Insulipon in'ektsiya uchun eritma 600mg/50ml flakony №1

Preparatning savdo nomi

Insulipon
Ta'sir etuvchi modda (XPN) tioktat kislotasi

Dori shakli

in'ektsiya uchun eritma

Tarkibi

Preparatning 1 flakoni quyidagilarni saqlaydi
faol modda; tioktat kislotasi – 600 mg.
yordamchi moddalar trometamol, natriy xloridi, in'ektsiya uchun suv.
Ta'rifi och sariq rangli tiniq eritma.

Farmakoterapevtik guruhi

Ovqat hazm qilish tizimi va metabolizmga ta'sir kiluvchi vositalar. Ovqat hazm qilish tizimi va metabolizmga ta'sir qiluvchi turli moddalar. Tioktat kislotasi.
ATX kodi A16AX01
Farmakologik hususiyatlari

Farmakodinamika

si
Tioktat kislotasi — al'fa-ketokislotalarni oksidlanish dekarboksillanish jarayonida ishtirok etuvchi koferment funktsiyalariga ega bo‘lgan vitaminga o‘xshash endogen substrat hisoblanadi.
Kalamushlarda o‘tkazilgan tadqiqotlarda, qandli diabet streptozotsinni yuborish orqali chaqirilganida (bunda biokimyoviy o‘zgarishlar odamdagi o‘zgarishlar bilan o‘xshash), tioktat kislotasi qon-tomirlardagi matritsa oqsillarini glikozillanishi oqibatida yakuniy mahsulotlarni hosil bo‘lishini kamaytirishi, endonevral qon oqimini yaxshilashi va neyronlarda tabiiy antioksidant glutationning miqdorini oshishi hisobiga erkin radikallarning miqdorini oshishi va ularni shikastlovchi ta'siri bilan bog‘liq bo‘lgan endonevral gipoksiya/eshemiyani bartaraf qilishi aniqlangan.
Yuqorida ko‘rsatilgan ma'lumotlar, tioktat kislotasi periferik nervlarning funktsional holatini yaxshilanishiga yordam beradi deb taxmin qilish imkonini beradi. Bu diabetik polineyropatiyada kuzatiladigan, ko‘rinishlari achishish, sanchish, og‘riq va uvishish bo‘lishi mumkin bo‘lgan dizesteziya va paresteziya kabi sensor buzilishlarga tegishlidir.
Diabetik polineyropatiya bilan xastalangan patsiyentlarda simptomatik davolash sifatida tioktat kislotasi ishlatilganida, u achishish, uvishish va og‘riq kabi paresteziya siptomlariga ijobiy ta'sir ko‘rsatishi aniqlangan.

Farmakokinetikasi

Tioktat kislotasi ahamiyatli darajada tizimoldi eliminatsiyasiga uchraydi. Tioktat kislotasining biokiraolishligida ahamiyatli darajadagi individual farqlar mavjud. Biotransformatsiya jarayoni yon zanjirini oksidlanishi va kon'yugatsiyasi hisobga amalga oshadi.
Tioktat kislotasi asosan buyraklar orqali chiqariladi.
Yarim chiqarilish davri taxminan 25 minutni tashkil etadi, klirensi taxminan 10-15 ml/min/kg ni tashkil etadi. 600 mg tioktat kislotasini 12 minutlik infuziyasini yakunida uning qon plazmasidagi kontsentratsiyasi taxminan 47 mkg/ml ni tashkil etgan. Radiofaol nishon yordamida kalamushlarda va itlarda o‘tkazilgan tadqiqotlarda, tioktat kislotasi asosan metabolitlar ko‘ripishida (80-90%) buyraklar orqali chiqarilishi siydik bilan o‘zgarmagan ko‘rinishda chiqariladi. Asosiy metabolizm yo‘llari yon zanjirini oksidlanishi (beta-oksidlanish) va/yoki tiol guruhlarini S-metillanishi
hisoblanadi.

Qo‘llanilishi

Kattalarda periferik (sensomotor) diabetik polineyropatiyaning simptomlarini davolash uchun qo‘llanadi.

Qo‘llash usuli va dozalari

Dozalari
Tavsiya etiladigan dozasi; 50 ml eritma (600 mg tioktat kislotasiga ekvivalent) sutkada 1 marta qo‘llanadi. Boshlang‘ich bosqichida davolashning davomiyligi 2-4 haftani tashkil etadi. Keyinchalik tioktat kislotasining peroral qabul qilish uchun dori shakllarini sutkada 300-600 mg dozasi bilan samarani bir maromda ushlab turuvchi davolashga o‘tkaziladi.
Diabetik polineyropatiyani davolashni asosi bo‘lib qandli diabetni yondosh davolash
hisoblanadi.
Qo‘llash usuli
Insulipon preparatini vena ichiga sekin yuborish kerak (tioktat kislotasini yuborish tezligi minutiga 50 mg dan, ya'ni minutiga 4,2 ml eritmadan oshmasligi kerak)
Insulipon preparatini infuzomat yordamida yuborish mumkin, bunday holatda vena ichiga iyfuziya vaqti kamida 12 minuni tashkil etishi lozim.
Eritmali flakonni qutisidan bevosita qo‘llashdan oldin chiqarib olish kerak, chunki ta'sir etuvchi modda yorug‘likka sezgir hisoblanadi. Infuziya bevosita qora rangli poliztilendan tayyorlangan yorug‘likdan himoyalovchi futlyarga joylangan flakon yordamida amalga oshiriladi.
Vena ichiga infuziya eritmaga taqdim etilgan yoki boshqa standart infuzion to‘plam yordamida amalga oshirilishi kerak. Infuziya vakti kamida 12 minutni tashkil etishi uchun yaxshilab nazorat qilish kerak.
Bolalar va o‘smirlar
18 yoshgacha bo‘lgan bolalar va o‘smirlarda Insuliponni qo‘llash mumkin emas.
Nojo‘ya ta'sirlari
Nojo‘ya reaktsiyalar quyida MedDRA bo‘yicha a'zolar tuzilmalari-a'zolar sinflariga muvofiq sanab o‘tilgan. Har bir mezon chegaralarida nojo‘ya reaktsiyalar uchrash tezligi bo‘yicha tasniflanadi va kamayish tartibida keltirilgan.
Yojo‘ya reaktsiyalarni uchrash tezligini ko‘rsatkichlari quyidagi tarzda aniqlanadi juda tez-tez (≥ 1/10); tez-tez (≥ 1/100, ammo <1/10); tez-tez emas (≥ 1/1000, ammo ˂ 1/100); kam hollarda (≥ 1/10000, ammo ˂ 1/1000); juda kam hollarda (˂ 1/10000); uchrash tezligi noma'lum (mavjud ma'lumotlar asosida baholash mumkin emas).
Qon va limfa tizimlari tomonidan; juda kam hollarda – trombopatiyalar.
Immun tizimi tomonidan uchrash tezligi noma'lum — teri toshmalari, eshakemi, ekzema va qichishish kabi allergik reaktsiyalar, anafilaktik reaktsiyalar, autoimmun insulin sindromi (AIS).
Moddalar almashinuvi va oziqlanish tomonidan juda kam hollarda — gipoglikemiya.
Nerv tizimi tomonidan tez-tez emas — disgevziya; juda kam hollarda — tirishishlar, bosh og‘rig‘i, bosh aylanishi, gipergidroz.
Ko‘rish a'zolari tomonidan juda kam hollarda — diplopiya, ko‘rish o‘tkirligini buzilishi.
Me'da-ichak yo‘llari tomonidan tez-tez emas – ko‘ngil aynishi, qusish.
Teri va teri osti to‘qimalari tomonidan juda kam hollarda – purpura.
Umumiy buzilishlar va yuborilgan joydagi buzilishlar; tez-tez — vena ichiga tez yuborilganida, o‘z-o‘zidan yo‘kolib ketadigan bosh miya ichki bosimini oshishi va nafasni qiyinlashishi; juda kam hollarda – yuborilgan joydagi reaktsiyalar.
Bosh aylanishi, kuchli terlash, bosh og‘rig‘i va ko‘rish o‘tkirligini buzilishi kabi simptomlar xaqida xabar berilgan, gshokozani utilizatsiyasini tezlashishi oqibatida gipoglikemiyaga sabab bo‘lgan.
Shubha qilingan nojo‘ya reaktsiyalar xaqida xabarlar
Dori vositasi ro‘yxatdan o‘tkazilgandan keyin shubha qilingan nojo‘ya reaktsiyalar xaqida habarlar muhim hisoblanadilar. Patsiyentda dori vositasiga nisbatan jiddiy nojo‘ya reaktsiya aniqlanganida yoki ushbu bo‘limda ta'riflanmagan yangi nojo‘ya reaktsiya paydo bo‘lganida Milliy farmakologik nazorat tizimiga muvofiq ravishda axborot berishingizni so‘raymiz.

Qo‘llash mumkin bo‘lmagan holatlar

Tioktat kislotasiga yoki yordamchi moddalaridan birortasiga yuqori sezuvchanlikda qo‘llash mumkin emas.
Insulipon preparatini 18 yoshgacha bo‘lgan bolalar va o‘smirlarga qo‘llash mumkin emas, chunki ushbu toifadagi patsiyentlarda uni klinik qo‘llash tajribasi mavjud emas.
Dorilarning o‘zaro ta'siri
Tioktat kislotasi qo‘llanganida insulin va qandning miqdorini pasaytiruvchi peroral vositalarning gipoglikemik ta'siri kuchayishi mumkin, shuning uchun, ayniqsa Insulipon preparati bilan davolashning erta bosqichlarida qon plazmasidagi glyukozaning darajasini yaxshilab nazorat qilish tavsiya etiladi. Gipoglikemiyani rivojlanishidan saqlanish maqsadida ayrim holatlarda insulin va qandning miqdorini pasaytiruvchi vositalarning dozalarini kamaytirish talab etilishi mumkin.
Tioktat kislotasi bilan bir vaktda qo‘llanganida sisplatinning samaradorligi pasayadi. Alkogolni muntazam iste'mol qilish neyropatiyaning klinik simptomlarini rivojlanishi zo‘rayishida ahamiyatli havf omili hisoblanadi va tioktat kislotasining davolash samaradorligiga salbiy ta'sir qilishi mumkin. Shuning uchun diabetik polineyropatiyasi bo‘lgan patsiyentlar, Insulipon preparati bilan ham davolanish vaqtida, ham davolash kurslari o‘rtasidagi davrlarda, alkogolB iste'mol qilishdan saqlanish tavsiya etiladi.

Maxsus ko‘rsatmalar

Tioktat kislotasi parenteral yuborilganida allergik reaktsiyalar, jumladan anafilaktik shokni rivojlanish holatlari qayd etilgan, shuning uchun patsiyentlarni yaxshilab kuzatish kerak bo‘ladi. Nojo‘ya reaktsiyalariing dastlabki belgilari (masalan, qichishish, ko‘ngil aynishi, holsizlik va boshqalar) paydo bo‘lganida Insulipon preparatini qo‘llashni to‘xtatish va zarurat bo‘lganida muvofiq davolash choralarini o‘tkazish kerak.
Tioktat kislotasini qabul qilayotgan patsiyentlarda AIC holatlari rivojlanganligi xaqida xabarlar tushgan. Ma'lum genotipi HLA (odam leykotsitar antigenlari tizimi) bo‘lgan, masalan HLA-DRB1*0406 va HLA-DRB1*0403 kabi allellarga ega bo‘lgan patsiyentlarda tioktat kislotasi bilan davolanganda AISni rivojlanishiga moyilligi mavjud bo‘ladi. HLA-DRB1*0403 allel (AISga moyilligi, imkoniyat nisbati 1,6) ko‘pincha oq tanli yevropa irqiga mansub vakillarda uchraydi, Shimoliy Yevropaga nisbatan Janubiy Yevropada yanada ko‘proq tarqalgan bo‘ladi; HLA-DRB1*0406 allel (AISga moyilligi, imkoniyat nisbati 56,6 tashkil etadi) asosan yaponlar va koreyslarda uchraydi.
Tioktat kislotasini qabul qilayotgan patsiyentlarda spontan gipoglikemiyani differentsial tashxisi o‘tkazilganida AISni inobatga olish kerak.
Insulipon qo‘llanganidan so‘ng siydikning hidi o‘zgarishi mumkin, bu holat klinik ahamiyatga ega emas.
Yordamchi moddalar
Insulipon bir flakonda 52,487 mg natriy saqlaydi, bu kattalar uchun JSST tavsiya etgan, maksimal qabul qilinadigan sutkalik 2 g natriyning 2,6% ga ekvivalent bo‘ladi.
Nomutanosiblik
Tioktat kislotasi in vitro sharoitlarida metallarning ionli komplekslari (masalan, sisplatin) bilan o‘zaro ta'sir qiladi, u shuningdek uglevodlar (masalan, Fruktoza) bilan qiyin eruvchan komplekslarni hosil qiladi.
Tioktat kislotasining in'ektsiya uchun eritmasi glyukoza eritmasi, Ringer eritmasi va
SN-guruhlari bilan reaktsiyaga kirishadigan va disulfid ko‘prikchalarni hosil qiladigan birikmalarni saqlovchi eritmalar bilan nomutanosibdir.
Insulipon uchun erituvchi sifatida faqat bevosita natriy xloridining fiziologik eritmasini ishlatish kerak.
Fertillik, homiladorlikda va laktatsiya davrida qo‘llanishi
Homiladorlik
Hayvonlarda o‘tkazilgan tadqiqotlarda, tioktat kislotasini reproduktiv funktsiyaga bevosita yoki bilvosita salbiy ta'sir ko‘rsatmasligi aniqlangan. Homiladorlik vaqtida Insulipon preparatini ona uchun davolashdan kutiladigan foyda va homila uchun havf nisbati yaxshilab baholangandan keyingina qo‘llash kerak.
Laktatsiya
Tioktat kislotasituning metabolitlarini ko‘krak suti bilan ajralib chikishi yuzasidan ma'lumotlar yo‘q. Emizishni to‘xtatish yoki Insulipon preparatini bekor qilish masalasi bola uchun emizishning afzalliklari va opa uchun dori preparatini qo‘llashdan kutiladigan foydani hisobga olib qabul qilinadi.
Fertillik
Reproduktiv toksiklikni o‘rganish yuzasidan o‘tkazilgan tadqiqotlarda tioktat kislotasini fertillikka biror-bir ta'siri aniqlanmagan.
Avtotransportni haydash va mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta'siri
Insulipon avtotransportni haydash va mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga salbiy ta'sir ko‘rsatishi mumkin. Agar dori preparatini qo‘llash natijasida bosh aylanishi va markaziy nerv tizimi tomonidan boshqa nojo‘ya reaktsiyalar yuzaga kelsa, avtotransport va mexanizmlarni boshqarishdan saqlanish kerak.

Dozani oshirib yuborilishi

Simptomlari
Tioktat kislotasining dozasi oshirib yuborilganida ko‘ngil aynishi, qusish va bosh og‘rig‘i rivojlanadi. Tioktat kislotasini 10 gdan 40 g gacha bo‘lgan dozalarda, ayniqsa alkogol bilan birga, bexosdan yoki atayin (suyqasdlik maqsadida) qabul qilish, ba'zida o‘lim bilan yakunlanadigan, yaqqol ifodalangan intoksikatsiyani chaqiradi. Intoksikatsiyaning klinik manzarasi dastlab psixomotor qo‘zg‘alish va ongni chalkashishi ko‘rinishida namoyop bo‘lishi mumkin, keyinchalik odatda tarqalgan tirishish hurujlari va laktoatsidozni rivojlanishi bilan kechadi. Tioktat kislotasining katta dozalari bilan intoksikatsiya oqibatida rivojlangan gipoglikemiya, shok, rabdomioliz, gemoliz, qon tomirlar ichida qoini disseminatsiyalangan ivishi sindromi, suyak ko‘migi depressiyasi va poliorgan yetishmovchiligi kabi simptomlar to‘g‘risida xabarlar mavjud.
Davolash
Dozani oshirib yuborilganligiga shubha tug‘ilganida, masalan kattalar dori preparatini 600 mg dan 10 ta tabletkadan ortiq dozada yoki bolalar tioktat kislotasini 1 kg tana vazniga 50 mg/kg dan ortiq dozada qabul qilganida darhol kasalxonaga yotkazish bilan keyinchalik zaharlanishlarni umumiy davolash printsiplariga muvofiq detoksikatsiya bo‘yicha davolash choralarini (sun'iy yo‘l bilan qusishpi chaqirish, me'dani yuvish, faollashtirilgan ko‘mir qabul qilish va boshqalar) bajarish kerak. Zaruratga qarab, tarqalgan tirishishlar, laktoatsidoz va intoksikatsiyaning hayot uchun havfli boshqa oqibatlarini zamonaviy jadal davolash printsiplariga muvofiq ravishda simptomatik davolanadi. Tioktat kislotasini organizmdan chiqarilishini tezlashtirish uchun gemodializ, gemoperfuziya yoki gemofilBtratsiyani qo‘llash samaradorligi tasdiqlanmagan.

Chiqarilish shakli

In'ektsiya uchun eritma 50 ml dan to‘q shisha flakonlarda, brombutilkauchuk tiqin yopilgan va Flip-off turidagi alyumin qalpoqcha bilan mahkamlangan.
1 flakon tibbiyotda qo‘llanilishiga doir yo‘riqnomasi va qora rangli poliztilendan tayyorlangan yoruglikdan himoyalovchi futlyar bilan birga karton qutiga joylangan.

Saqlash sharoiti

Yorug‘likdan himoyalangan joyda 25°C dan yuqori bo‘lmagan xaroratda saqlansin.
Bolalar ololmaydigan joyda saqlansin

Yaroqlilik muddati

Ishlab chiqarilgan

sanadan boshlab 3 yil.

Yaroqlilik muddati

tugaganidan so‘ng qo‘llanilmasin.

Dorixonalardan berish tartibi

Retsept bo‘yicha.

Ishlab chiqarilgan

"Uorld Meditsin Ilach San. ve Tidj. A.Sh.", Turkiya
(ChOSB G.O. Pasha Max. 6. Djad. №30 Cherkezkyoy/Tekirdag).
“World Medicine Pas San. ve Tic. A.S.”, Turkey
(COSB S.O. Raza Mah. 6, Cad. № 30 Cerkezkiy / Tekirdag).