Preparatning savdo nomi
Karnit.
Ta'sir etuvchi modda (XPN) levokarnitin (levocarnitine).

Dori shakli
in'ektsiya uchun eritma

Tarkibi

1 ampula (5 ml) quyidagilarni saqlaydi
faol modda levokarnitin − 1,0 g;
yordamchi moddalar xlorid kislotasi – q.s., in'ektsiya uchun suv – 5 ml gacha.
Ta'rifi tiniq, rangsiz eritma.

Farmakoterapevtik guruhi
metabolik jarayonlarni korrektsiyalovchi vosita.
ATX kodi A16AA01.

Farmakologik ta'siri
Levokarnitin - tabiiy modda bo‘lib, V guruhi vitaminlariga yaqin. Sitoplazmadan mitoxondriyalarga hujayra membranalari orqali yog‘ kislotalarning tashuvchisi sifatida moddalar almashinuvi jarayonlarida ishtirok qiladi, u yerda bu kislotalar katta miqdorda metabolik energiya (ATF shaklida) hosil qilib, beta oksidlanishga duchor bo‘ladi.
Oqsil va yog‘ almashinuvini normallashtiradi, qonning ishqoriy zahirasini tiklaydi, ketokislotalar hosil bo‘lishini va anaerob glikolizni susaytiradi, laktatsidozning darajasini kamaytiradi, shuningdek harakat faolligini oshiradi va jismoniy yuklamalarga chidamlilikni oshiradi, bunda glikogenning tejalib sarflanishiga va uni jigardagi zahiralarini oshishiga yordam beradi. Anabolik ta'sir ko‘rsatadi, tiroksinning qisman antagonisti bo‘lib, gipertireozda oshgan asosiy almashinuvni normallashtiradi, me'da shirasining sekretsiyasini rag‘batlantiradi, oqsil va uglevodlar molekulalarini parchalanishini sekinlashtiradi. Ortiqcha tana vaznini kamaytiradi va mushaklarda yog‘larning miqdorini kamaytiradi. Neyrotrofik ta'sir ko‘rsatadi, apoptozning rivojlanishini tormozlaydi, shikastlanish sohasini cheklaydi va nerv to‘qimasini tuzilishini tiklaydi.

Farmakokinetikasi

Taqsimlanishi
Parenteral yuborilganida barcha to‘qimalarga yaxshi kiradi, yuqori kontsentratsiyalari skelet mushaklarida va miokardda hosil bo‘ladi.
Chiqarilishi
Asosan atsil efirlari ko‘rinishida buyraklar orqali chiqariladi, erkin karnitin qayta so‘riladi.


Qo‘llanilishi

• Pediatriya amaliyotida (shifokor nazorati ostida 3 yoshgacha bo‘lgan bolalarni davolash)
-chala tug‘ilgan go‘daklar, yangi tug‘ilgan chaqaloqlar, tug‘ruq travmasi yoki asfiksiya o‘tkazganlarni parvarish qilishda;
-so‘rish refleksi sust va tana vaznini qo‘shilishi past bo‘lgan bolalarda; mushaklar tonusi pasaygan bolalarda, harakat va ruhiy faoliyatlarni rivojlanishi yetarli bo‘lmaganda, shuningdek “xavf guruhi” bolalarda bu buzilishlarni oldini olish maqsadida;
-gipotrofiya, gipotoniya, adinamiya;
-yangi tug‘ilgan chaqaloqlarda respirator distress sindromi.
• Endokrinologiya 16 yoshgacha bo‘lgan bolalarda o‘sishdan orqada qolish, tireotoksikozning yengil shakllari, diabetik polinevropatiya, ekzogen konstitutsional semirish.
• Kardiologiya kardiomiopatiya, miokardit, yurak ishemik kasalligi, o‘tkir miokard infarkti, infarktdan keyingi holatlar.
• Nevrologiya nerv anoreksiyasi sindromi, dementsiya, qarilik depressiyasi, xotirani buzilishi, surunkali serebral ishemiya, jismoniy toliqish, travmatik, distsirkulyator entsefalopatiya, ishemik insulьt (o‘tkir va tiklanish davrlarida). Bosh miyaning tomirli, toksik va travmatik shikastlanishlaridagi nevrologik ko‘rinishlar.
• Gastroenterologiya sekretor faoliyati past bo‘lgan surunkali gastrit, tashqi sekretor faoliyati past bo‘lgan surunkali pankreatit, jigar kasalliklari.
• Ishtahani pasayishi, tana vaznini kamayishi va ozib ketish bilan kechuvchi holatlar va kasalliklar.
• O‘tkazilgan kasalliklar va jarrohlik muolajalaridan keyingi tiklanish davrida.
• Muntazam jismoniy yuklama, sport mashg‘ulotlari (ish qobiliyati va chidamlilikni oshirish, toliqishni kamaytirish uchun).
• Karnitinni yetishmovchiligi yoki uni yo‘qotilishini oshishi bilan kechuvchi kasalliklar (miopatiyalar, kardiomiopatiyalar, mitoxondrial kasalliklar, nasliy kasalliklar, mitoxondriyalarni yondosh yetishmovchiligi bo‘lgan nasliy kasalliklar) − uning tanqisligini to‘ldirish uchun majmuaviy davolash tarkibida.
• Karnitinni ikkilamchi yetishmovchiligi uzoq vaqt gemodializda bo‘lgan bemorlarda kuzatiladi, ularda quyidagi simptomlar kuzatiladi
-kuchli va davomli mushak tirishishlari va/yoki dializ vaqtidagi gipotenziya xurujlari;
-hayot tarzida aks etuvchi umumiy holsizlik;
-mushaklar kuchsizligi va/yoki miopatiya;
-kardiomiopatiya;
-eritropoetinning katta dozalarini talab qiluvchi anemiyalar;
-to‘yib ovqat yemaslik oqibatida umumiy mushak massasini yo‘qotilishi.
• Dermatologiya psoriaz, seboreyali ekzema, sklerodermiya, diskoid qizil yugurik.
Imkoniyati bo‘lganida qonda karnitinning darajasini aniqlash avzal.


Qo‘llash usuli va dozalari

Vena ichiga va mushak ichiga qo‘llanadi. Vena ichiga tomchilab sekin yoki oqim bilan (2-3 min) yoki mushak ichiga yuboriladi. Vena ichiga yuborishdan oldin ampulaning ichidagisi 100-200 ml erituvchida (0,9% natriy xloridi eritmasi yoki 5% dekstroza (glyukoza) eritmasi) eritiladi.
Dozalari va davolashning davomiyligi ko‘rsatmalarga qarab shaxsiy belgilanadi.
Kattalar va 12 yoshdan oshgan bolalar
Sutkalik doza odatda 1-3 g ni tashkil qiladi, 3-4 yuborishga bo‘linadi. Boshlang‘ich doza sutkada 1 g ni tashkil qiladi, patsiyent tekshirilganidan so‘ng holatiga qarab dozani sutkada 3 g gacha oshirish mumkin.
Karnitinning birlamchi va ikkilamchi tanqisligidagi o‘tkir dekompensatsiya holida preparat sutkada 50-100 mg/kg dozada 3-4 yuborishda buyuriladi. Zarurati bo‘lganida preparatni kattaroq dozada qo‘llash mumkin.
Gemodializ olayotgan, surunkali buyrak yetishmovchiligining terminal bosqichida bo‘lgan patsiyentlardagi karnitinning ikkilamchi tanqisligida, preparat sutkada
20 mg/kg dozada gemodializning har bir muolajasi tugashi bilan (haftada gemodializning uchta muolajasi o‘tkazilganida) buyuriladi.
12 yoshgacha bo‘lgan bolalar
Karnitinning birlamchi yoki ikkilamchi tanqisligidagi o‘tkir dekompensatsiya holida preparat sutkada 50-100 mg/kg dozada 3-4 yuborishda buyuriladi.
Gemodializ olayotgan surunkali buyrak yetishmovchiligining terminal bosqichida bo‘lgan patsiyentlardagi karnitinning ikkilamchi tanqisligida, preparat sutkada
10-20 mg/kg dozada gemodializning har bir muolajasi tugashi bilan (haftada gemodializning uchta muolajasi o‘tkazilganida) buyuriladi.
Vena ichiga yuborilganida preparat bilan davolashning davomiyligi ko‘pi bilan 3 oyni tashkil qiladi. Odatda takroriy davolash kursi buyuriladi.
Miya qon aylanishini o‘tkir buzilishlarida sutkada 1 g 3 kun davomida, so‘ngra esa sutkada 0,5 g 7 kun davomida buyuriladi. 10-12 kundan keyin takroriy davolash kursi 3-5 kun davomida bo‘lishi mumkin.
Distsirkulyator entsefalopatiya va bosh miyaning turli shikastlanishlarida o‘tkir osti va tiklanish davrida preparat buyurilganida, karnitin tanqisligida bemorlarga eritma sutkada 0,5-1 g hisobida vena ichiga (tomchilab, oqim bilan) yoki mushak ichiga (kuniga 2-3 marta) suyultirmasdan 3-7 kun davomida yuboriladi. Zarurati bo‘lganida 12-14 kundan keyin takroriy kurs buyuriladi.
Vena ichiga sekin (2-3 marta) karnitinni ikkilamchi tanqisligida gemodializda buyuriladi − 2 g bir marta (muolajadan so‘ng); o‘tkir miokard infarktida, o‘tkir yurak yetishmovchiligida − sutkada 3-5 g, birinchi 2-3 sutkada 2-3 qabulga bo‘linadi, keyinchalik doza 2 martaga pasaytiriladi; kardiogen shokda − sutkada 3-5 g, patsiyent shokdan o‘ziga kelgunicha 2-3 qabulga bo‘linadi.
Genetik kasalliklardagi karnitinning birlamchi va ikkilamchi tanqisligida preparat ichga buyuriladi. Dozasi yoshi va tana vazniga qarab hisoblanadi.

YoshiSutkalik dozasi
0-2 yoshtana vazniga 150 mg/kg
2-6 yoshtana vazniga 100 mg/kg
6-12 yoshtana vazniga 75 mg/kg
12 yoshdan katta bolalar va kattalar2-4 g
Gemodializdagi ikkilamchi tanqislikda preparat gemodializ seansidan so‘ng sutkada 2 g dozada vena ichiga yoki sutkada 2-4 g dozada ichga buyuriladi.
Stenokardiyada va infarktdan keyingi holatda sutkada 2-6 g sutkalik dozada ichga buyuriladi. Ichga qabul qilish uchun eritmaning bir martalik dozali flakon ichidagisini qabul qilishdan oldin bir stakan suvda eritish va ovqat qabul qilishdan qat'iy nazar ichga qabul qilish kerak.
O‘tkir miokard infarktida sutkalik doza tana vazniga 100-200 mg/kg ni tashkil qiladi, vena ichiga 4 marta sekin in'ektsiya ko‘rinishida yoki keyinchalik patsiyent kardiologiya bo‘limida bo‘lgan oxirgi kungacha 2 marta kamaytirish bilan 48 soat davomida vena ichiga uzluksiz yuborishni tashkil qiladi. Kardiogen shokda vena ichiga yuborishni ushbu holatdan chiqgunicha davom ettirish kerak.
Vena ichiga preparatni sekin 2-3 minut davomida yuborish kerak.
Metabolizmni tug‘ma buzilishlarida. Doza metabolizmni o‘ziga xos tug‘ma buzilishiga va davolash vaqtida uning klinik yaqqolligiga bog‘liq.
Ayni vaqtda, asosiy printsip sifatida o‘tkir dekompensatsiyada sutkalik doza kuniga
100 mg/kg tavsiya qilinadi, 3-4 yuborishga bo‘linadi.
Gemodializdagi bemorlardagi karnitinning ikkilamchi yetishmovchiligida. Karnitinning ikkilamchi yetishmovchiligi atsil/erkin karnitin nisbatining ko‘rsatkichi 0,4 dan katta bo‘lganida va/yoki erkin karnitinning kontsentratsiyasi 20 mkrmolь/l dan past bo‘lganida aniqlanadi. Har dializ jarayonining oxirida (bir haftada 3 dializ jarayoni mo‘ljallanadi) vena ichiga 20 mg/kg buyurish kerak.
Parenteral davolashning davomiyligi kamida 3 oy bo‘lishi kerak, chunki bu mushaklarda erkin karnitinning normal darajaga tiklanish davri hisoblanadi. Natijalarning samaradorligi plazmada atsillangan va erkin karnitinning darajalarini ko‘rsatkichlari va klinik simptomlar dinamikasini monitoringi bilan baholanishi kerak. Takroriy davolash kursining zarurati plazmada karnitinning darajasini muntazam baholash va klinik simptomlarni monitoring qilish fonida aniqlanadi.

Nojo‘ya ta'sirlari
L-karnitinning katta dozalari (sutkada 15 grammgacha) uzoq vaqt davomida qabul qilish hech qanday nojo‘ya samaralarni chaqirmagan. Yuqori darajada energiya ajralib chiqishi tufayli, karnitinni qabul qilish vaqtida garchi bu juda kam kuzatilsa-da, uyqusizlik rivojlanishi mumkin. Buni oldini olish uchun L-karnitinni kunning birinchi yarmida qabul qilish kerak, shu bilan birga bu vaqtda u samaraliroq bo‘ladi. Kazuistik jihatdan ko‘ngil aynishi, bosh og‘rig‘i, ahlatni buzilishi bilan namoyon bo‘luvchi karnitinni shaxsiy o‘zlashtirolmaslik paydo bo‘ladi.


Qo‘llash mumkin bo‘lmagan holatlar

Preparatning komponentlariga yuqori sezuvchanlik.

Dorilarning o‘zaro ta'siri
L-karnitin boshqa dori vositalari bilan o‘zaro ta'sirga kirishmaydi, shuning uchun uni boshqa preparatlar va yog‘ni kamaytiruvchilar bilan qo‘shish sog‘liqqa zarar yetkazmaydi.


Maxsus ko‘rsatmalar

Glyukozaning utilizatsiyasi oshganida insulinni qabul qilish va peroral gipoglikemik davolash fonida diabetik bemorlarga levokarnitinni buyurish gipoglikemiyani kuchaytirishi mumkin.
Agarda talab qilinsa, gipoglikemik davolashni darhol boshqarish uchun plazmada glyukozaning darajasini muntazam aniqlash kerak.
Levokarnitinning peroral shakli bilan davolashning xavfsizligini va samaradorligini buyrak yetishmovchiligi bo‘lgan bemorlarda baholash mumkin emas. Buyraklar faoliyatining turli buzilishlari bo‘lgan bemorlarga yoki gemodializda buyrak kasalliklarining oxirgi bosqichida levokarnitinning yuqori dozalarini peroral uzoq vaqtga buyurish toksik metabolitlari, trimetilamin va trimetilamin-n-oksidni to‘planishiga olib kelishi mumkin, chunki bu metabolitlari siydik bilan chiqariladi. Bunday vaziyat levokarnitin v/i yoki m/i buyurilganida kuzatilmaydi.
Homiladorlik va laktatsiya
Reproduktsiyani eksperimental tekshirishlari qanday bo‘lmasin teratogen samarasi yo‘qligini ko‘rsatdi. Karnitinning birlamchi yetishmovchiligi fonida homiladorlarda preparatni qo‘llash bo‘yicha ma'lumotlar yo‘q. Preparat bilan davolash bekor qilinganida homila uchun nazariy xavfdan, ona uchun xavfni ustun kelishini hisobga olish kerak. Levokarnitin ona sutining normal komponenti hisoblanadi. Emizikli ayollarda levokarnitinni ishlatish o‘rganilmagan.
Avtomobilni boshqarish va mexanizmlarga xizmat ko‘rsatish qobiliyatiga ta'siri
Preparat avtotransportni boshqarish va boshqa potentsial xavfli faoliyatlarni bajarish qobiliyatiga ta'sir qilmaydi.
Preparat bolalar olaolmaydigan joyda saqlansin va yaroqlilik muddati o‘tganidan so‘ng ishlatilmasin.


Dozani oshirib yuborilishi
Dozani oshirib yuborilishida levokarnitinning toksikligi haqida ma'lumotlar yo‘q. Doza oshirib yuborilgan holda umumiy qabul qilingan chora-tadbirlar o‘tkaziladi.


Chiqarilish shakli

5 ml eritma qizil chiziqchali tiniq shisha (I tip) ampulalarda.
5 ampula plastik kontur uyali o‘ram karton qtiga joylanadi (qo‘llash bo‘yicha yo‘riqnomasi bilan).


Saqlash sharoiti

Muzlatilmasin, quruq, yorug‘likdan himoyalangan joyda, 25oS dan yuqori bo‘lmagan haroratda saqlansin.


Yaroqlilik muddati

3 yil.


Dorixonalardan berish tartibi

Shifokor retsepti bo‘yicha beriladi.


Ishlab chiqaruvchi

SR MEDICARE PVT. LTD
House No. 4/40, Ground Floor,
Pathak Sheri, Jarod, Waghodia,
Vadodara, Gujarat – 391760.
Reg. Office 218-220, Competent House (F – 14),
Connaught Place, New Delhi-110001, India.