Fenbufen ishtirokida levofloksatsin kontsentratsiyasi fenbufen ishtirokisiz olingan ko‘rsatkichlardan farqli ravishda 13% ga yuqori bo‘ladi.
Glyukokortikosteroidlar
Glyukokortikosteroidlar bilan bir vaqtda qabul qilinishi paylarning uzilishi xavfini oshiradi.
Probenetsid va simetidin
Probenetsid va simetidin levofloksatsinning chiqarilishiga statistik ishonchli ta'sir ko‘rsatish sababi bo‘lib hisoblanadi. Levofloksatsinning buyrak klirensi simetidin va probenetsid bilan birga qo‘llanilganida ularning levofloksatsinni buyrak kanalchalar sekretsiyasini bloklashga qodirligi hisobiga muvofiq ravishda 24% va 34% ga pasayadi. Levofloksatsinni buyrak kanalchalar sekretsiyasiga ta'sir ko‘rsatuvchi preparatlar, masalan simetidin va probenetsid bilan bir vaqtda qo‘llanilganida, buyrak funktsiyasi cheklangan patsiyentlarda ularni levofloksatsin bilan birga buyurishda ehtiyotkorlikka rioya qilish zarur.
Boshqa muhim ma'lumot
Klinik tadqiqotlarning ma'lumotlari kaltsiy karbonati, digoksin, glibenklamid, ranitidin kabi preparatlar bilan bir vaqtda qo‘llanilganida levofloksatsin farmakokinetikasi biron-bir klinik jihatdan sezilarli darajada o‘zgarmaganligini ko‘rsatadi.
Taygeronni boshqa dori preparatlariga ta'siri
Siklosporin
Levofloksatsin va siklosporinni bir vaqtda qo‘llanilganida siklosporinni yarim chiqarilishi davri 33% ga oshadi.
K vitaminining antagonistlari
Qon ivishi ko‘rsatkichlari (PV/XNN) asosli yomonlashishi va/yoki Taygeron preparatini K vitamini antagonistlari (masalan, varfarin) bilan majmuada qabul qilayotgan patsiyentlarda qon ketishi rivojlanishi munosabati bilan ushbu patsiyentlarda koagulyatsiya ko‘rsatkichlarining sinchkov monitoringini olib borish zarur.
QT intervalini uzaytiruvchi preparatlar
Levofloksatsinni boshqa ftorxinolonlar singari QT intervali uzayishi xavfining ma'lum omillari (masalan, aritmiyaga qarshi IA va III sinf preparatlari, tritsiklik antidepressantlar, makrolidlar) mavjud bo‘lgan patsiyentlarda ehtiyotkorlik bilan qo‘llash lozim.
O‘zaro ta'sirning boshqa turlari
Ovqat qabul qilish
Ovqat bilan o‘zaro ta'sirlashishi aniqlanmagan, shuning uchun Taygeron tabletkalarini ovqatlanishdan qat'iy nazar qabul qilish mumkin.
Alkogol
Preparatni alkogol bilan bir vaqtda qabul qilish tavsiya etilmaydi.

Maxsus ko‘rsatmalar

Metitsillinga rezistent bo‘lgan tilla-rang stafilokokk ftorxinolonlarga, shu jumladan levofloksatsinga ham chidamli bo‘lishi ehtimoli yuqori. Shunday qilib, metitsillinga rezistent bo‘lgan stafilokokk keltirib chiqargan yoki u tomonidan keltirib chiqarilishiga shubhalar bo‘lgan infektsiyalarni davolaganda, agar laboratoriya tahlillarining natijalari mikroorganizmning levofloksatsinga sezgirligini tasdiqlamasa (shuningdek, agar metitsillinga rezistent bo‘lgan stafilokokk keltirib chiqargan infektsiyalarni davolaganda odatda buyuriladigan antibakterial vositalarni qo‘llash maqsadga muvofiq deb hisoblanmasa), levofloksatsinni qo‘llash tavsiya etilmaydi.
Levofloksatsinni o‘tkir bakterial sinusitni va surunkali bronxit zo‘rayishini davolashda ushbu infektsiyalarga to‘g‘ri tashhis qo‘yilgan taqdirda qo‘llash mumkin.
Siydik chiqarish yo‘llarida eng ko‘p tarqalagan patogen bo‘lgan E. coli ning ftorxinolonlarga rezistentligi Yevropa Ittifoqi mamlakatlarida o‘zgaruvchan bo‘ladi. Shu sababli preparatni buyurayotgan shifokorga mintaqada E. coli ning ftorxinolonlarga rezistentligi darajasini inobatga olish tavsiya etiladi.
Tendinit va paylarning uzilishi
Kam hollarda tendinit yuzaga kelishi mumkin. Axill payi eng ko‘p shikastlanadi, tendinit paylarning uzilishiga olib kelishi mumkin. Tendinit va paylarning uzilishi, ayrim hollarda ikki tomonlama bo‘lgan pay uzilishlari levofloksatsin bilan davolash boshlanganidan keyin 48 soat davomida yuzaga kelishi mumkin, shuningdek ushbu patologiyalarning davolash to‘xtatilganidan keyin bir necha oy davomida yuzaga kelishi hollari haqida xabar berilgan. Tendinit va paylarning uzilishi rivojlanishi xavfi 60 yoshdan katta bo‘lgan patsiyentlarda, 1000 mg sutkalik dozalarni qabul qilayotgan patsiyentlarda, shuningdek kortikosteroidlar qabul qilinganida oshadi. Keksa yoshdagi patsiyentlarda kreatinin klirensiga bog‘liq ravishda sutkalik dozaga tuzatish kiritish lozim. Demak, levofloksatsin buyurilganida bunday patsiyentlar yuzasidan sinchkov monitoring olib borilishi zarur. Tendinit simptomlari yuzaga kelganida barcha patsiyentlar davolovchi shifokorga murojaat qilishlari lozim. Tendinitga shubha qilinganida levofloksatsin qo‘llanilishini darhol to‘xtatish va shikastlangan payni tegishli ravishda (masalan, unga yetarlicha immobilizatsiyani ta'minlagan holda) davolashni boshlash lozim.
Clostridium difficile keltirib chiqaradigan kasalliklar
Levofloksatsin bilan davolash vaqtida yoki davolangandan keyin (shu jumladan davolash yakunlangandan keyin bir necha hafta o‘tgach) yuz beradigan diareya, ayniqsa og‘ir, davomli va/yoki qon bilan aralash kechuvchi diareya Clostridium difficile keltirib chiqaradigan kasallik simptomi bo‘lishi mumkin. Clostridium difficile keltirib chiqaradigan kasallik og‘irlik darajasi bo‘yicha yengil darajadan to hayotga xavf soluvchi darajagacha bo‘lishi mumkin, bunda soxtamembranoz kolit eng og‘ir shakli bo‘lib hisoblanadi. Shunday qilib, agar patsiyentlarda levofloksatsinni qo‘llash bilan davolash vaqtida yoki undan keyin og‘ir diareya rivojlansa, mazkur tashhisni e'tiborga olish muhim. Clostridium difficile keltirib chiqaradigan kasallikka shubha qilinganida levofloksatsin qo‘llanilishini darhol to‘xtatish va shoshilinch tegishli davolashni boshlash lozim. Peristaltikaga qarshi preparatlarni mazkur klinik vaziyatda qo‘llash mumkin emas.
Tirishishlar yuzaga kelishiga moyil patsiyentlar
Xinolonlar tirishishlarga tayyorlik bo‘sag‘asini pasaytirishi va tirishishlarni chaqirishi mumkin. Levofloksatsinni anamnezda tutqanog‘i bo‘lgan patsiyentlarda qo‘llash mumkin emas, va boshqa xinolonlar kabi mazkur preparatni tirishishlarga moyilligi bo‘lgan patsiyentlarda yoki faol moddalari (masalan, teofillin) tirishishlarga tayyorlik bo‘sag‘asini pasaytiruvchi dori vositalarini qo‘llagan holda birga olib boriladigan davolashni o‘tkazishda ehtiyotkorlik bilan qo‘llash lozim. Konvulsiyali tirishishlar yuzaga kelganida levofloksatsinni qo‘llagan holda davolashni to‘xtatish lozim.
Glyukozo-6-fosfatdegidrogenaza yetishmovchili bo‘lgan patsiyentlar
Glyukozo-6-fosfatdegidrogenaza faolligining yashirin yoki yaqqol buzilishlari bo‘lgan patsiyentlarda xinolonli antibakterial preparatlar bilan davolashni o‘tkazishda gemolitik reaktsiyalarlarga moyillik kuzatilishi mumkin. Shunday qilib, bunday patsiyentlarda levofloksatsinni qo‘llash zarurati bo‘lganida ularni gemoliz yuzaga kelishi yuzasidan kuzatish lozim.
Buyrak funktsiyasini buzilishi bo‘lgan patsiyentlar
Levofloksatsin asosan buyraklar orqali chiqarilishi tufayli, buyrak funktsiyasini buzilishi bo‘lgan patsiyentlarda Taygeron tabletkalari dozasiga tuzatish kiritish lozim.
Yuqori sezuvchanlik reaktsiyalari
Levofloksatsin og‘ir va potentsial o‘lim bilan yakunlanuvchi (masalan angionevrotik shishdan to anafilaktik shokkacha) yuqori sezuvchanlik reaktsiyalarini keltirib chiqarishi mumkin bo‘lib, ular ba'zida preparatning birinchi dozasi yuborilganidan keyin yuzaga keladi. Patsiyentlar darhol davolashni to‘xtatishi va tegishli shoshilinch yordam ko‘rsatilishi uchun davolovchi shifokor yoki tez yordam shifokori bilan bog‘lanishi lozim.
Og‘ir bullyoz reaktsiyalari
Levofloksatsinni qo‘llaganda Stivens–Djonson sindromi yoki toksik epidermal nekroliz kabi og‘ir bullyoz teri reaktsiyalari yuzaga kelishi hollari haqida xabar berilgan. Terida/shilliq qavatlarda reaktsiyalar yuzaga kelganida davolashni davom ettirishdan oldin patsiyentlarga davolovchi shifokor bilan darhol bog‘lanishni tavsiya etish lozim.
Disglikemiya
Barcha xinolonolarni qo‘llagandagi kabi qonda glyukoza miqdorining buzilishlari, shu jumladan gipoglikemiya ham, giperglikemiya ham yuzaga kelishi haqida xabar berilgan bo‘lib, ular odatda diabeti bo‘lgan, peroral gipoglikemik preparatlar (masalan, glibenklamid) yoki insulin qo‘llangan holda qo‘shimcha davolanayotgan patsiyentlarda kuzatilgan. Gipoglikemik koma hollari haqida xabar berilgan. Diabeti bo‘lgan patsiyentlarda qonda glyukoza darajasini sinchkov kuzatib borish tavsiya qilinadi.
Fotosensibilizatsiyani oldini olish
Levofloksatsin qo‘llaganda fotosensibilizatsiya yuzaga kelishi haqida xabar berilgan. Fotosensibilizatsiya rivojlanishini oldini olish uchun patsiyentlarga davolash vaqtida va u to‘xtatilganidan keyin 48 soat o‘tgach kuchli quyosh nuri yoki sun'iy UB nurlanishi (masalan, UB lampa, solyariy) ta'sirida zaruratsiz bo‘lish tavsiya etilmaydi.
K vitaminining antagonistlari qo‘llangan holda davolanayotgan patsiyentlarda
Koagulyatsiya sinamalari (PV/XNN) ko‘rsatkichlari oshishi va/yoki qon ketishi yuzaga kelishi ehtimoli tufayli, levofloksatsin va K vitamini antagonisti (masalan, varfarin) majmuasi qo‘llanilgan holda davolanayotgan patsiyentlarda mazkur preparatlar bir vaqtda qo‘llanilganida koagulyatsiya sinmalari natijalari monitoringini olib borish zarur.
Psixotik reaktsiyalar
Xinolonlarni, shu jumladan levofloksatsinni qabul qilgan patsiyentlarda psixotik reaktsiyalar yuzaga kelishi hollari haqida xabar berilgan. Juda kam hollarda, hatto levofloksatsin dozasini bir marta qo‘llanilganidan keyin bunday reaktsiyalar patsiyentning o‘ziga xavf tug‘diruvchi o‘z joniga qasd qilish fikrlari va xulqi paydo bo‘lishiga qadar rivojlanib borgan. Bunday reaktsiyalar paydo bo‘lganida levofloksatsinni qabul qilish to‘xtatilishi va tegishli choralar ko‘rilishi lozim. Levofloksatsinni psixoz bo‘lgan bemorlarda yoki anamnezda ruhiy kasalliklar mavjud bo‘lganida ehtiyotkorlik bilan qo‘llash lozim.
QT intervalini uzayishi
Ftorxinolonlarni, shu jumladan levofloksatsinni
-QT intervalini uzayishi tug‘ma sindromi;
-QT intervalini uzayishini keltirib chiqaruvchi dori preparatlarini (masalan, aritmiyaga qarshi IA va III sinfi preparatlari, tritsiklik antidepressantlar, makrolidlar, neyroleptiklar) birga qo‘llanilishi;
-elektrolitlar muvozanatining muvofiqlashtirilmagan buzilishlari (masalan, gipokaliyemiya, gipomagniyemiya);
-yurak kasalliklari (masalan, yurak yetishmovchiligi, miokard infarkti, bradikardiya) kabi QT intervali uzayishi xavfining ma'lum omillari bo‘lgan patsiyentlarda ehtiyotkorlik bilan qo‘llash lozim.
Keksa yoshdagi bemorlar va ayollar QT intervali uzayishini keltirib chiqaruvchi preparatlarga sezgirroq bo‘lishlari mumkin, shu sababli ftorxinolonlarni, shu jumladan levofloksatsinni patsiyentlarning mazkur guruhida ehtiyotkorlik bilan qo‘llash lozim.
Periferik neyropatiya
Ftorxinolonlarni, shu jumladan levofloksatsinni qabul qilgan patsiyentlarda tezda rivojlanishi mumkin bo‘lgan periferik sensor neyropatiyasi va periferik sensomotor neyropatiyasi yuzaga kelishi haqida xabar berilgan. Neyropatiya simptomlari paydo bo‘lganida qaytmas buzilishlarni oldini olish uchun levofloksatsin qo‘llanilishini to‘xtatish lozim.
Jigar va o‘t chiqarish yo‘llari tomonidan buzilishlar
Levofloksatsin, eng avvalo, og‘ir asosiy kasalligi, masalan sepsis bo‘lgan patsiyentlarda qo‘llanilganida o‘lim bilan yakunlanadigan jigar yetishmovchiligiga qadar jigar nekrozi hollari haqida xabar berilgan. Patsiyentlarga davolashni to‘xtatishni tavsiya qilish va anoreksiya, sariqlik, siydikning qora rangda bo‘lishi, qichishish va qorin og‘rig‘i kabi jigar kasalliklari simptomlari va belgilari paydo bo‘lganida davolovchi shifokor bilan bog‘lanish lozim.
Miasteniya gravisning zo‘rayishi
Ftorxinolonlar, shu jumladan levofloksatsin neyro-mushak bloklash qilish faolligiga ega va miasteniya gravis bilan kasallangan patsiyentlarda mushak zaifligini kuchaytirishi mumkin. Postmarketing kuzatish davrida yuzaga kelgan jiddiy noxush reaktsiyalar, shu jumladan o‘lim hollari va o‘pkani yordamchi sun'iy ventilyatsiyasi zarurati hollari miasteniya gravis bilan kasallangan patsiyentlarda ftorxinolonlar qo‘llanilishi bilan bog‘liq bo‘lgan. Patsiyentda anamnezda miasteniya gravis mavjud bo‘lganida levofloksatsinni qo‘llash tavsiya etilmaydi.
Ko‘rishni buzilishlari
Ko‘rish buzilishlari yuzaga kelganida yoki preparatni qabul qilishning ko‘zga ta'siri namoyon bo‘lganida, darhol oftalmologga murojaat qilish lozim.
Superinfektsiya
Levofloksatsinni qo‘llanilishi, ayniqsa uzoq vaqt davomida qo‘llanilishi sezgir bo‘lmagan mikroorganizmlarning haddan tashqari o‘sishiga olib kelishi mumkin. Davolash davrida superinfektsiya yuzaga kelganida tegishli choralarni ko‘rish lozim.
Laboratoriya tekshiruvlari natijalariga ta'siri
Levofloksatsinni qo‘llash bilan davolanayotgan patsiyentlarda siydikda opiatlarni aniqlash tahlili soxta musbat natijalarni berishi mumkin. Yanada spetsifik usuldan foydalangan holda opiatlar mavjudligiga tahlillar natijalarini tasdiqlash talab qilinishi mumkin.
Levofloksatsin Mycobacterium tuberculosis o‘sishini so‘ndirishi va, demak, tuberkulyozni bakteriologik tashhislashning soxta manfiy natijalari sababi bo‘lishi mumkin.
Homiladorlik va laktatsiya davri
Homiladorlik davri
Levofloksatsinni homilador ayollarda qo‘llanilishiga doir ma'lumotlarning cheklangan soni mavjud. Hayvonlarda o‘tkazilgan tadqiqotlarda reproduktiv toksiklik nuqtai nazaridan bevosita yoki bilvosita zararli ta'sirlar aniqlanmagan. Biroq, odam ishtirokida o‘tkazilgan sinovlarning ma'lumotlari yo‘qligi tufayli, shuningdek eksperimental ma'lumotlar o‘sib boruvchi organizmda og‘irlik yukini ko‘taruvchi tog‘aylar ftorxinolonlar tomonidan shikastlanishi xavfini tasdiqlashi oqibatida levofloksatsinni homilador ayollarda qo‘llash mumkin emas.
Laktatsiya davri
Laktatsiya davrida ayollarda Taygeron tabletkalarini qo‘llash mumkin emas. Hozirgi vaqtda levofloksatsinni ko‘krak suti bilan ajralishiga doir ma'lumot yetarli emas; biroq ma'lumki, boshqa ftorxinolonlar ko‘krak suti bilan ajraladi. Odam ishtirokida o‘tkazilgan tadqiqotlarning ma'lumotlari yo‘qligi tufayli, shuningdek eksperimental ma'lumotlar o‘sib boruvchi organizmda og‘irlik yukini ko‘taruvchi tog‘aylar ftorxinolonlar tomonidan shikastlanishi xavfini tasdiqlashi oqibatida levofloksatsinni ayollarda emizish davrida qo‘llash mumkin emas.
Avtomobilni boshqarish va boshqa mexanizmlar bilan ishlash qobiliyatiga ta'siri
Preparatning ayrim nojo‘ya samaralari (masalan, bosh aylanishi/vertigo, uyquchanlik, ko‘rishning buzilishi) patsiyentning diqqatni jamlash va ta'sirlarga reaktsiya tezligiga salbiy ta'sir ko‘rsatishi mumkin, bu o‘z navbatida ushbu qobiliyatlar (avtomobilni boshqarganda yoki turli mexanizmlar bilan ishlaganda) juda muhim bo‘lganda xavfli bo‘lishi mumkin.
Preparat bolalar ololmaydigan joyda saqlansin va yaroqlilik muddati o‘tganidan so‘ng ishlatilmasin.

Dozani oshirib yuborilishi

Hayvonlarda o‘tkazilgan toksikologik tadqiqotlarda va levofloksatsinning terapevtik dozalaridan yuqori dozalarda o‘tkazilgan klinik tadqiqotlarda olingan ma'lumotlardan kelib chiqqan holda, ongni xiralashishi, bosh aylanishi, ongning buzilishlari va tirishish xurujlari, QT intervali uzayishi kabi markaziy nerv tizimi tomonidan simptomlar, shuningdek me'da-ichak yo‘llari tomonidan reaktsiyalar, masalan, ko‘ngil aynishi va shilliq qavatlar eroziyasi Taygeron tabletkalari bilan dozani o‘tkir oshirib yuborilishining kutiladigan muhim simptomlari bo‘lib hisoblanadi.
Doza oshirib yuborilganida me'dani yuvish va simptomatik davolashni amalga oshirish talab qilinadi. QT intervali uzayishi mavjudligi ehtimoli tufayli, EKG-monitoringini o‘tkazish lozim. Me'daning shilliq qavatini himoya qilish uchun antatsid vositalarni qo‘llash mumkin. Levofloksatsin gemodializ, peritoneal dializ va doimiy ambulator peritoneal dializ vositasida chiqarilmaydi. Spetsifik antidoti mavjud emas.

Chiqarilish shakli

5 yoki 10 tabletkadan PVX plyonkali va alyuminli folgali blisterda; 1 blister qo‘llash bo‘yicha yo‘riqnomasi bilan birga karton qutiga joylangan.

Saqlash sharoiti

Quruq, yorug‘likdan himoya qilingan joyda, 25°C dan yuqori bo‘lmagan haroratda saqlansin.

Yaroqlilik muddati

3 yil.

Dorixonalardan berish tartibi

Retsept bo‘yicha.

Ishlab chiqaruvchi

Kusum Xeltxker Pvt. Ltd.
Manzili
SP 289 (A), RIICO Indl. Area, Chopanki, Bhiwadi (Raj.), India.