Торговое название препарата
Новинет® (Novynette)


Действующие вещества
Comb.drug (ethinylestradiol, desogestrel)


Фармакотерапевтическая группа
Пероральное контрацептивное средство, Пероральное контрацептивное средство


Форма выпуска


21 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, в блистере. 1 или 3 блистера в картонной коробке с приложенной инструкцией по применению.


Лекарственная форма


Таблетки, покрытые плёночной оболочкой N21 (1x21), N63 (3x21) (блистеры)


Состав


0,02 мг этинилэстрадиола и 0,15 мг дезогестрела в каждой таблетке, покрытой пленочной оболочкой. Препарат содержит 67.66 мг лактозы моногидрат Ядро таблетки D+C жёлтый 10, Е 104, -токоферол, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный безводный, кислота стеариновая, повидон К-30, крахмал картофельный, лактозы моногидрат. Оболочка пропилен гликоль, макрогол 6000, гипромеллоза.


Фармакокинетика


Дезогестрел Абсорбция Дезогестрел быстро и практически полностью всасывается, после чего метаболизируется до 3-кето-дезогестрела (этоногестрел), который является биологически активным метаболитом дезогестрела. Средняя пиковая концентрация в плазме крови (Cmax) составляет приблизительно 2 нг/мл и достигается через 1.5 ч (tmax). Биодоступность дезогестрела составляет 62-81%. Распределение 3-кето-дезогестрел обладает выраженным сродством к белкам плазмы крови, особенно к альбуминам и глобулину, связывающему половые гормоны (ГСПГ). В плазме крови определяется только 2-4 % свободного дезогестрела. Вызванное этинилэстрадиолом увеличение концентрации ГСПГ влияет на распределение белков плазмы крови, что приводит к увеличению ГСПГ-связанной фракции и снижает количество альбумин-связанной фракции. Объем распределения составляет 5 л/кг. Метаболизм Этоногестрел полностью метаболизируется посредством известных путей метаболизма стероидных гормонов. Скорость метаболического клиренса из плазмы крови составляет приблизительно 2 мл/мин/кг. При одновременном введении этоногестрела и этинилэстрадиола взаимодействия отсутствуют. Помимо 3-кето-дезогестрела, который образуется в печени и стенке кишечника, другими метаболитами дезогестрела являются 3-OH-дезогестрел, 3-OH-дезогестрел и 3-OH-5-H-дезогестрел (так называемые метаболиты I фазы). Эти метаболиты не обладают фармакологической активностью и впоследствии метаболизируются до полярных метаболитов, в первую очередь, сульфатов и глюкуронидов, частично путем конъюгации (метаболизм II фазы). Выведение Период полувыведения 3-кето-дезогестрела составляет в среднем 30 часов. Его метаболиты выводятся частично почками и частично через кишечник в соотношении Равновесная концентрация На фармакокинетику этоногестрела влияют уровни ГСПГ в сыворотке крови, которые возрастают в три раза под действием этинилэстрадиола. При ежедневном введении равновесная концентрация достигается во второй половине цикла, когда уровни этоногестрела в сыворотке крови повышаются в два-три раза. Этинилэстрадиол Абсорбция Этинилэстрадиол быстро и практически полностью всасывается. Средняя пиковая концентрация в плазме крови (Cmax) составляет 80 пг/мл и достигается через 1-2 ч (tmax). Так как этинилэстрадиол подвергается пресистемной конъюгации и пресистемному метаболизму, его абсолютная биодоступность составляет примерно 60%. Распределение Этинилэстрадиол практически полностью связывается с белками плазмы крови, в первую очередь, с альбумином, и запускает увеличение плазменной концентрации ГСПГ. Объем распределения составляет 5 л/кг. Метаболизм Этинилэстрадиол подвергается пресистемному связыванию в слизистой оболочке тонкого кишечника и в печени. Этинилэстрадиол в первую очередь метаболизируется путем ароматического гидроксилирования, однако, образуется большое количество гидроксилированных и метилированных метаболитов, которые обнаруживаются в виде свободных метаболитов и в виде глюкуронидов и сульфатов. Скорость метаболического клиренса составляет примерно 5 мл/мин/кг. Выведение Период полувыведения этинилэстрадиола составляет примерно 30 часов. Приблизительно 40% и 60% выводится почками и через кишечник, соответственно. Равновесная концентрация Равновесная концентрация достигается через 3-4 дня, когда концентрация препарата в сыворотке крови примерно на 30-40% выше, чем после введения однократной дозы препарата.
Фармакотерапевтическая группа
гормональные контрацептивы для системного применения, код АТХ G03A A09. Новинет является комбинированным контрацептивным препаратом для перорального применения, эффект которого в первую очередь осуществляется за счет ингибирования синтеза гонадотропинов и подавления овуляции. Кроме того, препарат ингибирует продвижение сперматозоидов в цервикальной слизи и препятствует имплантации оплодотворенной яйцеклетки. Этинилэстрадиол является синтетическим эстрогеном. Дезогестрел является синтетическим прогестином, который, после перорального введения, обладает выраженным действием, ингибирующим овуляцию, мощным прогестагенным эффектом и антиэстрогенной активностью, не обладает эстрогенным действием и обладает слабым андрогенным/анаболическим эффектом.


Способ применения


Начиная с первого дня менструального цикла принимать одну таблетку каждый день, предпочтительно в одно и то же время, без перерыва в течение 21 дня. Затем следует 7-дневный перерыв, в течение которого таблетки принимать не нужно, и в течение которого возникает менструальноподобное кровотечение отмены. Прием следующей упаковки из 21 таблетки следует начать на 8 день после окончания 7-дневного перерыва (через 4 недели после приема первой таблетки, в тот же день недели), даже если кровотечение отмены не закончилось. Эта схема приема препарата должна сохраняться до тех пор, пока требуется контрацептивная защита. При условии соблюдения рекомендаций лечащего врача контрацептивная эффективность препарата сохраняется также в течение 7-дневного периода, в течение которого таблетки не принимаются. Следует начать прием препарата Новинет с первого дня менструации, в этом случае использование дополнительных методов контрацепции не является необходимым. Можно также начать принимать Новинет со 2 по 5 день цикла, но в этом случае в первые 7 дней первого цикла приема таблеток необходимо использовать дополнительные методы контрацепции. Если менструация началась ранее, чем 5 дней назад, пациентке рекомендуется подождать до первого дня следующей менструации, и затем начать принимать Новинет. После прерывания беременности в первом триместре После выкидыша или аборта можно начать принимать Новинет сразу же. В этом случае использование дополнительных методов контрацепции не является необходимым После родов или прерывания беременности во втором триместре Женщинам, не кормящим грудью, можно начать использование препарата Новинет на 21-28 день после родов или прерывания беременности во втором триместре. В этом случае использование дополнительных методов контрацепции не обязательно. Если прием препарата был начат позднее, необходимо использовать дополнительные методы контрацепции в течение первых 7 дней. Если после родов имел место половой акт, следует отложить начало приема препарата до первой менструации. Примечание Кормящим матерям не рекомендуется принимать комбинированные пероральные контрацептивные препараты, так как это может снизить количество грудного молока. Переход с другого перорального контрацептива на Новинет Переход с другого перорального контрацептива со схемой приема 21 или 22 таблетки, на Новинет Следует принять все таблетки из предыдущей упаковки контрацептивного препарата. Первую таблетку Новинет следует принять на следующий день, делать 7-дневный перерыв между упаковками таблеток и дожидаться кровотечения отмены не нужно. Использовать дополнительные методы контрацепции также не обязательно. Переход с перорального контрацептива со схемой приема 28 таблеток на Новинет Первую таблетку Новинет следует принять после того, как будет принята последняя активная таблетка (содержащая гормоны) из предыдущей упаковки, делать 7-дневный перерыв между упаковками таблеток и дожидаться кровотечения отмены не нужно. В этом случае использование дополнительных методов контрацепции не обязательно. Переход с перорального контрацептива, содержащего только прогестерон (РОР, или мини-пили), на Новинет Первую таблетку Новинет следует принять в первый день менструации. В этом случае использование дополнительных методов контрацепции не обязательно. Если менструация во время приема мини-пили не началась, вы можете начать прием Новинет в любой день цикла. Однако, в этом случае следует использовать дополнительные барьерные методы контрацепции в течение первых 7 дней. В указанных выше случаях, требующих использования дополнительных методов контрацепции, можно рекомендовать следующее использование контрацептивного колпачка плюс спермицида, презерватива, либо не вступать в половую связь. Календарные методы в данном случае не рекомендуются. Пропуск кровотечения отмены Для того, чтобы кровотечение отмены не начиналось, следует начать прием таблеток из следующей упаковки Новинет, не делая 7-дневного перерыва. Задержка кровотечения отмены может продолжаться по желанию в течение любого времени, вплоть до окончания второй упаковки препарата. Пропуск кровотечения отмены может привести к появлению незначительных мажущих выделений или прорывных кровотечений, что не снижает контрацептивной эффективности препарата. Прием Новинет по обычной схеме можно возобновить после 7-дневного перерыва. Пропуск таблеток В случае, если пациентка забыла принять таблетки, следует соблюдать ряд базовых правил 1. Нельзя прерывать прием таблеток более, чем на 7 дней. 2. Семидневный перерыв в приеме таблеток необходим для достижения достаточной степени подавления оси гипоталамус-гипофиз-яичники. Если пациентка забыла принять таблетку в обычное время, следует принять ее в течение 12 часов. Следующую таблетку следует принять в обычное время. В этом случае дополнительные методы контрацепции не требуются. Если пациентка забыла принять таблетку и не приняла ее в течение 12 часов, контрацептивный эффект снизится. Рекомендуется принять последнюю пропущенную таблетку сразу же, как пациентка вспомнила о ней, даже если это означает, что придется принять две таблетки в один день, и затем принимать таблетки как обычно. В этом случае необходимо воспользоваться дополнительными методами контрацепции в течение следующих 7 дней. Меры, рекомендуемые в случае рвоты или диареи Если после приема таблетки имела место рвота или диарея, абсорбция препарата может снизиться. Если симптомы расстройства исчезнут в течение 12 часов, следует принять дополнительную таблетку из запасной упаковки препарата и продолжить прием остальных таблеток в обычное время. Если симптомы расстройства сохраняются дольше, чем 12 часов, следует воспользоваться дополнительными барьерными методами контрацепции пока сохраняются симптомы расстройства со стороны желудочно-кишечного тракта, а также в течение следующих 7 дней. Если женщина забыла принять несколько таблеток, и в первый 7-дневный перерыв после этого кровотечение отмены не началось, возможно наступление беременности.


Побочные действия


Серьезные нежелательные явления, в случае развития которых необходимо отменить прием препарата Новинет  Согласно данным эпидемиологических исследований использование пероральных контрацептивов может быть связано с повышенным риском развития артериальных и венозных тромботических и тромбоэмболических заболеваний, таких, как инфаркт миокарда, инсульт, тромбоз глубоких вен и легочная эмболия. Однако, эти осложнения наблюдаются редко.  Очень редко на фоне приема пероральных контрацептивов отмечается артериальный или венозный тромбоз сосудов печени, брыжейки, почек или сетчатки. Согласованного мнения по поводу того, связаны ли эти осложнения с приёмом пероральных контрацептивов, достигнуто не было.  В случае развития гипертонии на фоне приема препарата необходимо срочно отменить препарат.  Использование гормональных контрацептивов, содержащих эстроген, может способствовать росту гормон-зависимых опухолей. Поэтому использование гормональных контрацептивов пациентками с такими опухолями противопоказано.  Необходимо обсудить с пациенткой возможное повышение риска развития рака молочной железы и взвесить этот риск относительно преимуществ, принимая во внимание существующие доказательства того, что использование пероральных контрацептивов может снизить риск развития некоторых других видов рака, в частности, рака яичников и эндометрия.  Использование пероральных контрацептивов может привести к развитию холестатической желтухи или холелитиаза.  У женщин с гиперглицеридемией или этим заболеванием в семейном анамнезе может быть повышен риск развития панкреатита при использовании пероральных контрацептивов.  В случае острого или хронического нарушения функции печени использование препарата следует прекратить до тех пор, пока результаты функциональных проб печени не нормализуются.  Если на ранних сроках беременности или при предыдущем использовании препаратов на основе половых гормонов у пациентки развивалась холестатическая желтуха, пероральный контрацептивный препарат следует отменить.  Хотя пероральные контрацептивы могут оказывать влияние на периферическую инсулинорезистентность и переносимость глюкозы, показаний к обязательному изменению схемы лечения у женщин, страдающих диабетом, при использовании пероральной контрацепции нет. Однако, пациенткам с диабетом, принимающим пероральные контрацептивы, требуется тщательное наблюдение врача.  В некоторых случаях на фоне приема пероральных контрацептивов развивается хлоазма, особенно у женщин с хлоазмой беременных в анамнезе. Женщинам, находящимся в группе риска, следует воздерживаться от воздействия ультрафиолетовых лучей и солнца во время приема пероральных контрацептивов.  В очень редких случаях применение пероральных контрацептивов может спровоцировать реактивную системную красную волчанку.  Еще одним редким осложнением при использовании пероральных контрацептивов является «пляска Св. Вита» (хорея, нарушение со стороны нервной системы), обратимое после отмены таблеток.  При приеме препарата Новинет могут чаще обычного наблюдаться следующие менее серьезные нежелательные явления  Половые органы кровотечения между менструациями, аменорея после приема препарата, изменение характера выделений из влагалища, увеличение размера фибромы матки, ухудшение течения эндометриоза и некоторых инфекций влагалища, например, кандидоза.  Молочные железы чувствительность, боль, увеличение, выделения.  Желудочно-кишечный тракт тошнота, рвота, холелитиаз, холестатическая желтуха.  Кожа узловатая эритема, сыпь, хлоазма.  Глаза дискомфорт роговицы при ношении контактных линз.  Центральная нервная система головная боль, мигрень, изменение настроения, депрессия.  Метаболические изменения задержка жидкости, изменение массы тела, снижение переносимости глюкозы. Имеются сообщения о том, что на фоне приема пероральных контрацептивов могут возникнуть или усилиться следующие заболевания, однако, доказательства их связи с приемом перорального контрацептивного препарата неубедительны желтуха и/или зуд вследствие холестаза; камни желчного пузыря; порфирия; системная красная волчанка; гемолитико-уремический синдром; хорея; герпес беременных; утрата слуха вследствие отосклероза; болезнь Крона; язвенный колит; эпилепсия; миома матки. Системно-органный класс Очень частые ≥1/10 (наблюдается более, чем у 10 из 100 пациентов) Частые ≥1/100 до 1/10 (наблюдается у 1-10 из 100 пациентов) Нечастые ≥1/1,000 до 1/100 (наблюдается у 1-10 из 1,000 пациентов) Редкие ≥1/10,000 to 1/1,000 (наблюдается у 1-10 из 10,000 пациентов) Очень редкие 1/10,000 (наблюдается менее, чем у 1 из 10,000 пациентов) Нарушения психики Депрессия, изменчивое настроение, снижение либидо Нарушения со стороны нервной системы Мигрень Головная боль Нервозность Головокружение Нарушения со стороны органа слуха и равновесия Отосклероз Нарушения со стороны сосудов Артериальная гипертензия Тромбоз Эмболия Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта Тошнота Рвота Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей Акне, сыпь Нарушения со стороны половых органов и молочной железы Прорывные кровотечения, мажущие выделения Дисменорея Предменст-ру-альный синдром Аменорея Нагрубание молочных желез Общие расстройства и нарушения в месте введения Увеличение веса.


Противопоказания


Не следует принимать комбинированные пероральные контрацептивы при описанных ниже состояниях. Если какой-либо из описанных ниже симптомов появился впервые на фоне приема перорального контрацептивного препарата, прием этого препарата следует немедленно прекратить. • Беременность или подозрение на беременность. • Умеренная или выраженная гипертония. • Гиперлипопротеинемия. • Наличие в настоящий момент или в анамнезе артериальной или венозной тромбоэмболии (например, тромбоза глубоких вен, легочной эмболии, инфаркта миокарда, цереброваскулярных нарушений). • Наличие серьезных или множественных факторов риска развития артериальной или венозной тромбоэмболии (Раздел 4.4. Особые предупреждения и меры предосторожности). • Диабетическая ангиопатия. • Тяжелое заболевание печени, холестатическая желтуха или гепатит, или наличие этих заболеваний в анамнезе (если результаты функциональных проб печени не вернулись в диапазон нормальных значений и в течение 3 месяцев после того, как результаты функциональных проб печени вернутся в диапазон нормальных значений), желтуха во время беременности в анамнезе, желтуха на фоне применения стероидов, Синдром Ротора (хроническая семейная негемолитическая желтуха), синдром Дабина-Джонсона, гепато-целлюлярные опухоли и порфирия. • Холелитиаз. • Опухоли печени в анамнезе (доброкачественные или злокачественные). • Наличие или подозрение на наличие эстроген-зависимых опухолей, гиперплазии эндометрия. • Кровотечение из влагалища неясного генеза. • Системная красная волчанка в настоящий момент или в анамнезе. • Серьезный зуд в анамнезе на фоне предыдущей беременности или использования стероидных препаратов, герпес беременных, манифестация или ухудшение отосклероза. • Гиперчувствительность к любому из компонентов препарата.


Лекарственное взаимодействие



Лекарственные взаимодействия
, которые приводят к увеличению клиренса половых гормонов, могут спровоцировать прорывные кровотечения и снижение контрацептивного эффекта препарата. Такие взаимодействия были показаны в отношении гидантоинов, барбитуратов, примидона, карбамазепина и рифампицина; окскарбацепин, топирамат, фелбамат и гризеофульвин также могут обладать подобным эффектом. Механизм этого взаимодействия, по-видимому, основан на способности этих препаратов индуцировать активность ферментов печени. Максимальная степень индукции ферментов обычно становится заметной только через 2-3 недели после начала лечения, однако может сохраняться в течение минимум 4 недель после отмены лечения. К снижению контрацептивной эффективности пероральных контрацептивов приводит также одновременный прием антибиотиков, таких, как ампициллин и тетрациклины, хотя механизм этого действия неясен. Женщины, получающие лечение препаратами перечисленных выше групп в течение короткого времени, должны одновременно с таблетками временно использовать дополнительные барьерные методы контрацепции, в течение периода применения сопутствующего препарата и в течение 7 дней после отмены этого препарата. Женщины, получающие рифампицин, должны использовать дополнительные барьерные методы контрацепции в течение всего периода применения рифампицина и в течение 28 дней после отмены этого препарата. В случае, когда период приема сопутствующего препарата превышает число таблеток в упаковке перорального контрацептива, следует начать принимать таблетки перорального контрацептива из следующей упаковки сразу же, не делая 7-дневного перерыва. Специалисты рекомендуют увеличивать дозировку контрацептивных гормонов женщинам, которые в течение длительного времени получают лечение препаратами, активирующими «печеночные ферменты». Если назначать высокие дозы гормонов не рекомендует