Simonte plus tabletkalar № 30

Tarkibi

1 ta tabletka quyidagilarni o‘z ichiga oladi
faol moddalar natriy montelukast 10 mg, levotsetirizin digidroxlorid - 5 mg;
yordamchi moddalar natriy kroskarmelloza, mikrokristall sellyuloza, kolloid suvsiz kremniy, natriy kraxmal glikolat, talk, magniy stearat, AF Coat Non aqueous extra white, sariq temir oksidi, qizil temir oksidi, metilen xlorid, izopropil spirti.

Tavsif

Jigarrang dumaloq ikki tomonlama qavariq, plyonka qobig‘i bilan qoplangan tabletkalar ikki tomondan silliq.

Dori shakli

Tabletkalar.
Farmakoterapevtik guruh
Bronxolitik vosita.

Farmakologik xususiyatlari

Simonte Plyus - natriy montelukast va levotsetirizinning kombinatsiyalangan allergiyaga qarshi preparati. Natriy montelukast leykotriyen retseptorlarining selektiv va og‘iz orqali faol antagonisti bo‘lib, sisteinil leykotriyen (CysLT1) retseptorlarini ingibirlaydi. Levosetirizin setirizinning R-enantiomeri hisoblanadi. Levosetirizin antixolinergik faollikka ega bo‘lmagan H1-gistamin retseptorlarining og‘iz orqali faol, kuchli, tanlab ta’sir qiluvchi va uzoq ta’sir qiluvchi antagonistidir. Yaqinda o‘tkazilgan tadqiqotlar shuni ko‘rsatdiki, allergik rinit [AR] antileykotriyen (montelukast) va antigistamin (levotsetirizin) bilan bir vaqtning o‘zida davolanganda, alohida davolanganda rinit belgilarining o‘rtacha yaxshilanishiga nisbatan sezilarli darajada tezroq yengillashishini ko‘rsatdi.
Farmakokinetika
Levosetirizin ichilganda tez va to‘liq so‘riladi.
Plazmadagi konsentratsiyaning eng yuqori cho‘qqisiga dozalashdan 0,9 soat o‘tgach erishiladi. Konsentratsiyaning doimiy darajasiga 2 sutkadan keyin erishiladi. Konsentratsiya cho‘qqilari kuniga 1 marta 5 mg dan bir martalik va takroriy dozalarda mos ravishda 270 ng/ml va 308 ng/ml ni tashkil etadi. So‘rilish darajasi dozaga bog‘liq bo‘lib, ovqat qabul qilganda o‘zgarmaydi, lekin bunda konsentratsiya cho‘qqisi kamayadi. Levosetirizinning tarqalishi cheklangan bo‘lib, tarqalish hajmi 0,4 l/kg ni tashkil qiladi. Kattalarda yarim chiqarilish davri 7,9 ± 1,9 s. Umumiy klirensi 0,63 ml/min/kg. Qabul qilingan levotsetirizin va metabolitlarning taxminan 85,4% siydik bilan, 12,9% najas bilan chiqariladi. Levosetirizin glomerulyar filtratsiya yordamida ham, faol kanalcha sekretsiyasi yordamida ham chiqariladi.
Og‘iz orqali qabul qilingandan so‘ng montelukast oshqozon-ichak traktidan tez va deyarli to‘liq so‘riladi. Oddiy ovqatlanish qon plazmasidagi maksimal konsentratsiyaga (Cmax) va preparatning biosinguvchanligiga ta’sir ko‘rsatmaydi. Kattalarda preparat och qoringa 10 mg dozada qabul qilinganda qon plazmasida Cmax 3 soatda erishiladi. Ichishga qabul qilinganda biosinguvchanligi 64% ni tashkil etadi.
Qon plazmasi oqsillari bilan bog‘lanishi 99% dan ortiq. Tarqatish hajmi (Vd) o‘rtacha 8-11 l. Preparat kuniga 1 marta 10 mg dozada qabul qilinganda faol moddaning plazmada o‘rtacha (taxminan 14%) to‘planishi kuzatiladi.
Montelukast jigarda faol metabollanadi. Terapevtik dozalarda qo‘llanilganda, Montelukast metabolitlarining plazmadagi konsentratsiyasi kattalar va bolalarda muvozanat holatida aniqlanmaydi.
Montelukast metabolizmi jarayonida sitoxrom Z450 (3A4 va 2S9) izofermentlari ishtirok etadi deb taxmin qilinadi, bunda terapevtik konsentratsiyalarda montelukast sitoxrom R4503A4, 2S9, 1A2, 2A6, 2S19 va 2D6 izofermentlarini ingibirlamaydi.
Yosh sog‘lom kattalarda yarim chiqarilish davri (T1/2) 2,7 dan 5,5 soatgachani tashkil etadi. Montelukast klirensi sog‘lom kattalarda o‘rtacha 45 ml/min ni tashkil etadi. Montelukast og‘iz orqali qabul qilingandan so‘ng, 86% axlat bilan 5 kun ichida va 0,2% dan kamroq siydik bilan chiqariladi, bu montelukast va uning metabolitlari deyarli faqat safro bilan chiqishini tasdiqlaydi.
Ko‘rsatmalar
allergik rinit mavsumiy (intermittirlovchi) va yil davomida (persistirlovchi);
bronxial astmaning oldini olish va davolash;
atsetilsalitsil kislotasiga yuqori sezuvchanligi bo‘lgan bemorlarda bronxial astmani davolash;
jismoniy zo‘riqish natijasida yuzaga kelgan bronxospazmning oldini olish;
bronxial astma bilan og‘rigan bemorlarda allergik rinit bilan bog‘liq alomatlarni (aksirish, burundan ajralma kelishi, qichishish, shish, burun bitishi, shuningdek ko‘z qichishi, ko‘zdan yosh oqishi va qizarishi, tanglay sohasida qichishish va yo‘tal) kamaytirish uchun;
qichishish, burun bitishi va aksirish, rinoreya, konyunktiva giperemiyasi, ko‘zdan yosh oqishi ko‘rinishidagi xarakterli simptomlar bilan allergik konyunktivit;
qichishish va toshmalar bilan kechuvchi allergik dermatozlar;
eshakemi, shu jumladan surunkali idiopatik eshakemi.

Qo‘llash usuli va dozalari

Ichish uchun.
Miqdori kattalarga va 15 yoshdan oshgan o‘smirlarga 1 tabletkadan kuniga 1 mahal kechqurun. Tabletkalarni butunligicha, ovqat vaqtida va ovqatdan keyin chaynamay yutish kerak.
Nojo‘ya harakatlar
Montelukast umumiy nojo‘ya ta’sirlarga oshqozon buzilishi, qorin og‘rig‘i, toshmalar, bosh aylanishi, bosh og‘rig‘i, charchoq, isitma, jarohatlar, yo‘tal, burun bitishi kiradi.
Levotsetirizin levotsetirizinni qo‘llash uyquchanlik, charchoq, nazofaringit, og‘iz qurishi va 12 yosh va undan kattalarda faringit bilan bog‘liq edi. Asteniya yoki qorin og‘rig‘i kabi nojo‘ya reaksiyalarning kamroq uchraydigan holatlari.
Qarshi ko‘rsatmalar
Simonte Plyus tabletkalari montelukast natriy, levotsetirizin yoki setirizin yoki ushbu mahsulotning boshqa tarkibiy qismiga yuqori sezuvchanligi ma’lum bo‘lgan bemorlarga qarshi ko‘rsatiladi. Shuningdek, kreatinin klirensi 10 ml/daqiqadan kam bo‘lgan og‘ir buyrak yetishmovchiligi bo‘lgan bemorlarga ham qo‘llanilmaydi. Galaktozani ko‘tara olmaslikning kam uchraydigan irsiy muammolari, Lapp laktaza yetishmovchiligi yoki glyukoza-galaktoza malabsorbsiyasi bo‘lgan bemorlar ushbu preparatni qabul qilmasligi kerak.
Dozani oshirib yuborish
Ushbu kombinatsiyaning haddan tashqari dozasini tasdiqlovchi hech qanday ma’lumot yo‘q. Shunga qaramay, ortiqcha doza alohida komponentlar bilan bog‘lanadi.
Montelukast
Postmarketing tajribasida va montelukastning klinik tadqiqotlarida o‘tkir dozani oshirib yuborish haqida ma’lumotlar mavjud. Ularga kattalar va bolalarda 1000 mg dan yuqori dozada bo‘lgan hisobotlar kiradi. Kuzatilgan klinik va laboratoriya ma’lumotlari kattalar va pediatrik bemorlarda xavfsizlik profiliga mos keldi. Dozani oshirib yuborish haqidagi hisobotlarning aksariyatida salbiy tajriba kuzatilmagan. Eng ko‘p uchraydigan nojo‘ya ta’sirlar Montelukastning xavfsizlik profiliga mos keldi va qorin og‘rig‘i, uyquchanlik, tashnalik, bosh og‘rig‘i, qusish va psixomotor giperaktivlikni o‘z ichiga oldi. Montelukast peritoneal dializ yoki gemodializ orqali olib tashlanishi noma’lum.
Levosetirizin
Dozani oshirib yuborish belgilari kattalarda uyquchanlik va bolalarda dastlabki qo‘zg‘alish va harakat bezovtaligi keyinchalik uyquchanlikni o‘z ichiga olishi mumkin. Levosetirizinga qarshi ma’lum bo‘lgan maxsus antidot yo‘q. Doza oshib ketgan taqdirda simptomatik yoki qo‘llab-quvvatlovchi davolash tavsiya etiladi. Dializ yo‘li bilan levotsetirizin samarasiz chiqariladi.
Ehtiyot choralari va qo‘llash xususiyatlari
Kamdan kam hollarda montelukast qabul qilgan bemorlarda tizimli eozinofiliya rivojlanishi mumkin, bu ba’zan Cherja-Stross sindromi deb ataladigan vaskulitning klinik belgilari bilan birga keladi, bu holat tizimli kortikosteroidlarni qabul qilish orqali bartaraf etiladi. Bu holatlar odatda dozani kamaytirish yoki peroral kortikosteroidlar bilan davolashni to‘xtatish bilan bog‘liq.
Klinik sinovlar davomida levotsetirizin bilan davolangan ba’zi bemorlarda uyquchanlik, charchoq va holsizlik kuzatildi. Bemorlar levotsetirizinni qabul qilgandan so‘ng mashina jihozlarini boshqarish yoki transport vositasini boshqarish kabi aqliy ravshanlik va harakatni muvofiqlashtirishni talab qiladigan ishlarda ishtirok etish xavfi haqida ogohlantirilishi kerak. Sezgir bemorlarda levotsetirizin va alkogol yoki boshqa MNS depressantlarini bir vaqtda qabul qilish markaziy asab tizimiga ta’sir ko‘rsatishi mumkin, ammo ratsemat setirizin alkogol ta’sirini kuchaytirmasligi isbotlangan.
Homiladorlik va laktatsiya davri
Homilador ayollarda montelukast yoki levotsetirizin bo‘yicha hech qanday adekvat va yaxshi nazorat qilinadigan tadqiqotlar o‘tkazilmagan. Demak, bu kombinatsiya homiladorlik davrida qo‘llanilmasligi kerak.
Levosetirizin ona sutiga o‘tishi sababli, laktatsiya davrida kombinatsiya tavsiya etilmaydi.
Boshqa dorilar bilan o‘zaro ta’siri
Montelukast
Dori vositalarining o‘zaro ta’sirini o‘rganishda montelukastning tavsiya etilgan klinik dozasi quyidagi dori vositalarining farmakokinetikasiga klinik jihatdan muhim ta’sir ko‘rsatmadi teofillin, prednizon, prednizolon, oral kontratseptivlar (noretindron 1 mg/etinilestradiol 35 mkg), terfenadin, digoksin va varfarin. Qo‘shimcha maxsus o‘zaro ta’sir tadqiqotlari o‘tkazilmagan bo‘lsa-da, Montelukast klinik salbiy o‘zaro ta’sir belgilarisiz klinik tadqiqotlarda odatda buyurilgan dori vositalarining keng doirasi bilan parallel ravishda qo‘llanilgan. Bu preparatlarga qalqonsimon bez gormonlari, tinchlantiruvchi uyqu dorilar, yallig‘lanishga qarshi nosteroid vositalar, benzodiazepinlar, shishga qarshi preparatlar kiradi. Jigar metabolizmini keltirib chiqaradigan fenobarbital 10 mg montelukastning bir martalik dozasi ta’sirida montelukastning AUC qiymatini taxminan 40% ga kamaytiradi. Montelukast uchun dozani o‘zgartirish shart emas. Montelekastni fenobarbital yoki rifampitsin kabi sitoxrom R450 fermentlarining kuchli induktorlari bilan bir vaqtda qo‘llashda tegishli klinik kuzatuvlardan foydalanish maqsadga muvofiqdir.
Levosetirizin
In vitro ma’lumotlari shuni ko‘rsatadiki, levotsetirizin dori vositalarini metabolizatsiya qiluvchi jigar fermentlarini ingibirlash yoki induksiya qilish orqali farmakokinetik o‘zaro ta’sirlarni keltirib chiqarishi dargumon. Levosetirizin bilan dori vositalarining o‘zaro ta’siri bo‘yicha hech qanday in vivo tadqiqotlar o‘tkazilmagan. Dori vositalarining o‘zaro ta’sirini o‘rganish ratsemik setirizin bilan amalga oshirildi. Ratsemik setirizin bilan o‘zaro ta’sirini farmakokinetik o‘rganish shuni ko‘rsatdiki, setirizin antipirin, psevdoefedrin, eritromitsin, azitromitsin, ketokonazol va simetidin bilan o‘zaro ta’sirlashmaydi. 400 mg teofillin dozasi ta’sirida setirizin klirensining biroz pasayishi (~16%) kuzatildi. Teofillinning yuqori dozalari ko‘proq ta’sir ko‘rsatishi mumkin. Ritonavir setirizinning plazmadagi AUC ni taxminan 42% ga oshirdi, bu esa setirizinning yarim parchalanish davrining oshishi (53%) va klirensining pasayishi (29%) bilan birga keladi. Ritonovirning farmakokinetikasi setirizin bilan birga kiritilganda o‘zgarmadi.
Chiqarish shakli, o‘rami
Alyuminiy blisterda 10 tadan tabletka. Karton qutida qo‘llash bo‘yicha yo‘riqnoma bilan 3 tadan blister.
Saqlash shartlari
Quruq, yorug‘likdan himoyalangan joyda 30 °C dan yuqori bo‘lmagan haroratda saqlang.
Bolalar qo‘li yetmaydigan joyda saqlansin!

Yaroqlilik muddati

3 yil.

Yaroqlilik muddati

tugaganidan keyin qo‘llanilmasligi kerak.

Ishlab chiqaruvchi

Scott-Edil Pharmacia Limited, Hindiston.