Торговое название препарата
Линдинет 20 (Lindinet 20)


Действующие вещества
Comb.drug (ethinylestradiol, gestodene)


Фармакотерапевтическая группа
Пероральное контрацептивное средство, Пероральное контрацептивное средство


Форма выпуска


21 таблетка, покрытая оболочкой, в блистере. 1 или 3 блистера в картонной коробке с приложенной инструкцией по применению. В картонную коробку вложен картонный плоский футляр для хранения блистера.


Лекарственная форма


Таблетки, покрытые оболочкой N21 (1x21), N63 (3x21) (блистеры)


Состав


0,075 мг гестодена и 0,02 мг этинилэстрадиола в каждой таблетке, покрытой оболочкой. Вспомогательные вещества препарат также содержит 37,17 мг лактозы моногидрата и 19,66 мг сахарозы.


Фармакологические свойства



Фармакотерапевтическая группа
Прогестагены и эстрогены (фиксированные комбинации) код АТХ G03A A10 Действие комбинированных пероральных контрацептивов обусловлено подавлением выработки гонадотропных гормонов. Хотя основным механизмом действия является подавление овуляции, другие механизмы действия, включая изменения состояния цервикальной слизи (что затрудняет проникновение сперматозоидов в матку) и эндометрия (что снижает вероятность имплантации), также оказывают контрацептивное действие. Являясь средством предохранения от нежелательной беременности, пероральные контрацептивы обладают рядом дополнительных положительных характеристик. Воздействие на менструации • Менструальные циклы становятся более регулярными. • Снижается объем кровопотери, что ведет к снижению количества случаев анемии вследствие дефицита железа. • Снижается количество случаев дисменореи. Воздействия, касающиеся подавления овуляции • Снижается количество случаев функциональных кист яичников. • Снижается количество случаев внематочной беременности. Другие воздействия • Снижается количество случаев фиброаденомы и фиброзно-кистозной мастопатии. • Снижается количество случаев воспалительных заболеваний тазовых органов. • Снижается количество случаев рака эндометрия. • Уменьшение образования акне.


Фармакокинетика


Гестоден Всасывание После перорального приема происходит быстрое и полное всасывание гестодена. Пиковая концентрация в плазме после однократного приема достигается приблизительно через 1 час и составляет приблизительно 2-4 нг/мл. Биодоступность составляет около 99%. Распределение Гестоден связывается с сывороточным альбумином и глобулином, связывающим половые гормоны (ГСПС). Лишь 1–2% общей концентрации вещества в сыворотке крови находится в виде свободного стероида, а 50–75% специфично связаны с ГСПС. Индуцированное этинилэстрадиолом повышение уровня ГСПС влияет на количество гестодена, связанного с сывороточным белком, что вызывает увеличение фракции гестодена, связанной с ГСПС, и уменьшение фракции, связанной с альбумином. Кажущийся объем распределения гестодена составляет 0,7-1,4 л/кг. Метаболизм Гестоден полностью метаболизируется посредством известных путей метаболизма стероидных гормонов. Средняя скорость метаболического клиренса из плазмы крови составляет 0,8-1,0 мл/мин/кг. Выведение Уровень гестодена в сыворотке подвергается двухфазному снижению. Период полувыведения в терминальную фазу составляет 12-20 часов. Гестоден выводится с мочой и желчью только в форме метаболитов в соотношении 64. Период полувыведения метаболитов составляет приблизительно 1 сутки. Равновесная концентрация. На фармакокинетику гестодена влияет уровень ГСПГ, который повышается приблизительно в три раза при одновременном приеме этинилэстрадиола. После ежедневного приема уровень гестодена в сыворотке крови возрастает приблизительно в три-четыре раза, достигая равновесной концентрации во второй половине курса приема препарата. Этинилэстрадиол Всасывание После перорального приема происходит быстрое и полное всасывание этинилэстрадиола. Пиковая концентрация в плазме достигается приблизительно через 1-2 часа и составляет приблизительно 30-80 нг/мл. Абсолютная биодоступность в результате пресистемной конъюгации и эффекта «первого прохождения» через печень составляет приблизительно 60%. Распределение Этинилэстрадиол сильно, но неспецифично связывается с сывороточным альбумином (приблизительно 98,5%), что приводит к повышению концентрации ГСПГ в сыворотке. Кажущийся объем распределения этинилэстрадиола составляет 5-18 л/кг. Метаболизм Этинилэстрадиол метаболизируется главным образом путем ароматического гидроксилирования, однако при этом образуется большое количество гидроксилированных и метилированных метаболитов, среди которых как свободные метаболиты, так и конъюгаты с глюкуронидами и сульфатами. Скорость метаболического клиренса составляет приблизительно 5-13 мл/мин/кг. Выведение Уровень этинилэстрадиола в сыворотке подвергается двухфазному снижению, период полувыведения в терминальную фазу составляет приблизительно 16-24 часа. Выводится только в форме метаболитов, соотношение между мочой и желчью составляет 23. Период полувыведения метаболитов составляет приблизительно 1 сутки. Равновесная концентрация. Равновесная концентрация достигается через 3-4 дня, в течение этого времени уровень этинилэстрадиола в сыворотке повышается на 20% по сравнению с уровнем после приема однократной дозы.


Показания
к применению

Таблетки, покрытые оболочкой. Для пероральной контрацепции.


Способ применения


Следует принимать по одной таблетке в день (предпочтительно в одно и то же время суток) в течение 21 дня. Прием таблеток из следующей упаковки следует начинать после 7-дневного перерыва, в течение которого должно возникнуть кровотечение отмены. Обычно кровотечение начинается на 2 или 3 день после приема последней таблетки и может не прекращаться до начала приема таблеток из следующей упаковки. Прием Линдинета 20 в первый раз Первую таблетку Линдинета 20, покрытую оболочкой, следует принять в первый день менструального цикла. Прием таблеток также можно начать со 2 по 5 день менструации, однако в этом случае необходимо использовать дополнительные негормональные меры контрацепции в течение первых семи дней приема таблеток во время первого цикла. Переход с приема другого комбинированного перорального контрацептива Первую таблетку Линдинета 20, покрытую оболочкой, следует принять на следующий день после приема последней активной (гормонсодержащей) таблетки из предыдущей упаковки пероральных контрацептивов, но не позднее дня сразу после перерыва в приеме таблеток (или приема таблеток плацебо) из предыдущей упаковки пероральных контрацептивов. Переход от прогестаген-содержащих препаратов («мини-пили», инъекции, имплантат, ВМС) Переход с приема «мини-пили» к приему Линдинета 20 можно совершить в любой день менструального цикла (от имплантата и внутриматочной спирали - в день после их удаления, от инъекций - в тот день, когда необходимо сделать следующую инъекцию). В этих случаях в течение первых 7 дней приёма таблеток необходимо использовать дополнительные меры контрацепции. После аборта в 1-м триместре Прием пероральных контрацептивов можно начать сразу же после аборта в первом триместре. Дополнительные меры контрацепции не требуются. После родов или аборта во 2-м триместре Информация о применении препарата в период лактации представлена в разделе 4.6. Женщины, не кормящие грудью, могут начать прием пероральных контрацептивов на 21-28 день после естественных родов или после аборта во 2-м триместре. При более позднем начале приема пероральных контрацептивов в течение первых 7 дней в качестве дополнительных мер необходимо применять барьерные методы контрацепции. Если половой контакт уже имел место, до начала приема таблеток следует исключить наличие беременности, или следует отложить прием препарата до начала первого менструального кровотечения. Пропущенные таблетки Если таблетка не была принята вовремя, ее следует принять как можно быстрее. Если пропущенная таблетка была принята в течение 12 часов после обычного срока приема, контрацептивный эффект препарата не снижается, и дополнительных мер контрацепции не требуется. Последующие таблетки следует принимать в обычное время. Если задержка в приеме таблетки превышает 12 часов, контрацептивный эффект может снизиться. Женщина должна принять пропущенную таблетку, как только она о ней вспомнит, даже если придется принять 2 таблетки одновременно. С этого момента женщина должна принимать таблетки в обычное время. Дополнительные меры контрацепции необходимы в течение следующих 7 дней приема таблеток. Если в текущей упаковке осталось менее 7 таблеток, женщина должна начать прием таблеток из следующей упаковки сразу же после приема последней таблетки из текущей упаковки это значит, что между приемом таблеток из двух упаковок не будет перерыва. В этом случае не следует ожидать кровотечения отмены до того момента, как закончатся таблетки из второй упаковки, однако могут возникнуть мажущие или прорывные кровотечения. Если после окончания приема таблеток из второй упаковки кровотечение отмены не возникает, то до начала приема таблеток из следующей упаковки необходимо исключить наличие беременности. Меры, принимаемые в случае рвоты Если рвота возникает в течение 3-4 часов после приёма таблетки, всасывание таблетки может быть неполным. В таких случаях необходимо принять меры предосторожности, описанные выше в отношении пропущенных таблеток. Если женщина не хочет менять обычный режим приема таблеток, она должна принять необходимые дополнительные таблетки из другой упаковки. Ускорение сроков наступления менструации или задержка менструации Чтобы менструальное кровотечение началось ранее, чем обычно при приеме таблеток, рекомендуется укоротить перерыв между приемом таблеток на желаемое количество дней. Чем короче перерыв, тем выше будет риск прорывных кровотечений или мажущих выделений при приеме таблеток из второй упаковки (как и в случае задержки менструального кровотечения). Чтобы задержать наступление менструального кровотечения, следует начать прием таблеток из новой упаковки сразу же после того, как кончатся таблетки из текущей упаковки, не оставляя между ними перерыва. Менструацию можно задерживать так долго, как требуется, пока не кончатся все таблетки из второй упаковки. При приеме таблеток из второй упаковки могут возникнуть прорывные кровотечения или мажущие выделения. Регулярный прием Линдинета 20 можно возобновить после обычного 7-дневного перерыва.


Побочные действия


Предполагается, что во время первых циклов приема препарата у 10-30% женщин возможно появление побочных реакций, таких как нагрубание молочных желез, чувство дискомфорта и мажущие выделения. Эти побочные эффекты обычно носят легкий характер и исчезают в течение 2-4 циклов. Часто у женщин, принимающих пероральные контрацептивы, наблюдаются следующие побочные эффекты вагинит, задержка жидкости, изменения настроения, головная боль, тошнота, рвота, акне, изменения менструального цикла, нагрубание молочных желез и изменение массы тела. Применение пероральных контрацептивов связано с повышенным рисом развития следующих состояний • артериальные и венозные тромботические и тромбоэмболические осложнения, включая инфаркт миокарда, инсульт, тромбоз вен и эмболия легочной артерии. • интраэпителиальная неоплазия шейки матки и рак шейки матки • рак молочной железы Серьезные и другие нежелательные явления См. раздел 4.4
Особые указания
и меры предосторожности. Класс систем органов Очень часто ≥1/10 Часто ≥1/100 и <1/10 Нечасто ≥1/1 000 и <1/100 Редко ≥1/10 000 и <1/1 000 Очень редко <1/10 000 Инфекции и инвазии Вульвоваги-нальный кандидоз Доброкачествен-ные, злокачест-венные и неуточ-ненные новообра-зования (включая кисты и полипы) Рак молочной железы Гепатоцеллюлярная карцинома, аденома печени Нарушения со стороны крови и лимфатической системы Гемолитико-уремический синдром Нарушения со стороны им-мунной системы Анафилактические реакции Обострения системной красной волчанки Нарушения питания и обмена веществ Задержка жидкости Снижение аппетита Повышение аппетита Нарушение толерантности к глюкозеLLT(Термин низшего уровня) Гиперлипидемия, Гипертриглицери-демия Психические нарушения Изменение настроения Депрессия Снижение либидо Повышение либидо Раздражи-тельность Нервозность Нарушения со стороны нервной системы Мигрень Головная боль Головокру-жение Обострения хореи Неврит зрительного нерва* Инсульт LLT Нарушения со стороны органа зрения Непереносимость контактных линз Тромбоз артерии сетчатки глаза Нарушения со стороны органов слуха и равновесия Отосклероз Нарушения со стороны сердца Инфаркт миокарда Нарушения со стороны сосудистой системы Артериаль-ная гипер-тензия Тромбоз Эмболия Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта Тошнота Рвота Боль в животе Панкреатит Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей Заболевания желчного пузыря Желчекаменная болезнь** Нарушения со стороны кожи и подкожной клетчатки Акне Хлоазма (МелазмаLLT) Нарушения со стороны реп-родуктивной системы и молочной железы Прорывные кровотечения LLT Мажущие вы-деления меж-ду менструациями LLT Боль в молочной железе Нагрубание молочных желез Лабораторные показатели Снижение веса Увеличение веса * Неврит зрительного нерва может привести к частичной или полной потере зрения. ** Применение КОК может усугубить течение существующего заболевания желчного пузыря и ускорить развитие болезни у женщин, ранее не имевших симптомов заболевания.


Противопоказания


Не следует использовать комбинированные пероральные контрацептивы (КОК) при наличии одного из следующих состояний • Беременность или подозрение на нее. • Вагинальное кровотечение неизвестной этиологии. • Артериальный или венозный тромбоз в настоящее время или в анамнезе. • Наличие серьезных факторов риска развития тромбоза или эмболии (нарушения свертываемости крови, порок клапана сердца и фибрилляция предсердий); см. раздел 4.4. • Наличие продромальных симптомов тромбоза в анамнезе (например, транзиторная церебральная ишемическая атака, стенокардия). • Сердечно-сосудистые нарушения (патология клапана (клапанов) сердца, аритмии). • Тяжелая артериальная гипертензия. • Опухоли печени в анамнезе (доброкачественные или злокачественные). • Серьезные заболевания печени, до нормализации параметров функциональных проб печени. • Диагностированные или подозреваемые злокачественные опухоли молочных желез. • Диагностированные или подозреваемые злокачественные опухоли эндометрия или другие эстрогензависимые новообразования. • Сосудистая офтальмопатия. • Герпес беременных в анамнезе. • Серповидноклеточная анемия. • Гиперлипидемия. • Диабет, осложненный ангиопатией. • Мигрень с очаговой неврологической симптоматикой. • Гиперчувствительность к активным веществам или к какому-либо из вспомогательных веществ.


Лекарственное взаимодействие


Взаимодействие с другими препаратами Взаимодействие между этинилэстрадиолом и одновременно применяемыми препаратами может привести к повышению или снижению уровня этинилэстрадиола в плазме. Снижение уровня этинилэстрадиола в плазме может привести к увеличению количества прорывных кровотечений и нарушений менструального цикла, иногда также наблюдается снижение контрацептивного эффекта Линдинета 20. Поэтому, в случаях одновременного применения этинилэстрадиола и препаратов, снижающих уровень этинилэстрадиола в плазме, в дополнение к приему Линдинета 20 рекомендуется использовать негормональные методы контрацепции (например, презервативы, спермициды). В случае, если необходимо длительное применение препаратов, содержащих такие активные вещества, нужно рассмотреть возможность отказа от использования гормональных контрацептивов в качестве основного метода контрацепции. После прекращения приема лекарственных препаратов, снижающих концентрацию этинилэстрадиола в крови, рекомендуется использовать дополнительные негормональные методы контрацепции как минимум в течение 7 дней. После прекращения приема лекарственных препаратов, способных вызвать индукцию микросомальных ферментов печени и привести к снижению концентрации этинилэстрадиола в сыворотке крови, рекомендуется использовать дополнительные негормональные методы контрацепции в течение более длительного периода. Иногда, в зависимости от дозы, длительности лечения и скорости выведения препарата, вызывающего индукцию ферментов, могут пройти недели, прежде чем индукция ферментов печени полностью прекратится. Активные вещества, которые могут снижать концентрацию этинилэстрадиола в сыворотке крови • Любое активное вещество, которое снижает время транзита по желудочно-кишечному тракту, и, следовательно, снижает всасывание. • Вещества, которые индуцируют микросомальные ферменты печени, например, рифампицин, рифабутин, барбитураты, примидон, фенилбутазон, фенитоин, дексаметазон, гризеофульвин, топирамат, некоторые ингибиторы протеазы и модафинил. • Hypericum perforatum (зверобой) и ритонавир (благодаря способности индуцировать микросомальные ферменты печени). • Некоторые антибиотики (например, ампициллин и другие пенициллины, тетрациклины) так как они снижают печеночно-кишечную рециркуляцию эстрогенов. Активные вещества, которые могут повышать концентрацию этинилэстрадиола в сыворотке крови • Аторвастатин. • Препараты, которые также подвергаются сульфатированию в стенке желудочно-кишечного тракта, например, аскорбиновая кислота (витамин С) и парацетамол. • Вещества, которые ингибируют изоферменты цитохрома P 450 3A4, например, индинавир, флуконазол, тролеандомицин. Тролеандомицин при совместном применении с пероральными контрацептивами может увеличивать риск внутрипеченочного холестаза. Этинилэстрадиол может оказывать влияние на метаболизм других препаратов, ингибируя микросомальные ферменты печени или вызывая конъюгацию препаратов в печени, в частности, глюкуронидацию. Таким образом, концентрации других препаратов в плазме и тканях могут повышаться (например, концентрации циклоспорина, теофиллина, кортикостероидов) или снижаться. Прописывая какие-либо препараты, следует принимать во внимание информацию об их совместном применении, с целью установления возможных реакций взаимодействия. Изменения в результатах лабораторных исследований Применение пероральных контрацептивов может повлиять на результаты некоторых лабораторных исследований, среди которых тесты функции печени, щитовидной железы, надпочечников, почек, уровней липопротеинов и белков-переносчиков, а также параметры углеводного обмена, коагуляции и фибринолиза. Обычно изменения не выходят за рамки референсных значений и остаются в пределах нормы.


Передозировка


Не сообщалось о каких-либо серьезных побочных эффектах после приема значительной дозы пероральных контрацептивов. Могут возникнуть такие симптомы, как тошнота, рвота и, у молодых девушек, небольшое вагинальное кровотечение. Антидота не существует, проводят симптоматическое лечение.


Условия хранения


Хранить в оригинальной упаковке при температуре от + 15°C до + 25°C, в защищенном от света и влаги месте.


Срок годности

3 года


Условия отпуска

Отпускается по рецепту врача.


Описания

Таблетки, покрытые оболочкой. Светло-желтые круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые оболочкой; обе стороны без надписи.


Производитель

Gedeon Richter PLC,Венгрия