Fiziotenz tab. 0.4mg №14

Preparatning savdo nomi

Fiziotenz®
Ta'sir etuvchi modda (XPN) moksonidin

Dori shakli

plyonka qobiq bilan qoplangan tabletkalar

Tarkibi

1 tabletka quyidagilarni saqlaydi
faol modda 0,2 mg yoki 0,4 mg moksonidin;
yordamchi moddalar laktoza monogidrati, povidon K25, krospovidon, magniy stearati;
qobig‘i gipromelloza, etiltsellyuloza, makrogol 6000, talk, temir (III) oksidi (E172), titan dioksidi (E171).
Ta'rifi
0,2 mg li tabletkalar dumaloq, qavariq, och-pushti rangli, bir tomonida “02” gravirovkasi bo‘lgan, plyonka qobiq bilan qoplangan tabletkalar;
0,4 mg li tabletkalar dumaloq, qavariq, jigarrangroq-pushti rangli, bir tomonida “04” gravirovkasi bo‘lgan, plyonka qobiq bilan qoplangan tabletkalar.

Farmakoterapevtik guruhi

antigipertenziv vosita (imidazol retseptorlarining agonistlari).
ATX kodi S02AS05.

Farmakologik xususiyatlari

Turli hayvonlar modellarida ma'lum bo‘lishicha, moksonidin kuchli antigipertenziv preparat hisoblanadi. Ma'lum eksperimental ma'lumotlar moksonidinning antigipertenziv ta'sir qilish joyi bo‘lib markaziy nerv tizimi (MNT) ekanligini ko‘rsatdi. Moksonidin bosh miya ustunidagi imidazol retseptorlarini selektiv rag‘batlantirishini ko‘rsatdi. Bu imidazolinga sezuvchan retseptorlar periferik simpatik nerv tizimini markaziy nazorat qilish uchun muhim bo‘lgan sohada, uzunchoq miya ventrolateral qismining rostral bo‘limida eng ko‘p joylashgan. Imidazol retseptorlarini rag‘batlanishi, ehtimol, simpatik faollikni kamaytiradi va arterial bosimni pasaytiradi.
Moksonidin imidazol retseptorlariga nisbatan ma'lum α2-adrenoretseptorlariga kam o‘xshashligi bilan boshqa simpatolitik antigipertenziv vositalardan farqlanadi. α2-adrenoretseptorlariga kam o‘xshashligini moksonidin qabul qilganda sedativ samarasi va og‘izni qurish ehtimolini pastligi bilan tushuntiriladi.
Odamlarda moksonidinni qabul qilish umumiy qon tomirlar qarshiligini, va demak, arterial bosimni pasayishiga olib keladi. Moksonidinning antigipertenziv samarasi ikki tomonlama yashirin, platsebo-nazoratli, randomizatsiyalangan tadqiqotlarda namoyish etilgan. Chop etilgan ma'lumotlar arterial gipertenziyasi va chap qorincha gipertrofiyasi (ChQG) bo‘lgan patsiyentlarda arterial bosimni shunday pasayishi uchun angiotenzin II antagonistini moksonidin bilan birga qo‘llanishi tiazid diuretiki va kaltsiy kanallari blokatorini majmuada qo‘llashga nisbatan ChQG regressiyasini yaxshilanishga erishishini ko‘rsatdi.
Ikki oy davomiylikdagi tadqiqotlarda moksonidin o‘rtacha darajadagi arterial gipertenziyasi, semirish va insulinga rezistentligi bo‘lgan patsiyentlarda insulinga sezuvchanlik indeksi platseboga nisbatan 21% ga yaxshilangan.

Farmakokinetikasi

So‘rilishi
Peroral qabul qilingandan so‘ng me'da-ichak yo‘llarini yuqori qismidan tez (tmax taxminan 1 soat) va deyarli to‘liq so‘riladi. Mutloq biokiraolishligi taxminan 88% ni tashkil etadi, birinchi marta o‘tishda ahamiyatli darajada metabolizmga uchramasligini ko‘rsatadi. Ovqatlanish moksonidinning farmakokinetikasiga ta'sir qilmaydi.
Taqsimlanishi
Plazma oqsillari bilan bog‘lanishi, in vitro sharoitlarda aniqlanganda, taxminan 7,2% bo‘lgan.
Biotransformatsiyasi
Odam plazmasining barcha tahlillari bo‘yicha faqat degidratatsiyalangan moksonidin aniqlangan. Degidratatsiyalangan moksonidinning farmakodinamik faolligi moksonidinga nisbatan taxminan 1/10 ni tashkil etadi.
Chiqarilishi
24 soat davomida preparatning barcha dozasining 78% siydik bilan o‘zgarmagan moksonidin holida va 13% - degidratatsiyalangan moksonidin holida chiqariladi. Siydikdagi boshqa metabolitlari dozasining taxminan 8% ni tashkil etgan. 1% dan kamrog‘i axlat bilan chiqariladi. Moksonidin va uning metabolitlarining yarim chiqarilish davri muvofiq ravishda taxminan 2,5 va 5 soatni tashkil etadi.
Arterial gipertenziyasi bo‘lgan patsiyentlardagi farmakokinetikasi
Agar gipertenziyasi bo‘lgan patsiyentlarda sog‘lom ko‘ngillilarga nisbatan hech qanday farmakokinetik o‘zgarishlar kuzatilmagan.
Keksa yoshdagi patsiyentlardagi farmakokinetikasi
Keksa yoshdagi patsiyentlarda preparatning farmakokinetikasini, asosan, metabolik faollikni pasayishi va/yoki biroz yuqoriroq biokiraolishligi oqibatida yoshga bog‘liq o‘zgarishi kuzatilgan. Biroq bu farmakokinetik farqlar klinik ahamiyatli hisoblanmaydi.
Bolalardagi farmakokinetikasi
Moksonidin bolalarda qo‘llash uchun tavsiya etilmaganligi sababli bu subpopulyatsiyada hech qanday farmakokinetik tadqiqotlar o‘tkazilmagan.
Buyrak kasalliklaridagi farmakokinetikasi
Moksonidinni chiqarilishi kreatinin klirensi bilan ahamiyatli darajada bog‘liq. Buyraklar faoliyati o‘rtacha darajada buzilgan (KFT minutiga 30-60 ml) patsiyentlarda plazmadagi turg‘un kontsentratsiyasi va yakuniy yarim chiqarilish davri buyraklar faoliyati normal bo‘lgan (KFT >90 ml/min) gipertenziyasi bo‘lgan patsiyentlarga nisbatan muvofiq ravishda taxminan 2 va 1,5 marta yuqori. Buyraklar faoliyati o‘rtacha darajada buzilgan patsiyentlarda moksonidinni plazmadagi maksimal kontsentratsiyasi buyraklar faoliyati normal bo‘lgan patsiyentlarga nisbatan 1,5-2 marta yuqori. Og‘ir darajadagi buyrak yetishmovchiligi bo‘lgan (KFT <30 ml/min) patsiyentlarda plazmadagi turg‘un kontsentratsiyasi va yakuniy yarim chiqarilish davri taxminan 3 marta yuqori. Bu patsiyentlarda preparat ko‘p marta qabul qilingandan so‘ng kutilmagan to‘planishi kuzatilmagan. Gemodializda bo‘lgan, terminal bosqichdagi buyrak yetishmovchiligi
(KFT <10 ml/min) bo‘lgan patsiyentlarda “kontsentratsiya-vaqt” egri chizig‘i ostidagi maydon (AUC) kattaligi va yakuniy yarim chiqarilish davri arterial gipertenziyasi va buyraklar faoliyati normal bo‘lgan patsiyentlarga nisbatan muvofiq ravishda 6 va 4 marta yuqori.
Buyraklari shikastlangan patsiyentlarda moksonidinning dozasini individual ehtiyojlarga muvofiq ravishda titrlash kerak.
Moksonidin gemodializ jarayonida ahamiyatsiz darajada chiqariladi.

Qo‘llanilishi

Arterial gipertenziyani davolashda qo‘llaniladi.

Qo‘llash usuli va dozalari

Moksonidinni ovqatlanishdan qat'iy nazar ichga qabul qilish kerak.
Moksonidinning standart boshlang‘ich dozasi sutkada 0,2 mg ni tashkil qiladi; maksimal sutkalik dozasi – 0,6 mg, ikki qabulga bo‘linadi. Maksimal bir martalik dozasi – 0,4 mg. Preparatning sutkalik dozasini patsiyentning reaktsiyasiga qarab shaxsiy ravishda tuzatish kiritish kerak.
O‘rtacha yoki og‘ir darajadagi buyrak yetishmovchiligi bo‘lgan patsiyentlarga moksonidinning boshlang‘ich dozasi sutkada 0,2 mg ni tashkil etadi. Zarurat bo‘lganida va o‘rtacha darajadagi buyrak yetishmovchiligi bo‘lgan patsiyentlar tomonidan preparat yaxshi o‘zlashtirilganida moksonidinning dozasini 0,4 mg gacha oshirish mumkin, og‘ir darajadagi buyrak yetishmovchiligi bo‘lgan patsiyentlarda – sutkada 0,3 mg gacha oshirish mumkin (“

Maxsus ko‘rsatmalar

” bo‘limiga qarang).
Gemodializdagi patsiyentlarga boshlang‘ich dozasi sutkada 0,2 mg ni tashkil etadi. Zarurat bo‘lganida va yaxshi o‘zlashtirilganida dozasini sutkada 0,4 mg gacha oshirish mumkin.
Preparatning xavfsizligi va samaradorligi bo‘yicha ma'lumotlarni yo‘qligi sababli bolalar va 18 yoshgacha bo‘lgan o‘smirlarda moksonidinni qo‘llash tavsiya etilmaydi.
Nojo‘ya ta'sirlari
Moksonidin qabul qilayotgan patsiyentlarda eng ko‘p kuzatiladigan nojo‘ya samaralar og‘iz qurishi, bosh aylanishi, asteniya va uyquchanlik. Bu simptomlar ko‘pincha bir necha hafta davolashdan so‘ng kamayadi.
A'zolar tizimi bo‘yicha nojo‘ya samaralar (moksonidin qabul qilgan 886 patsiyent ishtirokidagi platsebo-nazoratli klinik tadqiqotlar vaqtida kuzatilgan nojo‘ya samaralar quyida ko‘rsatilgan)
MedDRA bo‘yicha a'zolar tizimiJuda tez-tez
≥ 1/10Tez-tez
≥ 1/100, < 1/10Tez-tez emas
≥ 1/1000, < 1/100
Kardial buzilishlarBradikardiya
Eshitish a'zolari tomonidan buzilishlar va labirint buzilishlari Quloqlarda shovqin
Nerv tizimi tomonidan buzilishlar Bosh og‘rig‘i*, bosh aylanishi, vertigo, uyquchanlik Sinkope*
Tomirli buzilishlar Gipotenziya* (shu jumladan ortostatik gipotenziya)
Me'da-ichak yo‘llari tomonidan buzilishlar Og‘iz qurishiDiareya, ko‘ngil aynishi, qusish, dispepsiya
Teri va teri osti to‘qimalari tomonidan buzilishlar Toshma, qichishish Angionevrotik shish
Umumiy buzilishlar va preparatni yuborishga nisbatan reaktsiyalar Asteniya Shish
Mushak, suyak va biriktiruvchi to‘qimalar tomonidan buzilishlar Belda og‘riq Bo‘yin sohasida og‘riq
Ruhiy buzilishlar Uyqusizlik Asabiylik
*platsebo qabul qilgan guruhga nisbatan tez-tezligini oshishi kuzatilmagan.

Qo‘llash mumkin bo‘lmagan holatlar

• preparatning faol moddasi yoki har qanday yordamchi komponentlariga o‘ta yuqori sezuvchanlik;
• sinus tugunini zaifligi sindromi;
• bradikardiya (tinchlikdagi puls soni minutiga < 50 zarb);
• 2- va 3-darajadagi atrioventrikulyar blokada;
• yurak yetishmovchiligi;
• homiladorlik va laktatsiya davri;
• bolalarda qo‘llash mumkin emas.
Dorilarning o‘zaro ta'siri
Moksonidinni boshqa antigipertenziv preparatlar bilan bir vaqtda qo‘llash additiv samaraga olib keladi.
Tritsiklik antidepressantlar markaziy ta'sir mexanizmiga ega antigipertenziv preparatlarning samaradorligini pasaytirishi mumkinligi sababli, tritsiklik antidepressantlarni moksonidin bilan bir vaqtda qo‘llash tavsiya etilmaydi.
Moksonidin tritsiklik antidepressantlar (birga buyurishdan saqlanish kerak), trankvilizatorlar, alkogol, sedativ va uxlatuvchi vositalarning sedativ ta'sirini kuchaytirishi mumkin.
Moksonidin lorazepam qabul qilayotgan patsiyentlarda susaygan kognitiv faoliyatlarni o‘rtacha darajada yaxshilagan. Moksonidin bir vaqtda qo‘llanganida benzodiazepinlarning sedativ samarasini kuchaytirishi mumkin.
Moksonidin tubulyar ekskretsiya yo‘li bilan chiqariladi. Shuning uchun tubulyar ekskretsiya yo‘li bilan chiqariladigan boshqa preparatlar bilan o‘zaro ta'sirini istisno qilish mumkin emas.

Maxsus ko‘rsatmalar

Preparat qayd etilgandan keyin qo‘llanganida moksonidin bilan davolangan patsiyentlarda turli darajadagi atrioventrikulyar blokada hollari haqida ma'lumotlar olingan. Bu ma'lumotlar asosida atrioventrikulyar o‘tkazuvchanlikni tutilishida moksonidinning rolini to‘liq istisno qilish mumkin emas. Shuning uchun preparatni atrioventrikulyar blokada rivojlanishiga moyilligi bo‘lgan patsiyentlarda ehtiyotkorlik bilan qo‘lash kerak.
1-darajadagi atrioventrikulyar blokada bo‘lgan patsiyentlarda preparatni bradikardiyadan saqlanish uchun moksonidin qo‘llanganida juda ehtiyotkorlikka rioya qilish kerak. Yuqoriroq darajadagi atrioventrikulyar blokadasi bo‘lgan patsiyentlar moksonidinni qabul qilishlari mumkin emas (“

Qo‘llash mumkin bo‘lmagan holatlar

” bo‘limiga qarang).
Og‘ir darajadagi yurak ishemik kasalligi yoki nostabil stenokardiyasi bo‘lgan patsiyentlarga moksonidin qo‘llanganida juda ehtiyotkorlikka rioya qilish kerak, chunki ushbu toifadagi patsiyentlarda preparatni qo‘llash tajribasi cheklangan.
Buyrak yetishmovchiligi bo‘lgan patsiyentlarda moksonidin buyurilganida ehtiyotkorlikka rioya qilish tavsiya etiladi, chunki moksonidin organizmdan asosan buyraklar orqali chiqariladi. Bunday patsiyentlarga preparat qo‘llanganida ayniqsa davolashni boshlanishida dozasini sinchkovlik bilan tanlash tavsiya etiladi.
Moksonidinning boshlang‘ich dozasi sutkada 0,2 mg ni tashkil qilish kerak va klinik ko‘rsatmalar va yaxshi o‘zlashtirilgan sharoitda o‘rtacha darajadagi buyrak yetishmovchiligi (KFT >30 ml/min, biroq <60 ml/min) bo‘lgan patsiyentlarga sutkada maksimum 0,4 mg gacha va og‘ir darajadagi buyrak yetishmovchiligi (KFT <30 ml/min) bo‘lgan patsiyentlarga sutkada 0,3 mg gacha oshirilishi mumkin.
Agar moksonidin β-blokator bilan majmuada ishlatilsa va har ikki preparat bilan
davolashni to‘xtatish zarurati bo‘lsa, avval β-blokatorni, bir necha kundan keyin esa moksonidinni bekor qilish kerak.
Hozirgi vaqtda moksonidin qabul qilishni to‘xtatish arterial bosimni oshishiga olib kelishini tasdiqlovchi ma'lumotlar yo‘q. Biroq moksonidin bilan davolashni to‘satdan to‘xtatish tavsiya etilmaydi. Preparatning dozasini asta-sekin ikki hafta davomida kamaytirish kerak.
Kam kuzatiladigan nasliy galaktozani o‘zlashtirolmaslik, laktaza tanqisligi yoki glyukoza-galaktoza mal’absorbtsiya sindromi bo‘lgan patsiyentlarga buyurish mumkin emas.
Homiladorlik va emizish davrida qo‘llanishi
Homiladorlik
Homiladorlarda moksonidinni qo‘llash bo‘yicha tegishli ma'lumotlar yo‘q. Hayvonlarda o‘tkazilgan tadqiqotlar preparatning embrio-toksikologik samarasini ko‘rsatdi. Odamlar uchun potentsial xavfi noma'lum. Aniq zarurat bo‘lgan hollardan tashqari homiladorlik vaqtida moksonidinni qo‘llash mumkin emas.
Emizish davri
Moksonidin ona sutiga ajraladi va shuning uchun emizish davrida uni ayollar qabul qilishlari mumkin emas. Agar moksonidin bilan davolash mutloq zarur bo‘lsa, emizishni to‘xtatish kerak.
Avtotransportni boshqarish yoki boshqa mexanizmlar bilan ishlash qobiliyatiga ta'siri
Avtomobilni va boshqa mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga preparatning ta'siri bo‘yicha tadqiqotlar o‘tkazilmagan.
Uyquchanlik va bosh aylanishi haqida xabarlar berilgan. Ushbu ma'lumotni avtotransportni boshqarish va mexanizmlar bilan ishlashda yodda tutish kerak.
Preparat bolalar ololmaydigan joyda saqlansin va yaroqlilik muddati o‘tgach qo‘llanilmasin.
Dozani oshirib yuborilishi
Dozani oshirib yuborilishini simptomlari
Dozani oshirib yuborilishining bir necha hollari haqida xabarlar berilgan, shulardan biri 19,6 mg preparatni bir vaqtda qabul qilingan o‘lim kuzatilmagan. Simptomlari va belgilari o‘z ichiga quyidagilarni oladi bosh og‘rig‘i, sedativ samara, uyquchanlik, gipotenziya, bosh aylanishi, asteniya, bradikardiya, og‘iz qurishi, qusish, toliqish va qorinni yuqori qismida og‘riq. Og‘ir darajali dozani oshirib yuborilgan hollarda ongni buzilishi va nafasni susayishi simptomlarini sinchkovlik bilan nazorat qilish kerak.
Bundan tashqari, hayvonlarda yuqori dozalarni o‘rganish bo‘yicha o‘tkazilgan bir necha tadqiqotlar ko‘rsatilgani singari o‘tib ketuvchi arterial gipertenziya, taxikardiya va giperglikemiya kuzatilishi mumkin.
Dozani oshirib yuborilishini davolash
Spetsifik antidoti mavjud emas. Gipotenziya kuzatilgan holda suyuqliklar va dopaminni yuborish kabi qon aylanishini tutib turish bo‘yicha choralar qo‘llashni ko‘rib chiqish kerak. Bradikardiyani davolash uchun atropin qo‘llanishi mumkin. α-retseptorlarning antagonistlari moksonidinning dozasini oshirib yuborilishini paradoksal gipertenziv samaralarini kamaytirishi yoki bartaraf qilishi mumkin.

Chiqarilish shakli

14 tabletkadan blisterda. 1 blisterdan qo‘llash bo‘yicha yo‘riqnomasi bilan birga karton qutida.

Saqlash sharoiti

25oS dan yuqori bo‘lmagan haroratda saqlansin (0,2 mg li tabletkalar uchun).
30oS dan yuqori bo‘lmagan haroratda saqlansin (0,4 mg li tabletkalar uchun).

Yaroqlilik muddati

2 yil (0,2 mg li tabletkalar uchun).
3 yil (0,4 mg li tabletkalar uchun).

Dorixonalardan berish tartibi

Retsept bo‘yicha.

Ishlab chiqaruvchi

Maylan Leboratoriz SAS, Frantsiya / Mylan Laboratories SAS, France.
Manzili
Rut de Belvill, Lye-di Mayar, 01400 Shatiyon-syur-Shalaron, Fransiya / Route de Belleville, Lieu dit Maillard, 01400 Chatillon-sur-Chalaronne, France.
Siz dori preparatining noxush ko‘rinishlari yoki sifatiga shikoyatlarni telefon bo‘yicha (sutka davomida) Ebbottgaxabar qiling
Ozorbayjon Respublikasida +994124974401;

O‘zbekiston Respublikasida

+998711290550.