Preparatning savdo nomi
Amizon
Ta'sir etuvchi modda (XPN) Amizon (enisamium yodid)

Dori shakli
Qobiq bilan qoplangan tabletkalar

Tarkibi

1 tabletka quyidagilarni saqlaydi
faol modda amizon (enisamium yodid) 125 mg (0,125 g) yoki 250 mg (0,25 g);
yordamchi moddalar laktoza monogidrati, mikrokristallik sellyuloza, povidon, natriy kroskarmelloza, kaltsiy stearati;
qobig‘i OPADRY II Clear 85F19250 (polietilenglikol, polisorbat 80, polivinil spirti, talk).
Ta'rifi dumaloq shaklli, ikki tomoni qavariq, sariq yoki sarg‘ish-yashil rangli, qobiq bilan qoplangantabletkalar. Tabletkaning yuzasi yadrosida – biroz dog‘larning bo‘lishiga yo‘l qo‘yiladi.

Farmakoterapevtik guruhi
Tizimli qo‘llash uchun viruslarga qarshi vositalar. Bevosita ta'sirga ega viruslarga qarshi vosita.
ATX kodi J05AX17.


Farmakologik xususiyatlari

Ta'sir mexanizmi
Enisamiumning viruslarga qarshi ta'siri gripp virusining RNK polimerazaning susayishi bilan bog‘liq.
Enisamium yodid Caco -2 xujayralarida in vitro sharoitlarda va SARS-CoV-2 virusining replikatsiyasini samarali susaytiradi.

Farmakodinamika

Enisamium in vitro sharoitlarda A grippi virusi (H1N1, H3N2, H5N1, H7N9), V grippi virusi, respirator-sintsitial virusi, shuningdek NL-63 alfa-koronavirusi va beta-koronavirus SARS-CoV-2 shtammlariga qarshi viruslarga qarshi ta'sir ko‘rsatish qobiliyatiga ega.
Enisamium yodid in vitro sharoitlarda differentsiyalangan normal odam bronxo-epitelial xujayralar (NHBE), odam gepatotsellyulyar kartsinomasi xujayralari (HepG2), odam rabdomiosarkoma xujayralari (RD), odam kolorektal adenokartsinomasi (Caco-2) ishtirokida gripp virusining A va V turi shtammlariga nisbatan samaradorlikni ko‘rsatdi.
Xoryoklarda grippni tekshirish uchun reprezentativ xayvon modelida enisamium yodid platseboning nazorat guruhiga nisbatan xoryokalarning burun surtmalari orqali gripp virusini ajralib chiqishini qisqartirgan.
Klinik samaradorligi
O‘tkir respirator virusli infektsiyasi, jumladan gripp bo‘lgan patsiyentlarni tekshirishda enisamium yodid tabletkalari bilan 1500 mg sutkalik dozada (250 mg dan 2 tabletkadan kuniga 3 marta) qabul qilganda kasallikning ijobiy dinamikasini ta'minlaydi, bu platseboga nisbatan virus infektsiyasining simptomlarini sezilarli kamayishini namoyon qildi(1-jadval).
Platsebo guruhiga nisbatan Amizon®ni qabul qilgan patsiyentlarda nazal surtmalarda virus antigenlarning erta va statistik ahamiyatli kamayishi aniqlangan (2-jadval).
Enisamium yodid bilan davolash platsebo guruhiga nisbatan zardobli interferon darajasini oshishiga olib kelgan.

1-jadval.
Amizon bilan davolangandan so‘ng virus infektsiyasining simptomlarini yengillashishi (patsiyentlarning soni /%)
Sutkalar
Yo‘tal
Rinit
Holsizlik
Bosh og‘rig‘i
Amizon Platsebo
59
98,3 %40
100 %56
93,3 %37
92,5 %59
98,3 %40
100 %56
93,3 %34
85 %3
58
96,7 %40
100 %50
83,3 %35
87,5 %42
70 % 39
97,5 %31
51,7 %25
62,5 %7
39
65 %38
95 %13
21,7 %29
72,5 %17
28,3 %22
55 %6
10 % 13
32,5 %14
4
6,7 %22
55 %02
5 %1
1,7 %7
17,5 %03
7,5 %
2-jadval.
Virus antigenini aniqlash dinamikasi (patsiyentlarning soni /%)
Sutkalar
Virusli antigenlar
Gripp virusi antigenlari
Amizon
Platsebo
0
60 (100%)
40 (100%)
33 (66%)
22 (55%)
3
17 (28,3%)
29 (72,5%)
8 (13%)
16 (40%)
7
1 (1,7%)
6 (15%)
1 (1,7%)
1 (2,5%)

Klinik sinovlarning uchinchi bosqichi natijalari enisamium yodid yaxshi o‘zlashtirilishi va klinik samaradorligini ko‘rsatdi, bu quyidagi holatlarda namoyon bo‘lgan
yuqori harorat davri davomiyligini 1,1 kunga qisqarishi;
kataral va konstitutsional simptomlar davomiyligini qisqarishi;
balg‘am ko‘chiruvchiva tomirlarni toraytiruvchi vositalarni qo‘llashni kamayishi;
ishga layoqatsizlik kunlar sonini kamayishi;
viruslar ajralib chiqishini kamayishi va platsebo qabul qilgan bemorlar guruhiga nisbatan virusli antigenlar aniqlangan patsiyentlarning sonini sezilarli kamayishi.
Enisamiumning yuqori samaradorligi, davolashni avvalroq boshlanganda kuzatiladi.

Farmakokinetikasi

So‘rilishi
Enisamium yodid tez so‘riladi plazmada cho‘qqi kontsentratsiyasi bir marta qabul qilgandan so‘ng 1,6 - 2,4 soat oralig‘ida erishiladi. Odamda mutloq biokiraolishi o‘rganilmagan, bunda nisbatan biokiraolishi kamida 5% ni tashkil qiladi. Kuniga 500 mg dan uch marta va 1000 mg dan sutkada ikki marta qabul qilgandan so‘ng muvozanat holatiga 3 kundan so‘ng erishiladi. Preparatning akkumulyatsiyasi aniqlanmagan.
Itlarga enisamium yodidni peroral yuborish tadqiqotlari enisamium yodidning qabul qilingan dozasining 35% me'da-ichak yo‘llaridan so‘rilishini ko‘rsatdi. Kemiruvchilarda (kalamush va siqchqonlar) so‘rilishi kamida 5% ni tashkil qiladi.
Ovqat enisamium yodidning biokiraolishini ahamiyatli kamaytiradi. Ovqat qabul qilgandan so‘ng yoki och qorinni solishtirganda 1500 mg uchun o‘rtacha Cmax va AUCinf muvofiq46,8% va 26,6% ni tashkil qilgan. Ovqat qabul qilgandan so‘ng tmax o‘rtacha darajasi oshadi och qoringa 0,75 soat - ovqatni qabul qilgandan so‘ng 2,75 soatni tashkil qiladi.
Taqsimlanishi
Enisamium yodidning qonning zardob oqsillari bilan bog‘lanish darajasi past.
Metabolizmi
Odamda oxirgi modda (enisamium yodid) glyukuron kislotasi bilan qisman gidroksillanish va kon'yugatsiya yo‘li bilan konversiyaga uchraydi (5% dan kam). Ehtimol, CYP 2D6enisamium yodidning metabolizmida ahamiyatsiz rol o‘ynaydi. Sitoxrom R450 ning boshqa fermentlari oxirgi moddaning metabolik aylanish jarayonida ishtirok etmaydi.
Chiqarilishi
Enisamium yodid o‘zgarmagan holatda asosan siydik bilan chiqariladi. Radioaktivo‘qlangan enisamium yodidni itlarga peroral yuborgandan so‘ng fekaliy bilan chiqarilishi 32-35% ni tashkil qilgan.Enisamium yodidning bir marta dozasining yarim chiqarilish medianasi2,69 dan 3,35 soatgacha va preparatni 10 kun davomida ko‘p marta yuborgandan so‘ng 6,00 dan 7,34 soatgacha diapazonda bo‘ladi.
Maxsus guruhlarda farmakokinetikasi.
Keksa yoshli patsiyentlar
Keksa yoshli patsiyentlarda enisamium yodidning farmakokinetikasi o‘rganilmagan.
Jigar va buyrak shikastlanishlari bo‘lgan patsiyentlar
Maxsus populyatsiyali patsiyentlarda enisamium yodidning farmakokinetikasi o‘rganilmagan. Biroq,farmakokinetik tadqiqotlarning natijalaridan kelib chiqib, renal va enteral chiqish yo‘llarining mavjudligini, shuningdek enisamium yodid metabolizmining past darajasini hisobga olib, jigar va buyrakning organik shikastlanishlari bo‘lgan sub'ektlarda dori vositasiniqisqa muddatli qabul qilishda (7 kungacha) plazmada enisamiumning sezilarli to‘planishi kutilmaydi. Shuning uchun yuqorida ko‘rsatilgan organik shikastlanishlari bo‘lgan patsiyentlarda xavfsizlik profilining yomonlashishining ehtimoli kam.


Qo‘llanilishi

Amizon gripp va o‘tkir respirator virusli infektsiyani davolash va oldini olish uchun
qo‘llaniladi.


Qo‘llash usuli va dozalari

Enisamium yodid tabletkalarini ovqatdan 2 soat oldin, chaynamasdan qabul qilinadi.
Maksimal bir martalik doza - 1000 mg (1 g), maksimal sutkalik doza - 2000 mg (2 g).
Davolash. Kattalarga enisamium yodid 500 mg (0,5 g) dozada 3 marta yoki 1000 mg (1 g) sutkada 2 marta buyuriladi.
12 yoshdan katta bolalarga enisamium yodid 500 mg (0,5 g) dozada sutkada 3 marta buyuriladi.
6 dan 12 yoshgacha bo‘lgan bolalarga 125 mg (0,125 g) dozada sutkada 2-3 marta buyuriladi.
Davolash davomiyligi – 7 kun.
Oldini olish. Kattalar va 16 yoshdan katta bolalar – 250 mg (0,25 g) 3-5 kun davomida, keyinchalik - 250 mg (0,25 g) 1 marta 2-3 kun 2-3 xafta davomida; 6-12 yoshdagi bolalarga – 125 mg (0,125 g) kun ora 2-3 xafta davomida; 12 dan 16 yoshgacha bo‘lgan bolalarga – 250 mg(0,25 g) kun ora 2-3 xafta davomida buyuriladi.
Bolalar.
Ushbu dori shaklidagi preparatni 6 yoshgacha bolalarda qo‘llash mumkin emas.

Nojo‘ya ta'sirlari
Eng ko‘p tarqalgan nojo‘ya reaktsiyalar (NR) ta'm sezishni buzilishi, follikulit, nazofaringit, bosh og‘rig‘i va limfadenopatiya (platsebo-nazorat qilingan tadqiqotlarning I bosqichi) bo‘lgan. Ushbu NR larning ko‘pchiligi bir marta xabar berilgan va spontan o‘tib ketgan. Ko‘pgina patsiyentlarda ushbu NR enisamium yodidni qabul qilishni bekor qilishga olib kelmagan.
Platsebo-nazorat qilinadigan tadqiqotlarning III bosqichida kuchsiz ifodalangan me'da-ichak buzilishi (og‘izda achchiq ta'm), jig‘ildon qaynashi va tomoqni achishishi aniqlangan.
Enisamium yodid guruhida platsebo guruhiga nisbatan eng ko‘p aniqlangan va ikkita odamdan ko‘p xabar berilgan nojo‘ya holatlar hisobga olingan.
3-jadvalda klinik tadqiqotlar va preparatni postregistratsion qo‘llash jarayonida kuzatilgan nojo‘ya reaktsiyalar keltirilgan. Tez-tezligi quyidagi tarzda aniqlanadi juda tez-tez (≥1/10), tez-tez (≥1/100, <1/10), tez-tez emas (>1/1000, <1/100) va tez-tezligi noma'lum (mavjud ma'lumotlar asosida aniqlashning imkoni yo‘q).

3-jadval
A'zolar tizimi sinfi
Juda tez-tez
Tez-tez
Tez-tez emas
Tez-tezligi noma'lum
Tadqiqotlar

Qonda qalqonsimon bezining rag‘batlantiruvchi gormonining darajasini oshishi

Arterial bosimni oshishi
Umumiy buzilishlar

Charchoqlik


Infektsiyalar va invaziyalar

Follikulit
Nazofaringit
Rinit


Nafas tizimi, ko‘krak qafasi va ko‘ks oralig‘i a'zolari tomonidan buzilishlar



Nafasni siqilishi
Qon va limfa tizimi tomonidan buzilishlar

Limfadenopatiya


Nerv tizimi tomonidan buzilishlar
Bosh og‘rig‘i
Bosh aylanishi


Ko‘rish a'zolari tomonidan buzilishlar



Qovoqlarni shishi
Skelet – mushak va biriktiruvchi to‘qima tomonidan buzilishlar

Artralgiya


Teri va teri osti kletchatkasi tomonidan buzilishlar




Eritema
Yuzni shishi
Yuzni qichishi
Shish
Qichishish
Toshmalar
Papulez toshma
Eshakemi
Me'da-ichak yo‘llari tomonidan buzilishlar

Ich ketishi
Og‘izni qurishi
Ta'm sezishni buzilishi
Dispepsiya
Ko‘ngil aynishi
Qusish

Qorinda og‘riq

Postregistratsion davrdagi xabar
Shubha qilingan nojo‘ya reaktsiyalar xaqida xabarlar
Dori vositasi ro‘yxatdan o‘tkazilgandan so‘ng shubha qilingan nojo‘ya reaktsiyalar xaqidagi xabarlar muhim ahamiyatga ega. Bu dori vositasining foyda/xavf nisbatini doimiy monitoring o‘tkazish imkonini beradi. Tibbiyot xodimlaridan barcha shubha qilingan nojo‘ya reaktsiyalar xaqida davlat xisobot tizimiga xabar berishlari so‘raladi.


Qo‘llash mumkin bo‘lmagan holatlar

Yodid, molekulyar yod yoki kovalent bog‘langan yod saqlovchi preparatlariga, hamda preparatning boshqa komponentlariga yuqori sezuvchanlikda qo‘llash mumkin emas.

Dorilarning o‘zaro ta'siri
Enisamium yodid 6 xaftagacha davrda qalqonsimon bezi tomonidan radiofaol izotoplarning yutilishini kamaytirishi mumkin.
Yod saqlovchi dori vositalarini, hamda kontrast moddalar va kovalent bog‘langan yodni saqlovchi dori preparatlarini bir vaqtda qo‘llashdan; qalqonsimon bezining funktsiyasini buzilishi xavfini oshishi tufayli yod saqlovchi antiseptiklar bilan (masalan molekulyar yod) katta maydonli jarohatlarni tozalashdan saqlanish lozim.


Maxsus ko‘rsatmalar

Enisamium yodidni qo‘llash plazmada yodning darajasini oshishiga olib kelishi mumkin. Aylanib yuruvchi yodidning darajasini ikkilamchi oshishi qalqonsimon bezi funktsiyasining mustaqil boshqarilishi mexanizmini ishga tushiradi, bunda tireotsitlarda noorganik yodidning qamrab olinishi susayadi, tireoid gormonlarning ortiqcha hosil bo‘lishini oldini olish qobiliyatiga ega; bunda tireotrop gormonining darajasi tranzitor oshadi (Volf-Chaykov fenomeni). Ushbu samara qalqonsimon bezining funktsiyasi normallashganidan so‘ng bir necha kun davom etadi. Alohida hollarda bir necha xafta davomida tireotrop gormonining tranzitor oshishi kuzatilgan.
Qalqonsimon bezining funktsiyasi buzilgan patsiyentlarda va ilgari gipotireoz rivojlangan patsiyentlarda enisamium yodidning noxush ta'siri xaqida ma'lumot mavjud emas. Shunga qaramay, enisamium yodid bilan davolanish vaqtida qalqonsimon bezining funktsiyasini nazorat qilish maqsadga muvofiq.
Enisamium yodid bilan davolanish vaqtida va tugaganidan so‘ng 7 kun davomida boshqa yod saqlovchi preparatlarni qo‘llash mumkin emas.
Yordamchi moddalar
Amizon 0,125 g tabletkada laktozaning tarkibi 5,225 mg/tabl yoki 0,0153 mmol/tabl yoki tabletkaning umumiy og‘irligidan 3,37%.
Amizon 0,250 g tabletkada laktozaning tarkibi 10,45 mg/tabl yoki 0,0306 mmol/tabl yoki tabletkaning umumiy og‘irligidan 3,37%.
Agar Sizda ayrim qandlarni o‘zlashtiraolmaslik aniqlangan bo‘lsa, Amizon preparatini qabul qilishdan avval shifokor bilan maslahatlashing. Bunday patsiyentlarga laktoza saqlamaydigan kapsulalarni buyurish mumkin.
Amizon 0,125g tabletkada natriyning tarkibi 0,285 mg/tabl yoki 0,0124 mmol/tabl yoki tabletkaning umumiy og‘irligidan 0,18%.

Amizon 0,250 g tabletkada natriyning tarkibi
0,570 mg/tabl yoki 0,0248 mmol/tabl yoki tabletkaning umumiy og‘irligidan 0,18%.
Ushbu dori vositasi 1 mmol (23 mg) dan kam/natriy dozasini saqlaydi, ya'ni amalda natriydan holi hisoblanadi.
Homiladorlik va laktatsiya davrida qo‘llanishi
Preparatni homiladorlik vaqtida qo‘llash mumkin emas, chunki homilador ayollar ishtirokidaenisamimum yodidni qo‘llash bo‘yicha klinik tadqiqotlar o‘tkazilmagan. Xayvonlarda o‘tkazilgan tadqiqotlar reproduktiv funktsiya/fertillikka bevosita yoki bilvosita ta'sirini aniqlamadi.
Emizish davri
Enisamium yodid yoki uning metabolitlarini odamning ko‘krak sutiga chiqarilishi noma'lum. Enisamium yodidning yangi tug‘ilgan chaqaloqlar/yosh bolaning organizmiga tushishi xavfini istisno etib bo‘lmaydi.
Avtomobilni va murakkab mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta'siri
Amizon preparatini qabul qilish avtotransportni boshqarish yoki boshqa mexanizmlar bilan ishlash qobiliyatiga ta'sir qilmaydi.


Dozani oshirib yuborilishi

Klinik tadqiqotlar va postregistratsion qabul qilish vaqtida Amizon® preparatining dozasini oshirib yuborish xollari haqida xabar berilmagan. Maxsus antidoti mavjud emas.


Chiqarilish shakli

0,125 g dan qobiq bilan qoplangan tabletkalar. 10 tabletkadan blisterda, 1 yoki 2 blister tibbiyotda qo‘llanilishiga doir yo‘riqnomasi bilan birga qutida yoki 20 tabletkalar blisterda, 1 blister tibbiyotda qo‘llanilishiga doir yo‘riqnomasi bilan birga qutida.
0,25 g dan qobiq bilan qoplangan tabletkalar. 10 tabletkadan blisterda, 1 blister tibbiyotda qo‘llanilishiga doir yo‘riqnomasi bilan birga qutida yoki 20 tabletkalar blisterda, 1 yoki 2 blister tibbiyotda qo‘llanilishiga doir yo‘riqnomasi bilan birga qutida.


Saqlash sharoiti

Yorug‘likdan himoyalangan joyda, 25°C dan yuqori bo‘lmagan haroratda saqlansin.
Bolalar ololmaydigan joyda saqlansin.


Yaroqlilik muddati

4 yil.

Yaroqlilik muddati
o‘tgach qo‘llanilmasin.


Dorixonalardan berish tartibi

Retseptsiz.