Preparatning savdo nomi
Eslotin
Ta'sir etuvchi modda (XPN) Dezloratadin

Dori shakli
Plyonka qobiq bilan qoplangan tabletkalar

Tarkibi

Har bir plyonka qobiq bilan qoplangan tabletka quyidagilarni saqlaydi
faol modda dezloratadin – 5 mg.
yordamchi moddalar kalьtsiy gidrofosfat digidrati, talьk, makkajo‘xori kraxmali, mikrokristall sellyuloza, magniy stearati.
qobig‘ini tarkibi Opadri ko‘k 85F20400 (polivinil spirti, makrogol, titan dioksidi, talьk, indigokarmin alyumin laki).
Ta'rifi dumaloq, ikki tomonlama qavariq, bir tomonida sindirish uchun riskasi bo‘lgan ko‘k rangli plyonka qobiq bilan qoplangan tabletkalar.

Farmakoterapevtik guruhi
Tizimli qo‘llash uchun mo‘ljallangan antigistamin preparatlar. H1-gistamin retseptorlarining blokatori.
ATX kodi R06AX27

Farmakologik hususiyatlari

Farmakodinamika

Dezloratadin periferik H1-retseptorlarga nisbatan selektiv antagonistik faollikka ega bo‘lgan, gistaminning nosedativ uzoq ta'sir etuvchi antagonisti hisoblanadi. Ichga qabul qilinganidan so‘ng dezloratadin periferik H1-gistamin retseptorlarini selektiv bloklaydi, chunki modda markaziy nerv tizimiga o‘tmaydi.
Dezloratadin in vitro sharoitida o‘tkazilgan tadqiqotlarda allergiyaga qarshi hususiyatlarni namoyish etgan. Ular odamning mastotsitlari/bazofil hujaylaridan IL-4, IL-6, IL-8 va IL-13 kabi yallig‘lanish oldi sitokinlarini ajralib chiqishini ingibitsiya qilishdan, shuningdek P-selektinning adgeziv molekulasini endotelial hujayralarga ekspressiyasini ingibitsiya qilishdan iborat.

Farmakokinetikasi

So‘rilishi. Dezloratadinning plazmadagi kontsentratsiyasi qabul qilinganidan so‘ng
30 minut davomida aniqlanishi mumkin. Dezloratadin yaxshi so‘riladi, va maksimal kontsentratsiyasiga taxminan 3 soatdan keyin erishadi; terminal yarim chiqarilish davri taxminan 27 soatni tashkil etadi. Dezloratadinni to‘planish darajasi yarim chiqarilish davriga (taxminan 27 soat) va sutkada bir marta dozalash tezligiga muvofiq kelgan. Dezloratadinning biokiraolishligi 5 mg dan 20 mg gacha bo‘lgan dozalar diapazonida dozaga proportsional bo‘lgan.
Patsiyentning demografik ma'lumotlari mavsumiy allergik rinit bo‘lgan umumiy populyatsiyadagi ma'lumotlar bilan muvofiq kelgan farmakokinetik tadqiqotda, 4% sub'ektlarda dezloratadinni yanada yuqori kontsentratsiyasiga erishilgan. Ushbu foizda ko‘rsatilgan qiymat irqiy mansublikka muvofiq ravishda o‘zgarishi mumkin. Dezloratadinning maksimal kontsentratsiyasi, terminal yarim chiqarilish davri taxminan 89 soat bo‘lganida taxminan 7 soatdan keyin taxminan 3 barobar yuqori bo‘lgan. Ushbu sub'ektlarda havfsizlik profili umumiy populyatsiyadagi havfsizlik profilidan farq qilmagan.
Taqsimlanishi. Dezloratadin plazma oqsillari bilan o‘rtacha darajada (83-87%) bog‘lanadi. Dezloratadin sutkada bir marta (5 mg dan 20 mg gacha) 14 kun davomida qabul qilinganidan so‘ng preparatni klinik ahamiyatli to‘planish belgilari bo‘lmaydi.
Biotransformatsiyasi. Dezloratadinni metabolizmi uchun javobgar ferment aniqlanmagan, shuning uchun boshqa dori preparatlari bilan ayrim o‘zaro ta'sirlarini butunlay istisno qilish mumkin emas. Dezloratadin in vivo sharoitida CYP3A4 izofermentini ingibitsiya qilmaydi, in vitro sharoitida o‘tkazilgan tadqiqotlarda, preparat CYP2D6 izofermentini ingibitsiya qilmasligi va P-glikoproteinning substrati ham, ingibitori ham emasligi ko‘rsatilgan.
Chiqarilishi. 7,5 mg dezloratadinni qo‘llash bilan o‘tkazilgan bir dozalik tadqiqotda dezloratadinni taqsimlanishiga ovqatni ta'siri (yog‘larning miqdori yuqori bo‘lgan yuqori kaloriyali nonushta) kuzatilmagan. Boshqa tadqiqotda greypfrut sharbati dezloratadinni taqsimlanishiga ta'sir ko‘rsatmagan.
Buyrak funktsiyasini buzilishi bo‘lgan patsiyentlar
Surunkali buyrak yetishmovchiligi (SBE) bo‘lgan patsiyentlarda dezloratalinning farmakokinetikasi bitta bir dozali klinik tadqiqotda va bitta ko‘p dozali klinik tadqiqotda sog‘lom sub'ektlardagi farmakokinetikasi bilan solishtirilgan. Bir dozali tadqiqotda yengil yoki o‘rtacha SBE bo‘lgan sub'ektlarda dezloratadinning ekspozitsiyasi sog‘lom sub'ektlarga nisbatan muvofiq ravishda taxminan 2 va 2,5 barobar yuqori bo‘lgan. ko‘p dozali tadqiqotda muvozanat holatiga 11-kundan keyin erishilgan, dezloratadinning ekspozitsiyasi esa sog‘lom sub'ektlarga nisbatan yengil yoki o‘rtacha SBE bo‘lgan sub'ektlarda taxminan 1,5 barobar yuqori bo‘lgan va og‘ir darajadagi SBE bo‘lgan sub'ektlarda taxminan 2,5 barobar yuqori bo‘lgan. Har ikkala tadqiqotlarda dezloratadin va 3-gidroksi-dezloratadinning ekspozitsiyasini (AUC va Cmax) o‘zgarishi klinik ahamiyatli bo‘lmagan.


Qo‘llanilishi

Eslotin kattalar va 12 yosh hamda undan katta yoshdagi o‘smirlarni quyidagilar
—allergik rinit;
—eshakemi
bilan bog‘liq bo‘lgan simptomlarni yengillashtirish uchun ko‘rsatilgan.


Qo‘llash usuli va dozalari

Eslotin ichga qabul qilinadi.
Kattalar va o‘smirlar (12 yosh va undan katta)
Tavsiya etilgan dozasi ovqatlanishdan qat'iy nazar 1 tabletkadan sutkada 1 marta.
Vaqti-vaqti bilan kuzatiladigan allergik rinitni (simptomlarni haftada 4 kundan kamroq yoki 4 haftadan kamroq muddat davomida mavjud bo‘lishi) davolash patsiyentning kasallik anamnezini baholash bilan o‘tkazilishi kerak; davolashni simptomlar bartaraf bo‘lganidan so‘ng to‘xtatish va ular takroran rivojlanganidan so‘ng qayta boshlash kerak.
Doimiy avj oluvchi rinitda (simptomlarni haftada 4 yoki undan ko‘p muddat davomida va 4 haftadan ko‘p muddat davomida mavjud bo‘lishi) uzluksiz davolash patsiyentlarga allergenni ta'siri davomida tavsiya etilishi mumkin.
Pediatriya populyatsiyasi
Klinik tadqiqotlarda 12-17 yoshdagi o‘smirlarda dezloratadinni qo‘llash samaradorligi bo‘yicha ma'lumotlar cheklangan.
12 yoshdan kichik bolalarda 5 mg dezloratadin plyonka qobiq bilan qoplangan tabletkalarni qo‘llash havfsizligi va samaradorligi aniqlanmagan. Ma'lumotlar mavjud emas.

Nojo‘ya ta'sirlari
Havfsizlik profili
Qator ko‘rsatmalar yuzasidan, shu jumladan allergik rinit va surunkali idiopatik eshakemini davolash yuzasidan o‘tkazilgan klinik tadqiqotlarda, dezloratadin sutkada
5 mg dozada qo‘llanganida nojo‘ya reaktsiyalar platsebo qo‘llangandagiga nisbatan 3% yuqori tezlik bilan kuzatilgan. Uchrash tezligi platsebo qo‘llangandagi uchrash tezligiga nisbatan yuqori bo‘lgan, eng ko‘p kuzatilgan nojo‘ya reaktsiyalar bo‘lib toliqish (1,2%), og‘izni qurishi (0,8%) va bosh og‘rig‘i (0,6%) hisoblangan.
Pediatriya populyatsiyasi
12-17 yoshdagi 578 nafar o‘smirlar ishtirok etgan klinik tadqiqotda eng ko‘p kuzatilgan nojo‘ya reaktsiya bosh og‘rig‘i bo‘lgan, dezloratadin qabul qilgan 5,9% patsiyentlarda va platsebo qabul qilgan 6,9% patsiyentlarda kuzatilgan.
Nojo‘ya reaktsiyalar ro‘yxati
Klinik tadqiqotda platsebo qo‘llangandagiga nisbatan ko‘proq kuzatilgan nojo‘ya reaktsiyalar, va preparat ro‘yxatdan o‘tkazilgandan keyingi davrda kuzatilgan boshqa nojo‘ya reaktsiyalar quyida keltirilgan. Nojo‘ya reaktsiyalarni uchrash tezligini ko‘rsatkichlari quyidagi tarzda aniqlanadi juda tez-tez (≥ 1/10); tez-tez (≥ 1/100, ammo < 1/10); tez-tez emas (≥ 1/1000, ammo < 1/100); kam hollarda (≥ 1/10000, ammo < 1/1000); juda kam hollarda (< 1/10000); uchrash tezligi noma'lum (mavjud ma'lumotlar asosida baholash mumkin emas).
Metabolizm va oziqlantirish tomonidan uchrash tezligi noma'lum – ishtahani kuchayishi.
Ruhiyatni buzilishlari juda kam hollarda – gallyutsinatsiyalar; uchrash tezligi noma'lum – anomal xulq-atvor, tajovuzlik.
Nerv tizimi tomonidan tez-tez – bosh og‘rig‘i; juda kam hollarda – bosh aylanishi, uyquchanlik, uyqusizlik, psixomotor giperfaollik, tirishishlar.
Yurak tomonidan juda kam hollarda – taxikardiya, palьpitatsiya; uchrash tezligi noma'lum – QT oralig‘ini uzayishi.
Me'da-ichak yo‘llari tomonidan tez-tez – og‘izni qurishi; juda kam hollarda – qorinda og‘riq, ko‘ngil aynishi, qusish, dispepsiya, diareya.
Jigar va o‘t chiqarish yo‘llari tomonidan juda kam hollarda- jigar fermentlarining darajasini oshishi, bilirubinning darajasini oshishi, gepatit; uchrash tezligi noma'lum – sariqlik.
Teri va teri osti to‘qimalari tomonidan uchrash tezligi noma'lum – yorug‘likka sezuvchanlik reaktsiyalari.
Skelet-mushak va biriktiruvchi to‘qimalar tomonidan juda kam hollarda – mialgiya.
Umumiy buzilishlar va qo‘llash usuli bilan bog‘liq bo‘lgan buzilishlar tez-tez – toliqish; juda kam hollarda – o‘ta yuqori sezuvchanlik reaktsiyalari (anafilaksiya, angionevrotik shish, hansirash, qichishish, toshma va eshakemi kabilar); uchrash tezligi noma'lum – asteniya.
Laborator va instrumental ma'lumotlar uchrash tezligi noma'lum – tana vaznini oshishi.
Pediatriya populyatsiyasi
Preparat pediatriya amaliyotida ro‘yxatdan o‘tkazilgandan keyingi davrda qo‘llanganida noma'lum uchrash tezligi bilan kuzatilgan boshqa nojo‘ya reaktsiyalar QT oralig‘ini uzayishi, aritmiya, bradikardiya, anomal xulq-atvor va tajovuzlikdan iborat bo‘lgan.
Shubha qilingan noxush reaktsiyalar xaqida xabarlar
Dori vositasi ro‘yxatdan o‘tkazilgandan keyin shubha qilingan noxush reaktsiyalar haqida xabarlar muhim hisoblanadilar. Patsiyentda dori vositasiga nisbatan jiddiy noxush reaktsiya aniqlanganida yoki ushbu bo‘limda ta'riflanmagan yangi noxush reaktsiya paydo bo‘lganida Milliy farmakoogohlik tizimiga muvofiq ravishda xabar berishingizni so‘raymiz.


Qo‘llash mumkin bo‘lmagan holatlar

Preparatning faol moddasiga, yordamchi moddalaridan birortasiga yoki loratadinga yuqori sezuvchanlikda qo‘llash mumkin emas.

Dorilarning o‘zaro ta'siri
Klinik tadqiqotlarda dezloratadin tabletkalari eritromitsin yoki ketokonazol bilan bir vaqtda qo‘llanganida klinik ahamiyatli o‘zaro ta'sirlar kuzatilmagan.
Klinik farmakologik tadqiqotda alkogolь bilan bir vaqtda qabul qilingan dezloratadin turli masalalarni bajarish qobiliyatiga nisbatan alkogolning salbiy samaralarini kuchaytirmagan. Biroq preparat ro‘yxatdan o‘tkazilgandan keyingi qo‘llash davrida alkogolni o‘zlashtirolmaslik va zaharlanish holatlari xaqida xabar berilgan. Shu sababli bir vaqtda alkogolь iste'mol qilinganida ehtiyotkorlikka rioya qilish tavsiya etiladi.
Pediatriya populyatsiyasi
O‘zaro ta'sirini o‘rganish yuzasidan tadqiqotlar faqat kattalarda o‘tkazilgan.


Maxsus ko‘rsatmalar

Og‘ir darajadagi buyrak yetishmovchiligida Eslotin preparatini ehtiyotkorlik bilan qo‘llash kerak.
Shaxsiy yoki oilaviy anamnezida tirishishlari bo‘lgan patsiyentlarda, ayniqsa kichik yoshdagi bolalarda, dezloratadinni ehtiyotkorlik bilan qo‘llash kerak, chunki ularni dezloratadin bilan davolashda ular yangi tirishish hurujlarini rivojlanishiga yanada sezgir hisoblanadilar. Shifokor davolanish vaqtida tirishishlar rivojlanadigan patsiyentlarda dezloratadinni bekor qilish ehtimolini ko‘rib chiqishi mumkin.
Homiladorlik va laktatsiya davrida qo‘llanishi
Homiladorlik. Homilador ayollarda olingan ma'lumotlarning katta miqdori (homiladorlikning 1000 dan ortiq holatlari) dezloratadinning malьformativ yoki feto/ neonatalь toksikligi yo‘qligi ko‘rsatadi. Hayvonlarda o‘tkazilgan tadqiqotlarda reproduktiv toksiklik bilan bog‘liq bo‘lgan bevosita yoki bilvosita zararli samaralari borligini ko‘rsatmaydi. Ehtiyotkorlik chorasi sifatida homiladorlik vaqtida preparatni qo‘llashdan saqlanish tavsiya etiladi.
Laktatsiya. Preparat bilan davolangan onalar emizadigan yangi tug‘ilgan chaqaloqlar/ go‘daklarning organizmida dezloratadin aniqlangan. Dezloratadinni yangi tug‘ilgan chaqaloqlar/go‘daklarga ta'siri noma'lum. Bola uchun emizishdan kutiladigan foyda va ona uchun davolashdan kutiladigan foydani inobatga olib, emizishni to‘xtatish yoki Eslotin preparati bilan davolashni to‘xtatish/bekor qilish masalasini ko‘rib chiqish kerak.
Fertillik. Erkaklar va ayollar fertilligiga nisbatan ma'lumotlar mavjud emas.
Avtotransportni haydash va mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta'siri
Klinik tadqiqotlarga asoslanib, dezloratadinni avtotransportni haydash va mexanizmlarni boshqarish qobiliyatga ta'sir qilmasligi yoki ahamiyatsiz ta'sir qilishi aniqlangan. Ko‘pchilik holatlarda uyquchanlik kuzatilmasligi xaqida patsiyentlarga ma'lumot berish kerak. Shunday bo‘lsa-da, barcha dori preparatlariga javob reaktsiyasi individual turlicha bo‘lganligi tufayli, patsiyentlarda preparatga nisbatan shaxsiy javob reaktsiyasi aniqlanmagunicha, ularga avtomobilni haydash yoki mexanizmlarni boshqarish kabi diqqatni yuqori darajada jamlashni talab etuvchi faoliyat turlarini bajarishdan saqlanish tavsiya etiladi.


Dozani oshirib yuborilishi

Preparat ro‘yxatdan o‘tkazilgandan keyingi qo‘llash davrida, dozasi oshirib yuborilganda aniqlangan nojo‘ya reaktsiyalar profili terapevtik dozalarda qo‘llangandagi havfsizlik profili bilan o‘xshash, ammo samaralarni namoyon bo‘lish darajasi yuqoriroq bo‘lishi mumkin.
Simptomlari. Ko‘p martalik dozalarini qo‘llash bilan o‘tkazilgan klinik tadqiqotlarga asoslanib, dezloratadin 45 mg gacha (klinik dozalaridan 9 barobar ortiq) dozalarda qo‘llanganida klinik ahamiyatli samaralari aniqlanmagan.
Davolash. Dozasi oshirib yuborilganida so‘rilmagan faol moddani organizmdan chiqarib yuborish uchun standart davolash choralarini bajarish lozim. Simptomatik va qo‘llab quvvatlovchi davolash o‘tkazish tavsiya etiladi.
Dezloratadin gemodializ jarayonida organizmdan chiqarilmaydi; uni peritoneal dializda organizmdan chiqarilishi noma'lum.
Pediatriya populyatsiyasi. Preparat ro‘yxatdan o‘tkazilgandan keyingi qo‘llash davrida, dozasi oshirib yuborilganda aniqlangan nojo‘ya reaktsiyalar profili terapevtik dozalarda qo‘llangandagi havfsizlik profili bilan o‘xshash, ammo samaralarni namoyon bo‘lish darajasi yuqoriroq bo‘lishi mumkin.


Chiqarilish shakli

Plyonka qobiq bilan qoplangan tabletkalar. 10 tabletkadan blisterda. 1, 2 yoki 3 blister tibbiyotda qo‘llanilishiga doir yo‘riqnomasi bilan birga karton qutiga joylangan.


Saqlash sharoiti

Namlikdan himoyalangan joyda 25ºC dan yuqori bo‘lmagan xaroratda saqlansin.
Bolalar ololmaydigan joyda saqlansin!


Yaroqlilik muddati


Ishlab chiqarilgan
sanadan boshlab 3 yil.

Yaroqlilik muddati
tugaganidan so‘ng qo‘llanilmasin.


Dorixonalardan berish tartibi

Retsept bo‘yicha.