Торговое название препарата
Левофлоксацин


Действующее вещество
(МНН)левофлоксацин (levofloxacin)


Лекарственная форма
раствор для инфузий 0,5%


Состав


100 мл раствора содержат
Активное вещество – левофлоксацина гемигидрата (в пересчете на левофлоксацин) – 0,5 г;
Вспомогательные вещества – натрия хлорид – 0,9 г, соль динатриевая этилендиамин-N,N,N´,N´-тетрауксусной кислоты, 2-х водная – 0,01 г, вода для инъекций - до 100 мл.

Описание
прозрачная желтовато-зеленого цвета жидкость


Фармакотерапевтическая группа
антибактериальное синтетическое средство (гр. фторхинолонов).


Фармакологические свойства


Противомикробный препарат из группы фторхинолонов. Обладает широким спектром антибактериального (бактерицидного)действия.
Препарат активен в отношении большинства штаммов микроорганизмов
- аэробные грамположительные бактерии Corynebacterium diphtheriae, Enterococcus faecalis, Listeria monocytogenes, Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae, Viridans group streptococci;
- аэробные грамотрицательные бактерии Acinetobacter spp. (включая Acinetobacter baumannii, Acinetobacter calcoaceticus, Acinetobacter anitratus), Actinobacilus actinomycetemcomitans, Bordetella pertussis, Citrobacter freundii, Citrobacter diversus, Eikenella corrodens, Enterobacter cloacae, Enterobacter aerogenes, Enterobacter agglomerans, Enterobacter sakazakii, Escherichia coli, Gardenella vaginalis, Haemophilus ducrey, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella pneumoniae, Klebsiella oxytoca, Legionella pneumoniae, Moraxella catarrhalis, Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitides, Pasteurella dagmatis, Pasteurella multocida, Proteusmirabilis, Proteus vulgaris, Providencia stuartii, Providencia retgeri, Pseudomonas aeruginosa, Pseudomonas fluorescens, Salmonella spp., Serratia spp.( включая Serratia marcescens);
- анаэробные грамположительные бактерии Clostridium perfringens, Peptostreptococcus, Propionibacterium spp.;
- анаэробные грамотрицательные бактерии Bacteroides fragillis, Bartonella spp., Bifidobacterium spp., Fusobacterium spp., Veillonella spp.;
- внутриклеточные паразиты Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Chlamydia trachomatis, Mycoplasma pneumoniae.


Показания к применению


Терапия легких, средней тяжести и тяжелых инфекций, вызванных чувствительными к левофлоксацину штаммами микроорганизмов
- острый синусит, вызванный Streptococcus pneumoniae, Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis;
- обострение хронического бронхита, связанное с бактериальной инфекцией (Staphylococcus aureus, Streptococcus pneumoniae, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Moraxella catarrhalis);
- внебольничная пневмония, вызванная Staphylococcus aureus, Streptococcus pneumoniae (в том числе пенициллин устойчивыми штаммами, МПК пенициллина ≥2 мкг/мл), Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella pneumoniae, Legionella pneumophila, Moraxella catarrhalis, Chlamydia pneumoniae или Mycoplasma pneumoniae;
- осложненные инфекции кожи и ее придатков, вызванные метициллиночувствительными штаммами Staphylococcus aureus, Streptococcus pyogenes, Enterococcus faecalis, Proteusmirabilis;
- неосложненные инфекции кожи и мягких тканей (легкой и средней степени тяжести), включая абсцесс, флегмону, фурункул, импетиго, пиодермию, раневую инфекцию, вызванные Staphylococcus aureus или Streptococcus pyogenes;
- неосложненные инфекции мочевыводящих путей (легкой и средней степени тяжести), вызванные Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Staphilococcus saprophyticus;
- осложненные инфекции мочевыводящих путей и почек (легкой и средней степени тяжести), вызванные Enterococcus faecalis, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Proteus mirabilis, Pseudomonas aeruginosa;
- острый пиелонефрит (легкой и средней степени тяжести), вызванный Escherichia coli.


Способ применения и дозы


Препарат вводят внутривенно капельно медленно по 250-750 мг каждые 24 часа (дозу 250- 500 мг вводят в течение 60 мин, 750 мг – в течение 90 мин). Возможен последующий переход на пероральный прием в той же дозе. Продолжительность лечения зависит от показаний к применению, а также чувствительности предполагаемого возбудителя. Следует строго соблюдать рекомендуемый режим дозирования. Применение препарата рекомендуется продолжать в течение 2-3 дней после нормализации температуры тела. Недопустимо самостоятельное прерывание или досрочное прекращение лечения препаратом.
При пневмонии вводят внутривенно по 500 мг 1-2 раза/сутки в течение 7-14 дней.
При неосложненных инфекциях мочевыводящих путей - внутривенно 250 мг 1 раз/сутки, в течение 3 дней. При тяжелых инфекциях мочевыводящих путей и почек доза для внутривенного введения и срок лечения могут быть увеличены.
При инфекциях кожи и мягких тканей применяют внутривенно по 500 мг 2 раза/сутки в течение 7-14 дней.
При тяжелой пневмонии, вызванной пневмококком, и госпитальной инфекции, вызванной возбудителем Pseudomonas aeruginosa, применение препарата может быть недостаточно эффективным и может потребоваться комбинированное лечение.
Пациентам с нарушением функции почек требуется коррекция режима дозирования. В зависимости от величины клиренса креатинина препарат следует назначать по следующей схеме
- при клиренсе креатинина 50-20 мл/мин в первые сутки вводят обычную дозу (рекомендуемую для пациентов с нормальным клиренсом креатинина), начиная со вторых суток - дозу препарата уменьшают вдвое.
- при клиренсе креатинина 19-10 мл/мин в первые сутки вводят обычную дозу (рекомендуемую для пациентов с нормальным клиренсом креатинина), начиная со вторых суток - дозу препарата уменьшают в четыре раза.
- при клиренсе креатинина менее 10 мл/мин (включая гемодиализ и длительный амбулаторный перитонеальный диализ) в первые сутки вводят обычную дозу (рекомендуемую для пациентов с нормальным клиренсом креатинина). При дозах не более 500 мг/сутки, начиная со вторых суток дозу препарата уменьшают в четыре раза.
Пациентам, которым назначена доза от 500 до 1000 мг/сутки, начиная со вторых суток дозу препарата уменьшают в восемь раз.


Побочные действия


Аллергические реакции иногда - зуд и покраснение кожи; редко - анафилактические и анафилактоидные реакции (проявляющиеся такими симптомами, как крапивница, отек лица, очень редко - внезапное падение АД и шок; в отдельных случаях - синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла) и экссудативная мультиформная эритема.
Местные реакции при внутривенном введении - боль и воспаление в месте введения, боль в спине и груди, повышенное потоотделение;
Со стороны нервной системы иногда - головная боль, головокружение, утомление, нарушение вкусовой чувствительности; редко - парестезии в кистях рук, дрожь, беспокойство, состояния страха, приступы судорог и спутанность сознания; очень редко - нарушения зрения и слуха, нарушения вкусовой чувствительности и обоняния, понижение тактильной чувствительности, нарушение концентрации внимания, психотические реакции типа галлюцинаций и депрессий, нарушение координации (в т.ч. при ходьбе).
Со стороны пищеварительной системы часто - тошнота, диарея (в очень редких случаях с кровью, что может являться признаком воспаления кишечника или псевдомембранозного колита), иногда - потеря аппетита, рвота, боли в животе, нарушения пищеварения; редко - сухость во рту, желудочно-кишечное кровотечение; очень редко - нарушения функции печени (гепатит, холелитиаз).
Со стороны органов кроветворения иногда - эозинофилия, лейкопения; редко - нейтропения, тромбоцитопения (усиление склонности к кровоизлияниям или кровотечениям); очень редко - выраженный агранулоцитоз (сопровождается стойким или рецидивирующим повышением температуры тела, воспалением миндалин и стойким ухудшением самочувствия); в отдельных случаях - гемолитическая анемия, панцитопения.
Со стороны сердечно-сосудистой системы редко - тахикардия, гипотензия и гипертензия; очень редко – увеличение интервала QT на кардиограмме, сосудистый коллапс, трепетание-мерцание желудочков;
Со стороны костно-мышечной системы редко - поражения сухожилий (включая тендинит), суставные и мышечные боли; очень редко - разрыв ахиллова сухожилия (может носить двусторонний характер и проявляться в течение 48 ч после начала лечения), мышечная слабость (имеет особое значение для больных миастенией); в отдельных случаях - рабдомиолиз.
Со стороны мочеполовой системы иногда – вагинит, очень редко - ухудшение функции почек вплоть до острой почечной недостаточности (например, вследствие аллергических реакций - интерстициальный нефрит).
Прочее иногда - астения; очень редко – гипогликемия, лихорадка, аллергический пневмонит, васкулит.
Лабораторные показатели иногда - повышение активности АЛТ, АСТ, повышение уровня креатинина в сыворотке крови; редко - повышение ЛДГ, повышение или понижение содержания глюкозы.


Противопоказания


Гиперчувствительность к левофлоксацину или к другим хинолонам; эпилепсия; поражения сухожилий, связанные с приемом хинолонов в анамнезе; беременность, период лактации, детский и подростковый возраст до 18 лет.


Лекарственные взаимодействия


При комбинированном лечении с фенбуфеном и сходными с ним нестероидными противовоспалительными средствами, теофиллином препарат может понижать порог судорожной готовности.
Сукральфат, соли железа и магний - или алюминийсодержащие антацидные средства снижают эффект левофлоксацина (интервал между приемами препаратов должен составлять не менее 2-х часов).
При одновременном применении с варфарином увеличивается протромбиновое время и риск кровотечения (необходим тщательный мониторинг МНО, протромбинового времени и других показателей коагуляции, а также мониторинг возможных признаков кровотечения).
Выведение левофлоксацина незначительно замедляется под действием циметидина и пробенецида. Левофлоксацин вызывает небольшое увеличение T1/2 циклоспорина из плазмы крови.
Глюкокортикоиды повышают риск разрыва сухожилий (особенно в пожилом возрасте).
Алкоголь может усиливать побочные эффекты со стороны центральной нервной системы (головокружение, оцепенение, сонливость).
У больных диабетом, получающих пероральные гипогликемические средства или инсулин, на фоне приема левофлоксацина возможны гипо- и гипергликемические состояния (рекомендуется тщательный мониторинг уровня глюкозы в крови).


Особые указания


Инфузионный раствор препарата совместим со следующими растворами физиологический раствор, 5% раствор декстрозы, 2,5% раствор Рингера с декстрозой, комбинированными растворами для парентерального питания (аминокислоты, углеводы, электролиты). Инфузионный раствор препарата нельзя смешивать с гепарином и растворами со щелочной реакцией.
Влияние на способность управлять автомобилем и потенциально опасными механизмами на период лечения необходимо отказаться от управления автомобилем и потенциально опасными механизмами из-за возможного появления головокружения, сонливости, скованности и расстройства зрения, что может привести к замедлению скорости психомоторной реакции и снижению способности к концентрации внимания.
Меры предосторожности
С осторожностью применять у больных с предшествующим поражением головного мозга (инсульт или тяжелая травма) из-за возможности развития судорог.
При применении препарата у пациентов с сахарным диабетом, одновременно получающих перроральные гипогликемические средства (инсулин или глибенкламид), следует иметь в виду, что левофлоксацин может вызывать гипогликемию.
Во избежание повреждения кожных покровов (фотосенсибилизация) пациентам рекомендуется не подвергаться солнечному или искусственному ультрафиолетовому облучению (например, длительное пребывание под прямым солнечным светом или посещение солярия), при появлении фототоксических эффектов (кожной сыпи) следует прекратить лечение препаратом.
У пациентов с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы возможно развитие гемолиза эритроцитов.
При появлении тяжелой, стойкой диареи с примесью или без примеси крови, необходимо поставить в известность врача. Диарея может быть причиной энтероколита, вызванного антибиотикотерапией. При подозрении на псевдомембранозный колит следует немедленно отменить препарат и начать соответствующее лечение. В этом случае нельзя применять лекарственные средства, угнетающие моторику кишечника.
Применение препарата у пожилых людей может привести к развитию тендинита (прежде всего ахиллова сухожилия) и его разрыву. При подозрении на тендинит следует отменить препарат и начать лечение пораженного сухожилия, обеспечив ему иммобилизацию.
Во время лечения следует избегать употребления алкоголя.
Препарат не следует применять после истечения срока годности и следует хранить в недоступном для детей месте.


Передозировка


Симптомы спутанность сознания, головокружение и приступы судорог, тошнота, эрозивные поражения слизистых оболочек.
Лечение симптоматическая терапия (специфического антидота нет), не выводится путем диализа.


Форма выпуска


По 100 мл в бутылках. Бутылку помещают в пачку.

Упаковка
для стационаров 56 бутылок вместе с соответствующим количеством инструкций по применению в ящике из картона.


Условия хранения


В защищенном от света месте при температуре от 5 до 25оС. Замораживание недопустимо.


Срок годности


3 года.



Условия отпуска
из аптек


По рецепту врача.


Производитель


РУП «Белмедпрепараты»,
Республика Беларусь, 220007, г.Минск,
ул. Фабрициуса, 30, т./ф. (+375 17) 220 37 16,
e-mail medic@belmedpreparaty.com,
http//www.belmedpreparaty.com.