Brufen Retard 800 mg tabletkalar № 20

Preparatning savdo nomi

Brufen Retard
Ta'sir etuvchi modda (XPN) ibuprofen

Dori shakli

ta'sir muddati uzaytirilgan tabletkalar

Tarkibi

1 ta tabletkada quyidagilar saqlanadi
faol modda 800 mg ibuprofen;
yordamchi moddalar ksantan kamedi, povidon, stearin kislotasi, suvsiz kolloid kremniy;
tabletka qobig‘i tal'k, gipromelloza, titan dioksid (E171).
Ta'rifi oq rangli yassi tabletkalar.

Farmakoterapevtik guruhi

Yallig‘lanishga qarshi va revmatizmga qarshi preparatlar.
Nosteroidli yallig‘lanishga qarshi preparatlar. Propion kislotasi hosilalari.
ATX kodi M01AE01.

Farmakologik xususiyatlari

Farmakodinamika

Ibuprofen nosteroidli yallig‘lanishga qarshi preparat (NYaQP), og‘riqsizlantiruvchi, yallig‘lanishga qarshi va isitmani tushiruvchi ta'sirli propion kislotasi hosilasi hisoblanadi. Preparatning terapevtik samaralari uning siklooksigenaza fermentiga susaytiruvchi ta'siri bilan bog‘liq bo‘lib, bu prostaglandinlar sintezining yaqqol ifodalangan pasayishiga olib keladi. Ushbu xususiyatlar yallig‘lanish, og‘riq va isitmalash simptomlari yengillashishini ta'minlaydi.
Eksperimental ma'lumotlar shundan dalolat beradiki, ibuprofen bir vaqtda buyurilganida atsetilsalitsil kislotasilaspirin kichik dozalarining trombotsitlar agregatsiyasiga ta'sirini raqobatli susaytirishi mumkin. Ayrim farmakodinamik tadqiqotlarda ibuprofen 400 mg dozada bir marta qabul qilinganda preparat tez bo‘shatiladigan shaklda (81 mg dozada) atsetilsalitsil kislotasi/aspirin qabul qilingungacha 8 soat yoki qabul qilingandan so‘ng 30 daqiqa davomida atsetilsalitsil kislotaaspirinning tromboksan paydo bo‘lishiga yoki trombotsitlar agregatsiyasiga ta'siri pasaygan. Garchi klinik vaziyatga eksperimental ma'lumotlarning ekstrapolyatsiyasiga nisbatan noaniqlik mavjud bo‘lsada, ibuprofenning muntazam uzoq vaqt qabul qilinishi past dozada atsetilsalitsil kislotasi aspirinning kardioprotektiv ta'sirini kamaytirishi mumkinligi ehtimolini istisno qilib bo‘lmaydi. Ibuprofen muntazam ravishda qo‘llanilmagan holatda klinik ahamiyatli samaralar ehtimoli kam.

Farmakokinetikasi

Ibuprofen [+]S- va [-]R-enantiomerlar ratsemik aralashmasini o‘z ichiga oladi.
Ibuprofen me'da-ichak yo‘llaridan tez absorbtsiyalanadi, bunda biokiraolishligi 80-90% ni tashkil etadi. Qon zardobida eng cho‘qqi kontsentratsiyalariga qabul qilgandan so‘ng 1-2 soat davomida erishiladi. Standart taomdan foydalanib o‘tkazilgan tadqiqotlar ovqatlanish umumiy biokiraolishlikka sezilarli darajada ta'sir etmasligini ko‘rsatadi.
Bo‘shatilish muddati uzaytirilgan Ibuprofen 800 mg tabletkalari faol moddaning darhol bo‘shatiladigan shakllarga nisbatan sekinroq va zardobda eng quyi cho‘qqili kontsentratsiya bilan asta-sekin bo‘shatilishini ta'minlaydi, zardobdagi ushbu kontsentratsiyasiga preparat qabul qilinganidan so‘ng taxminan 3 soatdan keyin erishiladi. Singishning ketma-ket bosqichlari tizimli qon oqimida ibuprofenning plazma darajasi oshirilishiga olib keladi. Shu tufayli bo‘shatilish muddati uzaytirilgan Ibuprofen 800 mg tabletkalari kuniga bir marta qabul qilinishi kerak.
Bo‘shatilish muddati uzaytirilgan Ibuprofen 800 mg 2 ta tabletkasining farmakokinetik profili kuniga to‘rt marta qabul qilinadigan darhol bo‘shatiladigan 400 mg tabletkalari farmakokinetik irofili bilan solishtirilganda, preparatiyng bo‘shatilish muddati uzaytirilgan shakli darhol bo‘shatiladigan tabletkalarning cho‘qqi va to‘g‘ri kontsentratsiyasi o‘rtasidagi farqni qisqartirgapligini hamda 5, 10, 15 va 24 soatda plazmaning yuqoriroq o‘rtacha darajalariga erishilgapligipi taodiqlagan. Darhol bo‘shatiladigan tabiyetkalarga nisbalan plazmaning koshtseshtratsiya vaqt egri chizigi ostidagi maydon (AUC) bo‘shatilish muddati uzaytirilgan tabletkalar uchun bir xil bo‘lgan.
Ibuprofen sezilarli darajada qon plazmasi oqsillari bilan bog‘lanadi (99%). Ibuprofenning taqsimlanish hajmi ko‘p emas – katta yoshdagi odamlar uchun 0,12-0,2 l/kg.
Ibuprofen P450 sitoxromi fermentlari, ko‘proq CYP2C9 yordamida ikkita asosiy nofaol metabolit – 2-gidroksiyibuprofen va 3-karboksiibuprofen paydo qilgan holda jigarda tez metabollanadi. Ibuprofeinpipg qabul qilingan dozasidan 90 foizidan biroz kamrog‘i siydikda oksidlash metabolitlari va ularning glyukuron kon'yugatlari shaklida aniqlanishi mumkin. Ibuprofenning kam miqdori siydik bilan o‘zgarmagan shaklda chiqariladi.
Siydik bilan chiqarilishi tez va to‘liq hisoblanadi. Yarim chiqarilish davri taxmipap 2 soat. Ibuprofen oxirgi doza qabul qilingandan so‘ng 24 soatdan keyin organizmdan deyarli butunlay chiqariladi.
Keksa yoshdagi patsiyentlar
Buyrak yetishmovchiligi bo‘lmagan holatda, yosh patsiyentlar va keksa yoshdagi patsiyentlar o‘rtasida farmakokinetik profilda va siydik bilan chiqarilishida faqat biroz, klinik ahamiyatsiz farqlar kuzatilgan.
Bolalar
Ibuprofenning 1 yosh va undan katta yoshdagi bolalarga tana vazniga muvofiq (tana vazni 5 mg/kg dan 10 mg/kg gacha) terapevtik dozalarda qo‘llanilgandagi tizimli ekspozitsiyasi katta yoshdagi patsiyentlardagi tegishli ko‘rsatkichlar bilan bir xildir. 3 oylikdan 2,5 yoshgacha bo‘lgan bolalarda ibuprofenning taqsimlanish hajmi (l/kg) va klirensi (l/kg/soat) 2,5 yoshdan 12 yoshgacha bo‘lgan bolalardagi tegishli ko‘rsatkichlardan yuqoridir.
Buyrak yetishmovchiligi
O‘rtacha darajali buyrak yetishmovchiligi bo‘lgan patsiyentlarda, nazorat turuhidagi sog‘lom ko‘ngillilar bilan solishtirilganda, qon plazmasida (S)-ibuprofenning yuqori darajasi, (S)-ibuprofenning AUC hajmi yuqori miqdori va AUC (S/R) enantiomer nisbatining yuqori miqdorlari kuzatilgan. Dializda terminal bosqichdagi buyrak yetishmovchiligi bo‘lgan patsiyentlarda ibuprofenning o‘rtacha erkin fraktsiyasi, taxminan, 1% sog‘lom ko‘ngillilar bilan solishtirilganda taxminan 3 foizni tashkil etgan. Jiddiy darajali buyrak funktsiyalari buzilishlari ibuprofen metabolitlari to‘planib qolishiga olib kelishi mumkin. Ushbu ta'sirning ahamiyati ma'lum emas. Metabolitlar gemodializ yordamida chiqarilishi mumkin.
Jigar yetishmovchiligi
Yengil yoki o‘rtacha darajali jigar yetishmovchiligida jigarning alkogol bilan bog‘liq kasalliklari mavjudligi farmakokinetik ko‘rsatkichlar o‘zgarishiga sezilarli ta'sir etmagan.
Ratsemik ibuprofen bilan davolangan jigar sirrozi va o‘rtacha darajali jigar yetishmovchiligi (Chayld-P'yu shkalasi bo‘yicha 6-10 ball) bo‘lgan patsiyentlarda yarim chiqarilish davri o‘rtacha 2 baravar oshganligi kuzatilgan, AUC (S/R) enantiomer nisbatining miqdori esa nazorat guruhidagi sog‘lom ko‘ngillilar bilan solishtirilganda sezilarli darajada pastroq bo‘lgan, bu (R)-ibuprofenning faol (S)-enantiomerga metabolik transformatsiyasi buzilishidan dalolat beradi.

Qo‘llanilishi

- revmatoid artrit, shu jumladan yuvenil artrit yoki Still-Shoffar kasalligi, ashkillaydigan siondilit, oyeteoartriat va boshqa norevmatoidlar (seropegativ) artropatiyalar va o‘tkir podagrik artrit;
- yelka kurak periartrish (kapsulit), bursit, tendinit, tepdosipopit kabi bo‘gimdan tashqari revmatik va periartikulyar shikastlanishlar hamda belning quyi sohasidagi og‘riq;
- yumshoq to‘qimalar shikastlanishi, masalan, paylar cho‘zilishi va tortilishi;
- kuchsiz va o‘rtacha darajali og‘riqlarni kamaytirish, masalan, birlamchi dismenoreyada, tish og‘rig‘i va operatsiyadan keyingi og‘riqda, epiziotomiyadan keyingi og‘riqlarda, tug‘ishdan keyingi og‘riqlarda va bosh og‘rishini, shu jumladan migrenni simptomatik davolashda;
- gipertermiyada tavsiya etilgan.

Qo‘llash usuli va dozalari

Agar simptomlarni nazorat qilish uchup kerakli maksimal qisqa muddat davomida eng quyi dozadan foydalakilsa, noxush ta'sirlar minimumga keltirilishi mumkin.
Katta yoshdagi patsiyentlar va 12 yoshdan katta yoshdagi bolalar; Brufen Retard preparatining tavsiya etiladigan dozasi ko‘proq uxlashdan ancha oldin, erta oqshomda sutkada bir mahal bir marta qabul qilinadigan 2 ta tabletkani tashkil etadi. Tabletkalarni butunligicha yutish, ustidan ko‘p miqdorli suyuqlik ichish kerak.
Og‘iz bo‘shlig‘ida noqulaylikdan, tomoq qichishishidan saqlanish maqsadida tabletkalarni chaynash, bo‘lish, maydalash yoki so‘rish kerak emas. Og‘ir yoki o‘tkir darajali holatlarda umumiy sutkalik doza 3 ta tabletkagacha oshirilishi mumkin, ularni sutka davomida 2 marta qabul qilishga bo‘lish kerak.
Bolalar
Ta'sir muddati uzaytirilgan tabletkalar 12 yoshgacha bo‘lgan bolalarda qo‘llanilmaydi.
Keksa yoshdagi patsiyentlar
Keksa yoshdagi patsiyentlarda jiddiy nojo‘ya reaktsiyalar paydo bo‘lish yuqori xavfi mavjud. Agar NYaQP qo‘llanilishi shart bo‘lsa, eng qisqa vaqt davomida minimal samarali doza buyurilishi kerak. NYaQP bilan terapiyada patsiyentda me'da-ichak yo‘llaridan qon ketish mavjudligi yuzasidan muntazam ravishda monitoring o‘tkazilishi kerak. Buyraklar yoki jigar funktsiyalari buzilgan holatda dozaning yakka tartibda tanlanishi talab qilinadi.
Qo‘llash usuli
Ichga qo‘llanish uchuv mo‘ljallangan. Me'da-ichak yo‘llari sezuvchan patsiyentlarga preparatni ovqatlanish vaqtida qabul qilish tavsiya etiladi. Agar preparat ovqatlangandan so‘ng darhol qabul qilinsa, ta'sir boshlanishi kechikishi mumkin. Preparatni ovqatlanish vaqtida yoki ovqatlangandan keyin qabul qilish maksadga muvofiqdir.
Nojo‘ya ta'sirlari
Ibuprofenni qabul qilish bilan bog‘liq ma'lum qilingan nojo‘ya reaktsiyalar boshqa NYaQP qo‘llanilishidagi shunday reaktsiyalarga o‘xshash bo‘lgan.
Eng ko‘p tarqalgan nojo‘ya ta'sirlar me'da-ichak yo‘llari bilan bog‘liq bo‘lgan. Ko‘ngil aynishi, qayt qilish, diareya, meteorizm, ich qotishi, dispepsiya, qorindagi og‘riq, melena, gematemezis, yarali stomatit, me'da-ichakdan qon ketishlar hamda kolit zo‘rayishi va Kron kasalligi ibuprofen qabul qilingandan so‘ng qayd etilgan. Gastrit, o‘n ikki barmoq ichak yarasi, oshqozon yarali kasalligi va me'da-ichak perforatsiyalari kamroq kuzatilgan.
Preparat qabul qilinganida og‘iz yoki tomoqda vaqtincha lovullatib achitish hissi paydo bo‘lishi mumkin.
Immun tizim tomonidan buzilishlar
Ibuprofen qabul qilinganida o‘ta yuqori sezuvchanlik reaktsiyalari rivojlangan holatlar to‘grisida ma'lum qilingan. Ular quyidagilarni o‘z ichiga olishi mumkin (a) nospetsifik allergik reaktsiyalar va apafilaxtik shok; (b) nafas Sho‘llari reaktsiyalari, shu jumladan astma, astma zo‘rayishi, brotsixosiazm yoki iyifis siqilishi, shuningdek (s) turli teri reaktsiyalari, shu jumladan har xil turdagi toshmalar, qichishish, eshakemi, purpura, angionevrotik shishish va juda kam hollarda mulvtiform eritema va bullez dermatitlar (shu jumladan Stiven-Djonson sindromi va toksikli epidermal nekrolizlar).
Yuqumli kasalliklar va invaziyalar
NYaKP qo‘llanilganida yuqumli kasalliklar tufayli qo‘zg‘atilgan teri yallig‘lanishlari zo‘rayishi (masalan, nekrotizatsiyalovchi fasdiit rivojlanishi) holatlari qayd etilgan. Agar ibuprofen qo‘llanish jarayonida patsiyentda yuqumli kasalliklar belgilari paydo bo‘lsa yoki yomonlashsa, darhol shifokorga murojaat qilish kerak.
Teri va teriosti biriktiruvchi to‘qimalar tomonidan buzilishlar
Ayrim holatlarda suvchechak jarayonida yumshoq to‘qimalar tomonidan jiddiy teri yuqumli kasalliklari va asoratlari paydo bo‘lishi mumkin.
Yurak-qon tomir tizimi tomonidan buzilishlar
Klinik tadqiqotlar natijalari shundan dalolat beradiki, ibuprofenning qo‘llanilishi, ayniqsa, IOKOpH dozada (kuniga 2400 mg), arterial trombotik asoratlar (masalan, miokard infarkti yoki insul't) xavfi biroz oshishi bilan bog‘liq bo‘lishi mumkin.
Quyidagi nojo‘ya reaktsiyalar ibuprofen bilan bog‘liq bo‘lishi mumkin, ular paydo bo‘lish tezligi bo‘yicha MedDRA ga muvofik taqsimlangan juda tez-tez ≥1/10, tez-tez ≥1/100 dan ˂1/10 gacha, tez-tez emas ≥1/1000 dan ˂1/100 gacha, kam hollarda ≥1/10000 dan <1/1000 gacha, juda kam hollarda ˂1/10000, takrorlanish tezligi noma'lum (mavjud ma'lumotlar bo‘yicha takrorlanish tezligini baholash mumkin emas).
Tez-tez
- bosh og‘rishi, bosh aylanishi;
- dispepsiya, diareya, ko‘ngil aynishi, qayt qilish, qorindagi og‘riq, meteorizm, ich qotishi, melena, gematemezis, me'da-ichakdan qon ketishlar;
- toshma;
- toliquvchanlik.
Tez-tez emas
- rinit;
- o‘ta yuqori sezuvchanlik;
- uyqusizlik, bezovtalik;
- paresteziya, seruyqulik;
- ko‘rish qobiliyati yomonlashishi;
- eshitish qobiliyati yomonlashishi, quloqda shovqin yoki quloq shang‘illashi, vertigo;
- astma, bronxospazm, nafas siqilishi;
- gastrit, o‘n ikki barmoq ichak yarasi va oshqozon yarali kasalligi, yarali stomatit, me'da-ichak perforatsiyasi;
- gepatit, sariq kasali, jigar fupktsiyalari buzilishi;
- eshakemi, qichishish, purpura, angionevrotik shishish, fotosezgirlik;
- turli shakllardagi toksikli nefropatiya, shu jumladan tubulointerstitsial nefrit, nefrotik sindrom, buyrak yetishmovchiligi.
Kam hollarda
- aseptik meningit;
- leykopeniya, trombotsitopeniya, neytropeniya, agranulotsitoz, aplastik anemiya va temolitik anemiya;
- anafilaktik reaktsiya;
- depressiya va fikrlashda chalg‘ishlar;
- ko‘rish nervi nevriti;
- ko‘rish nervi toksikli nevropatiyasi;
- shishish.
Juda kam hollarda
- pankreatit;
- jigar yetishmovchiligi;
- og‘ir darajali teri reaktsiyalari, masalan, mulvtiform eritema, bullez reaktsiyalar, shu jumladan Stivens-Djonson sindromi va toksikli epidermal nekroliz;
- yurak yetishmovchiligi, miokard infarkti;
- gipertenziya.
Takrorlanish tezligi noma'lum
- kolit va Kron kasalligi;
- eozinofiliya va tizimli belgilar bilan dori reaktsiyalari (DRESS sindromi).

Qo‘llash mumkin bo‘lmagan holatlar

- "

Tarkibi

" bo‘limida qayd etilgan faol moddaga yoki yordamchi moddalarning istalgan biriga ma'lum bo‘lgan yuqori sezuvchanlik;
- atsetilsalitsil kislotasi/aspirin yoki boshqa NYaQP qabul qilgandan so‘ng astma, eshakemi yoki allergik turdagi reaktsiyalar holatlari bo‘lgan patsiyentlarga ibuprofen buyurilmasligi kerak;
- og‘ir darajali yurak yetishmovchiligi (NYHA IV);
- og‘ir darajali jigar yetishmovchiligi;
- og‘ir darajali buyrak yetishmovchiligi (tugunsimon filvtratsiya tezligi 30 ml/daqiqadan kamroq);
- qon ketishlar rivojlanishi yoki faol qon ketish yuqori xavfi bilan birga kechadigan holatlar;
- me'da-ichakdan qon ketish yoki anamnezda HAKI qabul qilish bilan bog‘liq perforatsiyalar;
- o‘tkir yoki oldin boshdan kechirilgan yarali kolit, Kron kasalligi, qaytalanuvchi peptik azva yoki me'da-ichakdan qon ketish (anamnezda yarali shikastlanish yoki qon ketishning bir-biridan mustaqil ikkita shikastlangan holati mavjudligi);
- homiladorlikning uchinchi uch oyligi;
- 12 yoshgacha bo‘lgan bolalar;
- laktatsiya davrida qo‘llash mumkin emas.
Dozaning oshirib yuborilishi
Katta yoshdagi patsiyontlar va bolalarda dozapinshg oshirib toborilishi belgilari va simptomlari, odatda, 100 mg/kg dan kamroq dozalarda kuzatilmagan. Biroq ayrim holatlarda quvvatlovchi muolajalar talab qilinishi mumkin. Bolalarda 400 mg/kg va undan ko‘proq dozalar qabul qilinganidap so‘ng toksiklik belgilari va simptomlari paydo bo‘lganligi kuzagilgan.
Simptomlari
Aksariyat patsiyentlarda dozaning oshirib yuborilishi simitomlari ko‘p miqdorli ibuprofen qabul qilinganidan so‘ng 4-6 soat davomida rivojlanadi. Dozani oshirib yuborishning eng ko‘p uchraydigan simptomlari quyidagilarni o‘z ichiga oladi ko‘ngil aynishi, qayt qilish, qorindagi og‘riq, loqaydlik va seruyqulik.
Markaziy nerv tizimi tomonidan belgilar bosh og‘rishi, qo‘loqda shovqinlar, bosh aylanishi, tomir tortishishlari va hushidan ketish. Kam hollarda nistagma, metabolik atsidoz, gipotermiya, buyrak tomonidan simptomlar, me'da-ichakdan qon ketishlar, og‘ir bexushlik, apnoz hamda markaziy nerv tizimi va nafas olish tizimi susayishi to‘g‘risida ma'lum qilingan. Yurak-qon tomir toksikligi, shu jumladan arterial gipotenziya, bradikardiya va taxikardiya rivojlanishi to‘g‘risida ma'lum qilingan. Doza ancha oshirib yuborilgan holatlarda buyrak yetishmovchiligi va jigar shikastlanishi rivojlanishi mumkin. Dozaning ancha oshirib yuborilishi, agar boshqa preparatlar qabul qilinmagan bo‘lsa, odatda, patsiyentlar tomonidan yaxshi chidamlilikka ega bo‘ladi. Jiddiy zaharlanish holatida metabolik atsidoz paydo bo‘lishi mumkin.
Davolash
Spetsifik antidot mavjut emas.
Nafas yo‘llari o‘tkuzuvchanligi ta'minlanishini Hamda patsiyont ahvoli barqarorlashgungacha yurak va eng muhim ko‘rsatkichlar monitoringini o‘z ichiga oladigan simptomatik va quvvatlovchi davolash talab qilinadi. Aktivlashtirilgan ko‘mirni peroral qabul qilish yoki patsiyent potentsial toksik dozani qabul qilgandan so‘ng 1 soat ichida keltirilgan holatda oshqozonni yuvib tashlash mumkin. Agar ibuprofen absorbtsiyasi o‘tib ketgan bo‘lsa, ibuprofenning siydik bilan kislota shaklida chiqarilishini oshirish uchun ishqorli moddalar qo‘shish mumkin. Tez-tez va o‘zok vaqtli tomir tortishishlarida vena ichiga diazepam yoki lorazepam bilan davolash tayiklanishi kerak. Astmada bronxodilatatorlarni berish kerak. Eng aktual axborot olish uchun mahalliy toksikologik markazga murojaat qilish kerak.

Chiqarilish shakli

Ta'sir muddati uzaytirilgan tabletkalar. Bitta blisterda 10 tadan tabletka. 2 tadan blister tibbiyotda qo‘llanilishiga doir yo‘riqnomasi bilan birga kartondan tayyorlangan qutiga joylashtiriladi.

Saqlash sharoiti

25°C dan yuqori bo‘lmagan haroratda saqlansin.
Bolalar ololmaydigan joyda saqlansin.

Yaroqlilik muddati

3 yil.

Yaroqlilik muddati

tugagandan so‘ng qo‘llanilmasin.
Dorixonalardan berilish tartibi
Retsept bo‘yicha.

Ishlab chiqaruvchi

FAMAR ABE, Antussa plant, Antussa avenyu 7, Antussa, Attiki, 15349, Gretsiya/FAMAK AVE, Anthoussa plant, Anthoussa Avenue 7, Anthoussa, Attiki, 15349, Greece.