Торговое наименование препарата ViziPrestm

Действующее вещество
(ХПН) дарзоламид

Лекарственная форма
2% глазных капель.

Состав

1 флакон содержит
активное вещество - гидрохлорид дарзоламида⁇22,3 мг (эквивалент 20,0 мг дарзоламида);
вспомогательные вещества маннитол 25,0 мг, гидроксиэтилцеллюлоза 0,8 мг, цитрат натрия3,3 мг, хлорид бензалкония0,075 мг, вода для инъекцийдо 1 мл.
Определение - безцветная или слегка пожелтевшая, прозрачная жидкость.

Фармакотерапевтическая группа
- антиглаукома, ингибитор карбоангидразы.
Код ATX S01EC03


Фармакологическое действие


Фармакодинамика

Карбоангидраза- фермент, присутствующий во многих тканях организма (в том числе в тканях глаза). У человека этот фермент выражается различными изоферментами, наиболее активным из которых является карбоангидраза II, обнаруженная сначала в эритроцитах, а затем в радары клеток других тканей. Ингибирование карбоангидразы в цилиарной оболочке глаза приводит к снижению секреции внутриглазной жидкости (в основном за счет снижения образования бикарбонатных ионов, а затем снижения выброса ионов натрия и воды), что приводит к снижению внутриглазного давления. Дорзоламид является селективным ингибитором карбоангидразы II. 2% раствор снижает повышенное внутриглазное давление при местном применении. Повышение внутриглазного давления является основным фактором риска в патогенезе поражения зрительного нерва и ухудшения зрительных функций при глаукоматозе. Он не вызывает миоз, спазм аккомодации, гемералопию. Дорзоламид оказывает минимальное влияние на частоту пульса и артериальное давление.

Фармакокинетика

При местном применении входит в системный кровоток. При длительном применении препарат аккумулируется в эритроцитах в результате селективной связывания с карбоангидразой II, сохраняя чрезвычайно низкие концентрации свободного препарата в плазме. Метаболизируется с образованием единственного метаболита (N-деэтильного метаболита), который имеет меньшую активность по сравнению с карбоангидразой II, но обладает способностью ингибировать карбоангидразу I. Метаболиты дорзоламида также накапливаются в эритроцитах, где в основном связываются с карбоангидразой I. Связь с белками плазмы составляет около 33%. Препарат выводится с мочой в основном в неизмененном виде и в виде метаболита. Процесс выделения препарата из эритроцитов после его отмены имеет прямолинейный характер и характеризуется быстрым снижением его концентрации на начальном этапе, затем замедлением процесса (период полураспада T1/2 составляет около 4 месяцев).

Использование
- повышение внутреннего давления в глазу;
-глаукома с открытым углом;
- применяется при ложноэксфолиативной глаукоме.

Способ применения и дозировки
Препарат в качестве монотерапии назначают взрослым по 1 капле 3 раза в сутки. Для местного применения с бета-блокаторами в комплексе 1 капля 2 раза в сутки.
Если дарзоламид назначен для замены другого офтальмологического препарата для лечения глаукомы, предыдущий препарат следует отменить за день до начала лечения дарзоламидом. При одновременном применении нескольких глазных капель интервал между инстилляциями должен составлять не менее 10 минут.

Нежелательные эффекты
Болевые ощущения со стороны органа зрения, уколы, поверхностный точечный кератит, конъюнктивит, воспаление и поражение глазных путей, слезотечение, зуд, расплывчатость зрения; иногда⁇иридоциклит; в редких случаях⁇поражение и покраснение глаз, побледневание глазных путей, боль, транзиторная миопия, воспаление роговицы рога, гипотензия глаз, перемещение коры глазных сосудов после фильтрационной операции.
Системные аллергические реакции, включающие головные боли, рвоту, горький вкус во рту, астению, усталость, в редких случаях - головокружение, парестезию, кровотечение из носа, сухость во рту, воздействие на язык, аллергический дерматит, уролитиз, ангионевротический отек, аскемия, зуд, диарея, бронхоспазм, грибок.
Лабораторные исследования не выявили клинически значимых нарушений электролитов при применении гидрохлорида дорзоламида.

Недопустимые случаи
повышенная чувствительность к -дорзоламиду или другим компонентам препарата;
- тяжелая почечная недостаточность (менее 30 мл в КК минуту);
- не может применяться при гиперхлориновой кислоте.


Взаимодействие
лекарств
Исследования специфических взаимодействий с другими лекарственными средствами не проводились. В клинических исследованиях не наблюдалось никаких побочных эффектов при совместном применении препарата с следующими лекарственными препаратами тимолол, глазные капли бетаксолол; системно назначаемые лекарственные препараты, включая ингибиторы ААФ, антагонисты кальция, диуретики, ностероидные противовоспалительные средства, включая аспирин и гормоны (эстроген, инсулин, тироксин).