Торговое название препарата
Ладеф (Ladef)


Действующие вещества
Cefepime


Фармакотерапевтическая группа
Антибиотики (группа цефалоспоринов)., Антибиотики (группа цефалоспоринов).


Форма выпуска


Порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения по 0.5 г. 1 г или 2 г в бесцветных стеклянных флаконах, укупоренных резиновыми пробками, обжатыми алюминиевыми колпачками. Каждый флакон помещается в пачку картонную вместе с инструкцией по применению.


Лекарственная форма

Порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения по 500 мг, 1 г, 2 г (флаконы)


Состав

Каждый флакон содержит активное вещество Цефепима гидрохлорид 0.5 г; 1,0 г; 2,0 г. вспомогательные вещества L-аргинин.


Фармакокинетика

Время достижения максимальной концентрации (Tcmilx) после внутримышечного введения - 1 - 2 ч.. после внутривенного введения в конце инфузии. Максимальная концентрация (С1ШХ) при внутримышечном введении в дозах 0.5 и 1 г составляет 14 и 30 мкг/мл соответственно; при внутривенном введении в rex же дозах С,шх составляет 40 и 80 мкг/мл соответственно. Биодоступность составляет 100 %. Связь с белками плазмы 16-20 %. Средняя концентрация цефепима в плазме у здоровых взрослых мужчин в различные сроки после однократной 30-минутной инфузии или внутримышечнойинъекции 500 мг. 1 г и 2 г представлены в таблице Средняя концентрация цефсиима и плазме (мкг/мл) ________ Доза цефепима 0,5 ч 1 ч 2 ч 4 ч 8 ч 12 ч Внутривенное введение 500 мг 38.2 21.6 11.6 5.0 1.4 0.2 1 г 78,7 44.5 24.3 10.5 2.4 0.6 2 г 163.1 85.8 44.8 19.2 3.9 1.1 Внутримышечное введение 500 мг 8.2 12.5 12.0 6,9 1.9 0.7 1 г 14.8 25.9 26.3 16.0 4.5 1.4 2 г 36.1 49.9 51.3 31.5 8.7 2.3 Время достижения средней терапевтической концентрации в плазме 12 ч. Средняя терапевтическая концентрация при внутримышечном введении - 0.2 мкг/мл. при внутривенном введении - 0.7 мкг/мл. Достигает терапевтических концентраций после однократного введения в следующих тканях и жидкостях организма моча, желчь, перитонеальная жидкость, экссудат волдыря, слизистый секрет бронхов, мокрота, предстательная железа, аппендикс и желчный пузырь. При воспалении мозговых оболочек проникает через гемато- энцефалический барьер до 20 %. Период полувыведения ( Г /г) - 2 ч. независимо от дозировки. Выводится почками, главным образом путем клубочковой фильтрации - 85 % в неизменном виде. Почечный клиренс - 1 10 мл/мин. общий - 120 мл/мин. Нарушение функции почек замедляет выведение, что требует корректировки дазы. Во время 3-часового гемодиализа выводится 68 “/Л э ^ г е г о количества, находящегося в организме. 1 Антибактериальное средство из группы цефалоспоринов IV поколения. Действует бактерицидно, нарушая синтез клеточной стенки микроорганизмов. Обладает широким спектром действия в отношении грамположительных и грамотрицательных бактерий, штаммов, резистентных к аминогликозидам или цефалосгюриновым антибиотикам III поколения. Цефепим высоко устойчив к гидролизу большинством бета-лактамаз, обладает малым сродством в отношении бета-лактамаз, кодируемых хромосомными генами. Ладеф активен в отношении грамположительных аэробов Staphylococcus aureus (включая штаммы, продуцирующие бета-лактамазу). Staphylococcus epidermidis (включая штаммы, продуцирующие бега- лактамазу). Staphylococcus hominis. Staphylococcus saprophyticus. Streptococcus pyogenes (стрептококки группы A). Streptococcus agalactiae (стрептококки группы В). Streptococcus pneumoniae (включая штаммы со средней устойчивостью к пенициллину - минимальная подавляющая концентрация от 0.1 до 1 мкг/мл), другие гемолитические стрептококки (группы С. G. F). Staphylococcus bovis (группа D), Streptococcus viridans; грамотрицательных аэробов Pseudomonas spp.. включая Pseudomonas aeruginosa. Pseudomonas putida. Pseudomonas stutzeri. Escherichia coli. Klebsiella spp.. включая Klebsiella pneumoniae, Klebsiella oxytoca. Klebsiella ozaenae, Enterobacter spp.. включая Enterobacter cloacae. Enterobacter aerogenes. Enterobacter agglomerans. Enterobacter sakazakii. Proteus spp.. включая Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Acinetobacter calcoaceticus (подтип Acinetobacter anitratus, Acinetobacter lwoffi). Aeromonas hvdrophila. Capnocytophaga spp., Citrobacter spp., включая Citrot^fter diversus. Citrobacter freundii, Campylobacter jejuni. Gardnerella vaginalis. Haemophilus ducreyi. Haemophilus influenzae (включая штаммы, продуцирующие бета-лактамазу). Haemophilus parainfluenzae, Hafnia alvei. Legionella spp., Morganella morganii. Moraxella catarrhalis (Branhamella catarrhalis) (включая штаммы, продуцирующие бета-лактамазу). Neisseria gonorrhoeae (включая штаммы, продуцирующие бета-лактамазу). Neisseria meningitidis, Providencia spp.. включая Providencia rettgeri. Providencia stuartii. Salmonella spp., Serratia spp. включая Serratia marcescens, Serratia liquefaciens, Shigella spp.. Yersinia enterocolitica; анаэробов Bacteroides spp.. Clostridium perfringens. Fusobacterium spp.. Mobiluncus spp.. Peptostreptococcus spp.. Prevotella melaninogenica (Bacteroides melaninogenicus), Veillonella SPP- Устойчивы к препарату энтерококки, такие как Enterococcus faecal is и стафилококки, резистентные к метициллину. Неактивен в отношении большинства штаммов Stenotrophomonas maltophilia (Xanthomonas maltophilia and Pseudomonas maltophilia). Bacteroides fragilis и Clostridium difficile.


Показания к применению

Инфекционно-воспалительные заболевания. вызванные чувствительными микроорганизмами инфекции органов дыхания (в т.ч. пневмония, бронхит, абсцесс легких, эмпиема плевры); желудочно-кишечного тракта (в т.ч. холангит. холецистит, эмпиема желчного пузыря) мочеполовых путей (в т.ч. пиелонефрит, пиелит, уретрит, цистит, гонорея); костей и суставов; кожи и мягких тканей; перитонит; сепсис; менингит; инфицированные раны и ожоги; фебрильная нейтропения; инфе'Иши на фоне иммунодефицита. Профилактика послеоперационной инфекции.


Способ применения

Внутривенно или внутримышечно. Взрослым и детям старше 12 лет - в средней суточной дозе 2 г в сутки в два приёма. Средняя продолжительность курса лечения составляет 7-10 дней. При тяжелых инфекциях может потребоваться более продолжительное лечение. При инфекциях мочевыводящих путей легкой и средней степени тяжести разовая доза - 0.5-1 г каждые 12 часов. Другие инфекциии легкой и средней степени тяжести - по 1 г внутривенно или внутримышечно каждые 12 ч. При тяжелом течении инфекции - 2 г внутривенно каждые 12 ч, при угрожающих жизни инфекциях, фебрильной нейтропении - по 2 г внутривенно каждые 8 ч. Детям (старше 2 месяцев) при неосложенных инфекциях мочевых путей, инфекциях кожи и мягких тканей, пневмонии назначают в дозе 50 мг/кг каждые 12 часов. Больным с нейтропенической лихорадкой и бактериальным менингитом - каждые 8 часов. Максимальная доза не должна превышать рекомендуемую дозу для взрослых.Больным с почечной недостаточностью требуется коррекция дозы в _________ зав! 11C и мости от клиренса креатинн на_______________ Клиренс креатинина. (мл/мин) Рекомендуемые поддерживающие дозы >50 500 мг каждые 24 ч 1 г каждые 24 ч 2 г каждые 24 ч 2 г каждые 8 ч 3 0 - 5 0 500 мг каждые 24 ч 1 г каждые 24 ч 2 г каждые 24 ч 2 г каждые 12 ч 1 1 - 29 500 мг каждые 24 ч 500 мг каждые 24 ч 1 г каждые 24 ч 2 г каждые 24 ч < ю 250 мг каждые 24 ч 250 мг каждые 24 ч 24 ч 1 г каждые 24 ч Детям с нарушениями функции почек рекомендуются изменения режима дозирования уменьшение дозы и/или увеличение интервала между введениями. Внутривенное введение. Для внутривенного введения препарат растворяют в 5 или 10 мл стерильной воды для инъекций, 5 % (^створе глюкозы для инъекций или0,9 % растворе натрия хлорида (см. таблицу ниже). Препарат вводят внутривенно_в течение 3-5 минут.Для внутривенного капельного введения приготовленный раствор совмещают с другими растворами для внутривенного вливания (0.9 % раствором натрия хлорида для инъекций. 5 % или 10 % растворами глюкозы для инъекций, М/6 раствором натрия лактата для инъекций, раствором 5 % глюкозы и 0,9 % натрия хлорида для инъекций, раствором Рингера с лактатом и 5 % раствором глюкозы для инъекций) и вводят в течение 15 мин. Внутримышечное введение. Препарат растворяют в стерильной воде для инъекций с парабеном или бензиловым спиртом, в 0.5 % и 1 % растворе лидокаина гидрохлорида (см. таблицу ниже). Как и другие парентеральные лекарственные препараты, приготовленные растворы препарата перед введением должны проверяться на отсутствие механических включений.Соотношение препарата и растворителя 11орошок для инъекций Объем раствора для разведения, мл Объем полученного раствора, мл Концентрация цефепима, мг/мл внутривенное 500 мг 5 5,6 1 0 0 введение 1 г 1 0 11,3 1 0 0 2 г 1 0 12,5 160 внутримышечное 500 мг 1.3 1 , 8 280 введение 1 г 2.4 3,6 О ОС Г 1


Побочные действия

Со стороны нервной системы головная боль, головокружение, бессонница, парестезии, чувство беспокойства, спутанность сознания, судороги. Со стороны мочеполовой системы вагинит. Со стороны мочевыделителыюй системы нарушение функции почек. Со стороны желудочно-кишечного тракта диарея, тошнота, рвота, запоры, боль в животе, изменение вкуса, энтероколиты (включая псевдомембранозный). Со стороны органов кроветворения анемия, тромбоцитопения. лейкопения, нейтропения. панцитопения, гемолитическая анемия, кровотечения. Со стороны дыхательной системы кашель. Лабораторные показатели повыше активности «печёночных» транеаминаз. положительная реакция Кумбса, гипербилирубинемия. тромбоцитопения и увеличение протромбинового времени или частичного тромбопластинового времени, повышение концентрации мочевины, гиперкреагининемия. гиперкалыдиемия. снижение гематокри га. Аллергические реакции кожная сыпь (в т.ч. эритематозные высыпания), зуд. лихорадка. затруднение дыхания. анафилактоидные реакции. эозинофилия. мультиформная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса - Джонсона), редко - токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла). Местные реакции при внутривенном введении - флебиты, при внутримышечном - гиперемия и болезненность в месте введения. Прочие боль в горле, торакалгия, повышенное потоотделение, боли в спине, астения, развитие суперинфекции, орофарингеальный кандидоз.


Противопоказания

Гиперчувствительность к цефепиму, а также к цефалоспоринам, пенициллинам и другим бета-лактамным антибиотикам, аргинину, детский возраст до 2-х месяцев.С осторожностью Беременность, период лактации; детский возраст до 12 лет; заболевания желудочно-кишечного тракта (в т.ч. в анамнезе) язвенный колит, региональный энтерит или антибиотико-ассоциированный колит. почечная недостаточность.


Лекарственное взаимодействие

Фармацевтически несовместим с гепарином и другими проливомикробными лекарственными средствами. Не следует вводить в одном шприце с растворами метронидазола. ванкомицина. гентамицина, тобрамицина. нетилмицина. Диуретики, аминогликозиды. полимиксин В снижают канальцевую секрецию цефепима и повышают его концентрацию в сыворотке крови, удлиняют Т'А. усиливают нефротоксичность (повышается риск развития нефронекроза). J Нестероидные противовоспалительные препараты, замедляя выведение цефалоспоринов, повышают риск развития кровотечения. При одновременном назначении с бактерицидными антибиотиками (аминогликозиды) проявляется синергизм, с бактериостатическими (макролиды. хлорамфеникол. тетрациклины) - антагонизм.


Особые указания

При развитии псевдомембранозного колита с длительной диареей прекращают прием препарата и назначают ванкомицин (внутрь) или метронидазол. Возможна перекрестная гиперчувствительность у пациентов с аллергическими реакциями на пенициллины. При одновременной тяжелой почечной и печеночной недостаточности, следует регулярно определять концентрацию препарата в плазме (проводят коррекцию дозы в зависимости от клиренса креатинина). При длительном лечении необходим регулярный контроль периферической крови, показателей функционального состояния печени и почек. При смешанной аэробно-анаэробной инфекции до идентификации возбудителей целесообразна комбинация с лекарственными средствами активными в отношении анаэробов. Больным, у которых из удаленного очага инфекции происходит менингеальная диссеминация. имеются подозрения на менингит или диагноз менингита подтвержден, следует назначить альтернативный антибиотик с подтвержденной для данной ситуации к л и н и чес кой эф ф е кт явностью. Возможно обнаружение положительного теста Кумбса, ложноположительного теста на глюкозу в моче. Как и в случае других антибиотиков, применение препарата Ладеф может приводить к колонизации нечувствительной микрофлоры. При развитии суперинфекций во время лечения необходимо принятие соответствующих мер. Приготовленный раствор для внутривенных и внутримышечных инъекций хранить не более 24 ч при комнатной температуре или в течение 7 дней - при температуре 2 - 8 °С.


Передозировка

Симптомы судороги, энцефалопатия, возбуждение (чаще у пациентов с почечной недостаточностью). 4 Лечение гемодиализ и поддерживающая терапия. W


Условия хранения

В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С. Хранить в местах, недоступных для детей.


Срок годности

2 года. Не использовать после истечения срока годноН'и


Условия отпуска

Но рецепту.


Производитель

Protech Biosystems Pvt. Ltd,Индия


Описания

Белый, белый с желтоватым оттенком или бледно-желтый порошок.