Dori vositalari

Insti granuly №5

Amoksiklav 2H tab.1000mg №14

Baktoks 125mg/5ml por. 60ml

Maviks r-r dlya in.20mg/2ml po 2ml amp.№5

Noveks pastilki so vkusom med_limon №24

Ursosan 250 mg kaps №100

Reosorbilakt r-r d/inf. 200ml

Ursomak kaps. 300 mg №20

Rezistol kapli oralьn. 20ml

Preparatning savdo nomi: Ereksil 100
Ta'sir etuvchi modda (XPN): sildenafil sitrat
Dori shakli: plyonka qobiq bilan qoplangan tabletkalar
Tarkibi:
1 tabletka quyidagilarni saqlaydi:
faol modda: 100,0 mg sildenafil 146 mg sildenafil sitratga ekvivalent;
yordamchi moddalar: natriy kroskarmellozasi, suvsiz kolloidli kremniy, kraxmal, povidon, polisorbat 80, talk, magniy stearati, natriy kraxmal glikolati, natriy lauril sulfati, mikrokristall sellyuloza, indigo karmin, izopropil spirti va metilen xlorid.
Opisaniye: ko‘k rangli, rombsimon, plyonka qobiq bilan qoplangan, bir tomonida 100 o‘yib tushirilgan va ikkinchi tomoni tekis bo‘lgan tabletkalar.
Farmakoterapevtik guruhi: potentsiyani muvofiqlashtirish uchun vosita.
ATX kodi: G04BE03

Farmakologik xususiyatlari
Sildenafil sitrati spetsifik 5 tip fosfodiesterazaning (FDE 5) kuchli va selektiv ingibitoridir.
Jinsiy rag‘batlantirish vaqtida g‘ovak tanadan azot I oksidini (NO) ajralib chiqishi, jinsiy olat erektsiyasining fizioligik mexanizmi bo‘lib hisoblanadi. Azot oksidi guanilattsiklaza fermentini faollashtiradi, bu siklik guanozin monofosfat (tsGMF) miqdorini oshishiga va muvofiq ravishda, g‘ovak tana mushaklarini bo‘shashishiga olib keladi, buning oqibatida jinsiy olatda qon oqimi kuchayadi.
Sildenafil alohida g‘ovak tanaga to‘g‘ridan-to‘g‘ri bo‘shashtiruvchi ta'sir ko‘rsatmaydi, balki g‘ovak tanadagi sGMFni parchalanishiga mas'ul bo‘lgan fosfodiesteraza 5 tipini ingibitsiya qilish orqali, shu to‘qimaga azot oksidining bo‘shashtiruvchi ta'sirini faol kuchaytiradi. Bu sGMF mikdorini oshishiga olib keladi, natijada silliq mushaklar bo‘shashadi va g‘ovak tanadagi qon oqimi kuchayadi.
Shuning uchun sildenafilni tavsiya etilgan dozalarda jinsiy rag‘batlantirish bo‘lmaganida qo‘llash samarasiz.


Farmakodinamikasi
Sildenafilni erektil disfunktsiyaga ta'siri:
Erektsiyaning turli xil etiologiyali (organik, psixogen, aralash) buzilishi bo‘lgan patsiyentlarda, ikki tomonlama yashirin, platsebo-nazoratli qarama-qarshi tadqiqotlarda sildenafil buyurilganidan keyin, platsebo bilan solishtirganda jinsiy rag‘batlantirishning natijasi tariqasida jinsiy aloqa uchun yetarli bo‘lgan uzoq muddatli erektsiya bo‘lishi kuzatilgan.
Sildenafilning qon bosimiga ta'siri:
Preparat 100 mg dozada ichga qabul qilinganida, bemor yotgan holatdagi sistolik arterial bosimining (AB) maksimal pasayishi o‘rtacha 8.4 mm. sim. ust, diastolik (AB) ning esa, 5.5 mm. sim. ust. tashkil qilgan. AB ga yanada yaqqol, lekin xuddi shunday o‘tkinchi ta'siri bir vaqtda nitratlarni qabul qilgan patsiyentlarda kuzatilgan.
Sildenafilning gemodinamikaga ta'siri:
Sog‘lom ko‘ngillilarda sildenafil 100 mg dozada ichga bir marta qabul qilinganida, EKG da klinik ahamiyatli o‘zgarishlarni chaqirmagan.
Sildenafilni ko‘rish qobiliyatiga ta'siri:
100 mg va 200 mg dozada preparatni qabul qilgan ayrim bemorlarda 1 soatdan keyin rang ajratish qobiliyatining yengil va o‘tkinchi buzilishi (ko‘k/yashil) kuzatiladi, 2 soat o‘tganidan keyin, bu o‘zgarishlar yo‘qoladi. Rang ajratish qobiliyatini buzilish mexanizmi, ko‘zning shox pardasiga yorug‘likni o‘tkazish jarayonida ishtirok etuvchi FDE 6 ning susayishi bilan tushuntiriladi.
Sildenafil ko‘rish o‘tkirligiga, kontrast sezuvchanlikka, ko‘z ichki bosimi va qorachiqning diametriga ta'sir ko‘rsatmaydi.

Farmakokinetikasi
Sildenafilning farmakokinetikasi ichga qabul qilingan dozalar diapazoniga bog‘liq.
Preparatning metabolizmi asosan jigarda (asosan sitoxrom R450 izofermenti ZA4 yordamida), xususiyatlari bo‘yicha sildenafilga o‘xshash bo‘lgan faol metabolitlarni hosil bo‘lishi bilan amalga oshadi.
Preparat me'da-ichak yo‘llaridan tez so‘riladi. Preparat ichga, nahorga qabul qilinganidan keyin maksimal kontsentratsiyasiga (Smax) 30-120 minutdan (o‘rtacha 60 minut) keyin erishiladi. Mutlaq biokiraolishligi o‘rtacha 41% (25-63%) ni tashkil qiladi. Yog‘li ta'om bilan birga qabul qilinganida sildenafilning so‘rilish tezligi kamayadi; maksimal kontsentratsiyaga erishish vaqti (Tmax) 60 minutga oshadi, Smax esa o‘rtacha 29% ga kamayadi.
Muvozanat holatidagi sildenafilning taqsimlanish hajmi (Vd) o‘rtacha 105 l ni tashkil qiladi, bu uning to‘qimalarga taqsimlanishini ko‘rsatadi. Sildenafil va uning qonda aylanib yuruvchi asosiy N-desmetil metabolitining taxminan 96% plazma oqsillari bilan bog‘lanadi. Plazma oqsillari bilan bog‘lanishi sildenafilning umumiy kontsentratsiyasiga bog‘lik emas. Sildenafil qabul qilgan sog‘lom ko‘ngillilarda, qabul qilinganidan keyin 90 minutdan so‘ng spermada dozaning 0,0002% dan kamrog‘i (o‘rtacha 188 ng) aniqlangan.
Sildenafil asosan jigarning mikrosomal izofermentlari - sitoxrom R450 ZA4 (asosiy yo‘l) va sitoxrom R450 2S9 (ko‘shimcha yo‘l) ta'siri ostida metabolizmga uchraydi. Sildenafilning N-metil guruhini yo‘qolishi natijasida hosil bo‘luvchi asosiy aylanib yuruvchi metaboliti, keyingi metabolizmga duchor bo‘ladi. Metabolit FDE ga nisbatan selektivligi bo‘yicha sildenafil bilan bir xil, in vitro sharoitida FDE 5 ga nisbatan faolligi bo‘yicha esa, sildenafilning faolligini taxminan 50% ni tashkil qiladi. Metabolitining plazmadagi kontsentratsiyasi sildenafilning taxminan 40% ni tashkil qiladi. Sildenafilning organizmdagi umumiy klirensi 41 l/soatni, terminal fazadagi yarim chiqarilish davri (T½) 3-5 soatni tashkil qiladi. Metabolitlar ko‘rinishida asosan ahlat bilan (taxminan ichga qabul qilingan dozaning 80%) va kam miqdorda siydik bilan (taxminan ichga qabul qilingan dozaning 13%) chiqariladi.
Maxsus klinik holatlardagi farmakokinetikasi:
Qon plazmasida sildenafilning darajasini “kontsentratsiya-vaqt” egri chizig‘i osti maydoni (AUC) oshishiga kuyidagi omillar ta'sir ko‘rsatadi:
- 65 yoshdan oshgan yosh (AUC darajasi 40% ga oshadi);
- jigar faoliyatini yetishmovchiligi (masalan, jigar sirrozida, 80%);
- og‘ir buyrak yetishmovchiligi (kreatinin klirensi (KK) <30 ml/min, 100%);
- sitoxrom R450 ZA4 ingibitorlarini bir vaqtda qabul qilish (masalan, eritromitsin, 182%, sakvinavir, 210%).

Qo‘llanilishi
Jinsiy aloqadan qoniqish uchun yetarli bo‘lgan jinsiy olatning erektsiyasiga erishish yoki saqlab tura olmaslik bilan belgilanuvchi erektsiyaning buzilishlarini davolash.
Sildenafil faqat jinsiy qo‘zg‘alish bo‘lganidagina samarador!

Qo‘llash usuli va dozalari
Preparat ichga qabul qilinadi. Ko‘pchilik patsiyentlar uchun tavsiya qilinadigan doza 50 mg ni tashkil qiladi, preparat seksual faollikdan taxminan 1 soat, yog‘li ovqat qabul qilgandan keyin esa-seksual faollikdan 1,5-2 soat oldin kabul kilinadi. Samaradorligi va o‘zlashtirilishini hisobi bilan, doza 100 mg gacha oshirilishi yoki 25 mg gacha pasaytirilishi mumkin. Maksimal tavsiya etiladigan qo‘llash soni-sutkada 1 marta.

Nojo‘ya ta'sirlari
Nojo‘ya ta'sirlari odatda o‘tkinchi xarakterga ega bo‘lib, yengil yoki o‘rtacha ifodalangan bo‘ladi. Dozani tanlash bilan bog‘liq tekshirishlardagi nojo‘ya ta'sirlarining xarakteri, dozalari qat'iy belgilangan tekshirishlardagilar bilan to‘g‘ri keladi, chunki bunday tekshirishlar tavsiya qilinadigan qo‘llash sxemasini yaxshi aks ettiradi.
Yurak-tomir tizimi tomonidan: vazodilyatatsiya simptomlari.
Me'da-ichak yullari tomonidan: diareya, qorin og‘rig‘i, ko‘ngil aynishi,
Tayanch-harakat apparati tomonidan: belda og‘riq, artralgiyalar, mialgilar.
Nerv tizimi tomonidan: bosh aylanishi, mushak tonusini oshishi, uyqusizlik.
Nafas tizimi tomonidan: burunning bitishi, faringit, rinit, sinusit, nafas yo‘llarining infektsiyalari, nafasning buzilishi.
Dermatologik reaktsiyalar: toshma.
Sezgi a'zolari tomonidan: ko‘rishni o‘zgarishi (engil va o‘tkinchi; asosan ob'ektlar rangini o‘zgarishi, hamda yorug‘lik qabul qilinishni kuchayishi va ko‘rish aniqligining buzilishi), kon'yunktivit.
Siydik-jinsiy a'zolari tomonidan: siydik-chiqarish yo‘llarining infektsiyalari, prostata bezining faoliyatini buzilishi.
Postmarketing kuzatuvlarda davomli erektsiyani va/yoki priapizm hollari haqida habarlar uchraydi.

Qo‘llash mumkin bo‘lmagan holatlar
Preparatning komponentlariga nisbatan yuqori sezuvchanlik.
Azot I oksidi donatorlarini, organik nitratlarni yoki nitratlarning har qanday shakllarini, doimo yoki tanaffus bilan qabul qilayotgan bemorlarda qo‘llash mumkin emas, chunki sildenafil nitratlarning doimo yoki shoshilinch hollarda qo‘llanganidagi gipotenziv ta'sirni kuchaytiradi.
Preparat ayollar va bolalarda qo‘llash uchun mo‘ljallanmagan. Ayollarda homiladorlik va laktatsiya davrida adekvat va yaxshi nazoratli tekshirishlar o‘tkazilmagan.

Dorilarning o‘zaro ta'siri
Boshqa preparatlarning sildenafilga ta'siri:
Sitoxrom R450 ZA4 ning nospetsifik ingibitori bo‘lgan simetidin (800 mg), in vivo tekshirishlarda, sildenafil bilan bir vaqtda qabul qilinganida, sog‘lom ko‘ngillilar plazmasida oxirgisining mikdorini 56% ga oshishini chaqirgan.
Sitoxrom R450 3A4 ning spetsifik ingibitori eritromitsin (eritromitsin 5 kun davomida 500 mgdan kuniga 2 marta qabul qilinganida) sildenafil bilan bir vaqtda qabul qilinganida, eritromitsinning qondagi doimiy kontsentratsiyasiga erishishi fonida, sildenafilning (AUC) ni 182% oshishiga yordam bergan. Shuningdek, OITV-proteaza va sitoxrom R450 ZA4 ingibitori bo‘lgan sakvinavir (sakvinavir 1200 mg dan kuniga 3 marta qabul qilinganida) sildenafil bilan bir vaqtda qabul qilinganida, sakvinavirning qondagi doimiy kontsentratsiyasiga erishishi fonida, sildenafilning maksimal kontsentratsiyasini 140% ga, AUC ni esa 210% ga oshadi. Sildenafil sakvinavirning farmakokinetik parametrlariga ta'sir ko‘rsatmaydi.
Sildinafil (bir marta 100 mg dozada) va OITV-proteaza ingibitori va sitoxrom R450 ning kuchli ingibitori bo‘lgan ritonavirni (500 mg dozada sutkada 2 marta) bir vaqtda qo‘llash, ritinovirning qondagi doimiy darajasiga erishish fonida, Smax 300% ga (4 marta), AUC esa 1000% (11 marta) oshgan. 24 soat keyin sildenafilning qon plazmasidagi kontsentratsiyasi 200 ng/ml ni (24 soatdan keyin bir marta bir o‘zi qo‘llangandagi sildenafilning qon plazmasidagi qiyosiy kontsentratsiyasi 5 ng/ml ga teng) tashkil qiladi. Bu ritonavirni sitoxrom R450 substratlari hisoblangan bir qator preparatlarga bo‘lgan ta'siri bilan muvofiq keladi. Sildenafil ritonavirning farmakokinetik parametrlariga ta'sir ko‘rsatmaydi.
Klinik tadqiqotlarning natijalarini populyatsion farmakokinetik tahlillari sitoxrom R450 ZA4 ingibitorlarini (ketokonazol, itrakonazol, eritromitsin kabi) bir vaqtda qabul qilish sildenafilning klirensini pasayishini ko‘rsatadi.
Antatsidni bir marta (magniy gidroksidi/alyuminiy gidroksidi) qabul qilish, sildenafilning biokirishaolishligiga ta'sir qilmaydi.
Sildenafilning klinik tekshirishlarida ishtirok etgan patsiyentlarning farmakokinetik tadqiqotlarining natijasi shuni ko‘rsatdiki, sitoxrom R450 2S9 ingibitorlari (tolbutamid, varfarin kabi), sitoxrom R450 2D6 (serotoninni qayta qamrab oluvchi selektiv ingibitorlari va tritsiklik antidepressantlar), tiazidlar va tiazidsimon diuretiklar, halqali va kaliy tejovchi diuretiklar, AAF ingibitorlari va kaltsiy antagonistlari sildenafilning farmakokinetik parametrlariga ta'sir qilmaydi.
Sildenafilning boshqa preparatlarga ta'siri.
Arterial gipertenziyasi bo‘lgan bemorlarda sildenafil (100 mg) va amlodipinning o‘zaro ta'sirining belgilari aniqlanmagan.
Atsetilsalitsil kislotasi (150 mg) qabul qilinganida sildenafil (50 mg) qon ketishi vaqtini ko‘shimcha uzayishini chaqirmagan.
Sildenafil (50 mg) sog‘lom ko‘ngillilarda etanolning qondagi maksimal miqdori o‘rtacha 80 mg/ml bo‘lganida, gipotenziv ta'sirini kuchaytirmagan.

Maxsus ko‘rsatmalar
Seksual faollik yurak kasalliklarida ma'lum darajada havfli; shuning uchun har qanday erektsiyaning buzilishlarini davolashdan oldin yurak-tomir tizimini tekshiruvini o‘tkazish lozim.
Sildenafil klinik tadqiqotlarda arterial bosimni o‘tkinchi pasayishiga olib keluvchi tizimli tomirlarni kengaytiruvchi ta'sir ko‘rsatgan. Shifokor preparatni buyurishdan oldin uni tomirlarni kengaytiruvchi ta'siridan kelib chiquvchi nojo‘ya ta'sirlari havfini turli yondosh kasalliklari bo‘lgan patsiyentlarda, ayniqsa, seksual faollik fonida, diqqat bilan o‘rganib chiqishi kerak.
Vazodilatatorlarga yuqori sezuvchanlik chap qorincha obstruktsiyasi (masalan, aortal stenoz, gipertrofik kardiomiopatiya), hamda AB ni avtonom nazoratini og‘ir buzilishlari bilan namoyon bo‘ladigan, kam uchraydigan turli tizimlarni ko‘plab atrofiyasi bo‘lgan bemorlarda kuzatiladi.
Sildenafilni qo‘llashning xavfsizligi to‘g‘risidagi ma'lumotlarning yo‘qligi tufayli, preparatni quyidagi guruh patsiyentlarida ehtiyotkorlik bilan ishlatish lozim;
- miokard infarktini o‘tkazgan, miya qon aylanishining buzilishlari hamda so‘nggi 6 oy davomida hayotiga havf soluvchi aritmiyasi bo‘lganlar;
- ortostatik gipotenziya (AB 90/50), yoki gipertenziya (AB170/110) bilan kasallanganlar;
- beqaror stenokardiya bilan bog‘liq bo‘lgan yurak yetishmovchiligi va yurak ishemik kasalligi bilan kasallanganlar;
- nasliy pigmentli retinit, to‘r pardaning fosfodiesteraza sintezini tug‘ma buzilishga ega bo‘lganlar;
- jinsiy olatning anatomik deformatsiyasi bo‘lgan bemorlar (masalan, angulyatsiya, g‘ovaksimon fibroz yoki Peyroni kasalligi) va priapizmani rivojlanishiga olib keluvchi (o‘roqsimon-hujayrali anemiya, ko‘p sonli miyeloma yoki leykemiya) kasalliklari bo‘lgan patsiyentlar.
Erektsiyaning buzilishini davolash uchun mo‘ljallangan preparatlarni, seksual faollik muhim bo‘lmagan erkaklarga buyurish tavsiya etilmaydi. Bundan tashqari sildenafilning erektsiyani buzilishini davolashda tavsiya etiladigan boshqa dori vositalari bilan birga qo‘llashning havfsizligi va samaradorligi o‘rganilmaganligi sababli, ularni birga qo‘llash tavsiya etilmaydi.
Preparatni 65 yoshdan oshgan bemorlarda, jigar faolliyatini buzilishlari bo‘lgan patsiyentlarda, og‘ir buyrak yetishmovchiligi bo‘lgan patsiyentlarda, hamda bir vaqtda sitoxrom R450 ZA4 ingibitorlarini (masalan, eritromitsin, sakvinavir) qabul qilayotgan bemorlarda qo‘llashda, sildenafilning plazmadagi mikdorini oshishi yuz beradi. Bu preparatning samarasini oshishiga ham, nojo‘ya samaralarni paydo bo‘lishi mumkinligiga ham yordam berishi mumkin. Bunday guruh bemorlarga preparatni sutkada 25 mg dozada buyurish maqsadga muvofikdir.
Preparat bosh aylanishini va ko‘rishni buzilishini chaqirishi mumkin, shuning uchun avtomobilni boshqarish va texnikadan foydalanishdan oldin, patsiyentlar preparatga nisbatan o‘z reaktsiyalariini baholashlari lozim.
Preparatni bolalar ololmaydigan joyda saqlash va uni yaroqlilik muddati o‘tgach ishlatmaslik lozim.

Dozani oshirib yuborilishi
Sog‘lom ko‘ngillilardagi tekshirishlarda preparatni 800 mggacha dozalarda bir marta qabul qilinganidagi nojo‘ya ta'sirlari, uning kam dozalarda qabul qilinganidagilari bilan deyarli mos keladi, ammo nisbatan ko‘prok uchraydi.
Davolash: zarurati bo‘lganida simptomatik davolash o‘tkaziladi. Gemodializ sildenafilning klirensini tezlashtirmaydi, chunki u plazma oqsillari bilan faol bog‘lanadi va siydik bilan chiqarilmaydi.

Chiqarilish shakli
Birlamchi o‘ram: 4 tabletka blisterli kontur-uyali o‘ramda
Ikkilamchi o‘ram: 1 blisterli kontur-uyali o‘ram qo‘llash bo‘yicha yo‘riqnoma bilan karton qutida.

Saqlash sharoiti
Quruq, yorug‘likdan himoyalangan joyda, 25°C dan yuqori bo‘lmagan haroratda saqlansin.

Yaroqlilik muddati
2 yil.

Dorixonalardan berish tartibi
Retsept buyicha.

Ishlab chiqaruvchi:
“Barogue Pharmaceuticals Pvt Ltd”, Xindiston

Qadoqlangan:
“NOVA PHARM” MChJ QK, O‘zbekiston Respublikasi, Surxondaryo viloyati,
Termez sh., Sufi Olloyor ko‘ch., 10 burilish №2.

Ulkaril 400 tab. №25

Holudeksan suspenziya d/priyoma vnutr' 250mg/5ml 100ml flak. №1

Neoderm krem 15g

Ceftab-100 tab 100mg №10

Sefanorm kaps. №30

Jenavit-Kapsulы 100mg №30 (1x30) (upakovki konturnыe yacheykovыe)

Новэкс Диклофенак Эмульгель для наружного применения 1%  25 г

Trihopol tab 250 mg №20

Klazin supp. vag. №6

Proteflazid kapli 30 ml