Preparatning savdo nomi
Zopent
Ta'sir etuvchi modda (XPN) pantoprazol

Dori shakli
ichakda eruvchan qobiq bilan qoplangan tabletkalar

Tarkibi

Ichakda eruvchan qobiq bilan qoplangan 1 tabletka quyidagilarni saqlaydi
faol modda 40 mg pantoprazol natriy;
yordamchi moddalar mannitol, natriy karbonati, krospovidon, povidon K-90, kaltsiy stearati;
qobig‘i eudragid L-30-D-55, natriy gidroksidi, trietiltsitrat, titan dioksidi, talk, polietilenglikol 6000, temir (II) oksidi, 30% li simetikon emulsiyasi.
Ta'rifi uzunchoq shaklli, sariq rangli qobiq bilan qoplangan tabletkalar.

Farmakoterapevtik guruhi
me'da va o‘n ikki barmoqli ichak yarasiga qarshi vosita (proton pompa ingibitorlari).
ATX kodi A02VS02


Farmakologik xususiyatlari

Pantoprazol me'da sekretsiyasining blokatori bo‘lib, pariyetal hujayralardan xlorid kislotasi sekretsiyasini yakuniy bosqichini katalizlovchi ferment, N+, K+ ATF-aza proton nasosini, ingibirlashi orqali xlorid kislotasi sekretsiyasini kamaytiradi. Bunda preparat xlorid kislotasini ham asosiy, ham rag‘batlantirilgan (rag‘batlantiruvchining tabiatidan qat'iy nazar) sekretsiyasini ingibirlanishiga olib keladi. Bir marta qabul qilingandan keyin kislota sekretsiyasini ingibirlanishi 24-72 soat davom etadi. Preparatni qabul qilish to‘xtatilganida, sekretor faollik asta-sekin o‘zining dastlabki holatiga 7 kundan keyin qaytadi. Pepsinni sekretsiyasini susaytirmaydi, zardobda gastrinning darajasini oshiradi, u odatda preparat bilan davolash to‘xtatilgandan keyin 1-2 hafta davomida dastlabki ko‘rsatkichga qaytadi. Antibiotiklarning antixelikobakter samarasini namoyon bo‘lishiga yordam beradi.

Farmakokinetikasi

Ichga qabul qilinganidan keyin pantoprazol tez so‘riladi. Qon plazmasidagi maksimal kontsentratsiyasiga (Smax) 40 mg li birinchi dozasini qabul qilgandan keyin erishiladi. O‘rtacha, 1,0-1,5 mkg/ml ga teng bo‘lgan 20 mg doza uchun Smax 2-2,5 soatdan keyin va
2,0-3,0 mkg/ml - 40 mg doza uchun 2,5 soatdan keyin erishiladi. Ushbu ko‘rsatkich bu preparatni ko‘p marta qo‘llagandan keyin doimiy bo‘lib qoladi.
Taqsimlanish hajmi (Vd) 0,15 l/kg ni, klirensi – soatiga 0,1 l/kg ni tashkil qiladi. Preparatni yarim chiqarilish davri (T1/2) – 1 soat.
Pantoprazolni qon plazmasi oqsillari bilan bog‘lanishi 98% ni tashkil etadi. Jigarda metabolizmga uchraydi. Asosiy chiqarilish yo‘li – buyraklar orqali (taxminan 80%) pantoprozolning metabolitlari ko‘rinishida, oz miqdorda ahlat bilan chiqariladi. Qon plazmasidagi va siydikdagi asosiy metaboliti sulfat bilan kon'yugatsiyalanuvchi desmetilpantoprazoldir.
Mutloq biokiraolishligi – 77%. Ularni ovqat bilan bir vaqtda qabul qilish “kontsentratsiya-vaqt” egri chiziq ostidagi maydon (AUC) va Smax ga ta'sir qilmaydi.
Preparat organizmda to‘planmaydi.
Jigar sirrozi (Child tasnifi bo‘yicha A va V sinflari) bo‘lgan patsiyentlarda T1/2 ko‘rsatkichi, pantoprazolni 20 mg dozada qo‘llanganida 3-6 soatgacha va 40 mg dozada qo‘llanganida esa 7-9 soatgacha oshadi. AUC ko‘rsatkichi (20 mg doza uchun) 3-5 marta va
(40 mg doza uchun) 5-7 marta oshadi. Smax sog‘lom patsiyentlarga nisbatan 1,3 martaga (20 mg doza uchun) va 1,5 martaga (40 mg doza uchun) oshadi.


Qo‘llanilishi

Me'da va 12-barmoq ichak yarasini, shu jumladan N2-gistamin retseptorlarining antagonistlariga chidamli bo‘lgan, nosteroid yallig‘lanishga qarshi vositalari bilan davolash oqibatida chaqirgan eroziv-yarali shikastlanishlar, reflyuks-ezofagit, Zollinger-Ellison sindromini davolash va oldini olish uchun qo‘llanadi. Me'da va o‘n ikki barmoq ichak yarasi bo‘lgan patsiyentlarda Helicobacter pylori ni (antibiotiklar bilan majmuada) bartaraf etishda qo‘llanadi.


Qo‘llash usuli va dozalari

Ichga, ovqatdan oldin (odatda ertalab), ko‘p bo‘lmagan miqdordagi suyuqlik bilan ichiladi. Me'da yarasini va reflyuks-ezofagitni simptomatik davolash tavsiya etilgan dozasi 20-40 mg bo‘lib, 2-4 hafta davomida har kuni qabul qilinadi. Boshlang‘ich davolash kursidan so‘ng to‘liq sog‘aymagan va davolashni boshqa turlariga chidamli bo‘lgan patsiyentlar uchun preparatning dozasi kuniga 40 mg gacha oshiriladi va davolash yana 4 haftagacha davom ettiriladi. Davolash kursining davomiyligi ko‘rsatmaga ko‘ra tayinlanadi, lekin u 8 haftadan oshmasligi kerak.
Duodenal yarada odatdagi dozasi 2 hafta davomida har kuni qabul qilinadigan 20-40 mg hisoblanadi. Boshlang‘ich davolash kursidan keyin to‘liq sog‘aymagan patsiyentlar uchun davolash yana keyingi 4 haftagacha uzaytiriladi. Yarani yomon bitishida boshlang‘ich doza 40 mg bo‘lib, 4 haftalik davolash davomiyligi tavsiya etiladi.
Yarani qaytalanishi va reflyuks-ezofagitni oldini olish uchun kuniga 10-40 mg doza tavsiya etiladi.
Preparat bilan uzoq vaqt uzluksiz davolash tavsiya etilmaydi.
Zollinger-Ellison sindromida tavsiya etilgan boshlang‘ich dozasi 40 mg, har kuni qabul qilinadi. Dozani shaxsiy ravishda kuniga 240 mg gacha oshirish mumkin (bunday holda uni 2 marta qabul qilishga bo‘linadi), davolash davomiyligi kasallik simptomlarining dinamikasiga bog‘liq.
Helicobacter pylori ga nisbatan bakteritsid samaraga erishish uchun preparat 40 mg dozada kuniga 2 marta, muvofiq antibiotiklar (amoksitsillin, klaritromitsin, tetratsiklin va boshqalar) bilan turli sxemalarda qabul qilinadi, ular 7 dan 14 kungacha davom etadi. Yarani to‘liq bitishi uchun, ikki yoqlama yoki uch yoqlama davolashdan keyin antatsidlar bilan qo‘shimcha davolash kerak bo‘lishi mumkin.
Nosteroid yallig‘lanishga qarshi preparatlarni qabul qilish oqibatida chaqirilgan yaralarda pantoprazolning tavsiya etilgan dozasi kuniga 20-40 mg hisoblanadi.

Nojo‘ya ta'sirlari
Preparat odatda yaxshi o‘zlashtiriladi. Ayrim hollarda (taxminan 1%) quyidagilar bo‘lishi mumkin
Nerv tizimi tomonidan bosh og‘rig‘i, bosh aylanishi, uyquchanlik, uyqusizlik, lohaslik hissi, paresteziyalar, ayrim hollarda – depressiya va gallyutsinatsiyalar (moyilligi bo‘lgan patsiyentlarda).
Me'da-ichak yo‘llari va jigar tomonidan kolit, diareya, qorinda og‘riq, ko‘ngil aynishi, qusish, meteorizm, ta'm sezishni o‘zgarishi, stomatit, jigar fermentlari faolligini bilirubinning darajasini oshishi yoki oshmasligi bilan kechuvchi oshishi, glikozuriya, giperbilirubinemiya.
Nafas tizimi tomonidan laringit, kam hollarda – bronxospazm, bronxial astma.
Tayanch-harakat apparati tomonidan artralgiya, mialgiya, mushaklarni kuchsizligi.
Qon yaratish tizimi tomonidan ayrim xollarda – anemiya.
Teri reaktsiyalari teri toshmasi, eshakemi va/yoki qichishish, ko‘p shaklli eritema.
Boshqa reaktsiyalar ayrim hollarda – periferik shishlar, ko‘rishni buzilishi, gematuriya, impotentsiya, kuchli terlash, isitmalash, buyrak og‘riqlari.


Qo‘llash mumkin bo‘lmagan holatlar

Preparatga yuqori sezuvchanlik, nevrotik turdagi dispepsiya, me'da-ichak yo‘llarini xavfli o‘sma kasalliklari, buyrak va jigar faoliyatini yaqqol buzilishlari, homiladorlik, laktatsiya, 12 yoshgacha bo‘lgan bolalarda qo‘llash mumkin emas.

Dorilarning o‘zaro ta'sirlari
Preparat diazepam, varfarin va fenitoinni, shuningdek jigarda sitoxrom R450 ishtirokida mikrosomal oksidlanishi orqali metabolizmga uchraydigan boshqa dori vositalarini organizmdan chiqarilishini sekinlashtiradi.
Preparatni qabul qilish fonida me'da shirasining rN biologik kira olishligida muhim omil bo‘lgan ayrim dorilarni (masalan, ketokonazol, ampitsillin va uning hosilalari, temir tuzlari) so‘rilishi pasayishi mumkin.
Preparatni antatsidlar, metoprolol, teofillin, lidokain va xinidin bilan bir vaqtda qo‘llanganida dori vositalarining ta'sirini o‘zgarishi kuzatilmasligi aniqlangan.


Maxsus ko‘rsatmalar

Keksa bemorlar va jigar yoki buyraklar faoliyatini buzilishlari bo‘lgan patsiyentlar uchun dozani maxsus tanlash talab etilmaydi.
Davolashni boshlashdan avval me'da va qizilo‘ngachda xavfli o‘smani rivojlanish jarayoni yo‘qligini istisno qilish kerak, chunki preparatni qabul qilish kasallikning simptomlarni yashirishi mumkin, bu to‘g‘ri tashxis qo‘yishni qiyinlashtiradi va kechiktiradi.
Jigar faoliyatini buzilishlari bo‘lgan patsiyentlarda qo‘llanganida qonda jigar fermentlari faolligini muntazam nazorat qilish va u oshganida pantoprazolni bekor qilish kerak.
Homiladorlik va laktatsiya davrida qo‘llanishi
Pantoprazolni homiladorlikda qo‘llash kerak bo‘lganida ona uchun kutiladigan foyda va homila uchun bo‘lgan potentsial xavfni qiyoslash kerak. Laktatsiya davrida preparatni qabul qilish zarurati tug‘ilganda emizishni to‘xtatish to‘g‘risidagi masalani hal qilish kerak, chunki eksperimental tadqiqotlarda pantoprazolni ko‘krak suti bilan chiqarilishi aniqlangan.
Avtotransport va mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta'siri
Preparat bilan davolanish vaqtida transport vositalarini boshqarish va diqqatni jamlash talab qiladigan mexanizmlar bilan ishlashdan saqlanish lozim.
Preparat bolalar ololmaydigan joyda saqlansin va uni yaroqlilik muddati o‘tganidan keyin ishlatilmasin.


Dozani oshirib yuborilishi

Preparatni bir marta 400 mg gacha bo‘lgan dozada qabul qilish hech qanday havf soluvchi simptomlarni rivojlanishiga olib kelmaydi. Dozasi bundan ham yuqoriroqqa oshirib yuborilgan hollarda, mahsus antidoti yo‘qligi tufayli, me'dani yuvish va simptomatik davolashni o‘tkazish kerak. Gemodializ bilan qonni preparatdan tozalash samarasiz.


Chiqarilish shakli

10 tabletkadan Al/PVX blisterda.
2 blister qo‘llash bo‘yicha yo‘riqnomasi bilan birga karton qutiga joylanadi.


Saqlash sharoiti

Quruq, yorug‘likdan himoyalangan joyda, 300C dan yuqori bo‘lmagan haroratda saqlansin.


Yaroqlilik muddati

2 yil.


Dorixonalardan berish tartibi

Retsept bo‘yicha.


Ishlab chiqaruvchi

Hilton Pharma (Pvt.) Ltd., Pokiston.