Название
Азопт


Международное название
Бринзоламид


Лекарственная форма


Капли глазные 1% 5мл, суспензия


Состав


1мл содержит активное вещество – бринзоламид 10мг вспомогательные вещества бензалкония хлорид (консервант), маннитол, карбомер 974Р, тилоксапол, динатрия эдетат, хлорид натрия, хлористоводородная кислота и/или гидроксид натрия (для регулировки рН), очищенная вода.


Описание
внешнего вида препарата, таблеток
Суспензия белого цвета.

Фармокологическая группа препарата

Препараты для лечения заболеваний глаз. Антиглаукомные препараты и миотики, ингибиторы карбоангидразы.

Фармакологические свойства



Фармакокинетика
После закапывания в глаз бринзоламид всасывается в кровь. Благодаря высокому сродству к КА ІІ, бринзоламид быстро и легко проникает в эритроциты и имеет продолжительный период полувыведения из крови — приблизительно 111 дней. В организме человека образуется метаболит (N-дезэтил-бринзоламид), который также аккумулируется в эритроцитах и в присутствии бринзоламида активен преимущественно в отношении КА I. В плазме крови бринзоламид и его¬ мета¬болит определяются в минимальных концентрациях, которые в большинстве случаев ниже предела чувствительности метода количественного определения (менее 7,5 нг/мл). Связывается с белками плазмы крови приблизительно на 60%. Бринзоламид выводится преимущественно с мочой в неизмененном виде (около 60%). Примерно 20% выводится в виде метаболита. В моче обнаруживаются также N дезэтил-бринзоламид и небольшие количества N-дезметоксипропила и O-дезметилированного метаболита.
Фармакодинамика
Карбоангидраза (угольная ангидраза) цинкосодержащий фермент, присутствующий в различных тканях организма, в том числе в почках и цилиарном теле глаза. Фермент имеет внутриклеточную локализацию и участвует в процессе гидратации и дегидратации угольной кислоты. Имеется несколько типов угольной ангидразы, однако наибольшей активностью обладает карбоангидраза II. Как при местном, так и при системном применении ингибиторы карбоангидразы вызывают снижение внутриглазного давления. Максимальный гипотензивный эффект после закапывания Азопта начинается через 2 часа и сохраняется в течение 12 часов. Максимальное снижение офтальмотонуса составляет 14-24% от исходного уровня. Азопт (бринзоламид) характеризуется хорошей биодоступностью, высокой селективностью и мощной ингибиторной активностью по отношению к карбоангидразе II типа. Азопт имеет лучшую переносимость по сравнению с другими ингибиторами карбоангидразы, что объясняется меньшей его концентрацией, оптимальным составом суспензии и физиологическим рН. При длительном применении Азопта не отмечается снижения его эффективности, к тому же Азопт, как правило, не оказывает системного воздействия на организм.


Показания к применению


- открытоугольная глаукома - повышенное внутриглазное давление - предоперационная подготовка. Азопт применяется для лечения повышенного внутриглазного давления в качестве монотерапии у пациентов, не реагирующих на ?-блокаторы, больных которым противопоказаны ?-блокаторы или в сопутствующей терапии с ?-блокаторами.


Способы применения


Встряхнуть флакон перед употреблением! При применении в качестве монотерапии или в сопутствующей терапии Азопт закапывают по 1 капле два раза в день в нижний конъюнктивальный мешок пораженного глаза (глаз). Некоторым пациентам рекомендуют закапывать препарат 3 раза в день. Не следует прикасаться кончиком пипетки к глазам или любой другой поверхности, чтобы избежать загрязнения содержимого флакона. После закапывания рекомендуется прижатие носослезного канала или прикрытие век. Это снижает системное всасывание и неблагоприятное воздействие лекарственного препарата, применяющегося местно, через ткани глаза. При замене другого препарата против глаукомы глазными каплями Азопт, необходимо прекратить приём заменяемого препарата и начать прием Азопта на следующий день. При использовании нескольких офтальмологических препаратов местного применения, необходимо соблюдать интервал между закапываниями как минимум в 5 минут.


Побочные действия


- затуманивание зрения, преходящий дискомфорт ощущение инородного тела в глазу раздражение глаза, гиперемия,блефарит, коньюктивит кератит, кератопатия слезоточивость, зуд сухость глаз снижение остроты зрения необычный привкус во рту (кислый или горький) после закапывания. При всасывании в редких случаях могут отмечаться - парестезии, характеризующиеся как временное онемение или ощущение покалывания в конечностях, депрессия и головокружение, головная боль - боль в груди, аллопеция, сухость во рту, тошнота и диспепсия.


Противопоказания


- повышенная чувствительность к любому компоненту препарата - известная гиперчувствительность к сульфаниламидам - серьезные нарушения функции почек - гиперхлоремический ацидоз.


Лекарственные взаимодействия


Метаболизм бринзоламида происходит при участии ферментов CYP3A4, CYP2A6, CYP2C8, CYP2C9. Ингибиторы CYP3A4, такие как кетаконозол, интраконозол, клотримазол, ритонавир и троленжомицин подавляют метаболизм бринзоламида. Нежелательны сочетания со следующими лекарственными средствами - метилксантины (эуфиллин) – потенцирование диуретического эффекта; - хлорид аммония и другие, кислотообразующие диуретики – уменьшение диуретического эффекта. Выгодны сочетания с холинэргическими препаратами и ?-адреноблокаторами. При одновременном применении с ними возможно усиление гипотензивного эффекта в отношении ВГД.


Особые указания


Азопт является сульфаниламидом и при местном применении происходит его системная абсорбция. Могут возникнуть побочные реакции, характерные для сульфаниламидов. В случае серьезных реакций или гиперчувствительности рекомендуется прекращение применения препарата. У пациентов, принимающих одновременно ингибитор карбоангидраз и Азопт, может наблюдаться дополнительный системный эффект, проявляющийся при применении ингибиторов карбоангидраз. Беременность Азопт следует назначать беременным женщинам только в случае острой необходимости. Лактация Азопт не рекомендуется принимать женщинам, кормящим грудью. Детский возраст Безопасность и эффективность применения у детей не установлены. Сахарный диабет Рекомендуется постоянное наблюдение за пациентами с риском поражения роговицы в случае сахарного диабета. Контактные линзы Пациентам, использующим линзы, необходимо с осторожностью применять бринзоламид, так как ингибиторы карбоангидраз могут повлиять на влажность роговицы, и применение линз в этом случае увеличивает риск поражения роговицы. Так как Азопт содержит хлорид бензалкония, следует воздержаться от ношения мягких (гидрофильных) контактных линз, либо удалять их во время закапывания. Линзы можно носить в перерывах между применением препарата и вставлять не ранее чем через 15 минут после закапывания. Нельзя применять Азопт поверх контактных линз. Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами Как и в случае с другими глазными каплями, после закапывания возможна временная неясность зрения или другие визуальные беспокойства, что может негативно повлиять на способность управлять автомобилем или другими потенциально опасными механизмами. В этом случае необходимо подождать некоторое время до восстановления зрения.


Передозировка


Не известно о случаях передозировки данным препаратом. При передозировке Азоптом лечение должно быть симптоматическим. При передозировке могут возникнуть нарушение электролитного баланса, развитие ацидозного состояния, а также нарушения со стороны нервной системы. Необходимо следить за уровнем сывороточных электролитов (особенно калия), а также контролировать величину рН крови.


Форма выпуска
и упаковка

Глазные капли 1% 5мл, суспензия, во флаконах из белого непрозрачного пластика с капельницей-дозатором Drop-Tainer™. Каждый флакон вместе с инструкцией по применению упакован в картонную коробку.


Условия хранения


Хранить в вертикальном положении при температуре от +40 до +30°С (390-860F). Хранить в местах недоступных для детей!


Срок хранения


2 года Не применять по истечении срока годности.



Условия отпуска
из аптек


По рецепту


Производитель


Алкон-Куврер (Alcon-Couvreur) Rijksweg 14, B-2870 Puurs, Belgium