Midokalm eritmasi 10% 1ml №5

1.DORI VOSITASINING NOMI
MIDOKALM® in'ektsiya uchun eritma
MYDOCALM®
2.SIFAT VA MIQDORIY TARKIBI
1 ml li har bir ampulada 100 mg tolperizon gidroxloridi va 2,5 mg lidokain gidroxloridi.
Yordamchi moddalar tarkibi 6.1. bo‘limiga qarang.
3.DORI SHAKLI VA TA'RIFI
In'ektsiya uchun eritma.
Tiniq, rangsiz yoki yengil yashil rangli, o‘ziga hos hidli eritma.
4.KLINIK XUSUSIYATLARI
4.1.

Qo‘llanilishi

-Nerv tizimining organik kasalliklari (piramid yo‘llar shikastlanishi, keng tarqalgan skleroz, serebrovaskulyar insult, miyelopatiya, entsefalomiyelit va boshq.) natijasidagi ko‘ndalang-targ‘il mushaklarning patologik yuqori spazmlanishini va gipertonusini davolash.
-Tayanch-harakat apparatining kasalliklari (masalan, spondillyoz, spondiloartroz, bo‘yin yoki lyumbal sindromlar, yirik bo‘g‘imlar artrozi) dagi mushak gipertoniyasi va spazmini davolash.
-Ortopedik va travmatologik operatsiyalardan keyingi reabilitatsiya.
-Arteriyalar vazospazmi, qon tomirlar innervatsiyasi buzilishlari bilan kechadigan kasalliklarni davolashda (masalan, akrotsianoz, qaytalanib turuvchi angionevrotik dizbaziya) qo‘llanadi.
4.2.Qo‘llash usuli va dozalar
Faqat parenteral yuborish uchun mo‘ljallangan.
Kattalarga har kuni mushak ichiga 100 mg dan sutkada 2 marta yoki sekin amalga oshiriladigan vena ichiga in'ektsiya orqali 100 mg dan kuniga 1 marta buyuriladi.
Buyrak faoliyatini buzilishi bo‘lgan patsiyentlar
Buyrak faoliyatini buzilishi bo‘lgan patsiyentlarda qo‘llash bo‘yicha ma'lumotlar cheklangan.
Ushbu guruh patsiyentlarida nojo‘ya reaktsiyalar kelib chiqish tez-tezligi yuqoriligi kuzatilgan. Buyrak faoliyatini o‘rtacha buzilishi bo‘lgan patsiyentlarda dozani titrlash va sinchiklab kuzatish kerak. Buyrak faoliyatini og‘ir darajada buzilishi bo‘lgan patsiyentlarda tolperizonni qo‘llash tavsiya etilmaydi.
Jigar faoliyatini buzilishi bo‘lgan patsiyentlar
Jigar faoliyatini buzilishi bo‘lgan patsiyentlarda qo‘llash bo‘yicha ma'lumotlar cheklangan. Ushbu guruh patsiyentlarida nojo‘ya reaktsiyalar kelib chiqish tez-tezligi yuqoriligi kuzatilgan. Jigar faoliyatini o‘rtacha buzilishi bo‘lgan patsiyentlarda dozani titrlash va sinchiklab kuzatish talab etiladi. Jigar faoliyatini og‘ir darajada buzilishi bo‘lgan patsiyentlarda tolperizonni qo‘llash tavsiya etilmaydi.
Dori vositasi bolalarda qo‘llanilmaydi
4.3.

Qo‘llash mumkin bo‘lmagan holatlar

-tolperizonga yoki boshqa shunga o‘xshash kimyoviy moddalar (eperizon), shuningdek yordamchi komponentlarga nisbatan yuqori sezuvchanlik reaktsiyalari;
-og‘ir miasteniya;
-laktatsiya davri;
-bolalarda qo‘llash mumkin emas.
Nisbiy qarshi ko‘rsatmalar homiladorlik davri, asosan birinchi uch oyligi (4.6. bo‘limga qarang).
4.3.

Maxsus ko‘rsatmalar

Dori vositasi bolalarda qo‘llanilmaydi.
O‘ta yuqori sezuvchanlik reaktsiyalari
Preparat qayd qilingandan keyingi davrda o‘ta sezuvchanlik reaktsiyalari rivojlanganligi haqida tez-tez xabar berilgan. Allergik reaktsiyalar yengil teri reaktsiyalaridan tortib, to og‘ir tizimli reaktsiyalargacha, shu jumladan anafilaktik shok ko‘rinishigacha kuzatilgan. Allergik reaktsiyalar simptomlari eritema, toshmalar, eshakemi, qichishish, angionevrotik shish, (Kvinke shishi), taxikardiya, gipotenziya va hansirash.
Boshqa preparatlarga yuqori sezuvchanlik reaktsiyalari yoki anamnezida allergik reaktsiyalari bo‘lgan ayollarda yuqoriroq havf mavjud.
Lidokainga nisbatan yuqori sezuvchanlik ma'lum bo‘lgan hollarda tolperizonni qo‘llash vaqtida kesishgan reaktsiyalar kelib chiqishi mumkin bo‘lgani tufayli yuqori ehtiyotkorlikka rioya qilish kerak.
Patsiyentlarga yuqori sezuvchanlikning har qanday simptomlari to‘g‘risida e'tiborli bo‘lish tavsiya etiladi. Agar simptomlar rivojlansa, tolperizonni qo‘llashni darxol to‘xtatish va tezda shifokorga murojaat qilish kerak. Tolperizonga nisbatan o‘ta yuqori sezuvchanlik xolatidan keyin preparatni qayta qo‘llash mumkin emas.
4.5. Dori vositalari bilan o‘zaro ta'siri va boshqa o‘zaro ta'sirlar
Dori vositalarining CYP2D6 ning markerli substrati dekstrometorfan bilan farmakokinetik o‘zaro ta'sirini tekshirishlar, tolperizonni bir vaqtda qo‘llash asosan CYP2D6 tomonidan metabolizmga uchraydigan (tioridazon, tolterodin, venlafaksin, atomeksetin, dezipramin, dekstrometorfan, metoprolol, nebivalol, perfenazin) dori vositalarining qondagi darajasini oshirishi mumkinligini ko‘rsatadi.
Odam jigari mikrosomalari va odam gepatotsitlarida o‘tkazilgan laborator eksperimentlar CYP ning boshqa izofermentlarini (CYP2B6, CYP2S8, CYP2S9, CYP2S19, CYP1A2, CYP3A4) sezilarli ingibitsiya yoki induktsiya qilishni ko‘rsatadi.
Tolperizonning metabolik yo‘llari hilma-hil bo‘lgani tufayli, CYP2D6 substratlarini va/yoki boshqa preparatlarni bir vaqtda qo‘llanganda tolperizonning ta'sirini oshishi to‘g‘risida fikrlash mumkin.
Tolperizon markaziy ta'sirga ega preparat bo‘lsada, uning sedativ samarsi juda past, shuning uchun u sedativ, gipotonik vositalar va trankvilizatorlar bilan majmuada buyurilishi mumkin. Markaziy ta'sir etuvchi boshqa miorelaksantlar bilan bir vaqtda qo‘llanilgan holatlarda, tolperizon dozasini pasaytirishi kerak.
Tolperizon alkogolning markaziy nerv tizimiga ta'siriga ta'sir etmaydi.
Tolperizon niflumat kislotasi ta'sirini kuchaytiradi, shuning uchun bir vaqtda qo‘llanganda niflumat kislotasi yoki boshqa nosteroid yallig‘lanishga qarshi vositalar dozasini kamaytirish mumkinligini ko‘rib chiqishi kerak.
4.6. Preparatni homiladorlik va laktatsiya davrida qo‘llash.
-Klinika oldi tadqiqotlarda tolperizon teratogen ta'sirga ega emasligi ko‘rilgan. Klinik tadqiqotlar natijasi yo‘q bo‘lgani tufayli midokalm preparatini homiladorlikda, ayniqsa birinchi uch oyligida, agar kutilayotgan foyda homilaga kelib chiqish mumkin bo‘lgan havfdan ustun bo‘lgan xollardagina qo‘llash mumkin.
-Tolperizonning ko‘krak sutiga o‘tishi to‘g‘risida tegishli ma'lumotlar yo‘q bo‘lgani tufayli, uni laktatsiya davrida qo‘llash mumkin emas.
4.7. Transport vositalarini boshqarish va mexanizmlar bilan ishlash qobiliyatiga ta'siri
Midokalm transport vositalarini boshqarish va mexanizmlar bilan ishlash qobiliyatiga ta'sir etmaydi.
Preparat qabul qilayotgan vaqtda bosh aylanishi, uyquchanlik, diqqatni jamlash buzilishlari, tirishishlar, ko‘rishni buzilishlari yoki mushak kuchsizligi kuzatilgan patsiyentlar shifokorga murojaat qilishlari kerak!
4.8. Nojo‘ya ta'srlari
Tolperizon saqlovchi dori vositalarining xavfsizligi profili 12 000 dan ortiq patsiyentlar qo‘llash to‘g‘risidagi ma'lumotlar natijasi bilan tasdiqlanadi. Ushbu ma'lumotlarga ko‘ra, hammadan ko‘p teri va teri osti to‘qimalari tomonidan, umumiy nevrologik va me'da-ichak buzilishlari kabi nojo‘ya reaktsiyalar kelib chiqishi ta'riflangan.
Qayd qilingandan keyingi davrda tolperizon qo‘llanilishi bilan bog‘liq o‘ta yuqori sezuvchanlik reaktsiyalari rivojlanishi to‘g‘risidagi xabarlar, olingan hamma ma'lumotlarning 50-60% ni tashkil etadi. Ko‘pchilik holatlarda ular jiddiy bo‘lmagan reaktsiyalar hisoblanadi. Hayotga xavf soluvchi allergik reaktsiyalar to‘g‘risida juda kam xollarda xabarlar berilgan.
Nojo‘ya reaktsiyalar tez-tezligi quyidagi toifalar bo‘yicha aniqlanadi
Tez-tez (≥1/100, <1/10)
Tez emas (≥1/1000 gacha 1/100)
Kam xollarda (≥1/10000 gacha <1/1000)
Juda kam xollarda (<1/10000), noma'lum (bor bo‘lgan ma'lumotlarga asoslanib baholab bo‘lmaydi).
Quyidagi keltirilgan jadvalda MedDRA bo‘yicha tizim-a'zolar bo‘yicha guruhlarga bo‘lingan tasnif bo‘yicha nojo‘ya ta'sirlar ko‘rsatilgan va ular tez-tezligi keltirilgan.
MedDRA bo‘yicha tizim a'zolarTez-tez (≥1/100, <1/10)Tez emas (≥1/1000 <1/100 gacha)Kam hollarda (≥1/10000 <1/1000 gacha)Juda kam xollarda (<1/10000)
Qon va limfatik tizim tomonidan buzilishlarAnemiya limfadenopatiya
Immun tizimi tomonidan buzilishlarO‘ta yuqori sezuvchanlik reaktsiyalari*
Anafilaktik reaktsiyaAnafilaktik shok
Moddalar almashinuvi va oziqlanish buzilishlariAnoreksiyaPolidipsiya
Ruhiy buzilishlarUyqusizlik uyquni buzilishlariFaollikning pasayishi depressiya
Nerv tizimi tomonidan buzilishlarBosh og‘rishi
Bosh aylanishi
UyquchanlikDiqqatni jamlashni buzilishi, Tremor,tirishishlar, Sezuvchanlikni pasayishi, Patologik qotib qolish,
letargiyaOngni chalkashishi
Ko‘rish a'zolari tomonidan buzilishlarKo‘rishni tumanlashuvi
Eshtish a'zolari tomonidan va muvozanat buzilishlariQuloqda shovqin Vertigo
Kardiologik buzilishlarStenokardiya
Taxikardiya
Yurak urib ketishi hissiBradikardiya
Qon tomirlar tomonidan buzilishlarArterial gipotenziyaPatologik yuz qizarishi
Respirator, torakal va mediastinal buzilishlarDispnoe burundan qon ketishi
Taxipnoe
Ovqat hazm qilish tizimi tomonidan buzilishlarQorinda diskomfort
Diareya
Og‘izni qurishi
Dispepsiya
Ko‘ngil aynishiEpigastriyda og‘riq
Qabziyat
Meteorizm
Qusish
Gepatobiliar tizim tomonidan buzilishlarJigar tomonidan yengil buzilishlar
Teri va teri osti to‘qimalari tomonidan buzilishlarAllergik dermatit
Kuchli terlash qichishish
Eshakemi toshmalar
Siydik ajratish tizimi tomonidan buzilishlarEnurez
Protenuriya
Suyak-mushak tizimi va biriktiruvchi to‘qima tomonidan buzilishlarMushak kuchsizligi
Mialgiya
Qo‘l-oyoqlarda og‘riqQo‘l-oyoqlarda diskomfortOsteopeniya
Tizimli buzilishlar va yuborish joyidagi asoratlarYuborilgan joyda qizarishAsteniya
loxaslik
ToliqishMast bo‘lish qizib ketish xissi ta'sirchanlik chanqoqlikKo‘krak qafasida diskomfort
Laborator tekshirishlarda aniqlangan normaga nisbatan og‘ishlarArterial bosimni pasayishi
Qonda bilirubin kontsentratsiyasini oshishi
Jigar fermentlari faolliginio‘zgarishi
Trombotsitlar sonining kamayishi
Leykotsitlar sonini oshishiQon kreatinin miqdorining oshishi
* Postmarketingdan qo‘llash tajribasi quyidagi reaktsiyalar haqida ma'lumotlarni o‘z ichiga oladi (tez-tezligi noma'lum) angionevrotik shish (shu jumladan yuz shishi, lablarni shishi).
4.9.

Dozani oshirib yuborilishi

Midokalm® dozasini oshirib yuborilishi to‘g‘risida ma'lumotlar ko‘p emas.
Midokalm® keng terapevtik intervalga ega, bolalar 600 mg preparatni ichga qabul qilganda unga jiddiy bo‘lmagan toksik simptomlarsiz kechgan holatlar keltirilgan.
Ba'zi holatlarda bolalar preparatning 300-600 mg sutkalik dozasini qabul qilganda ahamiyatsiz nojo‘ya reaktsiyalar kuzatilgan.
O‘tkir toksigligini klinika oldi tadqiqotlarda yuqori dozalar ataksiya, toksikoklonik tirishishlar, dispnoe va nafas falajini keltirib chiqargan.
Midokalm®ning spetsifik antidoti yo‘q.

Dozani oshirib yuborilishi

holatlarida, simptomatik va tutib turuvchi davolashni amalga oshirish tavsiya etiladi.
5.FARMAKOLOGIK XUSUSIYATLARI
5.1.

Farmakodinamika

si
Farmakoterapetik guruhi Markaziy ta'sirga ega miorelaksant.
ATX kodi M03VX04.
XPN tolperizon.
Tolperizon markaziy ta'sir etuvchi meorelaksant hisoblanadi. Tolperizonning aniq ta'sir etish mexanizmi to‘liq aniqlanmagan.
U bosh miya o‘zagida, orqa miya va periferik nerv tizimida eng yuqori kontsentratsiyaga erishib, nerv to‘qimasiga nisbatan yuqori affinlikga ega.
Tolperizonning asosiy samarasi orqa miya reflektor yoyini tormozlanishi bilan bog‘liq. Ehtimol, bu samara, qo‘zg‘alishni quyi yo‘llari orqali o‘tkazilishiga to‘sqinlik qilish bilan birga, tolperizonning terapevtik ta'sirini ta'minlaydi.
Tolperizonning kimyoviy strukturasi lidokain strukturasiga o‘xshash. Lidokain kabi u membranani barqarorlashtiruvchi ta'sirga ega va harakatlantiruvchi neyronlar va birlamchi afferent tolalarining elektrik qo‘zg‘aluvchanligini kamaytiradi. Tolperizon potentsial bog‘liq natriy kanallarining faolligini tormozlaydi. Shunga muvofiq ta'sir etish potentsiallarining amplitudasi va tez-tezligi kamayadi.
Potentsialga bog‘liq bo‘lgan kaltsiy kanallariga nisbatan susaytiruvchi samarasi tasdiqlangan, uning membranalarni barqarorlashtiruvchi ta'siriga qo‘shimcha, mediatorni tashqariga chaqirishni tormozlovchi ta'siri ham bor bo‘lishi mumkin deb taxmin qilinadi.
Bularga yana qo‘shimcha, tolperizon kuchsiz alfa-adrenergik atogonsitlari xususiyatlariga va antimuskarin ta'sirga ham ega .
5.2.

Farmakokinetikasi

Jigar va buyrakda kuchli metabolizmga uchraydi. Faqat buyraklar orqali farmakologik faolligi noma'lum bo‘lgan metabolitlari ko‘rinishida (>99%) chiqariladi.
Vena ichiga yuborilganda yarim chiqarilish davri ~ 1,5 soatni tashkil etadi.
5.3.Klinika oldi tadqiqotlar natijalari
Klinika oldi tadqiqotlarning ma'lumotlari asosida, tolperizon teratogen xususiyatga ega emasligi aniqlangan. Kalamushlarga tana vazning 500 mg/kg, quyonlarga 250 mg/kg dozalarda peroral yuborilganda embriotoksik ta'sir ko‘rsatgan. Ko‘rsatilgan dozalar odamda qo‘laniladigan dozalardan ko‘p marta yuqoridir.
6.FARMATSEVTIK MA'LUMOTLAR
6.1.Yordamchi moddalar
Metil paragidroksibenzoat, dietilenglikol monoetilefiri, in'ektsiya uchun suv.
6.2.Nomutanosiblik
Ma'lumotlar yo‘q.
6.3.

Yaroqlilik muddati

3 yil.
O‘ramida ko‘rsatilgan yaroqlilik muddati o‘tganidan so‘ng qo‘llanilmasin.
6.4.Saqlash
+8oS dan +15oS gacha bo‘lgan haroratda, yorug‘likdan himoyalangan joyda saqlansin.
Bolalar ololmaydigan joyda saqlansin.
6.5.O‘rami
In'ektsiya uchun 1 ml eritma oq rangli sindirish nuqtali, qo‘ng‘ir rangli shisha ampulada.
Plastik shakldagi 5 ta ampula, qo‘llash bo‘yicha yo‘riqnomasi bilan karton qutida.
6.6.

Chiqarilish shakli

Shifokor retsepti bo‘yicha beriladi.
7.ISHLAB CHIQARUVCHI VA MUOMALAGA CHIQARISH UCHUN JAVOBGAR
“Gedeon Rixter” OAJ
1103 Budapesht, Demrei ko‘ch., 19-21, Vengriya.